Maxicin

Ang Maxicin ay isang antibacterial agent ng pinakabagong kategorya. Ito ay kabilang sa pangkat ng ika-4 na henerasyong fluoroquinolones.

Mga pahiwatig Maxicina

Ito ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga impeksyon ng bacterial na pinagmulan at sanhi ng mga microbes na sensitibo sa mga gamot:

• sa community-acquired pneumonia (kabilang din dito ang mga uri ng sakit na dulot ng mga strain ng microbes na maraming resistensya sa antibiotics);
• mga impeksyon na nakakaapekto sa subcutaneous layer at balat at kumplikado (kabilang dito ang nahawaang anyo ng diabetic foot syndrome);
• kumplikadong mga nakakahawang proseso sa intra-tiyan na rehiyon, kabilang ang mga impeksyon sa polymicrobial (kabilang ang proseso ng pagbuo ng abscess).

Paglabas ng form

Ito ay ginawa bilang isang concentrate na ginagamit sa paggawa ng mga solusyon sa pagbubuhos, sa 20 ml vials. Kasama rin sa vial ang isang solvent sa isang 100 ml na lalagyan.

Pharmacodynamics

Ang mga mekanismo na nagtataguyod ng paglaban ng mga mikrobyo sa mga hindi aktibo na sangkap (tulad ng aminoglycosides na may cephalosporins, pati na rin ang mga tetracycline na may penicillins at macrolides) ay hindi nakakaapekto sa mga antibacterial na katangian ng moxifloxacin. Ang cross-resistance sa pagitan ng mga antibiotic na ito at moxifloxacin ay hindi nakita. Ang plasmid-mediated resistance ay hindi pa natukoy.

Mayroong isang opinyon na ang pagkakaroon ng kategorya ng methoxy sa halaga ng C-8 ay nagpapataas ng aktibidad at binabawasan din ang pagpili ng mga lumalaban na mutant strain ng microbes mula sa gram-positive na grupo (kumpara sa kategoryang C8-H). Sa halaga ng C-7, ang isang karagdagang nalalabi sa dicycloamine ay sinusunod, na pumipigil sa aktibong pagpapalabas ng mga fluoroquinolones mula sa mga selula ng mga pathogenic microorganism - ito ang mekanismo para sa pagbuo ng paglaban sa mga fluoroquinolones.

Ang mga in vitro na pagsusuri ay nagpakita na ang paglaban sa moxifloxacin ay umuunlad nang medyo mabagal. Ito ay dahil sa maraming mutasyon. Ang isang napakababang dalas ng paglaban ay sinusunod din (10-7-10-10). Sa kaso ng serial dilution ng bacteria, kaunting pagtaas lamang sa mga halaga ng MIC ng moxifloxacin ang sinusunod.

Natukoy ang cross-resistance sa mga quinolones, ngunit ang ilang anaerobes at gram-positive bacteria na lumalaban sa iba pang quinolones ay sensitibo sa moxifloxacin.

Pharmacokinetics

Sa isang solong pagbubuhos ng 400 mg ng solusyon na tumatagal ng 1 oras, ang sangkap ay umabot sa pinakamataas na halaga nito sa pagtatapos ng pamamaraan at humigit-kumulang 4.1 mg / l. Ito ay tumutugma sa isang pagtaas sa tagapagpahiwatig ng gamot na may kaugnayan sa antas nito sa panahon ng oral administration ng isang average na 26%.

Ang halaga ng AUC ay 39 mg h/L at bahagyang mas mataas kaysa sa parehong antas pagkatapos ng oral administration (35 mg h/L). Ang bioavailability ng gamot ay humigit-kumulang 91%.

Pagkatapos ng maraming intravenous infusions ng gamot (sa isang dosis na 400 mg) para sa 1 oras isang beses sa isang araw, ang pinakamababang halaga, pati na rin ang rurok ng antas ng balanse ng plasma, ay matatagpuan sa hanay ng 4.1-5.9 at 0.43-0.84 mg / l, ayon sa pagkakabanggit. At sa mga halaga ng equilibrium, ang AUC ng gamot sa pagitan ng dosing ay humigit-kumulang 30% na mas mataas kaysa sa halaga pagkatapos ng unang dosis.

Ang average na halaga ng balanse ay umabot sa 4.4 mg / l, at ang halagang ito ay sinusunod sa dulo ng pagbubuhos, na tumatagal ng 1 oras.

Ang aktibong sangkap ay sumasailalim sa mabilis na pamamahagi sa panloob na espasyo ng katawan, sa labas ng mga sisidlan. Ang antas ng panggagamot ng AUC (ang normal na halaga ay 6 kg h/l) ay medyo mataas sa mga halaga ng equilibrium ng dami ng pamamahagi (2 l/kg). Ang mga resulta na ipinakita sa panahon ng in vitro at ex vivo na pagsusuri ay nagpakita ng mga halaga sa loob ng 0.02-2 mg/l.

Ang synthesis na may protina ng dugo (karaniwang albumin) ay umabot sa 45%, at ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi apektado ng mga konsentrasyon ng gamot. Bagama't ito ay medyo mababa ang antas, ang mga mataas na peak value (10 MIC) ay nakita para sa libreng bahagi.

Ang Moxifloxacin ay may mataas na halaga sa loob ng mga tisyu (halimbawa, sa mga baga - alveolar macrophage at epithelial fluid), pati na rin sa loob ng paranasal sinuses (nasal polyps, ethmoid, at maxillary sinuses) at inflammatory foci, kung saan ang kabuuang halaga ay lumampas sa nakuha na mga konsentrasyon sa loob ng plasma. Sa loob ng intercellular fluid (sa subcutaneous at muscle tissues, at gayundin sa laway), ang gamot ay matatagpuan sa mataas na konsentrasyon at sa isang libreng form na hindi synthesize sa protina. Kasama nito, ang malalaking halaga ng panggamot ay maaaring maobserbahan sa loob ng mga likido at tisyu ng mga organo ng peritoneum, pati na rin sa loob ng mga babaeng genital organ.

Ang pinakamataas na antas, pati na rin ang ratio ng plasma at mga parameter ng infusion site, para sa mga indibidwal na target na tisyu ay nagpapakita ng katulad na data para sa bawat ruta ng pangangasiwa pagkatapos gumamit ng isang dosis ng gamot (400 mg).

Ang biotransformation (phase 2) ng moxifloxacin ay nangyayari din, pagkatapos nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (bilang karagdagan, kasama ang apdo/faeces - hindi nagbabago o sa anyo ng mga hindi aktibong elemento M1 (sulfo compound), pati na rin ang M2 (glucuronides)).

Ang mga eksperimento sa vitro at gayundin sa mga klinikal na pagsubok sa phase 1 ay hindi nagpahayag ng anumang mga metabolic na pakikipag-ugnayan sa mga tuntunin ng mga parameter ng pharmacokinetic sa iba pang mga gamot na lumahok sa proseso ng biotransformation ng phase 1 gamit ang mga enzyme ng hemoprotein P450 system.

Anuman ang ruta ng pangangasiwa, ang mga produktong degradasyon (M1 kasama ang M2) ay sinusunod sa plasma sa mga halagang mas mababa kaysa sa hindi nagbabagong elemento. Sa mga preclinical na pagsusuri, ang parehong mga sangkap na ito ay nasubok sa maihahambing na mga halaga, bilang isang resulta kung saan ang isang posibleng epekto sa tolerability at kaligtasan ng gamot ay hindi kasama.

Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 12 oras. Ang average na antas ng kabuuang clearance kapag gumagamit ng 400 mg ng gamot ay nasa hanay na 179-246 ml/minuto. Ang clearance sa mga bato ay humigit-kumulang 24-53 ml/minuto, mula sa kung saan maaari itong tapusin na ang bahagyang reabsorption ng gamot ay nangyayari sa katawan - mula sa mga bato sa pamamagitan ng mga tubules.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng probenecid na may ranitidine ay hindi nagreresulta sa mga pagbabago sa mga halaga ng clearance ng bato ng gamot.

Dosing at pangangasiwa

Para sa mga nasa hustong gulang, ang inirerekomendang dosis ay 400 mg isang beses araw-araw para sa anumang uri ng impeksiyon. Ang inirekumendang dosis ay hindi dapat lumampas.

Ang tagal ng therapeutic course ay inireseta alinsunod sa kalubhaan ng patolohiya, pati na rin ang pagiging epektibo ng gamot.

Sa simula ng therapy, kinakailangang gamitin ang gamot sa anyo ng pagbubuhos, ngunit sa paglaon, kung may naaangkop na mga indikasyon, pinapayagan itong magreseta sa anyo ng mga tablet para sa oral administration.

Ang community-acquired pneumonia ay ginagamot gamit ang stepwise method (unang intravenous infusions, pagkatapos ay oral tablets), ang kabuuang tagal nito ay 1-2 linggo.

Kapag inaalis ang mga kumplikadong nakakahawang proseso sa subcutaneous layer at balat, ang isang hakbang-hakbang na paraan ay ginagamit din na may kabuuang tagal ng kurso na 1-3 linggo.

Sa mga kumplikadong impeksyon sa intra-tiyan na rehiyon, ang sunud-sunod na paggamot ay nagpapatuloy sa loob ng 5-14 na araw.

Ipinagbabawal na lumampas sa nabanggit na mga panahon ng therapeutic course.

Ang data na nakuha bilang isang resulta ng mga klinikal na pagsubok ay nagpakita na ang tagal ng kurso gamit ang mga tablet at solusyon sa pagbubuhos ng gamot ay umabot sa maximum na 21 araw (sa panahon ng pag-aalis ng mga impeksyon sa subcutaneous layer at balat).

[ 1 ]

Gamitin Maxicina sa panahon ng pagbubuntis

Ang Maxicin ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang isang tao ay may hindi pagpaparaan sa anumang sangkap sa komposisyon ng gamot, o iba pang mga antibiotic na kasama sa kategorya ng mga quinolones;
• panahon ng pagpapasuso;
• mga bata, gayundin ang mga kabataan na nasa edad ng masinsinang paglaki.

Mga side effect Maxicina

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• pagsusuka na may pagduduwal, pati na rin ang pagtatae (maaaring ito ay sintomas ng pseudomembranous colitis) at ang pagbuo ng hyperbilirubinemia;
• pagkahilo na may pananakit ng ulo, isang pakiramdam ng pagkabalisa o isang pangkalahatang estado ng depresyon, matinding pagkapagod, psychomotor agitation, pag-unlad ng psychosis, pati na rin ang mga karamdaman sa pagtulog;
• allergic manifestations - makati balat na may pantal, facial pamamaga (o pamamaga ng vocal cords), pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity;
• pag-unlad ng eosinophilia o agranulocytosis, pati na rin ang leukopenia o thrombocytopenia at isang pagtaas sa aktibidad ng mga elemento ng AST at ALT;
• ang hitsura ng nephrotic syndrome, bihirang - talamak na pagkabigo sa bato;
• pag-unlad ng tachycardia, arthralgia o myalgia, nabawasan ang presyon ng dugo at visual impairment.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa droga ang ipinakita sa mga sangkap tulad ng probenecid, atenolol, theophylline na may itraconazole, pati na rin ang ranitidine, glibenclamide, calcium supplement, at morphine na may oral contraceptive at digoxin. Kapag pinagsama ang Maxicin sa mga gamot sa itaas, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Ang kumbinasyon sa warfarin ay hindi nagbabago sa mga pharmacokinetics ng Maxicin, pati na rin ang PT at iba pang mga katangian ng coagulation ng dugo.

Mga pagbabago sa tagapagpahiwatig ng INR - ang mga kaso ng pagtaas ng aktibidad ng anticoagulant ay naobserbahan sa mga taong pinagsama ang mga antibiotics (kabilang ang moxifloxacin) sa mga anticoagulants. Kasama sa mga kadahilanan ng peligro ang edad at katayuan sa kalusugan, pati na rin ang mga nakakahawang pathologies (na may kasabay na pamamaga). Kahit na ang mga klinikal na pagsusuri ay hindi nagpahayag ng anumang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng gamot at warfarin, ang mga taong gumagamit ng pinagsamang paggamot sa mga gamot na ito ay kailangang subaybayan ang INR at ayusin ang dosis ng anticoagulant na iniinom nang pasalita kung kinakailangan.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng digoxin ay bahagyang binago ng moxifloxacin. Ang maraming dosis ng moxifloxacin sa mga boluntaryo ay nagresulta sa isang pagtaas sa pinakamataas na antas ng digoxin (humigit-kumulang 30% sa steady state) ngunit walang epekto sa AUC.

Sa kaso ng intravenous infusion ng solusyon, ang sabay-sabay na paggamit ng activated carbon ay bahagyang binabawasan ang halaga ng AUC (sa humigit-kumulang 20%).

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang solusyon ay inilalagay sa isang lugar na protektado mula sa araw at kahalumigmigan, sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

[ 4 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Maxicin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.