Mammozole

Ang Mammozol ay isang insecticidal repellent at enzyme inhibitor. Ito ay kabilang sa grupo ng mga hormonal antagonist at iba pang katulad na gamot.

Mga pahiwatig Mammozole

Ipinapakita para sa:

• isang karaniwang uri ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal (maliban sa mga na-diagnose na may estrogen-inactive na anyo ng cancer, hindi kasama ang mga kaso kung saan ang pasyente ay nagpakita ng positibong tugon sa gamot sa substance na tamoxifen);
• adjuvant na paggamot ng invasive estrogen-positive na kanser sa suso (sa panahon ng postmenopause sa mga unang yugto ng sakit);
• pandagdag na paggamot ng maagang yugto ng estrogen-positibong kanser sa suso sa panahon ng postmenopause sa mga kababaihan na nakatanggap ng sapat na paggamot na may tamoxifen sa loob ng 2-3 taon.

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet, 14 piraso bawat paltos. Ang isang pakete ay naglalaman ng 2 tulad ng mga paltos.

Pharmacodynamics

Ang Anastrozole ay isang potent, highly selective aromatase inhibitor. Sa panahon ng postmenopause, ang produksyon ng estradiol sa mga kababaihan ay madalas na isinasagawa sa isang transformative form - sa loob ng peripheral tissues - mula sa androstenedione na nagiging estrone (ang aromatase enzyme ay kasangkot dito). Ang Estrone ay binago sa sangkap na estradiol. Ang pagbaba sa mga antas ng estradiol na nagpapalipat-lipat sa dugo ay may nakapagpapagaling na epekto sa mga babaeng may kanser sa suso. Ang gamot sa pang-araw-araw na dosis na 1 mg ay nagdudulot ng 80% na pagbaba sa mga antas ng estradiol sa mga babaeng postmenopausal.

Ang Anastrozole ay walang aktibidad laban sa androgens, progestogens, o estrogens.

Sa isang pang-araw-araw na dosis ng hanggang sa 10 mg, ang gamot ay hindi nakakaapekto sa pagpapalabas ng aldosterone at cortisol, ang antas ng kung saan ay sinusukat bago at pagkatapos ng karaniwang pagsusuri gamit ang ACTH stimulation. Samakatuwid, ang kapalit na therapy na may corticosteroids ay hindi kinakailangan.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay nasisipsip nang medyo mabilis pagkatapos ng oral administration, na umaabot sa pinakamataas na antas ng plasma pagkatapos ng 2 oras (kung kinuha sa walang laman na tiyan). Kapag kinuha kasama ng pagkain, ang rate ng pagsipsip ay bahagyang nabawasan, ngunit ang lawak nito ay nananatiling pareho. Ang mga indibidwal na pagbabago sa rate ng pagsipsip ay hindi dapat magkaroon ng makabuluhang epekto sa gamot sa steady-state na konsentrasyon ng plasma ng gamot kapag kumukuha ng 1 tablet araw-araw.

Humigit-kumulang 90-95% ng equilibrium value ng gamot ay nakakamit 7 araw pagkatapos uminom ng gamot. Walang data na ang mga pharmacokinetics ng aktibong sangkap ay nakasalalay sa dosis o oras ng pangangasiwa. Ang synthesis ng anastrozole na may protina ng plasma ay 40%.

Ang malawak na metabolismo ng aktibong sangkap ay sinusunod sa mga kababaihan sa postmenopausal period. Ang proseso ng metabolismo mismo ay nangyayari sa pamamagitan ng hydroxylation, N-dealkylation, at glucuronidation.

Ang paglabas ng sangkap ay medyo mabagal, ang kalahating buhay ng plasma ay 40-50 na oras. Mas mababa sa 10% ng dosis (hindi nagbabagong substansiya) ang ilalabas sa ihi - ito ay nangyayari sa loob ng 72 oras pagkatapos ng pag-inom ng gamot. Ang mga produkto ng pagkabulok ay inilalabas karamihan sa ihi. Ang pangunahing produkto ng pagkabulok (triazole), na matatagpuan sa ihi at plasma, ay hindi isang aromatase inhibitor.

Dosing at pangangasiwa

Para sa mga nasa hustong gulang (kabilang ang mga matatandang babae), ang dosis ay katumbas ng isang solong (araw-araw) na oral administration ng 1 mg ng gamot.

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis para sa mga babaeng may katamtaman o banayad na kapansanan sa bato o banayad na kapansanan sa atay.

Kapag nagsisimula ng paggamot sa isang maagang yugto ng patolohiya, ang tagal ng kurso ng paggamot gamit ang Mammozol ay karaniwang 5 taon.

[ 1 ]

Gamitin Mammozole sa panahon ng pagbubuntis

Ang mammozol ay hindi dapat gamitin ng mga buntis na kababaihan o sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• malubhang hindi pagpaparaan sa anastrozole o iba pang mga bahagi ng gamot;
• premenopausal na panahon;
• malubhang pagkabigo sa bato (ang mga halaga ng CC ay mas mababa sa 20 ml/minuto);
• dysfunction ng atay (malubha o katamtaman);
• kumbinasyon sa sangkap na tamoxifen o sa mga estrogen;
• pagkabata.

Mga side effect Mammozole

Kadalasan, ang mga side effect ng gamot ay kasama ang mga hot flashes at asthenia (isang hindi gaanong karaniwang reaksyon). Bihira lamang magkaroon ng mga reaksiyong alerhiya (urticaria, edema ni Quincke, o anaphylaxis).

Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng mga sumusunod:

• Mga organo ng NS: sa karamihan ng mga kaso ang pananakit ng ulo ay sinusunod (karaniwan ay katamtaman o banayad), pati na rin ang carpal tunnel syndrome. Paminsan-minsan ay maaaring magkaroon ng antok (karaniwan ay katamtaman o banayad din);
• Gastrointestinal organs: pagduduwal (katamtaman o banayad) ay karaniwang nangyayari; pagsusuka, katamtaman din o banayad, ay sinusunod nang mas madalas;
• subcutaneous layer na may balat: higit sa lahat ang pagnipis ng buhok (banayad o katamtaman) at pantal sa balat (banayad o katamtaman) ay maaaring maobserbahan. Ang Stevens-Johnson syndrome o erythema multiforme ay bubuo paminsan-minsan;
• mga organo ng musculoskeletal system: higit sa lahat ang masakit na sensasyon sa mga kasukasuan o pagbawas sa kanilang aktibidad ng motor ay nabanggit (ang antas ng pagpapahayag ay katamtaman o mahina);
• digestive system at metabolic process: paminsan-minsan, ang anorexia (sa banayad na anyo) ay maaaring umunlad, pati na rin ang katamtaman o banayad na hypercholesterolemia;
• Mga suso at organo sa pag-aanak: ang pagkatuyo ng vaginal (katamtaman o banayad) ay karaniwang nakikita. Ang banayad o katamtamang pagdurugo ng vaginal ay paminsan-minsan ay sinusunod (kadalasan ang ganitong uri ng karamdaman ay naobserbahan sa mga kababaihan na may advanced na kanser sa suso sa mga unang ilang linggo pagkatapos baguhin ang paraan ng paggamot - mula sa hormone therapy hanggang sa paggamit ng Mammosol). Kung hindi huminto ang pagdurugo, kinakailangan ang karagdagang pagsusuri.

Dahil binabawasan ng anastrozole ang circulating estrogen level, maaari nitong bawasan ang bone mineral density, na maaaring tumaas ang panganib ng fracture sa ilang kababaihan.

Ang isang pagtaas sa mga halaga ng GGT at alkaline phosphatase ay sinusunod medyo bihira.

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon tungkol sa mga klinikal na kaso ng aksidenteng overdose. Ang laki ng isang dosis ng gamot na maaaring magdulot ng mga sakit na nagbabanta sa buhay ay hindi pa naitatag.

Ang gamot ay walang tiyak na antidote, at kailangan ng symptomatic therapy kung may mga karamdaman. Sa proseso ng pag-aalis ng mga karamdaman, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad na ang pasyente ay kumuha ng higit pa sa Mammozol. Kung siya ay may malay, inirerekomenda na magbuod ng pagsusuka. Bilang karagdagan, ang dialysis ay maaaring maging isang epektibong paraan para sa labis na dosis, dahil ang anastrozole ay hindi maganda ang synthesize sa protina. Kinakailangan din ang pangkalahatang suportang paggamot at patuloy na pagsubaybay sa mahahalagang sistema at organo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga klinikal na pagsusuri sa pakikipag-ugnayan sa mga sangkap na cimetidine at antipyrine ay nagpakita na kapag ang anastrozole ay pinagsama sa iba pang mga gamot, malamang na hindi magkakaroon ng makabuluhang epekto sa gamot na dulot ng hemoprotein P450.

Pinipigilan ng Anastrozole ang pagkilos ng hemoprotein P450 1A2, pati na rin ang 2C8/9 at 3A4 sa mga pagsubok sa vitro, kahit na ang mga klinikal na pagsubok ng kumbinasyon sa warfarin ay nagpakita na ang 1 mg ng anastrozole ay hindi makabuluhang pumipigil sa metabolismo ng mga elemento na na-metabolize ng hemoprotein P450. Walang makabuluhang pakikipag-ugnayan ang natukoy sa pagitan ng anastrozole at phosphonates.

Ang isang pagsusuri sa data ng kaligtasan na nakolekta sa mga klinikal na pagsubok ay nagsiwalat na walang makabuluhang pakikipag-ugnayan sa gamot sa mga kababaihan na pinagsama ang anastrozole sa iba pang karaniwang iniresetang mga gamot.

Ang mga estrogen ay ipinagbabawal na pagsamahin sa anastrozole, dahil ang mga gamot na ito ay may kabaligtaran na mga katangian ng pharmacological.

Gayundin, ang Mammozole ay hindi dapat pagsamahin sa tamoxifen, dahil maaari nitong pahinain ang pagiging epektibo ng anastrozole sa gamot.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

[ 4 ]

Shelf life

Ang Mammozol ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.