Naclofen

Ang Naklofen ay isang gamot mula sa kategorya ng NSAID, isang derivative ng α-toluic acid. Kasama sa mga katangian nito ang pain relief, anti-inflammatory at antipyretic.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Naclofen

Kabilang sa mga indikasyon:

• degenerative pathologies o nagpapaalab na proseso sa musculoskeletal system. Ito ay mga sakit tulad ng juvenile, rheumatoid at psoriatic na anyo ng arthritis sa talamak na yugto, pati na rin ang Bechterew's disease, reaktibo at gouty na mga anyo ng arthritis. Gayundin sa rayuma ng malambot na mga tisyu, osteoarthrosis ng gulugod kasama ang mga peripheral joints (maaaring sinamahan ng sintomas ng Minor), pati na rin sa bursitis, tendovaginitis, pamamaga ng mga kalamnan ng kalansay, periarthritis at synovitis;
• banayad o katamtamang sakit sa myalgia, neuralgia, at din lumbosciatica. Gayundin sa post-traumatic pain, na may mga nagpapaalab na proseso sa kanilang background, sa sakit ng ngipin at sakit ng ulo, sakit pagkatapos ng operasyon. Bilang karagdagan, sa sobrang sakit ng ulo, dysmenorrhea, pamamaga ng mga appendage, proctitis, biliary o renal colic;
• bilang bahagi ng isang komprehensibong paggamot para sa mga sakit sa ENT na may nakakahawa at nagpapasiklab na kalikasan, kung saan nararamdaman ang matinding pananakit (tulad ng otitis, pharyngitis, at tonsilitis);
• lagnat.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng mga kapsula na may binagong paglabas. Ang dami ng mga kapsula ay 75 mg. Mayroong 10 kapsula sa isang paltos, at 2 paltos na piraso sa isang pakete.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot ay sodium diclofenac. Nakakaapekto ito sa katawan tulad ng sumusunod - hindi pinipiling pinipigilan ang aktibidad ng mga enzyme na COX-1, pati na rin ang COX-2, bilang isang resulta kung saan ang proseso ng metabolismo ng eicosatetraenoic acid ay nagambala, pati na rin ang mga proseso ng synthesis ng thromboxane, pati na rin ang PG at prostacyclin ay nabawasan. Bumababa ang konsentrasyon ng iba't ibang PG sa synovial fluid, ihi, at gastric mucosa.

Ito ay pinaka-epektibo sa pag-aalis ng sakit na nabubuo bilang resulta ng mga nagpapaalab na proseso. Sa paggamot ng mga rheumatic pathologies, ang analgesic at anti-inflammatory properties ng diclofenac ay nakakatulong na mabawasan ang intensity ng sakit, pamamaga at kapansin-pansing paninigas ng mga joints sa umaga - pinatataas nito ang functional capacity ng joint. Ang aktibong sangkap ay nakakatulong din na mabawasan ang pamamaga at sakit sa panahon pagkatapos ng operasyon, gayundin sa kaso ng mga pinsala.

Tulad ng iba pang mga NSAID, ang diclofenac ay may mga katangian ng antiplatelet. Sa mga therapeutic dosage, halos walang epekto ito sa mga proseso ng daloy ng dugo. Sa kaso ng pangmatagalang therapy, ang pagiging epektibo ng aktibong sangkap ay hindi humina.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ay nasisipsip nang buo at mabilis. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay naabot 0.5-1 oras pagkatapos gamitin. Ang indicator na ito ay linearly na nakadepende sa dami ng dosis ng gamot na ipinakilala sa katawan.

Sa paulit-ulit na paggamit ng gamot, walang mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng aktibong sangkap ang nabanggit. Kung naobserbahan mo ang kinakailangang agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot, hindi ito maipon sa katawan. Ang index ng bioavailability ay 50%, at ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng higit sa 99% (ang pangunahing bahagi - sa mga albumin). Ang sangkap ay pumasa sa synovial fluid, at umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito 2-4 na oras mamaya kaysa sa plasma. Ang oras ng pag-aalis ng diclofenac mula sa plasma ay magiging mas maikli din.

Bilang resulta ng 1st passage sa atay, humigit-kumulang 50% ng aktibong sangkap ang sumasailalim sa isang metabolic process, na bubuo bilang isang resulta ng solong / maramihang mga proseso ng hydroxylation, pati na rin ang conjugation na may glucuronic acid. Ang P450CYP2C9 enzyme system ay kalahok din sa mga metabolic process. Ang mga produkto ng pagkabulok ay may mas mababang aktibidad ng parmasyutiko kaysa sa aktibong sangkap ng gamot.

Ang systemic Cl ay 260 ml/min, at ang dami ng pamamahagi ay 550 ml/kg. Ang kalahating buhay ng plasma ng sangkap ay 2 oras. Humigit-kumulang 70% ng dosis na kinuha ay inalis sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga pharmacologically inactive na mga produkto ng pagkabulok, at kahit na mas mababa sa 1% ng sangkap ay excreted nang hindi nagbabago. Ang natitira ay excreted sa apdo sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, nilunok ang kapsula nang hindi nginunguya at hinuhugasan ito ng tubig. Dapat itong gawin sa pagtatapos ng pagkain o kaagad pagkatapos nito (mas mabuti sa umaga). Ang mga dosis ay tinutukoy nang paisa-isa, alinsunod sa kalubhaan ng patolohiya. Para sa mga matatanda, ang dosis ay karaniwang 1 kapsula 1-2 beses sa isang araw. Hindi hihigit sa 150 mg ng gamot ang maaaring inumin kada araw.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gamitin Naclofen sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo ay lumampas sa panganib na magkaroon ng mga negatibong kahihinatnan para sa fetus. Ngunit sa ika-3 trimester, ang paggamit ng Naklofen ay ipinagbabawal sa anumang kaso.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• indibidwal na hindi pagpaparaan sa diclofenac;
• isang kumbinasyon (sa bahagyang o kumpletong anyo) ng bronchial hika, nasal polyposis na may paranasal sinuses (sa paulit-ulit na anyo), pati na rin ang hypersensitivity sa aspirin at iba pang mga NSAID (din sa anamnesis);
• postoperative period pagkatapos ng coronary artery bypass grafting;
• ang pagkakaroon ng mga ulser at erosions sa mauhog lamad ng duodenum o tiyan, pati na rin ang aktibong pagdurugo sa gastrointestinal tract;
• pinalubha na pamamaga sa mga bituka (tulad ng di-tiyak na ulcerative colitis, pati na rin ang regional enteritis);
• cerebrovascular o iba pang anyo ng pagdurugo, pati na rin ang mga hemostasis disorder;
• malubhang pagkabigo sa atay o aktibong patolohiya sa atay;
• malubhang kabiguan ng bato (creatinine Cl ay mas mababa sa 30 ml/minuto), diagnosed na hyperkalemia, pati na rin ang sakit sa bato sa isang progresibong yugto;
• decompensated na anyo ng pagpalya ng puso;
• pagsugpo sa mga proseso ng hematopoietic sa utak ng buto;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga side effect Naclofen

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• Mga organo ng digestive system: madalas - pagsusuka na may pagduduwal, sakit sa epigastrium, sakit sa tiyan sindrom, dyspeptic sintomas, pagtatae, bloating. Bilang karagdagan, anorexia at nadagdagan ang aktibidad ng transaminase. Sa mga bihirang sitwasyon, ang pagdurugo ay bubuo sa gastrointestinal tract (pagtatae o pagsusuka na may dugo, pati na rin ang melena ay sinusunod). Bilang karagdagan, ang mga karamdaman tulad ng gastritis, mga proseso ng ulcerative sa gastrointestinal tract (na may / walang pagbubutas o pagdurugo) ay maaaring umunlad, pati na rin ang jaundice na may hepatitis at dysfunction ng atay. Isolated - dry mucous membranes (din sa oral cavity), glossitis at stomatitis, pati na rin ang esophageal injuries, diaphragm-like intestinal strictures (non-specific form of hemorrhagic colitis, exacerbated ulcerative colitis o regional enteritis), pancreatitis, constipation at hepatitis na kurso;
• Mga organo ng NS: madalas – pagkahilo o pananakit ng ulo. Bihirang - isang pakiramdam ng pag-aantok. Ang mga sakit sa pagiging sensitibo (halimbawa, paresthesia) ay lumalabas nang paminsan-minsan, nagkakaroon ng mga kombulsyon, panginginig, mga problema sa memorya, at pagkabalisa. Bilang karagdagan, ang mga sakit sa cerebrovascular, aseptic meningitis, isang pakiramdam ng depresyon, pag-unlad ng hindi pagkakatulog, disorientation, at ang hitsura ng mga bangungot. Gayundin isang pakiramdam ng kaguluhan o pagkamayamutin at mga sakit sa pag-iisip;
• sensory organs: madalas na nagkakaroon ng vertigo. Ang mga visual disturbances (diplopia o blurring), panlasa o pagkagambala sa pandinig ay paminsan-minsan ay napapansin, at ang ingay sa tainga ay maaaring lumitaw;
• mga organo ng sistema ng ihi: hematuria, talamak na pagkabigo sa bato, tubulointerstitial nephritis, bilang karagdagan sa proteinuria at nephrotic syndrome, necrotic papillitis, at edema ay maaaring paminsan-minsan;
• mga organo ng hematopoietic system: thrombocyto- o leukopenia, aplastic o hemolytic anemia, eosinophilia, at bilang karagdagan, ang agranulocytosis ay sinusunod sa mga nakahiwalay na kaso;
• allergy: anaphylactoid at anaphylactic reactions (kabilang ang isang kapansin-pansing pagbaba sa presyon ng dugo, pati na rin ang isang estado ng pagkabigla). Mga nakahiwalay na kaso – pag-unlad ng edema ni Quincke (din sa mukha). Ang reaksiyong alerdyi ay pinukaw ng mga sangkap na nakapaloob sa gamot: methyl parahydroxybenzoate, pati na rin ang propyl parahydroxybenzoate;
• mga organo ng cardiovascular system: tachycardia, mga problema sa ritmo ng puso, sakit sa loob ng dibdib, extrasystole, pagtaas ng presyon ng dugo paminsan-minsan. Bilang karagdagan, ang pagpalya ng puso, pati na rin ang vasculitis o myocardial infarction, ay maaaring umunlad;
• mga organ sa paghinga: sa mga bihirang sitwasyon, ang hitsura ng ubo o bronchial hika (din dyspnea); nakahiwalay na mga kaso - pag-unlad ng laryngeal edema o pneumonitis;
• Balat: higit sa lahat ay nagkakaroon ng mga pantal sa balat. Sa mga bihirang sitwasyon, maaaring mangyari ang urticaria. Ang mga nakahiwalay na karamdaman tulad ng bullous rash at eczema (kabilang ang polyform eczema) ay sinusunod. Bilang karagdagan, ang malignant exudative erythema, nakakalason na epidermal necrolysis, pangangati ng balat, exfoliative dermatitis, alopecia, photophobia, at purpura (maaaring nasa isang allergic form).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng labis na dosis ng gamot: nadagdagan ang mga epekto - pagduduwal na may pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract, pati na rin ang pagkahilo na may pananakit ng ulo, kombulsyon at ingay sa tainga. Bilang karagdagan, ang mataas na excitability, pag-unlad ng hyperventilation ng mga baga na may mas mataas na convulsive na kahandaan. Sa kaso ng makabuluhang labis na dosis - pag-unlad ng hepatotoxic effect at talamak na pagkabigo sa bato.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangang hugasan ang tiyan at uminom ng activated carbon, at bilang karagdagan dito, magsagawa ng sintomas na paggamot. Ang pagiging epektibo ng hemodialysis at mga pamamaraan ng sapilitang diuresis ay napakababa, dahil sa isang labis na dosis, ang makabuluhang pagbubuklod sa mga protina ay nangyayari, at ang isang masinsinang metabolismo ay sinusunod din.

[ 26 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapataas ng gamot ang konsentrasyon ng plasma ng mga sangkap tulad ng methotrexate at digoxin, pati na rin ang mga cyclosporine at lithium na gamot. Pinapahina nito ang pagiging epektibo ng diuretics. Sa kumbinasyon ng potassium-sparing diuretics, ang panganib ng hyperkalemia ay tumataas. Sa kumbinasyon ng mga anticoagulants, antiplatelet agent, at fibrinolytic na gamot (alteplase at streptokinase na may urokinase), ang panganib ng pagdurugo (sa gastrointestinal tract) ay tumataas.

Binabawasan ang epekto ng sleeping pills at antihypertensive na gamot. Sa kumbinasyon ng GCS at iba pang mga NSAID, pinatataas nito ang panganib na magkaroon ng kanilang mga side effect (pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract), pati na rin ang mga nakakalason na katangian ng methotrexate at ang nephrotoxic na epekto ng cyclosporine.

Binabawasan ng aspirin ang konsentrasyon ng diclofenac sa dugo. At kapag pinagsama sa paracetamol, ang panganib ng mga nephrotoxic na katangian ng aktibong sangkap ng Naklofen ay tumataas.

Sa kumbinasyon ng mga gamot na antidiabetic, maaaring magkaroon ng hypo- o hyperglycemia. Sa kaso ng pagsasama-sama ng Naklofen sa mga gamot na ito, kinakailangan na maingat na subaybayan ang antas ng glucose sa dugo.

Dahil sa kumbinasyon ng cefotetan, cefamandole, plicamycin, pati na rin ang cefoperazone at valproic acid, ang insidente ng hypoprothrombinemia ay tumataas.

Ang epekto ng diclofenac sa mga proseso ng PG synthesis sa mga bato ay nagdaragdag sa kumbinasyon ng cyclosporine at gintong paghahanda - bilang isang resulta, ang mga nephrotoxic properties nito ay tumaas.

Ang mga selective serotonin reuptake inhibitors ay nagpapataas ng panganib ng gastrointestinal bleeding.

Sa kaso ng kumbinasyon sa mga gamot batay sa St. John's wort, pati na rin ang mga sangkap tulad ng colchicine, ethanol at corticotropin, ang panganib ng gastrointestinal na pagdurugo ay tumataas.

Ang mga gamot na pumukaw sa pagbuo ng photosensitivity ay nagpapahusay sa sensitizing effect ng diclofenac na may kaugnayan sa UV radiation.

Ang mga tubular secretion blocker ay nagpapataas ng konsentrasyon ng diclofenac sa plasma, at sa gayon ay pinapataas ang toxicity nito.

Ang mga antibacterial agent sa klase ng quinolone ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga seizure.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot, sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – maximum na 30°C.

[ 31 ]

Shelf life

Ang Naklofen ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 32 ]