Matrifen

Ang Matrifen ay kabilang sa kategorya ng opiate na gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Matrifena

Ginagamit ito upang maalis ang talamak na sakit na sindrom (sa malubhang anyo), na maaari lamang mapawi sa tulong ng mga opiates.

Paglabas ng form

Ito ay inilabas sa anyo ng isang patch (transdermal treatment system), na nakabalot sa mga espesyal na pakete, 1, 3, 5, 10 o 20 tulad ng mga pakete sa loob ng isang pack.

Pharmacodynamics

Ang Matrifen ay isang transdermal patch na nagbibigay ng tuluy-tuloy na pagtagos ng sangkap na fentanyl sa katawan. Ang bahaging ito ay bahagi ng pangkat ng opiate, na nagpapakita ng pagkakaugnay pangunahin para sa mga µ-receptor. Ang pangunahing nakapagpapagaling na katangian ng gamot ay sedative at analgesic.

Pharmacokinetics

Pinapadali ng transdermal patch ang progresibong systemic na pagtagos ng fentanyl sa katawan (ang panahong ito ay tumatagal ng higit sa 72 oras). Ang oras ng paglabas ng sangkap alinsunod sa ginagamot na lugar ng katawan ay:

• 12.5 mcg/oras – 4.2 ^cm2;
• 25 mcg/oras – 8.4 ^cm2;
• 50 mcg/oras – 16.8 ^cm2;
• 75 mcg/oras – 25.2 ^cm2;
• 100 mcg/oras – 33.6 ^cm2.

Pagsipsip.

Pagkatapos ng unang aplikasyon ng medicated patch, ang mga antas ng serum fentanyl ay unti-unting tumataas, kadalasang bumababa sa humigit-kumulang 12-24 na oras, at pagkatapos ay nananatili sa loob ng mga antas na ito para sa natitirang tagal ng pagkilos ng gamot (ang kabuuang panahon ay 72 oras).

Pagkatapos gamitin ang 2nd application, ang equilibrium na mga antas ng gamot ay sinusunod sa loob ng serum, na nananatili hanggang sa isang bagong patch (sa parehong laki) ay inilapat.

Ang pagsipsip ng fentanyl ay maaaring bahagyang mag-iba sa iba't ibang lugar ng aplikasyon. Ang isang bahagyang mas mababang rate ng pagsipsip (mga 25%) ay naobserbahan sa mga pagsubok na isinagawa sa mga boluntaryo. Ang mga aplikasyon ay ginawa sa sternum area at inihambing sa mga rate ng pagsipsip kapag ginagamot ang likod at itaas na braso.

Pamamahagi.

Ang synthesis ng protina ng fentanyl sa plasma ng dugo ay 84%.

Biotransformation.

Ang aktibong sangkap ay nagpapakita ng mga linear na pharmacokinetics at ang metabolismo nito ay nangyayari pangunahin sa atay na may partisipasyon ng elementong CYP3A4. Ang pangunahing produkto ng pagkasira ay ang hindi aktibong sangkap na norfentanyl.

Pag-withdraw.

Matapos tanggalin ang medicated patch, ang mga antas ng serum fentanyl ay unti-unting bumababa – humigit-kumulang 50% sa loob ng 13-22 oras (sa mga matatanda) o 22-25 na oras (sa mga bata). Ang patuloy na pagsipsip ng gamot mula sa ibabaw ng balat ay nagpapabagal sa proseso ng pag-aalis ng sangkap mula sa suwero (kumpara sa parehong proseso pagkatapos ng intravenous injection). Humigit-kumulang 75% ng gamot ay excreted sa ihi (karamihan sa mga ito sa anyo ng mga produkto ng pagkasira; mas mababa sa 10% ay excreted hindi nagbabago). Humigit-kumulang 9% ng dosis ay excreted sa feces (pangunahin bilang mga produkto ng pagkasira).

Dosing at pangangasiwa

Sa unang paggamit ng gamot, ang dosis (laki ng system na ginamit) ay pinili na isinasaalang-alang ang antas ng pagpapaubaya ng pasyente sa gamot at ang kanyang kondisyon sa kalusugan, ang nakaraang paggamit ng mga opiates, pati na rin ang kalubhaan ng patolohiya at kasabay na therapy sa paggamit ng mga gamot.

Ang mga taong hindi pa nakagamit ng narcotic analgesics ay unang inireseta ng dosis na hindi hihigit sa 25 mcg/oras.

Kapag lumipat mula sa parenteral o oral opiates sa fentanyl therapy, dapat na ayusin ang paunang dosis. Una, kalkulahin ang dosis ng mga painkiller na ginamit sa huling 24 na oras at pagkatapos ay i-convert ang halagang ito sa naaangkop na dosis ng morphine gamit ang impormasyon sa ibaba.

Mga bahagi ng mga gamot na katulad ng analgesia sa kanilang epekto:

• morphine: kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly - 10 mg; kapag pinangangasiwaan nang pasalita - 30 mg (kung ito ay mga regular na pamamaraan) at 60 mg (kung ito ay isang solong o paulit-ulit na iniksyon);
• hydromorphone: intramuscular injection - 1.5 mg; iniksyon sa bibig - 7.5 mg;
• methadone: intramuscular injection - 10 mg; iniksyon sa bibig - 20 mg;
• oxycodone: intramuscular injection - 10-15 mg; iniksyon sa bibig - 20-30 mg;
• levorphanol: paraan ng i/m – 2 mg; p/o na paraan – 4 mg;
• oxymorphine: intramuscular ruta - 1 mg; p/o ruta – 10 mg (rectal procedure);
• dimorphine: intramuscular injection - 5 mg; iniksyon sa bibig - 60 mg;
• petidine: intramuscular injection - 75 mg;
• codeine: oral administration - 200 mg;
• buprenorphine: intramuscular administration - 0.4 mg; sublingual na pangangasiwa - 0.8 mg;
• ketobemidone: paraan ng i/m – 10 mg; p/o na paraan – 30 mg.

Ang paunang dosis ng Matrifen, na kinakalkula na isinasaalang-alang ang pang-araw-araw na oral na dosis ng morphine:

• kung ang pang-araw-araw na dosis ng morphine (pasalita) ay mas mababa sa 135 mg / araw - Matrifen sa isang dosis na 25 mcg / oras;
• araw-araw na dosis ng morphine sa loob ng 135-224 mg - ang dosis ng Matrifen ay 50 mcg / oras;
• araw-araw na dosis ng morphine sa loob ng 225-314 mg - ang dosis ng Matrifen ay 75 mcg / oras;
• araw-araw na dosis ng morphine sa loob ng hanay ng 315-404 mg - Matrifen sa isang dosis ng 100 mcg / oras;
• morphine dosages sa loob ng 405-494 mg/araw – ang dosis ng Matrifen ay 125 mcg/hour;
• kapag kumukuha ng 495-584 mg ng morphine bawat araw, ang dosis ng Matrifen ay 150 mcg/hour;
• araw-araw na pagkonsumo ng 585-674 mg ng morphine - ang laki ng dosis ng patch ay 175 mcg / oras;
• paggamit ng 675-764 mg ng morphine bawat araw - dosis ng patch - 200 mcg / oras;
• paggamit ng 765-854 mg / araw ng morphine - ang laki ng dosis ng patch ay 225 mcg / oras;
• araw-araw na dosis sa loob ng 855-944 mg ng morphine - patch sa isang dosis na 250 mcg/hour;
• isang dosis ng morphine sa loob ng hanay ng 945-1034 mg / araw - Matrifen sa isang rate ng 275 mcg / oras;
• araw-araw na dosis ng morphine sa loob ng 1035-1124 mg – Matrifen patch sa isang dosis na 300 mcg/hour.

Ang mga paunang tagapagpahiwatig ng pinakamataas na analgesic na epekto ng gamot ay maaaring masuri nang hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos ng aplikasyon. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang pagtaas sa mga halaga ng serum fentanyl sa unang 24 na oras ay unti-unti.

Upang matagumpay na lumipat mula sa isang gamot patungo sa isa pa, kinakailangan na unti-unting ihinto ang nakaraang kursong pampawala ng sakit pagkatapos ilapat ang paunang dosis ng patch - hanggang sa ang analgesic effect nito ay nagpapatatag.

Pagpili ng mga sukat ng dosis at ang proseso ng pagpapanatili ng paggamot.

Ang mga transdermal patch ay dapat mapalitan sa pagitan ng 72 oras. Ang mga dosis ay pinili para sa bawat indibidwal na pasyente, na isinasaalang-alang ang mga tagapagpahiwatig ng pagkamit ng kinakailangang antas ng analgesic. Kung ang analgesic effect ay kapansin-pansing humina pagkatapos ng 48 oras, ang patch ay maaaring mapalitan sa panahong ito. Kung walang sapat na analgesic effect pagkatapos gamitin ang unang aplikasyon, kinakailangan na simulan ang pagtaas ng dosis pagkatapos ng 3 araw, at gawin ito hanggang sa makamit ang ninanais na analgesic effect.

Kadalasan, ang solong dosis ay nadagdagan ng 12.5 o 25 mcg / oras, ngunit ang kondisyon ng pasyente at ang pangangailangan para sa karagdagang therapy ay dapat isaalang-alang. Upang makakuha ng dosis na higit sa 100 mcg/oras, maraming mga medicinal patch ang maaaring gamitin nang sabay-sabay. Ang ilang mga pasyente ay maaaring mangailangan ng karagdagang o alternatibong paraan ng opiate administration kung ang patch dose ay lumampas sa 300 mcg/hour.

Sa panahon ng paglipat mula sa pangmatagalang paggamit ng morphine hanggang sa fentanyl, maaaring umunlad ang withdrawal syndrome, kahit na sa kabila ng sapat na analgesic effect. Kung bubuo ang gayong karamdaman, kinakailangang gumamit ng maliliit na dosis ng morphine na may panandaliang pagkilos.

[ 5 ]

Gamitin Matrifena sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa kaligtasan sa paggamit ng transdermal fentanyl patches sa mga buntis na kababaihan. Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita ng reproductive toxicity. Ang potensyal na panganib sa mga tao ay hindi alam, ngunit ito ay nabanggit na ang fentanyl, isang IV anesthetic, ay maaaring tumawid sa inunan ng tao.

Ang pangmatagalang paggamit ng Matrifen sa mga buntis na kababaihan ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng withdrawal syndrome sa bagong panganak.

Ipinagbabawal na ilapat ang patch sa panahon ng mga contraction o sa panahon ng panganganak (kabilang dito ang pamamaraan ng cesarean section), dahil ang aktibong sangkap ay tumagos sa inunan at maaaring magdulot ng respiratory depression sa fetus o bagong panganak na sanggol.

Ang Fentanyl ay pumapasok sa gatas ng ina at maaaring magdulot ng sedative effect sa sanggol o humantong sa respiratory depression. Para sa kadahilanang ito, dapat na ihinto ang pagpapasuso habang gumagamit ng Matrifen.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• mga sanggol hanggang 2 taong gulang;
• nadagdagan ang sensitivity sa mga elemento na nakapaloob sa patch;
• Ipinagbabawal na gamitin ito upang mapawi ang matinding sakit (o sakit na nangyayari sa postoperative period), dahil imposibleng piliin ang dosis sa maikling panahon, at pinatataas nito ang panganib ng pagsugpo sa respiratory function, na maaaring maging banta sa buhay;
• sa matinding anyo ng respiratory depression;
• sa kaso ng malubhang mga sugat sa CNS;
• sa kumbinasyon ng mga MAOI o kung ginagamit ang mga ito sa isang panahon na wala pang 2 linggo bago gamitin ang Matrifen.

Mga side effect Matrifena

Ang pinaka-mapanganib na epekto ng gamot ay ang pagsugpo sa aktibidad ng paghinga. Bilang karagdagan, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari:

Mga sakit sa saykayatriko: ang pinakakaraniwan ay isang pakiramdam ng pag-aantok. Kadalasan, ang isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkalito, nerbiyos ay nabubuo, pati na rin ang isang estado ng depresyon, pagpapatahimik, pagkawala ng gana at mga guni-guni. Minsan nangyayari ang amnesia, isang estado ng pagkabalisa, euphoria o insomnia. Ang Asthenia, isang estado ng delirium at mga problema sa sekswal na function ay lumilitaw na nakahiwalay;

Mga sugat sa CNS: madalas na nangyayari ang pananakit ng ulo at pag-aantok. Minsan nagkakaroon ng paresthesia na may panginginig at mga problema sa pagsasalita. Ang mga myoclonic seizure ng isang di-epileptic na kalikasan, pati na rin ang ataxia, ay nabanggit nang paminsan-minsan;

Mga reaksyon mula sa mga visual na organo: paminsan-minsang nabubuo ang amblyopia;

Mga karamdaman ng cardiovascular system: kung minsan ay nangyayari ang tachycardia o bradycardia, at tumataas/bumababa ang presyon ng dugo. Ang vasodilation o arrhythmia ay paminsan-minsan ay sinusunod;

Mga problema sa sistema ng paghinga: minsan ay napapansin ang hypoventilation o dyspnea. Ang apnea, pharyngitis o hemoptysis ay nangyayari nang paminsan-minsan, at bilang karagdagan, mayroong pagsugpo sa mga proseso ng paghinga, laryngospasm at obstructive pulmonary damage;

Gastrointestinal disorder: ang pagsusuka na may pagduduwal at paninigas ng dumi ay madalas na sinusunod. Ang mga dyspeptic manifestations o xerostomia ay madalas na sinusunod. Minsan nagsisimula ang pagtatae. Ang mga hiccup ay umuunlad paminsan-minsan. Ang bloating o bituka na sagabal ay sinusunod nang hiwalay;

Mga manifestation ng immune: nagkakaroon ng anaphylaxis paminsan-minsan;

Mga sugat ng subcutaneous layer at ibabaw ng balat: kadalasan, nagkakaroon ng hyperhidrosis o pangangati. Bilang karagdagan, ang mga lokal na pagpapakita ng balat ay madalas na sinusunod. Minsan ang erythema o pantal ay nabanggit. Ang erythema na may pangangati, pati na rin ang pantal, ay karaniwang nawawala sa loob ng 24 na oras pagkatapos alisin ang patch;

Mga karamdaman sa sistema ng ihi at bato: minsan ay sinusunod ang pagpapanatili ng ihi. Ang sakit sa pantog o oliguria ay sinusunod nang paminsan-minsan;

Systemic lesions: paminsan-minsan ay nagkakaroon ng pakiramdam ng malamig o pamamaga;

Iba pang mga karamdaman: sa kaso ng matagal na paggamit ng patch, ang pagpapaubaya sa gamot ay maaaring umunlad, pati na rin ang mental at pisikal na pag-asa. Ang mga palatandaan ng pag-alis na dulot ng mga opiate (tulad ng pagsusuka, panginginig, pagduduwal, pagtatae at pagkabalisa) ay lumilitaw bilang resulta ng paglipat mula sa dating ginamit na narcotic analgesics sa Matrifen.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: ang labis na dosis ng gamot ay bubuo sa anyo ng pagpapahaba ng nakapagpapagaling na epekto nito - mga sintomas tulad ng isang estado ng pagkawala ng malay, isang pakiramdam ng pagkahilo at pagsugpo sa aktibidad ng paghinga na may panaka-nakang paghinga o cyanosis. Sa iba pang mga pagpapakita - pagpapahina ng tono ng kalamnan, hypothermia na may hypotension, at bradycardia. Mga sintomas ng toxicity - ang pag-unlad ng malalim na pagpapatahimik, miosis, ataxia, convulsions, at bilang karagdagan sa pagsugpo sa respiratory function (ito ang pangunahing sintomas).

Upang makayanan ang pagsugpo sa aktibidad ng paghinga, kinakailangan ang mga agarang hakbang, na kinabibilangan ng pag-alis ng patch, at bilang karagdagan, pandiwang o pisikal na presyon sa biktima. Pagkatapos ay kailangan niyang ibigay ang substance na naloxone, na isang partikular na opiate antagonist.

Ang mga matatanda ay dapat na unang tumanggap ng 0.4-2 mg ng naloxone hydrochloride sa intravenously. Kung kinakailangan, ang dosis na ito ay maaaring ibigay tuwing 2-3 minuto, o ang tuluy-tuloy na iniksyon ng 2 mg ng gamot na diluted sa 0.9% sodium chloride (500 ml) o 5% dextrose (0.004 mg/ml) ay maaaring ibigay sa halip. Ang rate ng iniksyon ay dapat ayusin batay sa mga nakaraang pagbubuhos ng bolus at tugon ng pasyente.

Kung imposibleng magsagawa ng intravenous injection, pinapayagan na ibigay ang gamot sa subcutaneously o intramuscularly. Kapag nagbibigay ng naloxone sa pamamagitan ng gayong mga pamamaraan, ang simula ng epekto nito ay magiging mas mabagal kumpara sa isang intravenous injection. Gayunpaman, ang intramuscular administration ay nagpapahaba sa tagal ng epekto ng gamot.

Ang depresyon sa paghinga dahil sa pagkalasing sa fentanyl ay maaaring tumagal nang mas matagal kaysa sa mga epekto ng naloxone. Maaaring tumaas ang matinding pananakit habang nawawala ang gamot, at maaaring mailabas ang mga catecholamine. Mahalagang magbigay ng sapat na masinsinang paggamot kung kinakailangan.

Sa kaso ng makabuluhang pagbawas ng presyon (nagtatagal ng mahabang panahon), kinakailangang isaalang-alang ang hypovolemia at subaybayan ang kondisyon ng kalusugan sa pamamagitan ng pagpapakilala ng kinakailangang dami ng likido sa parenteral.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ginamit kasabay ng iba pang mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos (kabilang ang mga tranquilizer, sedative at hypnotics, opioids, muscle relaxant na may systemic anesthetics, sedative-type antihistamines at phenothiazines na may mga inuming nakalalasing), maaaring magkaroon ng additive sedative effect. Bilang karagdagan, ang hypotension na may hypoventilation, pati na rin ang malalim na sedation o coma ay maaaring mangyari. Samakatuwid, kapag ginagamit ang mga gamot sa itaas nang sabay-sabay sa Matrifen, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang kondisyon ng pasyente.

Ang Fentanyl ay isang substance na may mataas na clearance rate. Ito ay mabilis at malawak na na-metabolize (pangunahin ng hemoprotein CYP3A4).

Kapag pinagsama ang transdermal form ng fentanyl sa mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng elemento ng CYP3A4 (kabilang ang ketoconazole, voriconazole at fluconazole na may ritonavir, pati na rin ang itraconazole, clarithromycin, diltiazem na may troleandomycin, nefazodone na may amiodarone at nelfinavir na may aktibong sangkap ng verapamil), ang antas ng plasma ng verapamil na may verapamil. Dahil dito, ang nakapagpapagaling na epekto ng gamot ay maaaring maging potentiated o matagal. Bilang karagdagan, ang gayong reaksyon ay maaaring ipakita ng mga side effect na maaaring magdulot ng matinding respiratory depression. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan na magbigay ng pinakamahusay na pangangalaga at maingat na subaybayan ang kondisyon ng tao. Ipinagbabawal na pagsamahin ang mga naturang gamot kung hindi posible na matiyak ang patuloy na malapit na pagsubaybay sa pasyente.

Ang transdermal patch ay hindi dapat ibigay sa mga indibidwal na nangangailangan ng sabay na paggamit ng isang MAOI. Mayroong katibayan na ang MAOI ay nagpapalakas ng mga epekto ng mga opiate, lalo na sa mga indibidwal na may pagkabigo sa puso. Para sa kadahilanang ito, ang fentanyl ay hindi dapat gamitin sa loob ng 2 linggo pagkatapos ihinto ang MAOI therapy.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Matrifen sa nalbuphine at buprenorphine, pati na rin ang pentazocine. Ang mga sangkap na ito ay kumikilos bilang bahagyang antagonist ng mga indibidwal na epekto ng gamot (tulad ng analgesia) at maaaring humantong sa mga sintomas ng withdrawal sa mga taong gumon sa opiates.

[ 6 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang matrifen ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang marka ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 7 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Matrifen sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng medicinal patch.