Matrified

Matrifen ay isang kategorya ng mga opiate medicines.

[1], [2], [3], [4]

Mga pahiwatig Matrified

Ito ay ginagamit upang puksain ang malubhang sakit sindrom (sa malubhang form), na maaaring suppress eksklusibo sa tulong ng mga opiates.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nagaganap sa anyo ng isang patch (transdermal therapeutic system), na nakabalot sa espesyal na mga bag, 1, 3, 5, 10 o 20 tulad ng mga packet sa loob ng pack.

Pharmacodynamics

Ang Matryfen ay isang transdermal patch na nagsisiguro ng patuloy na pagpasok ng fentanyl substance sa katawan. Ang sangkap na ito ay nabibilang sa pangkat ng mga opiates, na nagpapakita ng isang affinity pangunahin para sa μ receptors. Ang pangunahing nakapagpapagaling na mga katangian ng gamot ay gamot na pampakalma at analgesic.

Pharmacokinetics

Ang transdermal patch ay nagtataguyod ng progresibong systemic penetration ng fentanyl sa katawan (panahon na ito ay tumatagal ng higit sa 72 oras). Ang oras ng paglabas ng sangkap ayon sa naprosesong lugar ng katawan ay:

• 12.5 μg / h - 4.2 cm ²;
• 25 μg / h - 8.4 cm ²;
• 50 μg / oras - 16.8 cm ²;
• 75 μg / oras - 25.2 cm ²;
• 100 μg / hr - 33.6 cm ².

Pagsipsip.

Pagkatapos isagawa ang unang nakakagaling na mga application ng fentanyl patch halaga suwero nadagdagan unti-unting lining madalas na humigit-kumulang sa 12-24 oras m, at higit pang pag-iingat sa loob ng mga tagapagpabatid buong ang natitirang buhay ng mga bawal na gamot (isang kabuuang tagal ng 72 oras).

Matapos gamitin ang pangalawang aplikasyon sa loob ng serum, ang mga parameter ng balanse ng gamot ay sinusunod, na nagpapatuloy hanggang ang bagong patch (ang parehong sukat) ay inilalapat.

Ang pagsipsip ng fentanyl ay maaaring bahagyang naiiba sa iba't ibang mga site ng application. Ang isang bahagyang nabawasan na rate ng pagsipsip ng sustansya (mga 25%) ay nabanggit sa panahon ng mga pagsubok na ginanap sa paglahok ng mga boluntaryo. Ang mga application ay ginawa sa sternum, at inihambing sa mga halaga ng pagsipsip para sa paggamot ng likod at itaas na braso.

Pamamahagi.

Ang protina synthesis ng fentanyl sa dugo plasma ay 84%.

Biotransformation.

Ang aktibong sangkap ay may mga linear na pharmacokinetics, at ang metabolismo nito ay higit sa lahat ay nangyayari sa loob ng atay na may pakikilahok sa sangkap na CYP3A4. Ang pangunahing produkto ng agnas ay ang aktibong bahagi ng norfentanil.

Excretion.

Pagkatapos alisin ang therapeutic patch, ang pagbaba ng serum fentanyl values nangyayari unti - humigit-kumulang 50% para sa 13-22 na oras (sa isang may sapat na gulang) o 22-25 na oras (para sa isang bata). Ang patuloy na pagsipsip ng gamot mula sa ibabaw ng balat ay nagpapabagal sa proseso ng pag-alis ng sangkap mula sa suwero (kumpara sa parehong proseso pagkatapos ng IV injection). Humigit-kumulang sa 75% ng mga bawal na gamot ay excreted sa ihi (karamihan ay sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok, sa hindi nabago na anyo na mas mababa sa 10% ay output). Humigit-kumulang 9% ng dosis ay excreted sa feces (pangunahin bilang mga produkto ng pagkabulok).

Dosing at pangangasiwa

Sa panahon ng unang paggamit PM dosis (laki na ginagamit ng sistema) ay pinili sa view ng mga antas ng pasyente ng tolerance sa bawal na gamot at ang kanyang estado ng kalusugan, nakaraang paggamit ng mga opiates, at ang antas ng sakit kalubhaan at kakabit therapy na may mga gamot gamitin.

Ang mga taong hindi dati ay gumagamit ng mga gamot na pampamanhid ng droga, unang mag-aatas ng dosis na hindi hihigit sa 25 mcg / h.

Sa panahon ng paglipat mula sa parenteral o panloob na paggamit ng mga opiates sa therapy na may fentanyl, ang unang dosis ay dapat mapili. Una kailangan mong kalkulahin ang sukat ng dosis ng mga pangpawala ng sakit na ginamit sa huling 24 na oras, at pagkatapos ay ilipat ang resultang halaga sa angkop na bahagi ng morphine, gamit ang data na ibinigay sa ibaba.

Mga bahagi ng mga gamot na katulad ng analgesia sa kanilang mga epekto:

• morpina: kapag pinangangasiwaan sa / m - 10 mg; na may pagpapakilala ng p / o - 30 mg (kung ito ay isang regular na pamamaraan) at 60 mg (kung ito ay isang isang beses o pasulput-sulpot na iniksyon);
• hydromorphone: pagpapakilala sa / m - 1.5 mg; pagpapakilala ng p / o - 7.5 mg;
• methadone: intramuscular injection - 10 mg; n / o pangangasiwa - 20 mg;
• oxycodone: IM iniksyon - 10-15 mg; p / o pangangasiwa - 20-30 mg;
• levorphanol: IM paraan - 2 mg; p / o paraan - 4 mg;
• oxymorhin: sa paraan ng / m - 1 mg; n / o paraan - 10 mg (rectal procedure);
• dimorphin: pangangasiwa sa / m - 5 mg; panimula p / o - 60 mg;
• pethidine: IM iniksyon - 75 mg;
• codeine: pangangasiwa ng p / o - 200 mg;
• buprenorphine: IM iniksyon - 0.4 mg; n / o pangangasiwa - 0.8 mg (sublingual na paraan);
• ketobemidone: IM method - 10 mg; p / o paraan - 30 mg.

Ang unang dosis ng Matryfen, na kinakalkula na isinasaalang-alang ang araw-araw na oral na bahagi ng morphine:

• na may pang-araw-araw na bahagi ng morpina (pasalita) mas mababa sa 135 mg / araw - Matryfen sa isang dosis ng 25 mcg / h;
• Ang pang-araw-araw na bahagi ng morphine sa saklaw ng 135-224 mg - ang dosis ng Matryfen ay 50 μg / h;
• isang pang-araw-araw na bahagi ng morpina sa loob ng 225-314 mg - ang sukat ng dosis ng Matryfen ay katumbas ng 75 μg / h;
• isang pang-araw-araw na bahagi ng morphine sa loob ng mga limitasyon ng 315-404 mg - Matryfen sa isang dosis ng 100 mcg / h;
• dosis ng morphine sa loob ng 405-494 mg / araw - ang dosis ng Matryfen ay 125 μg / h;
• sa pagtanggap para sa isang araw sa loob ng 495-584-mg mg ng morphine - ang sukat ng isang dosis ng Matriphenum ay pantay na 150 mkg / oras;
• pagkonsumo bawat araw 585-674-mg mg ng morphine - ang laki ng dosis ng patch - 175 mcg / h;
• gamitin sa bawat araw 675-764-mg mg ng morphine - isang dosis ng plaster - 200 mcg / h;
• paggamit ng 765-854-mg / araw ng morphine - ang laki ng dosis ng patch ay 225 μg / h;
• dosis bawat araw sa loob ng 855-944 mg ng morphine - patch sa isang dosis ng 250 mcg / h;
• isang bahagi ng morphine sa loob ng 945-1034 mg / araw - Matryfen sa halagang 275 μg / h;
• isang araw-araw na dosis ng morpina sa hanay na 1035-1124 mg - Matryfen patch sa isang dosis ng 300 mcg / h.

Tayahin ang unang peak analgesic epekto ng bawal na gamot ay maaaring hindi bababa sa 24 na oras pagkatapos ng application. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang pagtaas sa serum fentanyl halaga sa panahon ng unang 24 na oras ay dahan-dahan.

Upang gumawa ng isang matagumpay na paglipat mula sa isang drug sa isa pa, nais na kanselahin ang nakaraang analgesic rate ay unti-unting matapos ang application ng ang paunang dosis ng plaster - hanggang sa, hanggang sa matapos na ito ay nagpapatatag sa kanyang analgesic epekto.

Pagpili ng laki ng dosis at ang proseso ng pagpapanatili ng paggamot.

Ang pagbabago ng mga transdermal patch ay kinakailangan sa pagitan ng 72 oras. Ang mga dosis ay pinili para sa bawat indibidwal na pasyente, isinasaalang-alang ang mga indeks ng pagkamit ng kinakailangang antas ng analgesic. Sa isang kapansin-pansin na pagpapahina ng analgesic effect pagkatapos ng 48 oras, ang patch ay maaaring mapalitan sa agwat ng oras na ito. Sa kawalan ng sapat na analgesic effect pagkatapos gamitin ang unang application, kinakailangan upang simulan ang pagtaas ng dosis 3 araw mamaya, at gawin ito hanggang sa ang karapatan analgesic epekto ay nakakamit.

Kadalasan, ang isang solong dosis ay nadagdagan ng 12.5 o 25 mcg / h, ngunit ang kalagayan kung saan naroroon ang pasyente ay dapat na kinuha sa account, pati na rin ang pangangailangan para sa karagdagang therapy. Upang makakuha ng dosis ng higit sa 100 μg / h, maraming mga medikal na patch ay maaaring ilapat nang sabay-sabay. Sa ilang mga pasyente, maaaring kailangan ng karagdagang o alternatibong pamamaraan ng pagbibigay ng opiates sa kaso ng isang dosis ng patch na lumalagpas sa 300 μg / h.

Sa panahon ng paglipat mula sa matagal na paggamit ng morphine sa fentanyl, ang pag-unlad ng withdrawal syndrome ay posible, kahit na sa kabila ng sapat na analgesic effect. Kapag umunlad ang ganoong karamdaman, ang mga maliit na dosis ng morpina na may panandaliang pagkakalantad ay kinakailangan.

[5]

Gamitin Matrified sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa kaligtasan ng paggamit ng mga transdermal patch na may fentanyl sa mga buntis na kababaihan. Ang mga pagsusuri sa mga hayop ay nagpahayag ng pagkakaroon ng mga nakakalason na epekto sa sistema ng reproduktibo. Ang isang posibleng panganib para sa isang tao ay hindi kilala, ngunit nabanggit na ang anesthetic IV fentanyl ay maaaring makapasa sa inunan ng tao.

Ang patuloy na paggamit ng Matryfen sa mga buntis na kababaihan ay maaaring humantong sa pagpapaunlad ng isang bagong panganak na pang-aabuso syndrome.

Huwag ilapat ang patch sa panahon ng paggawa o sa panahon ng paghahatid (kabilang dito ang cesarean procedure na seksyon), dahil ang mga aktibong sangkap penetrates sa pamamagitan ng inunan at maaaring maging sanhi ng depresyon sa mga respiratory proseso sa fetus o bagong panganak na sanggol.

Ang Fentanyl ay nahuhulog sa gatas ng ina at maaaring pukawin ang isang gamot na pampakalma na epekto sa sanggol o humantong sa pagpigil ng aktibidad ng paghinga nito. Dahil dito, dapat mong ihinto ang pagpapasuso habang ginagamit mo ang Matryfen.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• Mga sanggol hanggang sa 2 taong gulang;
• nadagdagan ang sensitivity sa mga sangkap na nakapaloob sa patch;
• Hindi maaaring gamitin upang puksain ang talamak na sakit (na nagbubuhat alinman sa postoperative panahon), kaya kung paano piliin ang dosis para sa isang maikling panahon ay hindi gagana, at ito ay nagdaragdag ng panganib ng pagsugpo ng respiratory function, na maaaring maging buhay-nagbabantang;
• na may malubhang porma ng depression sa paghinga;
• na may mga sugat ng central nervous system sa isang malubhang degree;
• kasama ang MAOI o sa kaso ng kanilang paggamit sa isang panahon na mas mababa sa 2 linggo bago gamitin ang Matryfen.

Mga side effect Matrified

Ang pinaka-mapanganib na epekto ng gamot ay ang pagsugpo sa aktibidad ng paghinga. Bilang karagdagan, maaaring lumitaw ang:

Ang mga karamdaman ng pag-iisip: kadalasan ay may pakiramdam ng pag-aantok. Kadalasan, ang isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkalito, nerbiyos ay bubuo, at bilang karagdagan, isang estado ng depresyon, pagpapatahimik, kapansanan sa gana at mga guni-guni. Minsan mayroong amnesya, isang estado ng pagkabalisa, makaramdam ng sobrang tuwa o hindi pagkakatulog. May isang hitsura ng asthenia, isang estado ng mga delusyon at mga problema sa sekswal na pag-andar;

Mga sugat ng central nervous system: kadalasang mayroong mga pananakit ng ulo at isang pakiramdam ng pag-aantok. Minsan ang paresthesia ay lumilikha ng mga panginginig at mga problema sa pagsasalita. Single mark myoclonic seizures ng isang non-epileptic na kalikasan, pati na rin ang ataxia;

Mga reaksiyon mula sa mga visual na organo: paminsan-minsan ay lumalaki ang amblyopia;

Mga kaguluhan ng pag-andar SSS: paminsan-minsan may tachycardia o bradycardia, at din ang mga pagtaas / pagbaba ng presyon. Paminsan-minsan, ang vasodilation o arrhythmia ay nabanggit;

Mga problema sa trabaho ng sistema ng paghinga: minsan ay markahan ang hypoventilation o dyspnea. Ang apnea, pharyngitis o hemoptysis ay nangyayari nang sporadically, at bilang karagdagan sa mga ito ay may suppression ng mga proseso ng paghinga, laryngospasm at babala ng baga;

Mga karamdaman ng digestive tract: madalas na nakasaad sa pagsusuka na may pagduduwal at paninigas ng dumi. Kadalasan may mga dyspeptic manifestations o xerostomia. Minsan nagsisimula ang pagtatae. Paminsan-minsan na hiccups bumuo. Ang isang solong pamamaga o bituka na sagabal ay sinusunod;

Immune manifestations: anaphylaxis develops sporadically;

Lesyon ng subcutaneous layer at ibabaw ng balat: madalas na nagiging sanhi ng hyperhidrosis o nangangati. Bilang karagdagan, ang mga lokal na manifestation ng balat ay madalas na sinusunod. Minsan mayroong eritema o pantal. Erythema na may pruritus, pati na rin ang pantal na pangunahing pumasa pagkatapos ng araw pagkatapos na alisin ang plaster;

Mga karamdaman ng pag-andar ng sistema ng pag-ihi at mga bato: paminsan-minsan ay napapansin ang pagkaantala sa pag-ihi. Ang mga pasyente sa urea o oliguria ay sinusunod;

Systemic lesions: paminsan-minsan ang damdamin ng malamig o pamamaga ay bubuo;

Iba pang mga paglabag: sa kaso ng matagal na paggamit ng patch, maaaring may pagpapahintulot na may kaugnayan sa mga droga, at bilang karagdagan sa pag-asa ng isang mental at pisikal na kalikasan. Ang mga sintomas ng withdrawal sapilitan sa pamamagitan ng mga opioids (tulad ng pagsusuka, panginginig, pagduduwal, pagtatae at pakiramdam ng balisa) lumitaw bilang isang resulta ng paglipat mula sa nakaraang ginamit gamot na pampamanhid analgesics upang Matrifen.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: ang labis na dosis ng gamot ay lumalaki sa anyo ng pagpapahaba ng mga nakapagpapagaling na epekto nito - tulad ng mga sintomas tulad ng isang pagkawala ng malay, isang pakiramdam ng pagsugpo at pagsugpo ng aktibidad ng paghinga na may periodic na paghinga o sianosis. Kabilang sa iba pang mga manifestations - weakened tono ng kalamnan, hypothermia na may hypotension, pati na rin bradycardia. Mga sintomas ng toxicity - ang pag-unlad ng malalim na pagpapatahimik, miosis, ataxia, convulsions, at karagdagan, pagsugpo ng function ng paghinga (ito ang pangunahing tampok).

Upang makayanan ang pagsugpo sa aktibidad ng paghinga, kailangan ang mga agarang panukala, na kinabibilangan ng pag-alis ng band-aid, at bilang karagdagan sa isang pandiwang o pisikal na epekto sa biktima. Dagdag dito, siya ay kinakailangan upang mangasiwa ng isang substansiya na tinatawag na naloxone, na kung saan ay isang partikular na antagonist ng opiates.

Ang mga nasa hustong gulang ay kailangan munang makapasok ng 0.4-2 mg ng naloxone hydrochloride intravenously. Kung may tulad ng isang pangangailangan, ang bahaging ito ay ipinakilala pagkatapos ng bawat 2-3 minuto, o sa halip natupad tuloy-tuloy na pag-iiniksyon ng 2 mg ng bawal na gamot, na kung saan ay diluted sa 0.9% sosa klorido solusyon (500 ml) o 5% dextrose solusyon (dami ng 0.004 mg / ml). Ang bilis ng patuloy na pag-iinit ay dapat na naayos, na isinasaalang-alang ang dati na ginanap na bolus infusion, pati na rin ang reaksyon ng biktima.

Kung hindi posible na magsagawa ng IV injection, pinahihintulutan na pangasiwaan ang ahente n / c o sa paraan ng / m. Kapag ang naloxone ay pinangangasiwaan ng naturang mga pamamaraan, ang simula ng epekto nito ay mapabagal kung ihahambing sa intravenous na iniksyon. Ngunit sa parehong oras, pinahaba ng IM ang oras ng pagkahantad sa gamot.

Ang pagpigil sa paggagamot ng respiratoryo dahil sa pagkalasing sa fentanyl ay maaaring tumagal ng mas mahaba kaysa sa naloxone. Kapag inaalis ang narkotiko epekto, matinding sakit ay maaaring tumaas, at bilang karagdagan sa mga ito, nagsisimula ang release ng catecholamines. Napakahalaga na magsagawa ng tamang intensive na paggamot, kung kailangan ang isang pangangailangan.

Sa pamamagitan ng isang makabuluhang pagbaba sa presyon (tumatagal ng mahabang panahon), kinakailangan upang kunin ang hypovolemia, at subaybayan ang kalusugan sa pamamagitan ng pag-inject ng kinakailangang mga volume ng likido parenterally.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang aplikasyon sa ibang mga CNS depressants function (dito ay kinabibilangan ng tranquilizers, sedatives at hypnotic gamot, opioids, systemic anesthetics, kalamnan relaxants, gamot na pampakalma antihistamines uri at phenothiazine may alak), ang pag-unlad ng mga posibleng additive gamot na pampaginhawa epekto. Bilang karagdagan, maaaring may hypotension may hypoventilation pati na rin ang malalim pagpapatahimik o pagkawala ng malay. Samakatuwid, habang ang paggamit ng sa itaas-inilarawan PM Matrifenom kinakailangan upang madalas na subaybayan kondisyon ng pasyente.

Ang Fentanyl ay isang sangkap na may mataas na lebel ng clearance. Ito ay mabilis at sa malalaking halaga na napapailalim sa pagsunog ng pagkain sa katawan (pangunahin sa paglahok ng hemoprotein CYP3A4).

Kapag pagsasama-sama ng transdermal form na fentanyl gamot inhibiting ang aktibidad ng CYP3A4 elemento (kabilang sa mga ketoconazole, voriconazole at fluconazole, rito-, at sa karagdagan, itraconazole, clarithromycin, diltiazem na may troleandomycin, nefazodone amiodarone at nelfinavir verapamil) plasma antas ng mga aktibong sangkap ay maaaring taasan Matrifena. Dahil dito nakapagpapagaling produkto ay maaaring potentiate ang epekto ng alinman sa pahabain. Gayundin katulad na reaksyon ay maaaring magpakita ng mga side effect na maaaring maging sanhi pagsugpo ng paghinga aktibidad sa mabibigat na degree. Sa ganoong kaso ito ay kinakailangan upang magbigay ng pinakamahusay na posibleng pag-aalaga, at maingat na subaybayan ang kalagayan ng tao. Ito ay ipinagbabawal upang pagsamahin ang mga gamot kung hindi ka maaaring magbigay ng isang pare-pareho ang maingat na pagsubaybay ng mga pasyente.

Ang transdermal patch ay ipinagbabawal upang italaga sa mga taong nangangailangan ng sabay-sabay na aplikasyon ng MAOI. May katibayan na ang mga MAOI ay nagpapalala sa mga epekto ng mga opiates, lalo na sa mga taong may kabiguan sa puso. Dahil dito, ipinagbabawal ang paggamit ng fentanyl sa loob ng 2 linggo pagkatapos ng pagpawi ng therapy sa paggamit ng MAOI.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Matryfen sa nalbuphine at buprenorphine, pati na rin ang pentazocine. Ang mga sangkap na ito ay kumikilos bilang mga bahagyang antagonists ng mga indibidwal na mga epekto ng gamot (tulad ng analgesia) at maaaring humantong sa paglitaw ng mga sintomas ng withdrawal sa mga taong gumon sa opiates.

[6]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang matrifen ay kinakailangan na hindi maabot ng maliliit na bata. Ang temperatura ay hindi dapat lumagpas sa 25 ° C.

[7]

Shelf life

Pinapayagan ang Matryfen na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng medikal na plaster.