Maximim

Ang Maxipim ay isang pulbos na ginagamit upang gumawa ng solusyon sa iniksyon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Maximima

Ipinahiwatig (para sa mga nasa hustong gulang) upang alisin ang mga nakakahawang proseso na dulot ng microflora na sensitibo sa pagkilos ng mga gamot:

• sa sistema ng paghinga (tulad ng pneumonia o brongkitis);
• sa subcutaneous layer at balat;
• mga nakakahawang proseso sa intra-tiyan (kabilang ang mga impeksyon ng gallbladder at peritonitis);
• mga impeksyon sa ginekologiko;
• sa septicemia.

Ginagamit din ito sa empirical na paggamot ng febrile fever at sa pag-iwas sa mga komplikasyon na lumitaw pagkatapos ng mga operasyon sa intra-abdominal area.

Sa paggamot ng mga bata:

• pulmonya, septicemia;
• mga nakakahawang proseso sa urinary tract (kabilang ang pyelonephritis);
• subcutaneous at mga impeksyon sa balat;
• empirical na paraan ng paggamot para sa febrile fever;
• bacterial na anyo ng meningitis.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa anyo ng pulbos sa mga bote ng 0.5, 1 o 2 g. Ang bawat hiwalay na pakete ay naglalaman ng 1 bote ng gamot.

[ 7 ]

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng Cefepime ang proseso ng mga nagbubuklod na enzyme na matatagpuan sa mga dingding ng mga selulang bacterial, at mayroon ding malawak na hanay ng pagkilos laban sa maraming gramo-negatibo at gram-positibong mikrobyo. Ang substansiya ay may mataas na pagtutol sa hydrolysis gamit ang karamihan sa mga b-lactamases, pati na rin ang mahinang pagkakaugnay para sa mga b-lactamases, na naka-encode ng mga chromosomal genes. Nagagawa nitong mabilis na tumagos sa mga cell ng gram-negative microbes.

Ang gamot ay aktibo laban sa mga sumusunod na bakterya:

Gram-positive aerobic microbes: Staphylococcus aureus at Staphylococcus epidermidis (kabilang din dito ang kanilang mga strain na may kakayahang gumawa ng b-lactamase) at iba pang mga strain ng staphylococci (kabilang ang Staphylococcus hominis at Staphylococcus saprophyticus). Bilang karagdagan, nalalapat din ito sa Streptococcus pyogenes (category A streptococci), Streptococcus agalactiae (category B streptococci) at pneumococci (kabilang din dito ang mga strain na may katamtamang pagtutol sa penicillin - MIC 0.1-1 μg/ml). Nalalapat din ito sa iba pang b-hemolytic streptococci (mga kategorya C, G, F), Streptococcus bovis (kategorya D) at streptococci mula sa serye ng Viridans. Karamihan sa mga strain ng enterococci (kabilang ang, halimbawa, Enterococcus faecalis), pati na rin ang staphylococci na nagpapakita ng resistensya sa methicillin, ay lumalaban sa karamihan ng cephalosporins, kabilang ang cefepime.

Gram-negative aerobic bacteria: pseudomonads, kabilang ang pseudomonas aeruginosa, pseudomonas putida, at P. stutzeri, pati na rin ang klebsiella (klebsiella pneumoniae, klebsiella oxytoca, at K. ozaenae) at E. coli. Kasama rin ang enterobacter (kabilang ang enterobacter cloacae, enterobacter aerogenes, at E. sakazakii), proteus (kabilang ang proteus mirabilis at proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (tulad ng subsp. anitratus, lwoffi), capnocytophaga spp., hydrophilaphila, at a. Bilang karagdagan, saklaw din nito ang Citrobacter (kabilang ang Citrobacter freundii at C. diversus), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Ducrey's bacillus at Haemophilus influenzae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng β-lactamase). Sinasaklaw din nito ang H. parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan's bacillus, Moraxella catarrhalis (kabilang din sa listahang ito ang mga strain na gumagawa ng β-lactamase), gonococci (kabilang din sa listahang ito ang mga strain na gumagawa ng β-lactamase) at meningococci. Nakakaapekto rin ito sa Pantoea agglomerans, Providencia spp. (kabilang ang Providence Rettger at Providence Stewart), Salmonella, Serratia (din Serratia marcescens at S. liquefaciens), Shigella at Yersinia enterocolitica.

Gayunpaman, ang cefepime ay walang epekto sa maraming mga strain ng Stenotrophomonas maltophilia at Pseudomonas maltophilia.

Nakakaapekto sa anaerobic microbes: Bacteroides (kabilang ang B. melaninogenicus sa iba pang microbes sa loob ng oral cavity, na kasama sa bacteroides group), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus, Peptostreptococcus at Veillonella.

Ang Cefepime ay walang epekto sa Bacteroides fragilis at Clostridium difficile.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Nasa ibaba ang mga average na halaga ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma sa mga malulusog na boluntaryong nasa hustong gulang (lalaki) pagkatapos ng iba't ibang yugto ng panahon (pagkatapos ng im at iv injection; solong dosis):

• intravenous administration ng 0.5 g ng gamot - 38.2 mcg/ml (pagkatapos ng 30 minuto); 21.6 mcg/ml (pagkatapos ng 1 oras); 11.6 mcg/ml (pagkatapos ng 2 oras); 5.0 mcg/ml (pagkatapos ng 4 na oras); 1.4 mcg/ml (pagkatapos ng 8 oras) at 0.2 mcg/ml (pagkatapos ng 12 oras);
• intravenous administration ng 1 g ng gamot - 78.7 mcg/ml (pagkatapos ng 30 minuto); 44.5 mcg/ml (pagkatapos ng 1 oras); 24.3 mcg/ml (pagkatapos ng 2 oras); 10.5 mcg/ml (pagkatapos ng 4 na oras); 2.4 mcg/ml (pagkatapos ng 8 oras); 0.6 mcg/ml (pagkatapos ng 12 oras);
• intravenous administration ng 2 g ng solusyon - 163.1 mcg/ml (pagkatapos ng kalahating oras); 85.8 mcg/ml (pagkatapos ng 1 oras); 44.8 mcg/ml (pagkatapos ng 2 oras); 19.2 mcg/ml (pagkatapos ng 4 na oras); 3.9 mcg/ml (pagkatapos ng 8 oras); 1.1 mcg/ml (pagkatapos ng 12 oras);
• intramuscular injection ng 0.5 g ng gamot - 8.2 mcg/ml (pagkatapos ng kalahating oras); 12.5 mcg/ml (pagkatapos ng 1 oras); 12.0 mcg/ml (pagkatapos ng 2 oras); 6.9 mcg/ml (pagkatapos ng 4 na oras); 1.9 mcg/ml (pagkatapos ng 8 oras); 0.7 mcg/ml (pagkatapos ng 12 oras);
• intramuscular administration ng 1 g ng gamot - 14.8 mcg/ml (pagkatapos ng 30 minuto); 25.9 mcg/ml (pagkatapos ng 1 oras); 26.3 (pagkatapos ng 2 oras); 16.0 mcg/ml (pagkatapos ng 4 na oras); 4.5 mcg/ml (pagkatapos ng 8 oras); 1.4 mcg/ml (pagkatapos ng 12 oras);
• intramuscular administration ng 2 g ng gamot - 36.1 mcg/ml (pagkatapos ng 0.5 oras); 49.9 mcg/ml (pagkatapos ng 1 oras); 51.3 mcg/ml (pagkatapos ng 2 oras); 31.5 mcg/ml (pagkatapos ng 4 na oras); 8.7 mcg/ml (pagkatapos ng 8 oras); 2.3 mcg/ml (pagkatapos ng 12 oras).

Ang mga nakapagpapagaling na konsentrasyon ng aktibong sangkap ng gamot ay sinusunod din sa mucus na itinago ng bronchi, apdo, plema at ihi, pati na rin sa apendiks, prostate at peritoneal fluid na may gallbladder.

Ang average na kalahating buhay ay humigit-kumulang 2 oras. Kapag ang mga malulusog na boluntaryo ay kumuha ng gamot sa isang dosis na 2 g (na may 8 oras na pagitan sa pagitan ng mga dosis) sa loob ng 9 na araw, walang akumulasyon ng sangkap sa katawan ang naobserbahan.

Bilang resulta ng metabolismo, ang cefepime ay na-convert sa elementong N-methylpyrrolidine, at ito naman, ay na-convert sa sangkap na N-methylpyrrolidine oxide. Sa kasong ito, ang average na halaga ng kabuuang clearance ay 120 ml / minuto. Ang paglabas ng cefepime ay halos ganap na isinasagawa sa pamamagitan ng mga proseso ng regulasyon sa mga bato - pangunahin sa pamamagitan ng glomerular filtration (sa mga bato, ang average na antas ng clearance ay 110 ml / minuto). Sa ihi, ang tungkol sa 85% ng gamot ay matatagpuan (sa anyo ng isang palaging aktibong sangkap), bilang karagdagan, 1% ng sangkap na N-methylpyrrolidine, isa pang humigit-kumulang 6.8% ng elemento ng N-methylpyrrolidine oxide, at humigit-kumulang 2.5% din ng sangkap na epimer cefepime. Ang synthesis ng gamot na may protina ng plasma ay mas mababa sa 19%. Ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi nakasalalay sa antas ng konsentrasyon ng serum ng gamot.

Ang mga pagsusuri na isinagawa sa mga taong may iba't ibang antas ng pagkabigo sa bato ay nagpakita na ang kalahating buhay ay tumataas depende sa kalubhaan. Ang average na halaga para sa malubhang renal dysfunction sa mga taong sumasailalim sa dialysis treatment ay 13 oras (sa kaso ng hemodialysis) at 19 na oras (kung peritoneal dialysis ang ginagamit).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Bago gamitin ang gamot, kinakailangan ang isang pagsusuri sa balat para sa reaksyon ng pagiging sensitibo.

Ang karaniwang dosis ng pang-adulto ay 1 g, ibinibigay sa intravenously o intramuscularly sa pagitan ng 12 oras. Ang kurso ng paggamot ay madalas na tumatagal ng 7-10 araw, ngunit ang malubhang impeksyon ay maaaring mangailangan ng mas mahabang therapy.

Gayunpaman, ang mga paraan ng pangangasiwa at mga dosis ay nag-iiba na may kaugnayan sa sensitivity ng mga pathogenic microbes, ang kalubhaan ng nakakahawang proseso, at gayundin ang renal function ng pasyente. Nasa ibaba ang mga rekomendasyon para sa pang-adultong dosis ng Maxipim:

• mga nakakahawang proseso sa urinary tract (katamtaman o banayad na kalubhaan) - 0.5-1 g intramuscularly o intravenously tuwing 12 oras;
• iba pang mga impeksyon (katamtaman o banayad na kalubhaan) - 1 g intramuscularly o intravenously tuwing 12 oras;
• malubhang anyo ng impeksyon - 2 g bawat 12 oras;
• napakalubhang anyo ng mga impeksiyon, gayundin ang mga maaaring maging banta sa buhay – 2 g tuwing 8 oras.

Upang maiwasan ang impeksiyon pagkatapos ng operasyon, 2 g ng solusyon ay dapat ibigay sa kalahating oras 1 oras bago ang pamamaraan (para sa mga matatanda). Matapos makumpleto ang pamamaraan, ang isa pang 0.5 g ng metronidazole ay dapat idagdag sa intravenously. Dapat pansinin na ang metronidazole ay hindi dapat ibigay kasama ng Maxipim. Bago gamitin ang metronidazole, ang sistema ng pagbubuhos ay dapat na mapula.

Para sa mga pangmatagalang operasyon (higit sa 12 oras), 12 oras pagkatapos ng unang dosis, kinakailangan na muling magbigay ng pantay na dosis ng Maxipim, na sinusundan din ng paggamit ng metronidazole.

Sa pagkakaroon ng mga functional na karamdaman sa bato (at gayundin kung ang tagapagpahiwatig ng CC ay mas mababa sa 30 ml / minuto), ang dosis ng gamot ay dapat ayusin. Para sa mga nasa hustong gulang, ang mga ito ay ang mga sumusunod:

• CC rate 30-50 ml/minuto – 2 g tuwing 12 o 24 na oras; 1 g tuwing 24 na oras; 0.5 g tuwing 24 na oras;
• Antas ng CC 11-29 ml/minuto – 2 g tuwing 24 na oras; 1 g tuwing 24 na oras; 0.5 g tuwing 24 na oras;
• Ang antas ng CC na mas mababa sa 10 ml/minuto – 1 g bawat 24 na oras; 0.5 g tuwing 24 na oras; 0.25 g bawat 24 na oras;
• para sa hemodialysis - 0.5 g bawat 24 na oras.

Bilang resulta ng hemodialysis, humigit-kumulang 68% ng gamot ang naalis sa katawan sa loob ng 3 oras. Pagkatapos ng bawat pamamaraan, ang gamot ay dapat ibigay muli sa mga dosis na katumbas ng paunang halaga. Sa kaso ng pare-pareho ang mga pamamaraan ng peritoneal dialysis (outpatient), pinapayagan na ibigay ang solusyon sa karaniwang paunang dosis - 0.5, 1 o 2 g (depende sa kalubhaan ng nakakahawang proseso) sa pagitan ng 48 oras.

Ang gamot ay maaaring ibigay sa mga sanggol na may edad na 1-2 buwan lamang para sa mahahalagang indikasyon - ang dosis ay 0.3 g / kg tuwing 8 o 12 oras (depende sa kalubhaan ng nakakahawang proseso). Kinakailangan na patuloy na subaybayan ang kondisyon ng mga bata na tumatanggap ng gamot, na ang timbang ay mas mababa sa 40 kg.

Ang mga batang may functional kidney disorder ay nangangailangan ng mas mababang dosis o mas mahabang pagitan sa pagitan ng mga pamamaraan.

Para sa mga bata na higit sa 2 buwan, ang pinakamataas na dosis ay hindi maaaring mas mataas kaysa sa inirerekomendang pang-adultong dosis. Para sa mga bata na may timbang na mas mababa sa 40 kg (na may hindi kumplikado o kumplikadong mga nakakahawang proseso sa urinary tract (kabilang ang pyelonephritis), pati na rin sa pulmonya, hindi kumplikadong mga impeksyon sa balat at empirical therapy para sa neutropenic fever), ang inirekumendang dosis ay 0.5 g / kg tuwing 12 oras. Para sa mga batang may bacterial meningitis o neutropenic fever - tuwing 8 oras.

Ang mga sukat ng dosis para sa mga bata na tumitimbang ng higit sa 40 kg ay katulad ng para sa mga matatanda.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously o sa pamamagitan ng malalim na intramuscular injection. Sa pangalawang kaso, dapat kang pumili ng lugar ng katawan na may malaking kalamnan - halimbawa, ang gluteal na kalamnan; outer upper quadrant nito.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gamitin Maximima sa panahon ng pagbubuntis

Walang mga pagsusuri sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan, kaya naman sa oras na ito pinapayagan na magreseta lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa paglitaw ng mga negatibong kahihinatnan sa fetus.

Ang maliit na halaga ng gamot ay tumagos sa gatas ng suso, kaya naman dapat ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications: hypersensitivity sa cefepime o L-arginine, at gayundin sa cephalosporins, penicillins o iba pang β-lactam antibiotics. Bilang karagdagan, ipinagbabawal na magreseta sa mga sanggol na wala pang 1 buwan.

[ 16 ], [ 17 ]

Mga side effect Maximima

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng ilang mga side effect:

• mga pagpapakita ng hypersensitivity: pag-unlad ng urticaria o pangangati;
• mga organ ng digestive tract: ang hitsura ng pagsusuka, pagtatae, pagduduwal, ang pagbuo ng candidiasis sa bibig, pati na rin ang colitis (din ang pseudomembranous form nito);
• Mga organo ng CNS: paglitaw ng pananakit ng ulo;
• mga lokal na pagpapakita (sa site ng pangangasiwa ng gamot): sa kaso ng intravenous na paraan - isang nagpapasiklab na proseso o phlebitis; sa kaso ng intramuscular method - ang hitsura ng pamamaga o sakit;
• Iba pa: pagbuo ng erythema, vaginitis o lagnat.

Ang paninigas ng dumi, mga problema sa paghinga, paresthesia, vasodilation, pati na rin ang sakit ng tiyan, pagkahilo, lagnat, candidiasis at pangangati sa genital area ay bihirang mangyari.

Posible ang pagbuo ng anaphylaxis o epileptiform seizure sa mga nakahiwalay na kaso.

Sa panahon ng pagsusuri sa post-marketing, ang mga sumusunod na reaksyon ay naobserbahan:

• pag-unlad ng kabiguan ng bato, myoclonus, at encephalopathy (ang paglitaw ng mga guni-guni, pagkawala ng malay, pag-unlad ng pagkahilo at estado ng comatose);
• pag-unlad ng anaphylaxis (kabilang dito ang anaphylactic shock), thrombocyto- o neutropenia, lumilipas na leukopenia, at agranulocytosis;
• data ng pagsubok sa laboratoryo: nadagdagan ang AST na may mga halaga ng ALT at ALP, pati na rin ang kabuuang antas ng bilirubin. Bilang karagdagan, ang pagbuo ng eosinophilia o anemia, nadagdagan ang mga halaga ng PTT o PT, at kasama nito, isang positibong resulta ng direktang pagsusuri ng Coombs sa kawalan ng hemolysis. Ang isang lumilipas na pagtaas sa antas ng serum creatinine o urea nitrogen sa dugo ay posible, pati na rin ang pagbuo ng isang lumilipas na anyo ng thrombocytopenia (ang mga kasong ito ay medyo bihira). Bilang karagdagan, kung minsan ang neutro- o leukopenia ng isang lumilipas na uri ay sinusunod.

Labis na labis na dosis

Kung ang kinakailangang dosis ay labis na nalampasan (lalo na sa mga taong may functional disorder ng mga bato), ang mga sintomas ng masamang reaksyon ay tumataas. Kabilang sa mga pagpapakita ng labis na dosis ay mga epileptiform seizure, myoclonus, neuromuscular excitability, at encephalopathy (kabilang dito ang mga karamdaman sa kamalayan, pagkawala ng malay, pagkahilo, at mga guni-guni).

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan upang ihinto ang pangangasiwa ng solusyon at magsagawa ng paggamot na naglalayong alisin ang mga karamdaman. Ang hemodialysis ay magpapabilis sa paglabas ng cefepime, ngunit ang peritoneal dialysis ay hindi magbibigay ng nais na resulta. Sa kaso ng matinding pagpapakita ng allergy (mga agarang reaksyon), kinakailangan na gumamit ng adrenaline at iba pang mga paraan ng intensive therapy.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon sa mataas na dosis ng aminoglycosides ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa renal function, dahil ang mga gamot na ito ay may potensyal na ototoxic at nephrotoxic effect. Ang nephrotoxicity ay naobserbahan kapag ang ibang cephalosporins ay pinagsama sa diuretics (tulad ng furosemide).

Ang Maxipim sa hanay na 1-40 mg/ml ay pinapayagang isama sa mga sumusunod na parenteral na gamot: injection solution (0.9%) sodium chloride, injection solution ng glucose (5, pati na rin 10%), injection solution ng 6M sodium lactate, isang halo ng glucose solutions (5%) na may sodium chloride (0.9%) at isang halo ng injection solutions ng glucose (5%) at Ringer's glucose solution.

Upang maiwasan ang mga posibleng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot, kinakailangan na huwag paghaluin ang solusyon ng Maxipim (pati na rin ang karamihan sa iba pang mga β-lactam antibiotics) sa mga gamot tulad ng vancomycin, tobramycin sulfate, metronidazole, pati na rin ang netromycin sulfate at gentamicin. Kung ang paggamot sa parehong mga solusyon ay kinakailangan, ang bawat isa sa kanila ay dapat ibigay nang hiwalay.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang pulbos ay dapat na panatilihing hindi maabot ng mga bata, sa isang lugar na protektado mula sa liwanag. Mga halaga ng temperatura – maximum na 30°C.

Ang mga handa na solusyon para sa intravenous at intramuscular injection ay dapat itago sa refrigerator sa temperatura na 2-8°C.

[ 29 ]

Shelf life

Ang Maksipim ay angkop para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng pulbos. Ang handa na solusyon ay maaaring maiimbak sa temperatura ng silid nang hindi hihigit sa 24 na oras, at kung itinatago sa refrigerator - hindi hihigit sa 7 araw.

[ 30 ]