Mga gamot na nagpapatatag ng lamad

Upang maimpluwensyahan ang pathochemical phase ng pamamaga ng bronchial hika, ang mga sumusunod na ahente ay ginagamit:

• mga gamot na nagpapatatag ng lamad na pumipigil sa pagkabulok ng mast cell;
• mga gamot na humahadlang sa pagkilos ng mga tagapamagitan ng allergy, pamamaga at bronchospasm;
• mga antioxidant.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Kasama sa mga ahente na nagpapatatag ng lamad ang sodium cromoglycate (Intal), sodium nedocromil (Tyled), ketotifen (Zaditen), at mga calcium antagonist.

Sodium cromoglycate

Ang sodium cromoglycate (Intal) ay isang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, na magagamit sa mga sumusunod na form ng dosis. Mekanismo ng pagkilos ng sodium cromoglycate (Intal):

• nagpapatatag sa lamad ng mga selula ng mast, na pumipigil sa kanilang degranulation at pagpapalabas ng mga nagpapaalab at bronchospasm mediator (gastamin, leukotrienes). Ang mekanismong ito ay dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng phosphodiesterase, na humahantong sa akumulasyon ng cAMP sa cell. Sa turn, nakakatulong ito upang sugpuin ang daloy ng calcium sa cell o kahit na pinasisigla ang pag-alis nito at binabawasan ang functional na aktibidad ng mga mast cell;
• nagpapatatag sa lamad ng iba pang mga target na selula (eosinophils, macrophage, platelets), pinipigilan ang kanilang aktibidad at ang pagpapalabas ng mga nagpapaalab at allergy mediator;
• hinaharangan ang mga channel ng C1 ng mga lamad ng mast cell, na pumipigil sa daloy ng calcium sa cell at nagtataguyod ng pagbuo ng isang anti-inflammatory effect;
• pinipigilan ang paggulo ng mga sensory endings ng vagus nerve, na pumipigil sa pagbuo ng bronchoconstriction;
• binabawasan ang mas mataas na pagkamatagusin ng mga sisidlan ng mucous membrane at nililimitahan ang pag-access ng mga allergens at di-tiyak na stimuli sa mga mast cell, nerve at makinis na mga selula ng kalamnan ng bronchi.

Mga form ng dosis ng sodium cromoglycate

Form ng dosis	Tambalan	Mga pahiwatig para sa paggamit	Dosis
Intal sa mga kapsula para sa spinhaler	Ang isang kapsula ay naglalaman ng 20 mg sodium cromoglycate at 20 mg lactose	Bilang isang paraan ng pangunahing therapy at para sa pag-iwas sa bronchospasm pagkatapos ng pisikal na pagsusumikap at pakikipag-ugnay sa isang allergen	1-2 kapsula 3-4 beses sa isang araw sa anyo ng mga paglanghap gamit ang spinhaper
Intal metered dose inhaler	Ang 1 dosis ng gamot ay naglalaman ng 1 mg ng sodium cromoglycate	Ganun din	1-2 paghinga 3-4 beses sa isang araw
Intal solusyon para sa nebulizer	Ang 1 ampoule ay naglalaman ng 20 mg sodium cromoglycate sa 2 ml isotonic sodium chloride solution	Ganun din	1-2 inhalations 3-4 beses sa isang araw
Naealcrom	Ang 1 ml ay naglalaman ng 40 mg sodium cromoglycate	Pag-iwas at paggamot ng pana-panahon at buong taon na rhinitis	1 paglanghap sa bawat daanan ng ilong 5-6 beses sa isang araw
Optirom	Ang 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 40 mg ng sodium cromoglycate	Paggamot ng allergic keratitis at conjunctivitis	1-2 patak sa bawat mata 4-6 beses sa isang araw

Sa bronchial hika, ang sodium cromoglycate ay kadalasang ginagamit sa mga kapsula (1 kapsula ay naglalaman ng 20 mg ng gamot), na nilalanghap gamit ang isang espesyal na inhaler, spinhaler, 1-2 kapsula 3-4 beses sa isang araw. Ang tagal ng pagkilos ng gamot ay humigit-kumulang 5 oras, upang mapahusay ang epekto, inirerekumenda na lumanghap ng isang short-acting sympathomimetic (salbutamol, berotek) 5-10 minuto bago gamitin ang sodium cromoglycate. Ang binibigkas na epekto ng gamot ay nagsisimula 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa.

Mga klinikal at pharmacological na katangian ng Intal (sodium cromoglycate):

• ginagamit prophylactically, hindi upang mapawi ang atake ng hika;
• binabawasan ang bilang ng mga pag-atake ng hika at ang mga katumbas nito;
• binabawasan ang kalubhaan ng bronchial hyperreactivity;
• binabawasan ang pangangailangan para sa sympathomimetics;
• nagbibigay-daan upang maiwasan ang reseta ng glucocorticoids o bawasan ang pangangailangan para sa kanila;
• ang pagiging epektibo ay hindi bumababa sa matagal na paggamit.

Pagkatapos ng paglanghap ng Intal, humigit-kumulang 90% ng gamot ang naninirahan sa trachea at malaking bronchi, 5-10% lamang ang umabot sa maliit na bronchi. Mga indikasyon para sa paggamit ng sodium cromoglycate:

• bilang pangunahing anti-inflammatory agent na pumipigil sa bronchospasm sa mga pasyente na may anumang anyo ng bronchial asthma. Ang pinakadakilang bisa ay nabanggit sa atonic form ng bronchial hika at hika ng pisikal na pagsisikap sa mga bata at nasa katanghaliang-gulang na mga pasyente;
• upang mabawasan ang pangangailangan para sa glucocorticoids sa corticosteroid-dependent bronchial hika.

Ang paggamot na may sodium cromoglycate ay ipinapayong isagawa nang mahabang panahon (3-4 na buwan o higit pa). Ang pinakamahusay na mga resulta ay sinusunod sa pana-panahong bronchial hika, ngunit ang pagpapabuti ay posible rin sa buong taon na bronchial hika.

Ang gamot ay mahusay na disimulado, ngunit sa ilang mga kaso ay posible ang mga maliliit na epekto (pangangati ng respiratory tract, ubo, namamagang lalamunan, sakit sa likod ng breastbone). Ang Intal ay walang nakakalason na epekto sa fetus at maaaring gamitin sa II-III trimester ng pagbubuntis.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Ditek

Isang kumbinasyong gamot sa anyo ng isang metered aerosol, na binubuo ng beta2-adrenergic stimulant berotek at intal. Ginagamit ito kapwa upang ihinto ang pag-atake ng hika at para sa pang-iwas na paggamot ng bronchial hika para sa parehong mga indikasyon tulad ng intal.

Para sa mga layuning pang-iwas, ang gamot ay nilalanghap 4 beses sa isang araw, 2 dosis ng aerosol; kung ang isang pag-atake ng inis ay nangyari, isang karagdagang 1-2 dosis ay maaaring malalanghap.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Sodium nedocromil (Tiled)

Ang sodium salt ng pyranoquinoline dicarboxylic acid, ay isang non-steroidal na anti-inflammatory na gamot, na magagamit sa mga lata ng aerosol na 56 at 112 na dosis. Ang 1 dosis (1 paglanghap) ay nagbibigay ng 2 mg ng gamot sa bronchopulmonary system. Karaniwang ginagamit sa isang dosis ng 2 inhalations (4 mg) 3-4 beses sa isang araw, mamaya, habang ang kondisyon ay bumuti, ang paggamit ay maaaring bawasan sa 2 beses sa isang araw.

Mekanismo ng pagkilos ng sodium nedocromil (Tyled):

• pinipigilan ang pag-activate at pagpapalabas ng mga tagapamagitan mula sa mga cell na kasangkot sa pagbuo ng pamamaga sa bronchial hika (mast cells, eosinophils, neutrophils, macrophage, platelets). Sa mga tuntunin ng aktibidad na anti-namumula, ang sodium nedocromil ay 4-10 beses na mas epektibo kaysa sa intal;
• pinipigilan ang pagpapalabas ng mga chemotactic factor mula sa bronchial epithelium; pinipigilan ang chemotaxis ng alveolar macrophage at eosinophils na responsable para sa mga nagpapaalab na reaksyon ng allergic genesis;
• pinipigilan ang pagpapakawala ng mga neuropeptides mula sa mga dulo ng mga fibers ng nerve na nagdudulot ng mga reaksyon ng bronchospastic, sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng bronchospasm.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng nedocromil sodium ay:

• pag-iwas sa lahat ng uri ng bronchial hika. Ito ay epektibo sa paggamot ng allergic at non-allergic bronchial hika sa mga pasyente ng iba't ibang edad, pinipigilan ang pag-unlad ng maaga at huli na mga reaksyon ng asthmatic sa mga allergens, pati na rin ang bronchospasm na dulot ng malamig, pisikal na pagsusumikap;
• binabawasan ang pangangailangan para sa glucocorticoids sa corticosteroid-dependent bronchial asthma.

Ang gamot ay mahusay na disimulado. Mga posibleng epekto: pagkagambala sa panlasa, sakit ng ulo, pangangati ng upper respiratory tract.

Ketotifen (zaditen, positan)

Ginagawa ito sa mga tablet na 0.001 g at may epekto sa pathochemical at pathophysiological phase ng pathogenesis ng bronchial hika.

Mekanismo ng pagkilos:

• nabawasan ang pagtatago ng mga tagapamagitan ng mga mast cell at basophil sa ilalim ng impluwensya ng mga allergens (dahil sa pagsugpo ng phosphodiesterase na may kasunod na akumulasyon ng cAMP at pagsugpo sa transportasyon ng Ca++);
• blockade ng H1-histamine receptors;
• pagsugpo sa pagkilos ng leukotrienes at platelet activating factor sa respiratory tract;
• pagsugpo sa aktibidad ng mga allergy target cells (eosinophils at platelets).

Ang Ketotifen ay ginagamit upang maiwasan ang pag-atake ng hika. Binabawasan ng paggamot na may ketotifen ang pangangailangan para sa beta2-adrenomimetics at theophylline. Ang buong therapeutic effect ay sinusunod 2-3 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Ang gamot ay maaaring gamitin nang tuluy-tuloy sa loob ng 3-6 na buwan. Ang karaniwang dosis ng ketotifen ay 1 mg 2 beses sa isang araw. Mabisa rin ito sa mga extrapulmonary allergic na sakit (hay fever, allergic rhinitis, conjunctivitis, urticaria, Quincke's edema) dahil sa antihistamine effect. Mga posibleng epekto: antok, nadagdagang gana, pagtaas ng timbang.

Sa mga nagdaang taon, ang pinagsamang paggamit ng ketotifen at Intal ay iminungkahi.

Ang paglanghap ng furosemide ay may therapeutic effect na katulad ng sa Intal. Sa ilalim ng impluwensya ng furosemide, ang pagpasok ng sodium at chlorine ions sa bronchial secretions ay bumababa, na nagbabago sa komposisyon ng ionic at osmotic pressure nito, na nagreresulta sa pagsugpo sa pagpapakawala ng mga mediator ng mga mast cell at pagbawas sa reaksyon ng mga sensitibong nerve endings ng bronchi.

Bilang karagdagan, ang furosemide ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng mga prostaglandin mula sa bronchial epithelium, na may epekto sa bronchodilator.

Kapag kinuha nang pasalita, ang furosemide ay hindi nakakaapekto sa bronchial reactivity. Gayunpaman, ang tanong ng paggamit ng furosemide inhalations para sa paggamot ng bronchial hika ay hindi pa nalutas sa wakas.

Mga antagonist ng calcium

Hinaharang nila ang mga potensyal na umaasa sa mga channel ng calcium, binabawasan ang daloy ng Ca++ papunta sa cytoplasm mula sa extracellular space at ang pagtatago ng pamamaga, allergy at bronchospasm mediator sa pamamagitan ng mga mast cell. Ang mga antagonist ng kaltsyum ay may isang pang-iwas na epekto, dahil binabawasan nila ang tiyak at hindi tiyak na hyperreactivity ng bronchial. Bilang karagdagan, binabawasan nila ang pangangailangan para sa mga pasyente sa β2-adrenomimetics at theophylline. Ang mga kaltsyum antagonist ay pinaka-epektibo sa hika na dulot ng ehersisyo, ipinapahiwatig din ang mga ito sa kumbinasyon ng bronchial hika na may ischemic heart disease at arterial hypertension.

Ang pinakakaraniwang ginagamit ay verapamil (finoptin, isoptin) 0.04 g 2-3 beses sa isang araw, nifedipine 0.01-0.02 g 3 beses sa isang araw.

Bilang isang calcium antagonist, ang isang 6% na solusyon ng magnesium sulfate ay maaaring gamitin sa anyo ng mga inhalations (1 inhalation bawat araw o bawat ibang araw, ang kurso ng paggamot ay 10-14 inhalations).

[ 18 ], [ 19 ]