Metoclopramide

Ang Metoclopramide ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga karamdaman sa gastrointestinal at maraming iba pang mga kondisyon.

Ang gamot ay may maraming mga katangian ng parmasyutiko:

1. Aksyon ng Prokinetiko: Ang Metoclopramide ay pinasisigla ang paggalaw ng pagkain sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, pagpapabuti ng gastric at bituka motility. Maaaring maging kapaki-pakinabang ito para sa pagpapagamot ng mga sintomas ng pagsusuka, pagduduwal, heartburn, at iba pang mga karamdaman sa gastrointestinal.
2. Anti-Emetic Action: Tumutulong ang Metoclopramide na mabawasan ang pagduduwal at pagsusuka sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng dopamine sa sentro ng pagsusuka ng utak.
3. Pagbabawas ng Reflux: Ang gamot ay maaaring maging epektibo sa pagbabawas ng acid reflux mula sa tiyan sa esophagus, na tumutulong na mabawasan ang heartburn at iba pang mga sintomas ng gastroesophageal reflux disease (GERD).

Ang Metoclopramide ay karaniwang kinukuha nang pasalita sa tablet o syrup form. Maaari rin itong magamit sa injectable form sa mga ospital para sa kagyat na kaluwagan ng pagduduwal at pagsusuka.

Mahalagang tandaan na ang metoclopramide ay maaaring magkaroon ng mga epekto kabilang ang pag-aantok, pagkahilo, karamdaman sa paggalaw at iba pa. Samakatuwid, ang paggamit ng gamot na ito ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at sumunod sa mga inirekumendang dosage. Hindi ka dapat kumuha ng metoclopramide nang hindi kumunsulta sa iyong doktor, lalo na kung mayroon kang iba pang mga kondisyong medikal o kumukuha ng iba pang mga gamot.

Mga pahiwatig Metoclopramide

1. Pagduduwal at pagsusuka: Ang Metoclopramide ay ginagamit para sa nagpapakilala na paggamot ng pagduduwal at pagsusuka dahil sa iba't ibang mga sanhi tulad ng operasyon, therapy sa gamot, radiation therapy, o mga sakit sa gastrointestinal.
2. Gastroesophageal reflux (gerd): Ang Metoclopramide ay maaaring magamit upang gamutin ang mga sintomas ng GERD tulad ng heartburn, pagsusuka, dysphagia (kahirapan sa paglunok), atbp.
3. Hyperemesis gravidarum: Sa mga kaso ng matinding pagduduwal at pagsusuka, kabilang ang hyperemesis gravidarum, ang metoclopramide ay maaaring inireseta upang maibsan ang mga sintomas.
4. Suporta sa gastrointestinal motility: Ang Metoclopramide ay maaaring magamit upang pasiglahin ang motility ng gastric at bituka sa mga pasyente na may gastroparesis o iba pang mga sakit sa gastrointestinal motility.
5. Suporta sa Paggamot ng Chemotherapy: Ang Metoclopramide ay minsan ay ginagamit bilang bahagi ng isang antiemetic protocol kapag nangangasiwa ng chemotherapy.

Pharmacodynamics

1. Anti-emetic na aksyon:

   • Ang Metoclopramide ay isang epektibong antiemetic dahil sa epekto nito sa mga receptor ng dopamine D2 sa lugar ng permanenteng sentro ng pagsusuka sa cerebellum. Binabawasan nito ang gag reflex at pinasisigla ang aktibidad ng motor ng gastric, na tumutulong upang mapabilis ang panunaw at paggalaw ng pagkain sa pamamagitan ng gastrointestinal tract.

2. Aksyon ng Prokinetic:

   • Pinasisigla ng Metoclopramide ang itaas na aktibidad ng motor ng gastrointestinal sa pamamagitan ng pagtaas ng paglabas ng acetylcholine at pagsugpo sa pagsugpo sa dopamine. Maaaring maging kapaki-pakinabang ito sa paggamot ng mga functional at organikong digestive motility disorder tulad ng gastroparesis at reflux esophagitis.

3. Nabawasan ang pagtatago ng prolactin:

   • Ang Metoclopramide ay nagsasagawa ng mga epekto ng prolactinsecretory sa pamamagitan ng pagharang ng mga receptor ng dopamine D2 sa anterior lobe ng pituitary gland. Maaaring maging kapaki-pakinabang ito sa paggamot ng hyperprolactinemia at ang mga nauugnay na sintomas tulad ng hyperprolactinemic amenorrhea at galactorrhea.

4. Central Action:

   • Ang Metoclopramide ay maaaring magkaroon ng gitnang sedative at anxiolytic effects na nauugnay sa mga epekto nito sa dopamine at serotonin receptor sa gitnang sistema ng nerbiyos.

5. Karagdagang mga epekto:

   • Sa ilang mga kaso, ang Metoclopramide ay maaaring magkaroon ng antidepressant, anti-namumula, at mga epekto ng antioxidant, bagaman ang mga mekanismo ng mga epektong ito ay nangangailangan ng karagdagang pagsisiyasat.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Metoclopramide ay maaaring mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pagkain ay maaaring mabagal ang rate ng pagsipsip ngunit karaniwang hindi nakakaapekto sa kabuuang pagsipsip.
2. Pamamahagi: Ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan at maaaring tumagos sa hadlang ng dugo-utak, na pinapayagan itong makaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at mabawasan ang pagduduwal at pagsusuka.
3. Metabolismo: Ang Metoclopramide ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation. Ang pangunahing metabolite ay metoclopramide sulfoxide.
4. Excretion: Ang pag-aalis ng metoclopramide mula sa katawan ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Halos 85-95% ng dosis ay pinalabas na hindi nagbabago sa loob ng unang 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
5. Half-Life: Ang kalahating buhay ng metoclopramide ay halos 5-6 na oras sa mga matatanda at hanggang sa 15 oras sa mga neonates.
6. Mekanismo ng Pagkilos: Ang Metoclopramide ay isang antagonist ng mga receptor ng dopamine D2 sa gitnang sistema ng nerbiyos. Mayroon din itong isang stimulator na epekto sa gastrointestinal motility sa pamamagitan ng pagtaas ng pagpapalabas ng acetylcholine.

Gamitin Metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis

Kapag ginagamit ang Metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis, dapat isaalang-alang ang mga potensyal na panganib at benepisyo sa ina at fetus. Walang sapat na data upang sabihin ang kaligtasan nito sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa mga unang yugto. Samakatuwid, sa pangkalahatan ay inirerekomenda upang maiwasan ang paggamit ng metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis, lalo na nang hindi kumunsulta sa isang doktor.

Gayunpaman, sa ilang mga kaso, kapag ang mga potensyal na benepisyo sa ina ay higit sa posibleng mga panganib sa fetus, maaaring magpasya ang doktor na magreseta ng metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis. Maaaring kailanganin ito sa mga kaso ng matinding pagduduwal at pagsusuka na nauugnay sa pagbubuntis (tinatawag na hyperemesis gravidarum).

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa metoclopramide o anumang iba pang mga sangkap ng gamot ay hindi dapat gamitin ito, dahil maaaring maging sanhi ito ng mga reaksiyong alerdyi.
2. Pituitary Tumors: Ang Metoclopramide ay maaaring pasiglahin ang paggawa ng prolactin at maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may mga bukol ng pituitary tulad ng prolactinomas.
3. Mekanikal o perforated na bituka ng bituka: Ang paggamit ng metoclopramide ay maaaring kontraindikado sa pagkakaroon ng mekanikal o perforated bituka na sagabal dahil maaari itong magpalala ng mga sintomas at kumplikado ang kondisyon.
4. Pheochromocytoma: Ang Metoclopramide ay maaaring magpalala ng mga sintomas ng pheochromocytoma, kabilang ang mataas na presyon ng dugo, at samakatuwid ay kontraindikado sa mga pasyente na may kondisyong ito.
5. Epilepsy: Maaaring mapalala ng Metoclopramide ang threshold ng pag-agaw, samakatuwid ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may epilepsy o iba pang mga karamdaman na nauugnay sa paglitaw ng mga seizure.
6. Pagbubuntis at Pagpapasuso: Ang data sa kaligtasan ng metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay limitado at ang paggamit nito ay dapat suriin at inirerekomenda ng isang manggagamot.
7. Mga Bata: Ang paggamit ng metoclopramide sa mga bata ay dapat maging maingat at dapat lamang na inireseta ng isang doktor, lalo na sa mga bata na may ilang mga kondisyong medikal.

Mga side effect Metoclopramide

1. Ang pag-aantok at pagkapagod: Ang Metoclopramide ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok o pagkapagod, lalo na sa simula ng paggamot o sa pagtaas ng dosis.
2. Insomnia: Ang Metoclopramide ay maaaring maging sanhi ng mga kaguluhan sa hindi pagkakatulog o pagtulog sa ilang mga tao.
3. Pagkahilo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o isang pakiramdam ng kawalang-hanggan.
4. Ang mga palpitations ng puso o pagbabago sa ritmo ng puso: Bihirang, ang Metoclopramide ay maaaring maging sanhi ng mga pagbabago sa ritmo ng puso tulad ng palpitations o arrhythmias.
5. Dry Mouth: Ang Metoclopramide ay maaaring maging sanhi ng tuyong bibig sa ilang mga tao.
6. Mga karamdaman sa pagtunaw: Maaaring kabilang dito ang pagtatae, tibi, pagduduwal o pagsusuka.
7. Ang pag-mask ng mga sintomas ng tardive dyskinesia: ito ay isang bihirang ngunit malubhang epekto kung saan ang metoclopramide ay maaaring mag-mask ng mga sintomas ng tardive dyskinesia, isang kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng hindi sinasadyang paggalaw na maaaring maging hindi maibabalik.
8. Ang pagtaas ng prolactin: Ang Metoclopramide ay maaaring dagdagan ang mga antas ng prolactin sa dugo, na maaaring humantong sa hindi kanais-nais na mga epekto sa mga kalalakihan (e.g. gynecomastia) at sa mga kababaihan (e.g. hyperprolactinemic amenorrhea).

Labis na labis na dosis

1. Mga Sintomas ng Extrapyramidal: May kasamang dyskinesias, dystonia, psychomotor agitation, kalamnan spasms at panginginig. Ang mga sintomas na ito ay nauugnay sa pagbara ng mga dopamine receptor sa gitnang sistema ng nerbiyos.
2. Ang pag-aanak at pag-aantok: Ang labis na metoclopramide ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok, pagkalungkot, pangkalahatang kahinaan at kahit na pagkawala ng kamalayan.
3. Cardiotoxicity: Sa ilang mga kaso, ang labis na dosis ay maaaring humantong sa mga kaguluhan sa ritmo ng puso, kabilang ang mga arrhythmias at pagpapahaba ng agwat ng QT.
4. Anticholinergic sintomas: isama ang tuyong bibig, tibi, malabo na paningin, kaguluhan sa ihi, atbp.
5. Neuroleptic syndrome: Sa mga bihirang kaso, ang neuroleptic syndrome ay maaaring umunlad, naipakita bilang hyperthermia, kombulsyon, nabawasan ang kamalayan at iba pang mga sintomas.
6. Iba pang mga sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, hypertension, hypotension at iba pang hindi kanais-nais na mga epekto ay maaari ring mangyari.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Antiemetics: Maaaring mapahusay ng Metoclopramide ang mga epekto ng iba pang mga antiemetics tulad ng sentral na kumikilos na antiemetics (e.g. Dimenhydrinate), na maaaring magresulta sa pagtaas ng sedation.
2. Ang mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system: Ang Metoclopramide ay maaaring dagdagan ang epekto ng mga ahente ng antihypertensive, tulad ng mga antihypertensive na gamot o gamot na nagbabawas ng ritmo ng puso (e.g. beta-adrenoblockers), na maaaring humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
3. Ang mga gamot na nakakaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos: Ang Metoclopramide ay maaaring dagdagan ang sedative at anticholinergic effects ng iba pang mga gamot tulad ng benzodiazepines o antidepressants, na maaaring magresulta sa pagtaas ng pag-aantok at nabawasan ang pagtugon.
4. Ang mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT-interval: Metoclopramide ay maaaring dagdagan ang panganib ng arrhythmias kapag ginamit nang magkakasabay sa iba pang mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT-interval, tulad ng antiarrhythmic na gamot o antibiotics mula sa macrolide group.
5. Ang mga gamot na nagdaragdag ng pagtatago: ang mga gamot na nagdaragdag ng pagtatago ng tagapamagitan (hal. Antihistamines) ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng metoclopramide.
6. Ang mga gamot na nagdudulot ng mga sintomas ng extrapyramidal: Ang paggamit ng metoclopramide kasama ang iba pang mga gamot na maaaring maging sanhi ng mga sintomas ng extrapyramidal (hal. Neuroleptics) ay maaaring dagdagan ang epekto na ito.