Metoclopramide

Ang Metoclopramide ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga sakit sa gastrointestinal at ilang iba pang mga kondisyon.

Ang gamot ay may ilang mga pharmacological properties:

1. Procinetic action: Pinasisigla ng Metoclopramide ang paggalaw ng pagkain sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, pagpapabuti ng gastric at intestinal motility. Ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa paggamot sa mga sintomas ng pagsusuka, pagduduwal, heartburn, at iba pang mga gastrointestinal disorder.
2. Anti-emetic action: Nakakatulong ang Metoclopramide na mabawasan ang pagduduwal at pagsusuka sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng dopamine sa sentro ng pagsusuka ng utak.
3. Pagbawas ng reflux: Ang gamot ay maaaring maging epektibo sa pagbabawas ng acid reflux mula sa tiyan patungo sa esophagus, na tumutulong na mabawasan ang heartburn at iba pang mga sintomas ng gastroesophageal reflux disease (GERD).

Ang metoclopramide ay kadalasang kinukuha nang pasalita sa anyo ng tablet o syrup. Maaari rin itong gamitin sa injectable form sa mga ospital para sa agarang pag-alis ng pagduduwal at pagsusuka.

Mahalagang tandaan na ang metoclopramide ay maaaring magkaroon ng mga side effect kabilang ang antok, pagkahilo, mga sakit sa paggalaw at iba pa. Samakatuwid, ang paggamit ng gamot na ito ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at sumunod sa mga inirekumendang dosis. Hindi ka dapat uminom ng metoclopramide nang hindi kumukunsulta sa iyong doktor, lalo na kung mayroon kang anumang iba pang kondisyong medikal o umiinom ng iba pang mga gamot.

Mga pahiwatig Metoclopramide

1. Pagduduwal at Pagsusuka: Ang metoclopramide ay ginagamit para sa sintomas na paggamot ng pagduduwal at pagsusuka dahil sa iba't ibang dahilan gaya ng operasyon, therapy sa droga, radiation therapy, o mga sakit sa gastrointestinal.
2. Gastroesophageal reflux (GERD): Maaaring gamitin ang metoclopramide upang gamutin ang mga sintomas ng GERD tulad ng heartburn, pagsusuka, dysphagia (kahirapan sa paglunok), atbp.
3. Hyperemesis gravidarum: Sa mga kaso ng matinding pagduduwal at pagsusuka, kabilang ang hyperemesis gravidarum, ang metoclopramide ay maaaring inireseta upang mapawi ang mga sintomas.
4. Gastrointestinal motility support: Ang metoclopramide ay maaaring gamitin upang pasiglahin ang gastric at intestinal motility sa mga pasyenteng may gastroparesis o iba pang gastrointestinal motility disorder.
5. Suporta sa paggamot sa chemotherapy: Minsan ginagamit ang metoclopramide bilang bahagi ng isang antiemetic protocol kapag nagbibigay ng chemotherapy.

Paglabas ng form

1. Mga tablet: Ang pinakakaraniwang ginagamit na form, na nilayon para sa oral administration. Ang mga tablet na metoclopramide ay maaaring standard-acting o modified-release para sa matagal na epekto.
2. Oral solution (syrup): Ang form na ito ay angkop para sa mga pasyente na nahihirapan sa paglunok ng mga tablet, kabilang ang mga bata at matatanda. Ang solusyon ay ginagawang mas madali ang dosis at inumin ang gamot.
3. Mga iniksyon: Ang metoclopramide sa anyo ng mga iniksyon ay ginagamit para sa mabilis na pag-alis ng mga sintomas kapag ang oral administration ay hindi posible o kanais-nais. Ang mga iniksyon ay maaaring ibigay sa intramuscularly (IM) o intravenously (IV).
4. Rectal suppositories: Bagama't hindi gaanong karaniwan, ang mga suppositories ay maaaring gamitin upang mapawi ang pagduduwal at pagsusuka kapag ang ibang mga ruta ng pangangasiwa ay hindi naaangkop o hindi epektibo.

Pharmacodynamics

1. Anti-emetic na pagkilos:

   • Ang metoclopramide ay isang epektibong antiemetic dahil sa epekto nito sa mga receptor ng dopamine D2 sa lugar ng permanenteng sentro ng pagsusuka sa cerebellum. Binabawasan nito ang gag reflex at pinasisigla ang aktibidad ng gastric motor, na tumutulong upang mapabilis ang panunaw at paggalaw ng pagkain sa pamamagitan ng gastrointestinal tract.

2. Prokinetic na pagkilos:

   • Pinasisigla ng Metoclopramide ang upper gastrointestinal na aktibidad ng motor sa pamamagitan ng pagtaas ng acetylcholine release at pagsugpo sa pagsugpo ng dopamine. Ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa paggamot ng mga functional at organic na digestive motility disorder tulad ng gastroparesis at reflux esophagitis.

3. Nabawasan ang pagtatago ng prolactin:

   • Ang Metoclopramide ay nagdudulot ng prolactinsecretory effect sa pamamagitan ng pagharang ng dopamine D2 receptors sa anterior lobe ng pituitary gland. Ito ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa paggamot ng hyperprolactinemia at ang mga nauugnay na sintomas nito tulad ng hyperprolactinemic amenorrhea at galactorrhea.

4. Central Action:

   • Ang metoclopramide ay maaaring magkaroon ng central sedative at anxiolytic effect na nauugnay sa mga epekto nito sa dopamine at serotonin receptors sa central nervous system.

5. Mga karagdagang epekto:

   • Sa ilang mga kaso, ang metoclopramide ay maaaring may antidepressant, anti-inflammatory, at antioxidant effect, bagaman ang mga mekanismo ng mga epektong ito ay nangangailangan ng karagdagang pagsisiyasat.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang metoclopramide ay maaaring mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Maaaring pabagalin ng pagkain ang rate ng pagsipsip ngunit kadalasan ay hindi nakakaapekto sa kabuuang pagsipsip.
2. Pamamahagi: Ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan at maaaring tumagos sa hadlang ng dugo-utak, na nagpapahintulot sa ito na makaapekto sa central nervous system at mabawasan ang pagduduwal at pagsusuka.
3. Metabolismo: Ang metoclopramide ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation. Ang pangunahing metabolite ay metoclopramide sulfoxide.
4. Paglabas: Ang paglabas ng metoclopramide mula sa katawan ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang 85-95% ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago sa loob ng unang 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng metoclopramide ay humigit-kumulang 5-6 na oras sa mga matatanda at hanggang 15 oras sa mga bagong panganak.
6. Mekanismo ng Aksyon: Ang Metoclopramide ay isang antagonist ng dopamine D2 receptors sa central nervous system. Mayroon din itong stimulatory effect sa gastrointestinal motility sa pamamagitan ng pagtaas ng release ng acetylcholine.

Dosing at pangangasiwa

Mga matatanda

• Oral (ingestion): Ang karaniwang dosis ay 10 mg 30 minuto bago kumain at bago matulog, hanggang 4 na beses araw-araw, depende sa mga sintomas at tugon sa paggamot. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 40 mg.
• Intravenous at intramuscular administration: Ang dosis para sa iniksyon ay karaniwang 10 mg hanggang 4 na beses sa isang araw. Ang intravenous administration ay dapat gawin nang dahan-dahan, nang hindi bababa sa 1-2 minuto, upang maiwasan ang mga side effect.

Mga bata

Ang dosis ng metoclopramide para sa mga bata ay kinakalkula nang paisa-isa, batay sa timbang ng katawan, at dapat matukoy ng isang doktor. Sa pangkalahatan, ito ay 0.1-0.15 mg bawat kilo ng timbang ng katawan 30 minuto bago kumain at bago matulog, hanggang 3-4 beses sa isang araw.

Mga Espesyal na Tagubilin

• Ang tagal ng paggamot na may metoclopramide ay karaniwang hindi dapat lumampas sa 12 linggo dahil sa panganib ng mga side effect, kabilang ang mga karamdaman sa paggalaw.
• Maingat na sundin ang mga tagubilin ng iyong doktor tungkol sa haba ng kurso ng paggamot at huwag itigil ang pagkuha nito nang biglaan nang hindi kumukunsulta sa isang espesyalista, lalo na para sa pangmatagalang paggamit.
• Kapag ang metoclopramide ay ibinibigay sa intravenously, dapat itong ibigay nang dahan-dahan upang mabawasan ang panganib ng mga side effect tulad ng orthostatic hypotension.

Gamitin Metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis

Kapag ang metoclopramide ay ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, ang mga potensyal na panganib at benepisyo sa ina at fetus ay dapat isaalang-alang. Walang sapat na data upang sabihin ang kaligtasan nito sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa mga unang yugto. Samakatuwid, sa pangkalahatan ay inirerekomenda na iwasan ang paggamit ng metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis, lalo na nang walang pagkonsulta sa isang doktor.

Gayunpaman, sa ilang mga kaso, kapag ang mga potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib sa fetus, maaaring magpasya ang doktor na magreseta ng metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis. Maaaring kailanganin ito sa mga kaso ng matinding pagduduwal at pagsusuka na nauugnay sa pagbubuntis (tinatawag na hyperemesis gravidarum).

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa metoclopramide o anumang iba pang bahagi ng gamot ay hindi dapat gumamit nito, dahil maaari itong maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi.
2. Pituitary tumor: Maaaring pasiglahin ng metoclopramide ang produksyon ng prolactin at maaaring kontraindikado sa mga pasyenteng may pituitary tumor tulad ng prolactinomas.
3. Mechanical o perforated bowel obstruction: Ang paggamit ng metoclopramide ay maaaring kontraindikado sa pagkakaroon ng mekanikal o perforated bowel obstruction dahil maaari itong magpalala ng mga sintomas at magpalubha sa kondisyon.
4. Pheochromocytoma: Ang metoclopramide ay maaaring magpalala ng mga sintomas ng pheochromocytoma, kabilang ang mataas na presyon ng dugo, at samakatuwid ay kontraindikado sa mga pasyente na may ganitong kondisyon.
5. Epilepsy: Ang Metoclopramide ay maaaring lumala ang threshold ng seizure, samakatuwid ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may epilepsy o iba pang mga karamdaman na nauugnay sa paglitaw ng mga seizure.
6. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang data sa kaligtasan ng metoclopramide sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay limitado at ang paggamit nito ay dapat suriin at irekomenda ng isang manggagamot.
7. Mga Bata: Ang paggamit ng metoclopramide sa mga bata ay dapat maging maingat at dapat lamang na inireseta ng doktor, lalo na sa mga bata na may ilang partikular na kondisyong medikal.

Mga side effect Metoclopramide

1. Pag-aantok at pagkapagod: Ang metoclopramide ay maaaring magdulot ng pagkaantok o pagkapagod, lalo na sa simula ng paggamot o sa pagtaas ng dosis.
2. Insomnia: Ang metoclopramide ay maaaring magdulot ng insomnia o pagkagambala sa pagtulog sa ilang tao.
3. Pagkahilo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o isang pakiramdam ng hindi pagiging matatag.
4. Mga palpitations ng puso o mga pagbabago sa ritmo ng puso: Bihirang, ang metoclopramide ay maaaring magdulot ng mga pagbabago sa ritmo ng puso gaya ng palpitations o arrhythmias.
5. Dry mouth: Ang metoclopramide ay maaaring magdulot ng dry mouth sa ilang tao.
6. Mga karamdaman sa pagtunaw: Maaaring kabilang dito ang pagtatae, paninigas ng dumi, pagduduwal o pagsusuka.
7. Pagtatakpan ng mga sintomas ng tardive dyskinesia: Ito ay isang bihirang ngunit seryosong side effect kung saan ang metoclopramide ay maaaring magtakpan ng mga sintomas ng tardive dyskinesia, isang kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng mga di-sinasadyang paggalaw na maaaring hindi na maibabalik.
8. Pagtaas ng prolactin: Maaaring pataasin ng metoclopramide ang mga antas ng prolactin sa dugo, na maaaring humantong sa mga hindi kanais-nais na epekto sa mga lalaki (hal. Gynecomastia) at sa mga babae (hal. Hyperprolactinemic amenorrhea).

Labis na labis na dosis

1. Mga sintomas ng extrapyramidal: May kasamang dyskinesias, dystonia, psychomotor agitation, muscle spasms at tremors. Ang mga sintomas na ito ay nauugnay sa pagbara ng mga receptor ng dopamine sa central nervous system.
2. Pagpapatahimik at pag-aantok: Ang labis na metoclopramide ay maaaring magdulot ng pag-aantok, pagkahilo, pangkalahatang panghihina at kahit pagkawala ng malay.
3. Cardiotoxicity: Sa ilang mga kaso, ang labis na dosis ay maaaring humantong sa mga pagkagambala sa ritmo ng puso, kabilang ang mga arrhythmia at pagpapahaba ng pagitan ng QT.
4. Mga sintomas ng anticholinergic: Isama ang tuyong bibig, paninigas ng dumi, malabong paningin, mga abala sa ihi, atbp.
5. Neuroleptic syndrome: Sa mga bihirang kaso, maaaring magkaroon ng neuroleptic syndrome, na makikita bilang hyperthermia, convulsions, pagbaba ng malay at iba pang sintomas.
6. Iba pang mga sintomas: Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, hypertension, hypotension at iba pang hindi kanais-nais na mga epekto ay maaari ding mangyari.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Antiemetics: Maaaring mapahusay ng Metoclopramide ang mga epekto ng iba pang antiemetics tulad ng centrally acting antiemetics (hal. Dimenhydrinate), na maaaring magresulta sa pagtaas ng sedation.
2. Mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system: Maaaring pataasin ng metoclopramide ang epekto ng mga antihypertensive agent, gaya ng mga antihypertensive na gamot o mga gamot na nagpapababa ng ritmo ng puso (hal. Beta-adrenoblockers), na maaaring humantong sa makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.
3. Mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system: Maaaring pataasin ng metoclopramide ang sedative at anticholinergic effect ng iba pang mga gamot tulad ng benzodiazepines o antidepressants, na maaaring magresulta sa pagtaas ng antok at pagbaba ng pagtugon.
4. Mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT-interval: Maaaring pataasin ng Metoclopramide ang panganib ng mga arrhythmia kapag ginamit kasabay ng iba pang mga gamot na nagdudulot ng pagpapahaba ng QT-interval, gaya ng mga antiarrhythmic na gamot o antibiotic mula sa macrolide group.
5. Mga gamot na nagpapataas ng pagtatago ng tagapamagitan: Ang mga gamot na nagpapataas ng pagtatago ng tagapamagitan (hal. Mga Antihistamine) ay maaaring mabawasan ang bisa ng metoclopramide.
6. Mga gamot na nagdudulot ng mga sintomas ng extrapyramidal: Ang paggamit ng metoclopramide kasama ng iba pang mga gamot na maaaring magdulot ng mga sintomas ng extrapyramidal (hal. Neuroleptics) ay maaaring magpapataas ng side effect na ito.