Mevacor

Ang Mevacor ay isang gamot na nagpapababa ng lipid mula sa kategorya ng statin. Pinapabagal nito ang aktibidad ng HMG-CoA reductase.

Mga pahiwatig Mevacore

Ginagamit ito para sa therapy sa mga sumusunod na kaso:

• pangunahing hypercholesterolemia (hypolipidemia ng form IIa at IIb), laban sa kung saan ang isang mataas na antas ng LDL ay sinusunod (kung ang diet therapy sa mga taong may mas mataas na panganib na magkaroon ng coronary atherosclerosis ay walang ninanais na epekto);
• hypercholesterolemia, pati na rin ang pinagsamang hypertriglyceridemia;
• atherosclerosis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa mga tablet, 14 na piraso sa loob ng isang paltos na plato. Sa isang pack - 2 tulad ng mga plato.

[ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang lactone-type na statin ring ay katulad ng istruktura sa isang bahagi ng HMG-CoA reductase enzyme. Gamit ang isang mapagkumpitensyang pamamaraan ng antagonism, ang molekula ng statin ay synthesize sa dulong bahagi ng coenzyme A kung saan nakakabit ang enzyme. Ang pangalawang bahagi ng molekula na ito ay nagpapabagal sa proseso ng pagbabago ng hydroxymethylglutarate sa elementong mevalonate, na isang intermediate na bahagi ng pagbubuklod ng molekula ng kolesterol.

Ang pagbagal sa aktibidad ng HMG-CoA reductase ay nagdudulot ng isang serye ng mga sunud-sunod na pagpapakita ng reaksyon, bilang isang resulta kung saan ang isang pagbawas sa intracellular na antas ng kolesterol ay nangyayari, pati na rin ang isang compensatory na pagtaas sa aktibidad ng mga pagtatapos ng LDL, ayon sa kung saan ang kolesterol catabolism ng LDL ay pinabilis.

Ang hypolipidemic na epekto ng statins ay bubuo dahil sa pagbaba sa mga halaga ng kabuuang kolesterol dahil sa mga elemento ng LDL cholesterol. Ang pagbaba sa mga halaga ng LDL ay depende sa laki ng bahagi at may exponential kaysa sa mga linear na parameter.

Ang mga statin ay hindi nakakaapekto sa hepatic o lipoprotein lipase, at bilang karagdagan, wala silang makabuluhang epekto sa catabolism at pagbubuklod ng mga libreng fatty acid. Dahil dito, ang kanilang epekto sa mga halaga ng TG ay pangalawa at pinapamagitan ng mga pangunahing epekto ng pagbabawas ng mga halaga ng LDL-C. Ang katamtamang pagbaba sa mga halaga ng TG na nangyayari sa panahon ng statin therapy ay malamang na sanhi ng pagpapahayag ng mga natitirang uri ng pagtatapos (apo E) na matatagpuan sa ibabaw ng mga hepatocytes, na mga kalahok sa mga proseso ng IDL catabolism at naglalaman ng halos 30% ng TG.

Ipinakita ng mga kinokontrol na pagsubok na pinapataas ng lovastatin ang mga antas ng HDL-C nang hanggang 10%.

Bilang karagdagan sa hypolipidemic effect, ang mga statin ay may positibong epekto sa kaso ng endothelial dysfunction (isang preclinical na sintomas ng maagang yugto ng atherosclerosis), pati na rin na may kaugnayan sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo at ang estado ng atheroma. Kasabay nito, pinapabuti nila ang mga rheological na katangian ng dugo at may isang antiproliferative at antioxidant effect.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Sa gastrointestinal tract, ang gamot ay nasisipsip nang hindi kumpleto (humigit-kumulang 30% ng bahagi) at dahan-dahan pagkatapos ng oral administration. Ang pag-inom ng gamot sa walang laman na tiyan ay binabawasan ang pagsipsip ng humigit-kumulang 30%. Ang antas ng bioavailability ng gamot na pumasok sa sistema ng sirkulasyon ay limitado dahil sa aktibong pagkuha sa panahon ng unang pagpasa sa atay, pagkatapos kung saan ang sangkap ay pinalabas na may apdo. Ang mga pinakamataas na halaga ng aktibong elemento at ang mga metabolic na produkto nito sa plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 2-4 na oras pagkatapos kumuha ng isang bahagi.

Ang mga tagapagpahiwatig ng mga produktong metabolic sa plasma ng dugo ay tumataas nang linear alinsunod sa pagtaas ng dosis ng gamot sa 120 mg.

Ang synthesis ng Mevacor at ang mga aktibong produkto ng pagkabulok nito na may protina ng plasma ng dugo ay higit sa 95%. Ang gamot ay dumadaan sa BBB at inunan, at naipon din sa atay, kung saan sumasailalim ito sa proseso ng hydrolysis, kung saan nabuo ang aktibo at hindi aktibong mga produktong metabolic. Kabilang sa mga pangunahing aktibong produkto ng pagkabulok ay 6-hydroxy; at gayundin ang 6-hydroxymethyl at 6-hydroxymethylene derivatives ng b-hydroxy acid.

Sa pang-araw-araw na solong pangangasiwa ng gamot, ang matatag na mga indeks ng plasma ng aktibo nito, at bilang karagdagan dito, ang mga hindi aktibong sangkap ng inhibitor ay nabanggit pagkatapos ng 2-3 araw ng paggamot. Ang mga halagang ito ay humigit-kumulang 1.5 beses na mas mataas kaysa sa index ng mga produkto ng metabolismo ng gamot kapag kumukuha ng isang dosis.

Humigit-kumulang 10% ng sangkap ay excreted sa ihi, at humigit-kumulang 83% sa feces. Ang bahagi ng gamot na pinalabas sa apdo, pati na rin ang hindi sinisipsip na bahagi nito, ay pinalabas sa mga dumi. Ang kalahating buhay ng lovastatin ay 3 oras.

Sa mga taong may malubhang pagkabigo sa bato (ang antas ng CC ay nasa loob ng 10-30 ml/minuto), ang mga tagapagpahiwatig ng aktibo at hindi aktibong mga produkto ng metabolismo ng gamot sa plasma ng dugo pagkatapos kumuha ng isang solong dosis ng gamot ay humigit-kumulang dalawang beses na mas mataas kaysa sa mga katulad na halaga sa plasma ng dugo sa mga malusog na tao.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang paunang dosis ay 10-20 mg, kinuha isang beses sa isang araw - sa gabi, kasama ng pagkain. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas, ngunit ito ay pinapayagan lamang isang beses bawat buwan.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg, kinuha sa 1 o 2 dosis (kasama ang almusal at hapunan). Kung ang mga antas ng kolesterol sa plasma ay bumaba sa 140 mg/dl (3.6 mmol/l) o ang LDL-C ay bumaba sa 75 mg/dl (1.94 mmol/l), ang dosis ng lovastatin ay dapat bawasan.

Kapag pinagsama ang gamot sa mga immunosuppressant, hindi hihigit sa 20 mg ng lovastatin ang dapat inumin bawat araw.

[ 22 ], [ 23 ]

Gamitin Mevacore sa panahon ng pagbubuntis

Ang Mevacor ay hindi dapat ibigay sa mga babaeng buntis o nagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• talamak na mga pathology sa atay;
• nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay sa serum ng dugo (ng hindi kilalang pinanggalingan);
• hinala ng pagbubuntis;
• pangkalahatang malubhang kondisyon ng pasyente;
• pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa lovastatin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga side effect Mevacore

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga epekto:

• digestive disorder: heartburn. Ang paninigas ng dumi, pagduduwal, pamumulaklak, pagsusuka at tuyong bibig ay paminsan-minsan ay sinusunod, pati na rin ang anorexia, mga karamdaman sa panlasa at pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay sa dugo. Hepatitis, dysfunction ng atay, intrahepatic cholestasis, gastralgia at pancreatitis ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• mga sugat na nakakaapekto sa istraktura ng mga buto at kalamnan: myopathy na may myalgia, pati na rin ang myositis o rhabdomyolysis (sa kaso ng kumbinasyon ng gemfibrozil, cyclosporine o niacin), pati na rin ang arthralgia at isang pagtaas sa antas ng extracardiac fraction ng CPK sa plasma ng dugo;
• mga karamdaman ng central nervous system at peripheral nervous system: ang hitsura ng pananakit ng ulo, pagkahilo, convulsions na may paresthesia o mga problema sa pagtulog. Ang mga karamdaman sa pag-iisip ay paminsan-minsan ay napapansin;
• mga problema sa hematopoietic system: leukopenia o thrombocytopenia, pati na rin ang hemolytic anemia;
• mga sugat na nakakaapekto sa mga visual na organo: pag-ulap ng lens, visual fogging, pagkasayang na nakakaapekto sa optic nerve, at mga katarata;
• mga palatandaan ng allergy: mga pantal sa epidermis at pangangati. Ang pag-igting, angioedema at urticaria ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• iba pa: nabawasan ang potency, at bilang karagdagan, acute renal failure (sanhi ng rhabdomyolysis), malakas na tibok ng puso at sakit sa sternum.

[ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit sa macrolide antibiotics, immunosuppressants (kabilang ang cyclosporine), gemfibrozil, at gayundin sa niacin ay nagdaragdag ng posibilidad ng rhabdomyolysis, na pagkatapos ay humahantong sa talamak na pagkabigo sa bato (lalo na sa mga taong may diabetic glomerulosclerosis).

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may mga derivatives ng indandione at coumarin, pati na rin sa mga anticoagulants, ay nagdudulot ng pagtaas ng pagdurugo at pagpapahaba ng mga halaga ng PT.

Ang pag-inom ng gamot kasama ng oral contraception ay maaaring maiwasan ang pagbuo ng hyperlipidemia na dulot ng paggamit ng hormonal contraception.

Ito ay pinaniniwalaan na ang pagbaba sa hypolipidemic na epekto ng lovastatin ay sinusunod kapag pinagsama sa thiazide at loop diuretics.

Ang Verapamil na may diltiazem, at bilang karagdagan sa isradipine, ay nagpapabagal sa aktibidad ng CYP3A4 isoenzyme, na kasangkot sa metabolismo ng sangkap na lovastatin. Dahil dito, kapag pinagsama sila sa Mevacor, ang antas ng plasma ng lovastatin at ang posibilidad ng myopathy ay maaaring tumaas.

Mayroong katibayan na kapag pinagsama sa itraconazole, ang hepatotoxicity at rhabdomyolysis ay maaaring umunlad sa talamak na yugto.

Ang isang solong kaso ng malubhang hyperkalemia ay inilarawan sa isang pasyente na may diabetes mellitus bilang isang resulta ng pagkuha ng gamot kasama ng lisinopril.

[ 24 ], [ 25 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mevacor ay dapat itago sa isang madilim at tuyo na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Mevacor sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 29 ], [ 30 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot para sa mga bata.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Amvastan, Lescol at Choletar na may Lipantil.

[ 35 ], [ 36 ]