Mesonex

Ang Mesonex ay isang systemic na antimicrobial na gamot. Ito ay kabilang sa kategorya ng carbapenem.

Mga pahiwatig Mesonexa

Ginagamit ito para sa mga nakakahawang sugat na dulot ng aktibidad ng isa o higit pang microbes na sensitibo sa gamot:

• mga sugat na nakakaapekto sa mas mababang respiratory tract (pneumonia, kabilang ang mga nosocomial form);
• mga sugat sa ihi;
• mga impeksyon sa loob ng lugar ng tiyan;
• mga sakit na ginekologiko, kabilang ang endometritis at mga sugat sa pelvic organ;
• pagkakaroon ng hindi kumplikadong mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis (katulad din ng mga karamdaman na nagaganap sa mga komplikasyon);
• meningitis o septicemia ng pinagmulan ng bakterya;
• empirical procedure kapag may hinala ng bacterial infection sa isang may sapat na gulang na may febrile seizure habang neutropenia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang elemento ng parmasyutiko ay inilabas sa isang lyophilisate para sa paghahanda ng likidong iniksyon, 0.5 o 1 g ng sangkap sa loob ng isang vial. Mayroong 1 ganoong vial sa isang pack.

Pharmacodynamics

Ang Meropenem ay itinuturing na isang antibyotiko mula sa carbapenem subgroup; ito ay may resistensya sa hydropene-1 ng tao. Ito ay pinangangasiwaan nang parenteral. Ito ay may bactericidal effect sa pamamagitan ng pag-apekto sa pagbubuklod ng bacterial cell membranes.

Ang sangkap ay madaling dumaan sa mga lamad ng mga selula ng bakterya, ay may makabuluhang mataas na katatagan na may kaugnayan sa karamihan sa mga lactamases, pati na rin ang makabuluhang pagkakaugnay na may kaugnayan sa mga protina na nagsasagawa ng penicillin synthesis (element PBSs). Ang lahat ng ito ay nagpapaliwanag ng makabuluhang aktibidad ng bactericidal ng meropenem na may kaugnayan sa isang medyo malawak na hanay ng mga pathogenic anaerobes na may aerobes.

Ang mga bactericidal value ay karaniwang 1-2 beses ang bacteriostatic na halaga ng meropenem (maliban sa Listeria monocytogenes, kung saan ang isang nakamamatay na epekto ay hindi nagkakaroon).

Ipinakita ng mga in vitro at in vivo na pagsusuri na ang meropenem ay may post-antibiotic effect.

Ang antibacterial therapeutic range, na nakarehistro sa vitro, ay naglalaman ng malaking bilang ng mga klinikal na mahalagang Gram(-) at Gram(+) microbes, pati na rin ang mga pathogenic anaerobes at aerobes.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng kalahating oras na intravenous injection ng unang bahagi ng gamot sa isang malusog na tao, ang halaga ng plasma Cmax na humigit-kumulang 23 μg/ml (na may bahaging 0.5 g) at 49 μg/ml (na may dosis na 1 g) ay nabanggit. Gayunpaman, walang ganap na katumbas na pharmacokinetic na relasyon ang natagpuan sa pagitan ng mga halaga ng AUC, Cmax at ang laki ng bahaging ginamit. Bilang karagdagan, ang pagbawas sa rate ng clearance ay nabanggit mula 287 hanggang 205 l/min kapag ang dosis ng gamot ay nadagdagan mula 0.25 g hanggang 2 g.

Ang pangangasiwa ng 1 g bolus injection sa loob ng 2, 3 at 5 minuto sa isang malusog na paksa ay nagreresulta sa mga halaga ng plasma Cmax na humigit-kumulang 110, 91 at 94 μg/mL.

Ang intravenous bolus administration ng 1 bahagi ng gamot sa loob ng 5 minutong panahon sa isang malusog na indibidwal ay nagreresulta sa pagbuo ng isang plasma Cmax value na humigit-kumulang 52 mcg/ml (0.5 g na bahagi) at 112 mcg/ml (1 g dosis).

Pagkatapos ng 6 na oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng 0.5 g Mesonex, ang antas ng plasma ng meropenem ay bumababa sa 1 mcg/ml o mas mababa.

Pagkatapos ng pangangasiwa ng maraming dosis sa pagitan ng 8 oras, walang akumulasyon ng meropenem ang naobserbahan sa mga paksang may malusog na pag-andar ng bato.

Sa mga indibidwal na may malusog na renal function, ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 1 oras. Ang intraplasmic synthesis na may protina ay halos 2%.

Humigit-kumulang 70% ng dosis ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 12 oras. Ang kasunod na paglabas ng ihi ay bale-wala.

Ang mga halaga ng meropenem sa ihi na lumampas sa 10 mcg/ml ay pinananatili sa antas na ito sa loob ng 5 oras (kung ang dosis na 0.5 g ay ibinibigay). Sa kaso ng paggamit ng 0.5 g ng gamot sa pagitan ng 8 oras, o 1 g sa pagitan ng 6 na oras, walang akumulasyon ng meropenem sa ihi o plasma ng dugo ang naobserbahan.

Nagagawa ng Mesonex na tumagos sa karamihan ng mga tisyu na may mga likido (kabilang ang cerebrospinal fluid sa mga taong may bacterial meningitis), na umaabot sa mga antas na lampas sa mga kinakailangan upang sugpuin ang karamihan sa mga mikrobyo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa anyo ng isang bolus injection (ang iniksyon ay tumatagal ng hindi bababa sa 5 minuto) o sa pamamagitan ng intravenous administration na tumatagal ng 15-30 minuto.

Kapag nagbibigay ng intravenous bolus injection, ang gamot ay unang diluted na may espesyal na sterile injection fluid (5 ml bawat 0.25 g ng meropenem) upang makakuha ng konsentrasyon ng sangkap na 50 mg/ml.

Sa kaso ng intravenous injection, ang gamot ay diluted na may sterile injection fluid o physiological fluid sa dami ng 50-200 ml.

Ang mga sumusunod na infusion fluid ay angkop para sa diluting Mesonex:

• 0.9% na pagbubuhos ng NaCl;
• 5% o 10% glucose liquid;
• 5% glucose liquid kasama ang 0.02% sodium bikarbonate;
• 0.9% NaCl na may 5% glucose liquid;
• 5% glucose liquid kasama ang 0.225% NaCl;
• 5% glucose liquid kasama ng 0.15% potassium chloride infusion;
• 2.5%, pati na rin ang 10% mannitol solution para sa intravenous injection.

Ang gamot sa loob ng naturang likido ay ganap na natutunaw, nang hindi bumubuo ng isang sediment.

Ang mga bahagi ng dosis at tagal ng ikot ng paggamot para sa mga nasa hustong gulang ay pinili na isinasaalang-alang ang kondisyon ng tao at ang uri ng kalubhaan ng sugat.

Ang mga inirerekomendang pang-araw-araw na serving ng LS ay kinabibilangan ng:

• sinamahan ng mga komplikasyon ng pinsala sa sistema ng ihi - 0.5 g sa pagitan ng 8 oras;
• mga sugat ng epidermis na may subcutaneous layer (mayroon o walang mga komplikasyon) - 0.5 g sa 8-oras na pagitan;
• mga impeksyon ng isang gynecological na kalikasan (kabilang ang mga sugat ng pelvic organs) - 0.5 g ng sangkap sa isang 8-oras na pagitan;
• mga sugat ng mas mababang respiratory tract - 0.5 g na may pagitan ng 8 oras (para sa nosocomial pneumonia, ang dosis ay 1 g);
• mga sugat sa lugar ng tiyan (na may mga komplikasyon) o septicemia - 1 g ng gamot, pinapanatili ang isang 8-oras na agwat;
• meningitis - 2 g ng gamot, pinapanatili ang isang 8-oras na pagitan.

Mga taong may kakulangan sa bato.

Para sa mga indibidwal na may antas ng CC na mas mababa sa 51 ml/minuto, ang mga sukat ng bahagi ay binabawasan tulad ng sumusunod:

• CC, na ≥51 ml bawat minuto - 1 iniksyon ay 0.5-1 g (kinakailangan ang isang 8-oras na pagitan);
• CC sa hanay na 26-50 ml bawat minuto - 1 iniksyon ay katumbas ng 0.5 g (na may pagitan ng 12 oras);
• CC sa loob ng 10-25 ml sa loob ng 60 segundo - 1 iniksyon ay katumbas ng 0.25 g (na may pagitan ng 12 oras);
• ang halaga ng CC <10 ml sa 1 minuto - 1 iniksyon ay 0.25 g (na may pagitan ng 24 na oras).

Ang Mesonex ay maaaring mailabas sa panahon ng hemodialysis. Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit ng gamot, isang 1 beses na dosis (pinili na isinasaalang-alang ang intensity at anyo ng nabuong sugat) ay dapat gamitin pagkatapos makumpleto ang session ng hemodialysis - upang maibalik ang therapeutically active plasma level ng gamot.

Walang karanasan sa paggamit ng gamot sa mga taong tumatanggap ng peritoneal dialysis.

Gamitin sa mga matatanda.

Ang mga matatandang may problema sa bato o mga halaga ng CC na higit sa 51 ml/minuto ay nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Paraan ng paggamit at dosis para sa mga bata.

Ang mga batang wala pang 12 taong gulang ay kinakailangang bigyan ng 10-20 mg/kg ng pharmaceutical element sa pagitan ng 8 oras (isinasaalang-alang ang pagiging kumplikado ng sugat at kondisyon ng bata, at kasama nito, ang kanyang pagiging sensitibo sa mga pathogenic microbes).

Inirerekomenda ang pang-araw-araw na dosis ng gamot:

• mga sugat sa sistema ng ihi na may mga komplikasyon - 10 mg/kg na may pagitan ng 8 oras;
• mga sugat ng subcutaneous tissue at epidermis (nang walang mga komplikasyon) o ang mas mababang respiratory tract (pneumonia) - 10-20 mg / kg ng bahagi sa 8-oras na pagitan;
• Mga impeksyon sa intra-tiyan (na may mga komplikasyon) - 20 mg / kg ng gamot sa pagitan ng 8 oras;
• meningitis - 40 mg/kg ng gamot (mga agwat ay 8 oras).

Ang mga batang tumitimbang ng higit sa 50 kg ay dapat na inireseta ng mga dosis ng pang-adulto.

[ 5 ]

Gamitin Mesonexa sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng pangangasiwa ng Mesonex sa panahon ng pagbubuntis. Ipinakita ng mga pagsusuri sa hayop na walang negatibong epekto sa fetus. Ang gamot ay inireseta sa mga buntis na kababaihan hangga't ang benepisyo mula dito ay mas malamang kaysa sa panganib ng mga negatibong kahihinatnan para sa fetus. Ang gamot ay dapat gamitin nang eksklusibo sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal.

Ang napakababang antas ng gamot lamang ang matatagpuan sa gatas ng hayop. Pinapayagan lamang itong ireseta sa mga babaeng nagpapasuso sa mga kaso kung saan ang benepisyo mula sa paggamit nito ay mas mataas kaysa sa panganib sa sanggol. Inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa mga taong may hindi pagpaparaan sa β-lactam antibiotics.

Mga side effect Mesonexa

Kasama sa mga side effect ang:

• mga lokal na pagpapakita pagkatapos ng intravenous injection: thrombophlebitis, pamamaga o sakit;
• epidermal lesyon: pangangati, pantal o pantal;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: pagduduwal, hepatitis, sakit ng tiyan, pagtatae at pagsusuka;
• mga karamdaman sa sistema ng dugo: magagamot na thrombocythemia, pati na rin ang neutropenia o thrombocythemia na may eosinophilia. Ang ilang mga pasyente ay maaaring bumuo ng direkta o hindi direktang positibong pagsusuri sa Coombs. May mga ulat ng bahagyang pagbawas sa panahon ng pagbuo ng thromboplastin;
• mga problema sa paggana ng atay: magagamot na pagtaas ng serum bilirubin, alkaline phosphatase, transaminases, at mga antas ng lactic dehydrogenase;
• mga sugat na nakakaapekto sa cardiovascular system: bradycardia, pagpalya ng puso, myocardial infarction, tachycardia o pulmonary embolism;
• Dysfunction ng CNS: paresthesia, convulsions kasama ang matinding pananakit ng ulo, depression at pakiramdam ng excitement;
• Dysfunction ng bato: hematuria o dysuria;
• iba pang mga pagpapakita: thrush o oral candidiasis.

[ 4 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa Mesonex ay madalas na nabubuo sa mga taong may mga problema na nauugnay sa paggana ng bato. Kasama sa mga manifestations ang dyspnea, ataxia at convulsions.

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga nagpapakilalang hakbang ay kinuha. Sa mga taong may kapansanan sa bato, ang meropenem at ang mga metabolic elements nito ay maaaring mailabas sa pamamagitan ng hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay dapat ibigay nang may matinding pag-iingat kasabay ng mga gamot na may potensyal na nephrotoxicity.

Ang Probenecid ay nakikipagkumpitensya sa elemento ng meropenem sa tubular excretion, sa gayon ay pinahuhusay ang renal excretion habang sabay-sabay na pinahaba ang kalahating buhay ng substance at pinapataas ang mga antas ng plasma nito. Dahil ang intensity at tagal ng nakapagpapagaling na epekto ng Mesonex dosed na walang probenecid ay magkatulad, ang mga panggamot na sangkap na ito ay hindi dapat pagsamahin.

Binabawasan ng gamot ang mga antas ng serum ng valproic acid.

Ang gamot ay maaaring ihalo sa mga solusyon na naglalaman ng iba pang mga panggamot na sangkap.

[ 6 ], [ 7 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mesonex sa anyo ng dry lyophilisate ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na ganap na sarado sa maliliit na bata. Mga marka ng temperatura - hindi mas mataas sa 25°C.

Shelf life

Ang Mesonex ay maaaring inireseta para sa isang panahon ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi dapat ibigay sa mga sanggol na wala pang 3 buwang gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Demopenem, Meronem, Romenem na may Europenem, Merocef na may Invanz at Meropenem na may Inemplus. Bilang karagdagan, ang Sinerpen, Lastinem, Meromak na may Mepenam, Prepenem na may Merobocide, Tienam at Meromek na may Ronem at Merospen.