Mezonex

Ang Mezonex ay isang systemic antimicrobial na gamot. Kasama sa kategorya ng carbapenems.

Mga pahiwatig Ang mosoliem

Ginagamit ito para sa mga nakakahawang sugat na pinukaw ng aktibidad ng isa o maraming mikrobyo na sensitibo sa gamot:

• lesyon na nakakaapekto sa mas mababang rehiyon ng respiratory tract (pneumonia, bukod dito ay ang nosocomial form);
• lesyon ng sistema ng ihi;
• impeksyon sa loob ng tiyan;
• Ang mga sakit na ginekologiko, kabilang ang endometritis at pelvic lesions;
• pagkakaroon ng walang pinsala pinsala sa subcutaneous layer at ang epidermis (din katulad na mga sakit na nagaganap sa komplikasyon);
• meningitis o septicaemia na may likas na bakterya;
• mga empirical na pamamaraan kung may hinala ang impeksiyon ng bacterial genesis sa isang may sapat na gulang na may mga febrile seizure sa panahon ng neutropenia.

[1], [2], [3],

Paglabas ng form

Ang paglabas ng elemento ng parmasyutiko ay nangyayari sa lyophilisate para sa paghahanda ng likido sa pag-iniksyon, 0.5 o 1 g ng sangkap sa loob ng maliit na bote. Sa isang pack - 1 katulad na bote.

Pharmacodynamics

Ang Meropenem ay itinuturing na isang antibiotiko ng carbapenem subgroup; ay lumalaban sa tao hydropent-1. Ipinakilala sa pamamagitan ng parenteral na pamamaraan. Ito ay may bactericidal effect, na nakakaapekto sa pagbubuklod ng mga membranes ng bacterial cells.

Ang substansiya ay madaling pumasa sa pamamagitan ng mga membranes ng bacterial cells, ay may makabuluhang mataas na katatagan laban sa karamihan sa mga lactamases, pati na rin ang makabuluhang pagkakahawig para sa mga protina na isinasagawa ang synthesis ng penicillin (elemento PBS). Ang lahat ng ito ay nagpapaliwanag ng makabuluhang aktibidad ng bactericidal ng meropenem na may kaugnayan sa isang medyo malawak na hanay ng mga pathogenic anaerobes na may aerobes.

Ang mga halaga ng bakterya ay karaniwang 1-2 beses na ang tagapagpahiwatig ng bacteriostatic ng meropenem (maliban sa Listeria, monocytogenes, na may kaugnayan sa hindi nakamamatay na epekto).

Kapag nagsagawa ng mga pagsusulit sa vitro, at kasama ito sa vivo, natukoy na ang meropenem ay may isang post-antibiotic effect.

Ang nakatanim na antibacterial therapeutic range na nakarehistro sa vitro ay naglalaman ng isang malaking bilang ng clinically important gram (-) at gram (+) microbes, at sa parehong oras, pathogenic anaerobes at aerobes.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng isang kalahating oras na intravenous injection ng ika-1 dosis ng bawal na gamot sa isang malusog na tao, ang plasma Cmax ay nabanggit, na tinatayang 23 μg / ml (na may isang bahagi ng 0.5 g), pati na rin ang 49 μg / ml (sa dosis ng 1 g). Ngunit ang ganap na kaukulang parmacokinetic na umiiral sa pagitan ng mga halaga ng AUC, Cmax at laki ng nailapat na bahagi ay hindi nakita. Bilang karagdagan, nagkaroon ng pagbawas sa antas ng clearance mula sa marka ng 287 hanggang 205 l / min, kapag ang dosis ng mga gamot ay nadagdagan mula sa 0.25 g hanggang 2 g.

Ang iniksyon ng isang bolus iniksyon na may isang bahagi ng 1 g para sa 2, 3, at 5 minuto sa isang malusog na tao ay humahantong sa mga halaga ng plasma Cmax na humigit-kumulang sa 110, 91, at 94 mcg / ml.

Ang intravenous bolus administration ng 1st dosis ng mga gamot sa loob ng 5 minutong tagal ng panahon sa isang malusog na tao ay humahantong sa pagbuo ng isang halaga ng plasma Cmax na humigit-kumulang na 52 μg / ml (isang dosis ng 0.5 g), pati na rin ang 112 μg / ml (1 g dosage).

Pagkatapos ng 6 na oras mula sa sandali ng paglalapat ng 0.5 g ng Mezonex, ang plasma indicator meropenem ay nabawasan hanggang 1 μg / ml o mas mababa.

Pagkatapos magamit ang maraming dosis na may 8-oras na agwat, ang pagtitipon ng meropenem ay hindi nakikita sa mga taong may malusog na aktibidad ng bato.

Sa mga indibidwal na may malusog na function ng bato, ang kalahating buhay ay humigit-kumulang sa ika-1 oras. Ang synthesis ng Intlasma na may protina ay halos 2%.

Humigit-kumulang 70% ng dosis ay excreted hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 12 oras. Ang susunod na pag-aalis ng sangkap na may ihi ay bale-wala.

Ang mga halaga ng meropenem sa loob ng ihi, na lumagpas sa marka ng 10 μg / ml, ay pinapanatili sa antas na ito sa loob ng 5 oras (kung ang isang dosis ng 0.5 g ay ipinakilala). Sa kaso ng paggamit ng 0.5 g ng mga gamot na may 8-oras o 1-g na may 6-oras na mga agwat, ang akumulasyon ng meropenem sa loob ng ihi at plasma ng dugo ay hindi sinusunod.

Ang Mezonex ay maaaring tumagos sa karamihan ng mga tisyu na may mga likido (kasama ng mga ito, ang cerebrospinal fluid sa mga taong may meningitis ng bakterya na pinagmulan), na umaabot sa mga elevation na higit sa mga kinakailangan upang sugpuin ang karamihan sa mga mikrobyo.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na ilapat sa anyo ng isang bolus na iniksyon (ang iniksiyon ay tumatagal ng hindi bababa sa 5 minuto) o pagkatapos ng iniksyon ng iniksyon, na tumatagal ng 15-30 minuto.

Kapag nagsasagawa ng intravenous bolus-type pricks, ang paghahanda preliminarily diluted na may isang espesyal na likido iniksyon ng sterile kalikasan (5 ml bawat 0.25 g ng meropenem) upang makakuha ng isang konsentrasyon ng mga sangkap na 50 mg / ml.

Sa kaso ng intravenous injections, ang gamot ay sinipsip ng sterile liquid para sa injections o may physiological fluid sa isang dami ng 50-200 ML.

Ang mga sumusunod na mga likido sa pagbubuhos ay angkop para sa pag-aanak sa Mezonex:

• 0.9% infusion NaCl;
• 5% o 10% fluid sa glucose;
• 5% glucose fluid kasama ang 0.02% sosa karbonato;
• 0.9% NaCl na may 5% na fluid sa glucose;
• 5% glucose fluid na may 0.225% NaCl;
• 5% glucose fluid kasama ang 0.15% na potassium chloride infusion;
• 2.5%, pati na rin ang isang 10% na mannitol na solusyon para sa intravenous na iniksyon.

Ang bawal na gamot sa loob ng naturang likido ay lubos na natutunaw, nang hindi bumubuo ng isang namuo.

Ang mga dosis na bahagi at tagal ng ikot ng paggamot para sa mga matatanda ay napili, isinasaalang-alang ang kalagayan ng tao at ang uri ng kalubhaan ng sugat.

Kabilang sa inirekumendang pang-araw-araw na bahagi ng mga gamot:

• sinamahan ng mga komplikasyon ng sistema ng ihi - 0.5 g na may 8-oras na agwat;
• lesyon ng epidermis na may subcutaneous layer (may o walang komplikasyon) - 0.5 g na may 8-oras na agwat;
• mga impeksiyon sa ginekologiko (kabilang sa mga pelvic organs lesyon) - 0.5 g ng sangkap na may 8-oras na agwat;
• lesyon sa mas mababang rehiyon ng mga duct ng respiratory - 0.5 g na may 8-oras na agwat (na may nosocomial pneumonia, ang dosis ay 1 g);
• sugat sa tiyan zone (may mga komplikasyon) o septicaemia - 1 g ng gamot na may pangangalaga ng 8-oras na agwat;
• meningitis - 2 g ng gamot na may pangangalaga ng 8-oras na agwat.

Mga taong may kabiguan sa bato.

Sa mga taong may antas ng QC sa ibaba 51 ML / min, ang laki ng mga bahagi ay nabawasan sa ganitong paraan:

• QC, constituting ≥ 51st ml bawat minuto - 1 iniksyon ay 0.5-1 g (isang 8-oras na agwat ay kinakailangan);
• QC sa hanay ng 26-50 ML bawat minuto - 1 iniksyon ay 0.5 g (na may isang 12-oras na agwat);
• QC sa hanay ng 10-25 ML sa loob ng 60 segundo - 1 iniksyon ay katumbas ng 0.25 g (na may 12-oras na agwat);
• Halaga ng QC <10 ml para sa 1 minuto; 1 iniksyon ay 0.25 g (na may 24 na oras na agwat).

Ang mezonex ay maaaring excreted sa panahon ng hemodialysis. Kung kinakailangan, ang matagal na paggamit ng gamot ay dapat na 1-fold bahagi (napili, isinasaalang-alang ang intensity at form ng binuo sugat) upang mag-apply pagkatapos ng pagkumpleto ng session hemodialysis - upang maibalik ang epektibong therapeutically plasma na antas ng mga gamot.

Karanasan sa paggamit ng mga gamot sa mga indibidwal na tumatanggap ng peritoneyal na dialysis, wala.

Gamitin sa mga matatanda.

Ang mga matatanda na may mga problema sa aktibidad ng bato o mga numero ng QC sa itaas na 51 ML / min ay kailangan upang ayusin ang dosis ng gamot.

Ang paraan ng paggamit at dosis sa mga bata.

Ang mga bata hanggang sa edad na 12 ay kinakailangang mag-iniksyon ng 10-20 mg / kg ng isang sangkap na parmasyutiko na may 8 oras na haba (bibigyan ng pagiging kumplikado ng sugat at kondisyon ng bata, at may sensitivity nito patungkol sa mga pathogenic microbes).

Inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng gamot:

• lesyon ng sistema ng ihi, na nagaganap sa mga komplikasyon - 10 mg / kg na may 8 oras na tagal ng panahon;
• lesyon ng subcutaneous tissue at epidermis (walang komplikasyon) o mas mababang rehiyon ng respiratory system (pneumonia) - 10-20 mg / kg component na may 8-oras na haba;
• impeksyon ng intra-tiyan zone (na may mga komplikasyon) - 20 mg / kg ng gamot na may mga agwat na tumatagal ng 8 oras;
• Meningitis - 40 mg / kg ng gamot (ang mga pagitan ay 8 oras).

Ang mga bata na may timbang na higit sa 50 kg ay kinakailangang magreseta ng dosis na pang-adulto.

[5]

Gamitin Ang mosoliem sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng pagpapakilala ng Mezoneks sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga pagsusuri sa hayop ay nagpakita na walang masamang epekto sa fetus. Ang gamot ay inireseta sa mga buntis na kababaihan, hangga't ang mga benepisyo nito ay mas malamang kaysa sa panganib ng mga negatibong kahihinatnan para sa sanggol. Gamitin ang gamot lamang sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medisina.

Sa loob ng gatas sa mga hayop mayroon lamang napakababa na mga rate ng gamot. Italaga ito sa mga babaeng may lactating ay pinapayagan lamang sa mga kaso kung saan ang mga benepisyo ng paggamit nito ay mas mataas kaysa sa panganib sa sanggol. Inirerekomenda na tanggihan ang pagpapasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Contraindicated paggamit sa mga taong may intoleransiya sa β-lactam antibiotics.

Mga side effect Ang mosoliem

Kabilang sa mga epekto:

• lokal na manifestations pagkatapos i / v iniksyon: throbophlebitis, pamamaga o sakit;
• sugat ng balat: pangangati, pantal, o urticaria;
• sakit na nakakaapekto sa gastrointestinal tract: pagduduwal, hepatitis, sakit sa tiyan, pagtatae at pagsusuka;
• mga karamdaman ng sistema ng dugo: maaaring malunasan ang thrombocythemia, at bilang karagdagan, ang neutropenia o thrombocythemia na may eosinophilia. Ang mga indibidwal na pasyente ay maaaring bumuo ng direktang o hindi direktang positibong tugon ng test Coombs. May mga ulat ng isang bahagyang pagbawas sa pagbuo ng thromboplastin;
• mga problema sa aktibidad ng atay: isang maayos na pagtaas sa mga halaga ng serum ng bilirubin, alkaline phosphatase, transaminase, pati na rin ang dehydrogenase ng gatas;
• lesyon na nakakaapekto sa sistema ng cardiovascular: bradycardia, HF, myocardial infarction, tachycardia o pulmonary embolism;
• mga karamdaman ng central nervous system: paresthesia, convulsions, kasama ang malubhang sakit ng ulo, depression at damdamin ng kaguluhan;
• pagpapahina ng bato: hematuria o dysuria;
• Iba pang mga manifestations: thrush o oral candidiasis.

[4]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason ng Mezonex ay madalas na nabubuo sa mga indibidwal na may mga problema na may kaugnayan sa paggana ng bato. Kabilang sa mga manifestations - dyspnea, ataxia at convulsions.

Sa kaso ng labis na dosis, nagkakaroon ng mga palatandaang palatandaan. Sa mga taong may kapansanan sa aktibidad ng bato, ang hemodialysis ay maaaring magpalabas ng meropenem na may mga elemento ng metabolic nito.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ito ay kinakailangan upang maihatid ang bawal na gamot nang maingat sa kumbinasyon ng mga gamot na may potensyal na nephrotoxicity.

Ang probenecid ay nagsisilbing isang katunggali sa meropenem ng sangkap na may kaugnayan sa pantubo na pagpapalabas, bilang isang resulta kung saan ito ay nagpapalaki sa pagpapalabas sa pamamagitan ng mga bato, kasabay na nagpapalawak sa kalahating buhay ng sangkap at nagdaragdag ng mga elevation ng plasma nito. Dahil ang intensity at tagal ng epekto ng gamot na ipinakita ng Mezonex, dosed nang walang paggamit ng probenecid, ay katulad, ang mga gamot na ito ay hindi dapat pinagsama.

Binabawasan ng gamot ang mga serum marker ng valproic acid.

Ang gamot ay pinapayagan na makihalubilo sa mga solusyon na naglalaman ng iba pang mga nakapagpapagaling na sangkap.

[6], [7]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Mezonex sa anyo ng dry lyophilisate ay dapat itago sa isang lugar na ganap na sarado sa mga maliliit na bata. Ang mga marka ng temperatura ay hindi mas mataas kaysa sa 25 ° С.

Shelf life

Ang mezonex ay maaring ibibigay para sa isang 24 na buwan na panahon mula sa oras na ginawa ang therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Huwag italaga sa mga sanggol hanggang sa 3 buwan ang edad.

Analogs

Analogues ng gamot ay ang mga sangkap na Demopenem, Meronem, Romain na may Europenem, Merocef na may Invanz at Meropenem na may Inemplus. Bilang karagdagan, ang Sinerpen, Lastin, Meromak na may Mepenam, Prep, na may Merobocid, Tien, at Meromek sa Ronem at Merospin.