Mga tabletas para sa mataas na kolesterol

Sa kumplikadong therapy ng hypercholesterolemia, ginagamit ang mga gamot na nakakatulong na mabawasan ang antas ng kolesterol at lipoprotein sa dugo - mga ahente ng hypolipidemic na may iba't ibang mga katangian ng pharmacological o, bilang madalas na tinatawag na mga tabletas para sa mataas na kolesterol. Sinusuri ng pagsusuring ito ang mga gamot na karaniwang inireseta ng mga doktor.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga tablet para sa mataas na kolesterol

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga tablet para sa mataas na kolesterol ay ang antas nito sa dugo sa itaas ng 5.5-6 mmol bawat litro laban sa background ng mga umiiral na sakit ng cardiovascular system, kabilang ang atherosclerosis, arterial hypertension, coronary heart disease at myocardial infarction.

Bilang karagdagan, ang mga gamot ng pangkat na ito ay inilaan upang mabawasan ang labis na antas ng kolesterol sa mga kaso ng adipose tissue adipose tissue (labis na katabaan), mga pathology ng atay at pancreas, diabetes mellitus at talamak na pagkabigo sa bato, at iba't ibang uri ng hyperlipoproteinemia at hypertriglyceridemia.

Ang mga pangalan ng mataas na kolesterol na tabletas na kadalasang inireseta sa mga pasyente na may mga nabanggit na sakit ay ang mga sumusunod:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statins;
• Ang Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrate (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) ay mga lipid modifier ng fibrate group (fibrates);
• Nicotinamide (Niacinamide, Nicamide, Nikofort, Nikovit) nicotinic acid (bitamina PP) at mga derivatives nito;
• Mga gamot na Cholestipol (Cholestid) na nagbubuklod sa mga acid ng apdo;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, atbp.) derivatives ng butylphenols;
• Ang Ezetimibe (Ezetrol) ay isang selective cholesterol uptake inhibitor.

Pharmacodynamics ng mataas na kolesterol na mga tablet

Ang iba't ibang grupo ng mga hypolipidemic na gamot ay may iba't ibang mekanismo ng pagkilos. Ang mga pharmacodynamics ng mga tabletas para sa mataas na kolesterol, na nauugnay sa pangkat ng statin, ay batay sa hindi aktibo ng enzyme na kumokontrol sa isa sa mga unang yugto ng biosynthesis ng kolesterol sa atay at bituka. Una, dahil sa pagbaba sa aktibidad ng enzyme na ito, ang produksyon ng kolesterol sa katawan ay nabawasan. Pangalawa, sa mga lamad ng mga selula ng atay, ang bilang ng mga receptor para sa mga compound ng protina-taba na may mataas na kolesterol na nilalaman ng low-density lipoproteins (LDL) ay tumataas, nagbubuklod sa kolesterol at tinitiyak ang transportasyon nito kasama ang daloy ng dugo sa mga tisyu ng katawan.

Sa pharmacodynamics ng Gemfibrozil at iba pang mga fibrates, ang pangunahing gawain ng pagpapadali ng metabolismo ng lipid at pagbagsak ng mga taba (triglycerides) at LDL ay isinasagawa ng mga compound ng fenofibric acid (na kabilang sa klase ng amphipathic carboxylic acid). Ang mga sangkap na ito ay nagpapagana ng LPL (lipoprotein lipase), isang enzyme na kumokontrol sa nilalaman ng mga taba sa dugo. At ang LPL ay nakakaapekto sa intracellular alpha receptors (PPAR-α), na nagmo-modulate ng carbohydrate-lipid metabolism at pagkita ng kaibahan ng adipose tissue.

Ang nikotinic acid ay gumaganap bilang isang non-protein enzyme na kasangkot sa mga proseso ng pagbabawas ng oksihenasyon ng katawan, kabilang ang pagkasira ng mga carbohydrate at taba upang makakuha ng enerhiya. Ang pagtaas sa nicotinic acid ay humahantong sa pag-activate ng lipoprotein lipase at, bilang isang resulta, sa isang pagtaas sa paggamit ng lipid at pagbaba sa nilalaman ng triglycerides at lipoproteins sa plasma ng dugo.

Ang pharmacological action ng bile acid binder Cholestipol ay ibinibigay ng high-molecular anion-exchange resins ng microheterogeneous structure na hindi matutunaw sa gastrointestinal tract at pinipigilan ang reabsorption ng apdo at kolesterol sa bituka. Ito ay humahantong sa pag-alis ng kolesterol mula sa katawan sa pamamagitan ng bituka at pagbaba ng nilalaman nito sa dugo.

Ang mga butylphenol derivatives (Phenbutol, atbp.) ay hindi lamang pumipigil sa produksyon ng kolesterol, ngunit binabawasan din ang pagsipsip nito sa panahon ng panunaw. At ang mga pharmacodynamics ng mga gamot na pumipigil sa pagsipsip ng kolesterol mula sa bituka (Ezetimibe) ay dahil sa pagharang ng isang partikular na protina na responsable sa pagdadala ng kolesterol sa mga selula ng atay.

Pharmacokinetics ng mataas na kolesterol na mga tablet

Ang mga aktibong sangkap ng mga tablet na may mataas na kolesterol na Atorvastatin, Lovastatin at iba pang mga statin pagkatapos ng oral administration ay nasisipsip sa gastrointestinal tract at pumapasok sa daloy ng dugo, na umaabot sa kanilang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma pagkatapos ng 90-120 minuto. Kapag ang mga statin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng halos 96%, ang kanilang systemic bioavailability ay hindi lalampas sa 30%, na ipinaliwanag sa pamamagitan ng proseso ng pagbuo ng mga aktibong metabolite sa atay sa unang yugto ng pagbabago ng aktibong sangkap ng mga gamot. Sa atay, ang mga statin ay sumasailalim sa oksihenasyon, pagkatapos kung saan ang mga pangalawang metabolite ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka (humigit-kumulang sa loob ng 24 na oras).

Ang mga pharmacokinetics ng Gemfibrozil at lahat ng mga lipid-modifying na gamot ay naiiba sa mga statin dahil ang metabolismo sa atay ng aktibong sangkap ay mas mabilis; pagkatapos ng 2 oras, inaalis ng mga bato ang kalahati ng dosis na kinuha mula sa katawan (ang natitira ay pinalabas na may apdo ng mga bituka).

Dahil sa mabagal na pagsipsip sa gastrointestinal tract, ang mga tabletang Fenbutol para sa mataas na kolesterol ay kumikilos nang paunti-unti, na nagbibigay ng mga gamot ng pangkat na ito ng isang matagal (mga anim na buwan pagkatapos ng regular na paggamit) na therapeutic effect sa anyo ng antioxidant at anti-sclerotic na aksyon - binabawasan ang oksihenasyon ng mga lipid ng dugo at ang kanilang pagtitiwalag sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo sa anyo ng atherosclerotic na plaquerotic.

Ang mga pharmacokinetics ng Ezetimibe na sumisipsip ng kolesterol ay nailalarawan sa pamamagitan ng aktibong pagbubuklod sa mga glucuronic acid na phenol na nabuo sa maliit na bituka at atay sa panahon ng paglilinis ng katawan ng mga dayuhan at nakakapinsalang sangkap. Ang pharmacologically active conjugate na ezetimibe-glucuronide ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma at inaalis mula sa dugo sa pamamagitan ng mga bato at bituka sa loob ng humigit-kumulang 10 araw.

Paraan ng pangangasiwa at dosis

Ang tanging paraan upang gumamit ng mga tabletas para sa mataas na kolesterol ay pasalita. Dapat tandaan na ang mga indibidwal na dosis ng anumang hypolipidemic na gamot ay tinutukoy lamang ng dumadating na manggagamot - batay sa isang pagsusuri sa dugo para sa mga antas ng kolesterol.

Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ng statins ay 0.01 g (kinuha isang beses sa isang araw, sa parehong oras bawat araw), na may kasunod na pagtaas sa maximum na 0.08 g gaya ng inireseta ng isang doktor.

Ang karaniwang solong dosis ng Gemfibrozil ay 0.3 g (dalawang beses sa isang araw, kalahating oras bago kumain); Ang Fenofibrate ay kinuha din dalawang beses sa isang araw sa 0.1 g (sa panahon ng pagkain, sa umaga at sa gabi).

Ang pinakamainam na solong dosis ng nikotinic acid ay 20-50 mg (2-3 beses sa araw); Ang sabay-sabay na paggamit ng methionine ay mapoprotektahan ang atay mula sa akumulasyon ng taba.

Ang Cholestipol (1 g tablets) ay inirerekomenda na kunin ng 5 tablet bawat araw, pagkatapos ng 1-2 buwan ang pang-araw-araw na dosis ay nadoble. Ang Fenbutol ay inireseta ng isang tableta (0.25 g) dalawang beses sa isang araw, habang kumakain. Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng mga tablet para sa mataas na kolesterol ay Ezetimibe 10 mg (solong dosis).

Ang isang labis na dosis ng mga nakalistang gamot, tulad ng nakasaad sa mga tagubilin para sa mga gamot, ay maaaring mangyari kapag ang dosis na inireseta ng doktor ay lumampas, gayunpaman, walang impormasyon tungkol sa mga naturang kaso.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Contraindications para sa paggamit

Ang mga tablet para sa mataas na kolesterol, bilang karagdagan sa indibidwal na hypersensitivity sa mga aktibong sangkap ng mga gamot, ay may mga sumusunod na contraindications para sa paggamit:

• statins: malubhang o umiiral na kasaysayan ng mga pathology sa atay at bato, mga sakit ng musculoskeletal system;
• fibrates: mga problema sa bile duct, autoimmune biliary cirrhosis;
• nikotinic acid at mga derivatives nito: talamak na gastric at duodenal ulcers, bato sa bato, hepatitis;
• bile acid binders: may kapansanan sa pagsipsip ng mga taba sa bituka (steatorrhea), pagkabata;
• butylphenol derivatives: sakit sa atay at/o bato, edad wala pang 14 na taon;
• selective cholesterol absorption inhibitors: pagkabigo sa atay ng anumang etiology, edad sa ilalim ng 18 taon.

Ang paggamit ng mga tabletas ng kolesterol sa panahon ng pagbubuntis ay kasama sa listahan ng mga contraindications para sa mga gamot na nagpapababa ng lipid ng lahat ng mga subgroup ng pharmacological, kabilang ang nicotinic acid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga side effect

Ang mga tabletas ng kolesterol mula sa pangkat ng statin ay maaaring magkaroon ng mga sumusunod na epekto: pananakit ng ulo at pagkahilo, tuyong bibig, heartburn, pagduduwal, pagtatae, pananakit ng tiyan; dysfunction ng atay (nadagdagang konsentrasyon ng mga transaminase ng enzyme sa atay), pancreas at puso (tachycardia); diabetes, hindi pagkakatulog, cramp at pananakit ng kalamnan; nabawasan ang visual acuity (hanggang sa pag-unlad ng mga katarata), kawalan ng lakas, kapansanan sa pag-iisip.

Ang paggamit ng Gemfirosil ay maaaring sinamahan ng pagduduwal, kakulangan sa ginhawa sa tiyan at pagtatae; mga reaksyon sa balat (dermatitis); pananakit - pananakit ng ulo, pananakit ng kalamnan, pananakit ng kasukasuan, pananakit ng tiyan; dysfunction ng atay at gallbladder; anemia, leukopenia, anemia, pati na rin ang pagbawas sa bilang ng mga elemento ng cellular (hypoplasia) ng bone marrow. Ang isa pang gamot sa pangkat na ito - Fenofibrate - bilang karagdagan sa mga nakalistang epekto, may panganib na magkaroon ng sakit sa gallstone.

Kapag gumagamit ng mga paghahanda ng nikotinic acid upang mapababa ang kolesterol, isang pagbaba sa presyon ng dugo, ang hitsura ng labis na uric acid sa dugo, isang pagtaas sa intracellular liver enzymes at ang fatty degeneration nito ay posible. Ang pag-inom ng Cholestipol tablets ay maaaring magdulot ng pagduduwal at pagsusuka, paninigas ng dumi o pagtatae, urticaria at pamamaga ng balat. Sa kaso ng matagal na paggamot sa gamot na ito, ang kakulangan ng mga bitamina (A, D, E, K) sa katawan ay posible.

Ang mga problema sa digestive at cardiac arrhythmia ay mga side effect ng Fenbutol, at ang gamot na Ezitimibe ay maaaring magdulot ng pananakit ng ulo, pagduduwal, pananakit ng kalamnan at tiyan, pagtatae at utot, gayundin ng mga allergic na pantal sa balat.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na kinilala ng mga tagagawa ng Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin tablet ay binubuo ng pagtaas ng kanilang mga konsentrasyon sa plasma ng dugo sa sabay-sabay na paggamit ng mga antibiotic at fungicide. Ang kumbinasyon ng mga statin na may hormonal contraceptive ay nag-aambag sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng huli sa plasma, at sa hindi direktang anticoagulants - binabawasan ang oras ng pamumuo ng dugo.

Ganap na hindi pagkakatugma ng Gemfibrozil sa Lovastatin: ang talamak na pagkabigo sa bato at muscular dystrophy ay maaaring umunlad. At sa mga pasyente na gumagamit ng mga hormonal na gamot para sa pagpipigil sa pagbubuntis, posible ang isang malubhang lipid metabolism disorder. Pinahuhusay ng Fenofibrate ang epekto ng coumarin anticoagulants at phenylindanedione derivatives, pati na rin ang mga gamot na naglalaman ng salicylates at diabetes tablets.

Ang Cholestipol, sa pamamagitan ng pagbubuklod ng mga acid ng apdo sa bituka, ay nakakagambala sa normal na pagsipsip ng iba pang mga gamot sa bibig, upang maiwasan kung alin ang lahat ng iba pang mga gamot ay dapat inumin 1-2 oras na mas maaga.

Ang lahat ng mga nabanggit na tablet para sa mataas na kolesterol ay may parehong mga kondisyon ng imbakan: isang tuyo na lugar, protektado mula sa maliwanag na liwanag at hindi maabot ng mga bata, sa normal na temperatura ng silid (hindi hihigit sa +25-28°C).

Ang buhay ng istante ay karaniwan din: dalawang taon mula sa petsa ng produksyon na ipinahiwatig sa packaging.

Tingnan din ang artikulo Paggamot ng mataas na kolesterol: ang pinakakaraniwang pamamaraan