Mycophenolate mofetil

Ang mycophenolate mofetil ay sintetikong immunosuppressant, mycophenolic acid morpholinoethyl ester.

[1], [2]

Nagpakita ang Cogda ng mycophenolate mofetil?

Inirerekomenda ang gamot bilang bahagi ng induction at maintenance therapy para sa lupus nephritis. May katibayan ng pagiging epektibo sa extrarenal manifestations ng SLE, na may iba't ibang anyo ng systemic vasculitis, SSD, at IVM.

Ang karaniwang dosis ay 2 hanggang 3 g / araw. Para sa mga bata ng mycophenolate, ang mofetil ay pinangangasiwaan sa isang rate ng 600 mg / m ² tuwing 12 oras.

Paano gumagana ang mycophenolate mycophenolate?

Pagkatapos matanggap mycophenolate mofetil sa hepatic esterases ganap na ibahin ang anyo ang mga ito sa aktibong compound - mycophenolic acid, na kung saan ay isang noncompetitive inhibitor ng inosine monophosphate dehydrogenase enzyme na responsable para sa nililimitahan hakbang ng de novo synthesis ng guanosine nucleotides na kailangan para sa DNA synthesis lymphocytic. Pagsugpo ng type II inosine monophosphate dehydrogenase sa ilalim ng pagkilos ng mycophenolic acid depletes guanosine nucleotide pagsugpo ng DNA synthesis at pagtitiklop, pagwawakas ng lymphocyte S-phase.

Mga epekto sa pharmacological

Pagsugpo ng lymphocyte paglaganap, pagsugpo ng antibody pagbuo, na pumipigil sa glycosylation lymphocytic at monocytic glycoproteins, pagbagal migration ng mga lymphocytes sa namumula zone macrophages pagharang epekto sa DNA synthesis at paglaganap.

Pharmacokinetics

Matapos ang paglunok ng mycophenolate, ang mycophenolate ay mabilis at ganap na nagiging aktibong metabolite, mycophenolic acid. Ang average na bioavailability ng mycophenolic acid matapos ang pagkuha ng gamot sa loob ay humigit-kumulang 94%. Ang rurok na konsentrasyon ng aktibong metabolite ay nakakamit ng 60 hanggang 90 minuto matapos ang paglunok. Ang mycophenolic acid ay sumasailalim sa enterohepatic recirculation, na ipinapahiwatig ng pagkakaroon ng ikalawang rurok sa konsentrasyon ng plasma 6-12 oras pagkatapos ng pagpasok. Kapag ang gamot ay ibinibigay sa mga therapeutic doses, 97% ng mycophenolic acid ay nakasalalay sa plasma albumin. Layunin mycophenolate mofetil nang sabay-sabay sa pagkain ng paggamit ay may walang makabuluhang epekto sa AUC (lugar sa ilalim ng curve "konsentrasyon-time"), ngunit binabawasan ang maximum na konsentrasyon ng mycophenolic acid sa plasma (Cmax) ay 40%.

Ang metabolismo ng mycophenolic acid ay nangyayari sa atay, kung saan ito ay binago sa glycuronide ng mycophenolic acid, na kung saan ay excreted pangunahin sa ihi. Ang isang maliit na halaga ng mycophenolic acid (mas mababa sa 1%) ay excreted sa ihi. Ang half-life ng mycophenolic acid pagkatapos ng isang oral na paggamit ng 1.5 g ng gamot ay 17.9 na oras, at ang clearance ay 11.6 na oras.

Mycophenolate mofetil: karagdagang impormasyon

Dapat itong isaalang-alang na ang panganib ng pagbuo ng mga proseso ng lymphoproliferative ay maaaring tumaas, at ang komposisyon ng dugo ng paligid ay maaaring regular na subaybayan. Ngunit ang oras ng paggamot at para sa 6 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ay kinakailangan epektibong pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang pasyente ay dapat na maiwasan ang pagkakalantad sa sikat ng araw at ultraviolet radiation, magsuot ng proteksiyon na damit at gamitin ang sunscreens na may epektibong proteksiyon (upang bawasan ang panganib ng kanser sa balat).

Ang paggamot ng mycophenolate na may mycophenolate ay dapat na iwasan ang pagbabakuna na may mga bakuna na humina. Posible upang isakatuparan ang pagbabakuna ng trangkaso.

Kinakailangang mag-ingat sa mga gamot na inalis mula sa katawan sa pamamagitan ng tubular secretion, lalo na sa pagkakaroon ng talamak na kabiguan ng bato.

Huwag magreseta ng mycophenolate mofetil kasabay ng mga gamot na nakakaapekto sa sirkulasyon ng zosteropathic (isang pagbawas sa bisa ng mycophenolate mofetil).

Hindi ito dapat sabay-sabay sa mycophenolate mofetil maghirang ng mga ahente ng antacid na naglalaman ng aluminyo o magnesiyo haydroksayd.

Dahil mycophenolate mofetil ay isang inosine monophosphate dehydrogenase inhibitor, hindi ito dapat na ibinibigay sa mga pasyente na may isang bihirang nasasalin kakulangan ng hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase (Lesch-Nihena syndromes at Kelly Zigmillera).

Ang mas malawak na pagmamanman ng mga matatanda ay dapat na isagawa (panganib ng isang pagtaas sa saklaw ng mga salungat na kaganapan).

Ang pinakamahusay na tolerability ng bawal na gamot ay maaaring makamit na may unti-unting pagtaas sa dosis. Upang maiwasan ang exacerbations ng sakit, ang dosis ng mycophenolate mofetil ay dapat mabawasan nang mabagal.

Contraindicates Cogda mycophenolate mofetil?

Mycophenolate mofetil ay kontraindikado sa pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity sa bawal na gamot at mga bahagi nito, pagpalala ng Gastrointestinal sakit, kakulangan ng hypoxanthine-guanosine phosphoribosyl, lymphoma.

Side Effects

Karaniwang side effects - sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagtatae, hindi pagkatunaw ng pagkain, sakit sa dibdib, pangkalahatang kahinaan, sakit ng ulo, hematuria, Alta-presyon, mga impeksyon, leukopenia, pagduduwal, pagsusuka, pamamaga ng paa, igsi ng paghinga.

Mas mababa karaniwang side effects - acne, arthralgia, kolaitis, pagkahilo, hindi pagkakatulog, lagnat, pantal, Gastrointestinal dumudugo, paringitis, gum hyperplasia.

Mga epekto ng bihirang epekto - gingivitis, pancreatitis, septicemia, myalgia, candidiasis ng bibig, stomatitis, thrombocytopenia. Panginginig.

Labis na labis na dosis

Nadagdagang dalas ng gastrointestinal at hematological side effect.

Klinikal na Makabuluhang Pakikipag-ugnayan

Pagbabawas ng konsentrasyon ng mycophenolic acid ay minarkahan sa background ng ang pinagsamang pagtanggap cyclosporin, antacids, metronidazole, fluoroquinolones, at pagtaas ng konsentrasyon - kasama mycophenolate mofetil salicylates, antivirals (acyclovir, ganciclovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Mga espesyal na tagubilin

Pagbubuntis

Ang Mycophenolate mofetil ay isang kategorya ng gamot na C (pinahihintulutan lamang na ilapat ang kaso ng higit na kagalingan ng benepisyo ng ina sa posibleng panganib sa sanggol).

Pagpapasuso

Ang pagkagambala ng pagpapasuso o isang pahinga sa pagkuha ng mycophenolate mofetil ay ipinahiwatig (ang gamot ay inilabas sa gatas ng mga daga, walang data para sa mga tao).