Nebivolol

Ang Nebivolol ay isang racemate na naglalaman ng dalawang enantiomer, D- at L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Nebivolol

Ginagamit ito sa paggamot ng mga sumusunod na karamdaman:

• pagtaas sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• CHF;
• IHD (upang maiwasan ang pag-unlad ng sakit).

[ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga tablet, na nakaimpake sa mga blister pack na 30 piraso.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pharmacodynamics

Ang isang dosis ng gamot ay nagpapababa ng presyon ng dugo at nagpapababa ng tibok ng puso (kapwa sa ilalim ng pagkarga at sa pahinga). Ang isang dosis ay nagreresulta din sa isang antianginal na epekto sa mga taong may coronary heart disease, nagpapataas ng ejection fraction, nagpapababa sa mga huling halaga ng left ventricular diastolic pressure, at binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance at filling pressure.

Ang isang matatag na antihypertensive na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 1-2 linggo ng patuloy na paggamit ng gamot (ngunit kung minsan ay maaaring tumagal ng 1 buwan). Ang isang matatag na therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 buwan.

Ang antiarrhythmic effect ng gamot ay bubuo sa pamamagitan ng pagsugpo sa pathological cardiac automatism at inhibiting AV conduction. Ang antihypertensive effect ay nakamit sa pamamagitan ng pagbawas sa aktibidad ng RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Pharmacokinetics

Ang parehong mga enantiomer ng gamot ay nasisipsip sa mataas na bilis sa gastrointestinal tract; gayunpaman, ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip.

Ang mga taong may mabilis na metabolismo ay may average na bioavailability ng gamot na katumbas ng 12%, at ang mga taong may mabagal na metabolismo ay may halos kumpletong bioavailability. Dahil dito, isinasaalang-alang ang intensity ng metabolismo, kinakailangan na magreseta ng mga laki ng bahagi nang paisa-isa. Sa plasma ng dugo, ang sangkap ay na-synthesize pangunahin sa albumin.

Ang paglabas ng sangkap ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (38%) at bituka (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay dapat uminom ng 2.5-5 mg ng gamot nang pasalita bawat araw (dapat itong gawin sa unang kalahati ng araw). Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg ng gamot. Ang isang matatag na nakapagpapagaling na epekto ay maaaring makamit pagkatapos ng 7-14 na araw ng patuloy na paggamit ng gamot (kung minsan ito ay tumatagal ng 1 buwan).

Ang mga matatanda ay kinakailangang kumuha ng paunang dosis na 2.5 mg bawat araw. Ang maximum na pinapayagang dosis para sa kanila ay 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Gamitin Nebivolol sa panahon ng pagbubuntis

Ang Nebivolol ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga buntis na kababaihan, dahil ang mga sangkap na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor ay nagpapahina sa sirkulasyon ng dugo sa loob ng inunan at maaaring humantong sa pagpapahinto ng paglago ng pangsanggol at mga intrauterine developmental disorder. Ang mga babaeng gumamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na subaybayan ang kalagayan ng bagong panganak na sanggol (maaaring magkaroon ng hypoglycemia na may bradycardia, lalo na sa unang 3 araw pagkatapos ng kapanganakan).

Sa panahon ng paggagatas, ang gamot ay maaaring gamitin lamang sa kondisyon na ang pagpapasuso ay itinigil sa panahon ng therapy.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• pagkakaroon ng hypersensitivity sa nebivolol;
• estado ng depresyon;
• malubhang obliterating pathologies sa peripheral vascular area (intermittent claudication o Raynaud's disease);
• kasaysayan ng bronchospasms o bronchial hika;
• cardiogenic shock;
• myasthenia;
• malubhang karamdaman sa pag-andar ng atay;
• metabolic acidosis;
• pheochromocytoma;
• bradycardia (rate ng puso sa ibaba 60 beats/minuto);
• AV block ng 2nd o 3rd degree (sa kawalan ng pacemaker);
• SSSU (din sinoatrial block);
• isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo (systolic presyon ng dugo ay mas mababa sa 90 mm Hg);
• CHF sa decompensation phase o talamak na pagpalya ng puso.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mga side effect Nebivolol

Ang pag-inom ng gamot ay maaaring magdulot ng iba't ibang epekto:

• sa mga taong may CHF: kadalasang lumilitaw ang bradycardia na may pagkahilo, pati na rin ang pamamaga ng mga binti, orthostatic collapse, first-degree block at potentiation ng mga sintomas ng sakit;
• mga sugat na nakakaapekto sa mga organo ng reproduktibo: paminsan-minsang nagkakaroon ng kawalan ng lakas;
• mga karamdaman sa epidermis: minsan nangyayari ang pangangati at erythematous rashes. Ang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan ay lumilitaw nang paminsan-minsan at ang mga manifestations ng psoriasis ay potentiated;
• mga karamdaman na nauugnay sa gastrointestinal tract: madalas na sinusunod ang paninigas ng dumi, pagduduwal o pagtatae. Maaaring mangyari minsan ang dyspeptic syndrome;
• mga problema sa paggana ng mga organ sa paghinga: madalas na lumilitaw ang dyspnea; kung minsan ang bronchial spasms ay nabubuo;
• mga sugat sa cardiovascular system: kung minsan ang pasulput-sulpot na claudication ay potentiated, cardialgia, bradycardia, heart rhythm disorder, at heart failure. Bilang karagdagan, bumababa ang mga halaga ng presyon ng dugo o bumabagal ang aktibidad ng pagpapadaloy/pagbara ng AV;
• mga problema sa visual function: maaaring maobserbahan ang mga visual disturbance;
• mga karamdaman sa gitnang sistema ng nerbiyos o peripheral nervous system: isang pakiramdam ng pag-aantok o pagkapagod, mga bangungot, paresthesia, sakit ng ulo, hindi pagkakatulog at pagkahilo ay maaaring lumitaw, pati na rin ang pag-unlad ng depresyon at isang pagpapahina ng konsentrasyon.

[ 23 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa gamot ay maaaring makapukaw ng paglitaw ng mga pagpapakita tulad ng bronchial spasms, talamak na pagkabigo sa puso, bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo.

Upang maalis ang mga karamdaman, ang tiyan ng pasyente ay hugasan at ibinibigay ang activated carbon na may mga laxative. Kung may ganoong pangangailangan, ang intensive therapy ay isinasagawa sa isang setting ng ospital.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kapag ginamit ang Nebivolol kasabay ng insulin o mga gamot na antidiabetic, ang mga sintomas ng hypoglycemia (tachycardia) ay maaaring ma-maskara.

Ang kumbinasyon ng gamot na may SSRI ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng nebivolol, pati na rin ang isang pagbagal sa mga proseso ng metabolic, na nagpapataas ng posibilidad ng bradycardia.

Ang kumbinasyon sa cimetidine ay nagpapataas ng antas ng plasma ng gamot.

Gamitin kasama ng phenothiazine derivatives, tricyclics at barbiturates potentiates ang hypotensive properties ng gamot.

Ang sabay-sabay na paggamit sa anesthetics ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagbaba ng presyon ng dugo at pinipigilan ang mga proseso ng reflex tachycardia.

Ang kumbinasyon sa sympathomimetics ay pinipigilan ang nakapagpapagaling na aktibidad ng gamot.

Ang kumbinasyon sa mga gamot na humaharang sa mabagal na mga channel ng Ca, mga gamot na antihypertensive o nitroglycerin ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang paggamit ng gamot kasama ng verapamil ay maaaring humantong sa pag-aresto sa puso.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa klase 1 na mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring magpalakas ng negatibong inotropic na epekto at sugpuin din ang mga proseso ng pagpapadaloy ng AV.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nebivolol ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nebivolol sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang therapeutic agent ay hindi ginagamit sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

[ 35 ], [ 36 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Binelol, Nebilet at Nebivator na may Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Mga pagsusuri

Ang Nebivolol ay nakakakuha ng mahusay na mga pagsusuri mula sa karamihan ng mga tao tungkol sa therapeutic effect nito (marami ang nagsasabi na ito ay napakataas). Gayunpaman, mayroon ding isang malaking bilang ng mga negatibong palatandaan na madalas na lumilitaw.