Nebivolol

Ang Nebivolol ay isang racemate na kinabibilangan ng 2 enantiomer - D-, pati na rin ang L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Mga pahiwatig Nebivolola

Ito ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na karamdaman:

• pagtaas sa presyon ng dugo;
• SWF;
• IHD (para sa pag-iwas sa pagpapaunlad ng sakit).

[5], [6]

Paglabas ng form

Ang substansiya ay inilabas sa mga tablet na naka-pack sa isang paltos plato ng 30 piraso bawat isa.

[7], [8], [9], [10]

Pharmacodynamics

Sa isang dosis ng gamot, mayroong pagbaba sa presyon ng dugo at pagbaba ng rate ng puso (kapwa sa ilalim ng mga naglo-load at sa isang kalmadong estado). Gayundin, 1-fold pamamaraan na humahantong sa ang pagbuo ng anti-anginal epekto sa mga tao na may coronary arterya sakit, nagpapabuti sa pagbuga fraction, kaliwa ventricular end na mga halaga pinabababa diastolic presyon at binabawasan paligid vascular paglaban at pagpuno presyon.

Ang isang matatag na antihypertensive effect ay nangyayari pagkatapos ng 1-2 linggo ng patuloy na paggamit ng mga droga (ngunit kung minsan ay maaaring tumagal ng 1 buwan). Ang isang matatag na therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 buwan.

Ang antiarrhythmic epekto ng bawal na gamot ay bubuo sa pamamagitan ng inhibiting pathological cardiac automatismo at pagsugpo ng AV pagpapadaloy. Ang antihipertensive effect ay ginagawa sa pamamagitan ng pagbabawas ng aktibidad ng RAS.

[11], [12],

Pharmacokinetics

Parehong enantiomers ng LS sa mataas na bilis ay hinihigop sa loob ng Gastrointestinal tract; habang ang pagkain ay walang epekto sa antas ng pagsipsip.

Ang mga taong may mabilis na metabolismo ay may average na bioavailability ng 12%, at ang mga may mabagal na pagsunog ng pagkain sa katawan ay halos kumpletong bioavailability. Dahil dito, isinasaalang-alang ang intensity ng metabolismo, kailangan mong italaga ang mga laki ng mga bahagi nang isa-isa. Sa loob ng plasma ng dugo, ang substansiya ay nakabuo ng karamihan sa albumin.

Ang ekskretyon ng sangkap ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (38%) at ang bituka (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosing at pangangasiwa

Dapat matulog ng mga matatanda ang 2.5-5 mg ng nakapagpapagaling na sangkap sa bawat araw (gawin ito sa unang kalahati ng araw). Kung kinakailangan, posible na mapataas ang dosis hanggang 10 mg ng gamot. Posible upang makamit ang matatag na gamot pagkatapos ng 7-14 araw ng patuloy na paggamit ng droga (kung minsan ay tumatagal ng 1 buwan).

Ang mga matatanda ay kailangang magsagawa ng unang dosis ng 2.5 mg bawat araw. Ang maximum na pinapayagang dosis para sa kanila ay 5 mg.

[24], [25]

Gamitin Nebivolola sa panahon ng pagbubuntis

Nebivolol Ipinagbabawal na gamitin sa mga buntis na kababaihan, dahil sangkap na ipagbawal gawain ng β-adrenergic receptor, may kapansanan sa daloy ng dugo sa loob ng inunan, at maaaring maging sanhi ng pangsanggol paglago pagpaparahan at karamdaman ng kanyang prenatal development. Sa mga kababaihan na ginagamit na gamot sa panahon ng pagbubuntis, kailangan mo upang masubaybayan ang kalagayan ng bagong silang na sanggol (maaari itong bumuo ng hypoglycemia na may bradycardia, lalo na sa panahon ng unang 3 araw pagkatapos ng kapanganakan).

Kapag lactating, ang gamot ay maaaring gamitin lamang kung tumanggi kang magpasuso sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• pagkakaroon ng hypersensitivity sa nebivolol;
• estado ng depresyon;
• mapawi ang mga pathology sa paligid vascular rehiyon sa isang malubhang degree (pasulput-sulpot na claudication o Raynaud ng sakit);
• pagkakaroon ng bronchial spasms o hika sa anamnesis;
• cardiogenic shock;
• myasthenia gravis;
• ipinahayag disorder sa hepatic trabaho;
• metabolic acidosis;
• feohromocytoma;
• bradycardia (mga halaga ng HR sa ibaba 60 beats / minuto);
• AV blockade ng 2nd o 3rd degree (sa kawalan ng electrocardiostimulator);
• SSSU (pagbawalan din ng uri ng sinoatrial);
• isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo (ang presyon ng presyon ng systolic ay mas mababa sa 90 mm Hg);
• CHF sa phase ng pagkabulok o pagpalya ng puso ng isang matinding kalikasan.

[19], [20], [21], [22]

Mga side effect Nebivolola

Ang pagkuha ng gamot ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga salungat na kaganapan:

• sa mga tao na may talamak pagpalya ng puso: kadalas lumilitaw na may bradycardia pagkahilo, at sa karagdagan pamamaga ng mga binti, orthostatic pagbagsak, i-block unang degree, at potentiation ng sintomas ng sakit;
• lesyon na nakakaapekto sa reproductive organs: paminsan-minsan na kawalan ng lakas ay bubuo;
• mga paglabag sa mga panlabas na bahagi ng balat: kung minsan may nangangati at lumalabas na pantal. Lumilitaw ang indibidwal na mga senyales ng hindi pagpaparaan at ang potentiation ng psoriasis;
• Ang mga karamdaman na nauugnay sa pag-andar ng gastrointestinal tract: kadalasan mayroong pagkadumi, pagduduwal, o pagtatae. Minsan maaaring may dyspeptic syndrome;
• mga problema sa trabaho ng mga organ ng paghinga: kadalasan mayroong dyspnea; minsan spasms ng bronchi bumuo;
• lesyon sa rehiyon ng CCC: kung minsan ay may potentiation ng paulit-ulit na claudication, cardialgia bubuo, bradycardia, puso ritmo disorder, kabiguan sa puso. Bilang karagdagan, ang mga halaga ng pagbaba ng presyon ng dugo o ang aktibidad ng slimming ng AV-pagpapadaloy / pagbawalan;
• mga problema sa pag-andar ng visual: maaaring maiobserbahan ang mga visual na abala;
• disorder ng central kinakabahan sistema o PNS: Maaaring maging sanhi ng antok o pagkapagod, bangungot, paresthesia, sakit ng ulo, hindi pagkakatulog at pagkahilo, at sa karagdagan, ang pag-unlad ng depression at ang pagpapahina ng konsentrasyon.

[23]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa mga gamot ay maaaring makapagpupukaw ng hitsura ng mga tulad na manifestations bilang spasms ng bronchi, pagkabigo sa puso sa matinding yugto, bradycardia at isang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo.

Upang alisin ang mga paglabag, ang pasyente ay hugasan na may tiyan at bibigyan ng activate charcoal na may mga laxatives. Kung may kailangan, ang intensive care ay ibinibigay sa isang ospital.

[26], [27], [28]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa pamamagitan ng pinagsamang paggamit ng nebivolol sa insulin o antidiabetics, ang masking ng mga sintomas ng hypoglycemia (tachycardia) ay maaaring mangyari.

Ang kumbinasyon ng isang gamot na may SSRIs ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga halaga ng plasma ng nebivolol, pati na rin ang pagbagal ng mga proseso ng metabolismo, na nagpapataas ng posibilidad ng bradycardia.

Ang kumbinasyon ng cimetidine ay nagdaragdag ng mga indeks ng plasma ng gamot.

Ang application kasama ang phenothiazine derivatives, tricyclics at barbiturates ay nagpapalitan ng mga antihipertensive properties ng bawal na gamot.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga anestesya ay nagpapataas ng posibilidad na babaan ang presyon ng dugo at pinipigilan ang mga proseso ng reflex tachycardia.

Ang kumbinasyon ng sympathomimetics ay nagpipigil sa aktibidad ng gamot ng gamot.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na humahadlang sa mabagal na mga channel ng Ca, antihypertensive drugs o nitroglycerin ay humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang paggamit ng gamot na may verapamil ay maaaring humantong sa pag-aresto sa puso.

Ang sabay na pangangasiwa sa mga antiarrhythmic na gamot ng ika-1 na klase ay maaaring magpapangyarihan sa isang negatibong inotropic na epekto, at din suppresses AV-pagpapadaloy proseso.

[29], [30], [31], [32]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nebivolol ay dapat manatili sa mga temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

[33], [34]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nebivolol sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang panterapeutika ay hindi ginagamit sa pediatrics (bago ang edad na 18).

[35], [36]

Mga Analogue

Analogues ng gamot ay Binelol, Nebilet at Nebivator sa Nevotenz.

[37], [38]

Mga Review

Nebivolol ay tumatanggap ng mahusay na mga review mula sa karamihan ng mga tao tungkol sa kanyang therapeutic pagiging epektibo (maraming sabihin na siya ay napakataas na). Ngunit sa parehong oras mayroong isang malaking bilang ng mga negatibong mga palatandaan, na kung saan ay manifested madalas sapat.