Nebicard

Ang Nebicard ay isang pumipili na blocker ng aktibidad ng β-adrenergic receptor.

Mga pahiwatig Nebicardium

Ginagamit ito para sa pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 2 o 5 ganoong mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang sangkap na nebivolol ay isang racemate, na kinabibilangan ng 2 enantiomer: SRRR (nebivolol type D) at RSSS (nebivolol type L). Pinagsasama nito ang mga sumusunod na therapeutic properties:

• Ang aktibidad ng D-enantiomer ay nagtataguyod ng pumipili at mapagkumpitensyang pagharang ng aktibidad ng β1-adrenergic receptor;
• Ang L-enantiomer ay nagtataguyod ng pagbuo ng isang banayad na epekto ng vasodilatory sa pamamagitan ng metabolic binding sa L-arginine/NO.

Pagkatapos ng isa o paulit-ulit na paggamit ng gamot, bumababa ang mga indicator ng tibok ng puso sa panahon ng ehersisyo at sa pagpapahinga sa parehong mga taong may normal na presyon ng dugo at sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo.

Ang aktibidad ng hypotensive ay pinananatili sa matagal na therapy. Ang paggamit ng gamot sa pinakamainam na dosis ng gamot ay hindi humahantong sa pagbuo ng α-adrenergic antagonism.

Ang gamot ay walang VSA. Kapag ginamit sa mga therapeutic doses, hindi ito nagiging sanhi ng pagbuo ng isang epekto na nagpapatatag ng lamad. Gayundin, ang gamot ay walang kapansin-pansing epekto sa pagpapaubaya sa pisikal na aktibidad.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang gamot na kinuha ay mabilis na hinihigop sa gastrointestinal tract; Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot, na nagpapahintulot na ito ay kunin nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain.

Ang Nebivolol ay kasangkot sa mga proseso ng metabolismo sa atay kung saan nabuo ang mga aktibong produkto ng hydroxymetabolic. Ang metabolic process ng substance ay nauugnay sa oxidative polymorphism ng isang genetic na kalikasan, depende sa bahagi ng CYP2D6.

Kapag umiinom ng nebivolol nang pasalita, ang average na bioavailability nito ay 12% sa mga taong may mabilis na metabolismo, at halos kumpleto sa mga taong may mabagal na metabolismo. Dahil sa pagkakaiba sa rate ng mga proseso ng metabolic, kinakailangan na pumili ng isang dosis ng Nebicard, na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang mga taong may mabagal na metabolic process ay kailangang gumamit ng mas mababang dosis ng gamot.

Sa mga indibidwal na may mataas na metabolic rate, ang plasma half-life ng nebivolol enantiomers ay nasa average na 10 oras, habang sa mga indibidwal na may mababang metabolic rate, ang mga halagang ito ay tatlo hanggang limang beses na mas mataas. Sa mga indibidwal na may mabilis na metabolic rate, ang mga halaga ng RSSS para sa nebivolol sa plasma ng dugo ay bahagyang mas mataas kaysa sa mga antas ng SRRR para sa nebivolol.

Pagkatapos ng 7 araw ng pangangasiwa ng gamot, humigit-kumulang 38% ng bahagi ng gamot ay excreted sa ihi, at isa pang 48% sa feces. Ang maximum na 0.5% ng sangkap ay excreted nang hindi nagbabago sa ihi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat gamitin nang walang sanggunian sa paggamit ng pagkain, paghuhugas ng mga tablet na may simpleng tubig. Inirerekomenda na uminom ng gamot sa parehong oras ng araw.

Sa kaso ng mataas na presyon ng dugo, kinakailangan na kumuha ng 1 tablet bawat araw (sa parehong oras ng araw); pinapayagan itong dalhin kasama ng pagkain. Ang pag-unlad ng hypotensive effect ay nabanggit pagkatapos ng 1-2 linggo ng therapy, ngunit kung minsan ang ninanais na epekto ay maaaring makamit lamang pagkatapos ng 1 buwan.

Ang mga ahente na humahadlang sa aktibidad ng β-adrenoreceptors ay maaaring gamitin bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang karagdagang hypotensive effect ay maaaring makamit sa pinagsamang paggamit ng 5 mg ng Nebicard at 12.5-25 mg ng hydrochlorothiazide.

Ang mga taong may kakulangan sa bato ay dapat na umiinom ng 2.5 mg bawat araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 5 mg.

Ang mga taong may pagkabigo sa atay ay hindi dapat gumamit ng gamot, dahil ang karanasan sa pag-inom ng gamot ay limitado para sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Ang mga matatandang tao (65 taong gulang at mas matanda) ay dapat uminom ng 2.5 mg ng gamot bawat araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 5 mg. Mayroon lamang limitadong data sa paggamit ng gamot sa mga taong higit sa 75 taong gulang, kaya naman kapag inireseta ito sa mga naturang pasyente, kailangan mong kumilos nang maingat at maingat na subaybayan ang kanilang kondisyon.

[ 12 ], [ 13 ]

Gamitin Nebicardium sa panahon ng pagbubuntis

Ang Nebicard ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng matinding sensitivity sa aktibong sangkap o anumang pantulong na bahagi ng gamot;
• pagkabigo sa atay o mga problema sa paggana ng atay;
• talamak na pagpalya ng puso, cardiogenic shock, at din decompensated heart failure, na nangangailangan ng paggamit ng mga inotropic na gamot;
• hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• SSSU;
• sinoauricular block at 2nd o 3rd degree block (mayroon o walang pacemaker);
• kasaysayan ng bronchospasms o bronchial hika;
• acidosis ng metabolic kalikasan;
• bradycardia (mga halaga ng rate ng puso ay mas mababa sa 60 beats/minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (systolic pressure ay mas mababa sa 90 mm Hg);
• malubhang problema sa daloy ng dugo sa paligid;
• kumbinasyon sa sultopride o floctafenine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mga side effect Nebicardium

Ang paggamit ng gamot ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng ilang mga side effect:

• mga karamdaman sa immune: mga pagpapakita ng hypersensitivity o edema ni Quincke;
• mga problema sa pag-iisip: bangungot at depresyon;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa paggana ng sistema ng nerbiyos: paresthesia, sakit ng ulo, syncope at pagkahilo;
• kapansanan sa paningin: mga kaguluhan sa paningin;
• mga karamdaman sa cardiovascular system: pagpapahaba ng pagpapadaloy ng AV, bradycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, AV block, pagpalya ng puso at potentiation ng intermittent claudication;
• mga problema sa respiratory system: bronchial spasms at dyspnea;
• digestive disorder: bloating, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagsusuka, pati na rin ang dyspepsia, pagtatae, pagduduwal at pagbuo ng isang hepatotoxic effect;
• mga sugat ng epidermis: pangangati, pagpapakita ng mga alerdyi, mga sintomas ng balat na katulad ng pamumula ng balat, pati na rin ang paglala ng psoriasis;
• mga sintomas na nakakaapekto sa reproductive function: kawalan ng lakas at erectile dysfunction;
• systemic disorder: pamamaga at pakiramdam ng pagkapagod;
• mga problema sa paggana ng musculoskeletal system: sakit ng kalamnan o kahinaan, pati na rin ang mga cramp.

Ang mga sumusunod na karamdaman ay paminsan-minsang nangyayari sa paggamit ng β-blockers: psychosis, dry eye mucosa, pagkalito, guni-guni, Raynaud's phenomenon, malamig na paa't kamay, at ocular mucosal intoxication.

[ 11 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: pag-unlad ng talamak na pagpalya ng puso o bradycardia, ang hitsura ng bronchial spasms at pagbaba ng presyon ng dugo.

Sa kaso ng pagkalasing o ang hitsura ng isang hyperergic reaksyon, ito ay kinakailangan upang magtatag ng patuloy na medikal na pangangasiwa ng pasyente, pati na rin magbigay sa kanya ng masinsinang therapeutic care.

Ang mga antas ng asukal sa dugo ay kailangang subaybayan. Ang pagsipsip ng aktibong elemento na natitira sa gastrointestinal tract ay maaaring mapigilan sa pamamagitan ng paghuhugas ng tiyan ng pasyente at, bilang karagdagan, ang pagrereseta ng mga laxative na may activated carbon. Kasama nito, maaaring kailanganin na magsagawa ng artipisyal na bentilasyon ng baga.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng bradycardia, ang methylatropine o atropine ay pinangangasiwaan.

Upang gamutin ang pagkabigla at dagdagan ang mga halaga ng mababang presyon ng dugo, kinakailangan na gumamit ng mga kapalit ng plasma o plasma, at kasama nito, kung kinakailangan, mga catecholamines.

Ang pag-unlad ng β-blocking effect ay maaaring ihinto sa pamamagitan ng intravenous injection (sa mababang rate) ng isoprenaline hydrochloride (magsimula sa isang dosis na 2.5 mcg/min at magpatuloy hanggang sa makamit ang ninanais na epekto). Kung ang pasyente ay may hindi pagpaparaan, ang isoprenaline ay dapat pagsamahin sa dopamine. Kung hindi makamit ang ninanais na resulta at pagkatapos gawin ang panukalang ito, ang glucagon ay dapat ibigay sa biktima sa dosis na 50-100 mcg/kg. Kung kinakailangan, ang iniksyon ay maaaring ulitin sa loob ng 1 oras, at pagkatapos, kung kinakailangan, intravenous infusion ng glucagon sa pamamagitan ng isang dropper (ang dosis ay kinakalkula ayon sa scheme na 70 mcg/kg/hour).

Sa matinding sitwasyon, halimbawa, sa kaso ng bradycardia na lumalaban sa paggamot, pinahihintulutan ang paggamit ng pacemaker.

[ 14 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga antagonist ng calcium.

Ang kumbinasyon ng mga β-adrenergic receptor blocking agent na may calcium antagonists (tulad ng diltiazem at verapamil) ay nangangailangan ng matinding pag-iingat dahil mayroon silang negatibong inotropic effect at nakakaapekto sa AV conduction. Ang mga taong gumagamit ng Nebicard ay hindi dapat tumanggap ng verapamil sa intravenously.

Mga gamot na antiarrhythmic.

Ang kumbinasyon ng mga beta-adrenergic receptor blocker at class 1 at 3 na antiarrhythmic na gamot, pati na rin ang amiodarone, ay nangangailangan ng matinding pag-iingat, dahil ito ay maaaring magresulta sa potentiation ng kanilang negatibong inotropic effect at impluwensya sa AV at intra-atrial conduction.

Clonidine.

Sa kaso ng biglaang paghinto ng pangmatagalang therapy na may clonidine, ang mga gamot na humaharang sa mga receptor ng α-adrenergic ay nagdaragdag ng posibilidad ng withdrawal syndrome, kung saan tumataas ang mga halaga ng presyon ng dugo. Sa bagay na ito, ang clonidine ay dapat na unti-unting itigil.

Mga gamot sa digitalis.

Ang mga digitalis glycosides, na ginagamit kasama ng mga gamot na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor, ay may kakayahang pahabain ang panahon ng pagpapadaloy ng AV.

Oral hypoglycemic na gamot at insulin.

Bagama't hindi nakakaapekto ang Nebicard sa mga antas ng asukal, nagagawa nitong itago ang mga palatandaan ng hypoglycemia (tulad ng tachycardia).

Mga gamot na pampamanhid.

Ang paggamit ng mga β-blockers kasama ang mga anesthetic na gamot ay maaaring humantong sa pagsugpo ng reflex tachycardia, at din dagdagan ang posibilidad ng pagbaba ng presyon ng dugo. Kinakailangang ipaalam nang maaga sa anesthesiologist ang tungkol sa paggamit ng Nebicard.

Ang kumbinasyon sa cimetidine ay nagdaragdag ng mga antas ng plasma ng nebivolol, ngunit ang aktibidad na panggamot nito ay hindi nagbabago.

Kung ang Nebicard ay kinuha kasama ng pagkain at ang antacid ay iniinom sa pagitan ng mga pagkain, ang parehong mga gamot ay maaaring gamitin nang magkasama.

Ang kumbinasyon sa nicardipine ay nagpapataas ng antas ng plasma ng parehong mga sangkap nang hindi binabago ang kanilang therapeutic activity.

Ang mga sympathomimetics ay maaaring makagambala sa aktibidad ng mga β-blocker.

Ang mga ahente na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor ay may kakayahang pukawin ang walang harang na aktibidad ng α-adrenergic ng mga sympathicotonic na gamot na may parehong α-adrenergic at β-adrenergic na epekto (may panganib na magkaroon ng AV block o malubhang bradycardia at pagtaas ng presyon ng dugo).

Ang kumbinasyon sa mga barbiturates, tricyclics at phenothiazine derivatives ay maaaring makapukaw ng potentiation ng antihypertensive na aktibidad ng gamot.

Dahil ang isoenzyme CYP2D6 ay kasangkot sa metabolismo ng nebivolol, ang concomitant therapy na may SSRIs (hal., dextromethorphan o iba pang compound) na pangunahing na-metabolize ng parehong pathway na ito ay maaaring magresulta sa isang tugon sa paggamot sa mga indibidwal na may mataas na metabolic rate na katulad ng nakikita sa mga indibidwal na may mababang metabolic rate.

[ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nebicard ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw, kahalumigmigan at maliliit na bata. Ang mga indicator ng temperatura ay nasa loob ng 25°C mark.

[ 16 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Nebicard sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

[ 17 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Nebilet, Nebival, Nebitrend na may Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz at Nebitenz na may Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Mga pagsusuri

Ang Nebicard ay mahusay na nakakatulong sa mataas na presyon ng dugo, nagpapatatag ng presyon, na makikita sa mga komento ng mga gumagamit na gumamit ng gamot na ito. Napansin din ng mga pagsusuri na ang gamot ay dapat inumin nang sabay-sabay, at sa parehong oras ay hindi inaasahan ang isang napakabilis na resulta. Karaniwan ang epekto ay nagsisimulang lumitaw pagkatapos ng ilang linggo, at kung minsan sa isang buwan - kailangan mong maging handa para dito. Samakatuwid, ang lunas na ito ay ganap na hindi angkop bilang pang-emerhensiyang pangunang lunas - ito ay dapat tandaan.