Nichicard

Ang non-bicardi ay isang pumipili ng blocker ng aktibidad na β-adrenergic receptor.

Mga pahiwatig Sa Nebraska

Ito ay ginagamit sa pinataas na presyon ng dugo.

[1]

Paglabas ng form

Ang paghahanda ay ibinebenta sa mga tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng paltos. Ang kahon ay naglalaman ng 2 o 5 ng mga pakete na ito.

Pharmacodynamics

Ang sangkap ng nebivolol ay isang racemate na naglalaman ng 2 enantomers: SRRR (Nebivolol type D), at RSSS (Nebivolol type L). Pinagsasama nito ang mga therapeutic properties:

• ang aktibidad ng D enantomer ay nagtataguyod ng pumipili at mapagkumpetensyang pag-block ng aktibidad ng β1-adrenergic receptors;
• Ang L enantomer ay tumutulong upang bumuo ng isang banayad na vasodilating epekto sa pamamagitan ng metabolic umiiral sa L-arginine / NO.

Matapos ang isang 1-beses o paulit-ulit na paggamit ng mga bawal na gamot, ang mga halaga ng HR sa ilalim ng pag-load at sa isang kalmado na pagbawas ng estado sa mga taong may normal na presyon ng dugo at sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo.

Ang patuloy na aktibidad ay nagpapatuloy sa matagal na therapy. Ang paggamit ng gamot sa pinakamainam na dosis ay hindi humantong sa pagpapaunlad ng α-adrenergic na antagonismo.

Ang gamot ay walang ICA. Kapag ginagamit sa mga bahagi ng panterapeutika, hindi napatunayan ang epekto ng pag-stabilize ng lamad. Gayundin, ang gamot ay walang kapansin-pansin na epekto sa pagpapahintulot na may paggalang sa pisikal na pagsusumikap.

[2], [3]

Pharmacokinetics

Ang gamot na hinihigop mabilis na hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract; ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa antas ng pagsipsip ng gamot, na nagpapahintulot sa iyo na dalhin ito nang walang bisa sa pagkain.

Ang Nebivolol ay kasangkot sa mga proseso ng metabolismo ng hepatic, kung saan nabuo ang aktibong mga produktong hydroxymetabolic. Ang metabolic process ng sangkap ay may koneksyon sa oxidative polymorphism ng genetic character, depende sa component ng CYP2D6.

Kapag ang nebivolol ay pinangangasiwaan nang pasalita, ang average na bioavailability ay 12% sa mga taong may mabilis na metabolismo, at halos kumpleto sa mga taong may mabagal na metabolismo. Dahil sa pagkakaiba sa rate ng mga proseso ng metabolic, kinakailangan upang pumili ng isang bahagi ng Nebikard, isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang mga taong may mabagal na metabolic na proseso ay kailangang gumamit ng mas mababang mga dosis ng gamot.

Sa mga taong may mataas na metabolic rate, ang average na half-life ng nebivolol enantomers ay halos 10 oras sa average, at sa mga taong may mababang rate ang mga rate na ito ay tatlong beses na limang beses na mas mataas. Sa mabilis na mga gumagamit ng metabolismo, ang mga halaga ng RSSS-nebivolol sa loob ng plasma ng dugo ay bahagyang mas mataas kaysa sa antas ng SRRR-nebivolol.

Pagkatapos ng isang paglipas ng 7 araw matapos ang pag-aplay ng gamot, humigit-kumulang sa 38% ng bawal na gamot ay excreted sa ihi, at isa pang 48% - na may mga feces. Sa hindi nagbago na estado, kasama ang ihi, ang isang maximum na 0.5% ng substansiya ay excreted.

[4], [5], [6],

Dosing at pangangasiwa

Gamitin ang gamot ay hindi dapat itali sa pagkain, mga lamat na tabletas na may plain water. Inirerekumenda na magdala ng mga gamot sa parehong oras ng araw.

Sa mataas na presyon ng dugo, kinakailangan na kumuha ng 1 tablet sa isang araw (sa parehong oras ng araw); pinapayagan ang pagpasok sa pagkain. Ang pagpapaunlad ng hypotensive effect ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 linggo ng therapy, ngunit kung minsan ang kinakailangang epekto ay maaaring makamit lamang pagkatapos ng 1 buwan.

Ang ibig sabihin nito na harangan ang aktibidad ng β-adrenoreceptors, ay maaaring gamitin bilang monotherapy o kumbinasyon sa iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang isang karagdagang hypotensive epekto ay maaaring makamit sa pinagsamang paggamit ng 5 mg ng Nebikard, pati na rin ang 12.5-25 mg ng hydrochlorothiazide.

Ang mga taong may kakulangan ng pag-andar sa bato ay kailangang unang kumonsumo ng 2.5 mg kada araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas hanggang 5 mg.

Ang mga taong may kabiguan sa atay ay hindi pinapayagan na gumamit ng gamot, dahil sa kategoryang ito ng mga pasyente, limitado ang karanasan sa pagkuha ng mga gamot.

Ang mga matatandang tao (mula sa 65 taong gulang) bawat araw ay dapat tumagal ng 2.5 mg ng gamot. Kung kinakailangan, ang araw-araw na dosis ay nadagdagan sa 5 mg. Mayroon lamang limitadong data sa paggamit ng gamot sa mga taong higit sa 75 taong gulang, kaya naman kapag siya ay hinirang, ang mga pasyente na iyon ay kailangang kumilos nang maingat at maingat na masubaybayan ang kanilang kalagayan.

[12], [13]

Gamitin Sa Nebraska sa panahon ng pagbubuntis

Ang Nebikard ay hindi ginagamit sa pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• pagkakaroon ng malakas na sensitivity na may kaugnayan sa aktibong elemento o anumang pandiwang pantulong na bahagi ng mga gamot;
• kakulangan ng aktibidad ng hepatic o mga problema sa pag-andar ng atay;
• pagkabigo sa puso sa talamak na yugto, cardiogenic shock, at sa karagdagan, decompensated puso pagkabigo, kung saan ito ay kinakailangan upang gamitin ang inotropic gamot;
• untreated pheochromocytoma;
• SSSU;
• isang pagbangkulong ng isang sinouauric character at isang pagbangkulong ng ika-2 o ika-3 degree (mayroon o walang electrocardiostimulator);
• bronchial spasms o hika, na magagamit sa kasaysayan;
• acidosis, na may metabolic character;
• bradycardia (mga halaga ng HR ay mas mababa sa 60 beats / minuto);
• nabawasan ang presyon ng dugo (ang presyon ng systolic ay mas mababa sa 90 mm Hg);
• mga problema sa paligid ng daloy ng dugo sa malubhang antas;
• kumbinasyon sa sultopride o floktaphenin.

[7], [8], [9], [10],

Mga side effect Sa Nebraska

Ang paggamit ng gamot ay maaaring mag-trigger ng pag-unlad ng ilang mga epekto:

• Mga karamdaman sa immune: manifestations ng hypersensitivity o edema Quincke;
• mga problema sa isip: mga bangungot at depresyon;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa gawain ng National Assembly: paresthesia, pananakit ng ulo, pag-iingat at pagkahilo;
• lesyon ng mga visual na organo: visual disorder;
• mga paglabag sa lugar ng CCC: pagpapahaba ng AV-pagpapadaloy, bradycardia, pagpapababa ng presyon ng dugo, AV blockade, pagpalya ng puso at potentiation ng paulit-ulit na claudication;
• mga problema sa gawain ng mga organ sa paghinga: spasms ng bronchi at dyspnoea;
• Ang mga karamdaman ng aktibidad ng digestive: bloating, sakit sa tiyan, paninigas ng dumi, pagsusuka, at bukod sa dyspepsia, pagtatae, pagduduwal at pagpapaunlad ng hepatotoxic effect;
• pinsala sa epidermis: pangangati, alerdyi, mga sintomas ng balat na katulad ng pamumula ng erythema, at paglala ng soryasis;
• mga palatandaan na nakakaapekto sa pag-andar ng reproduktibo: kawalan ng lakas at pagtatanggal ng erectile;
• systemic disorders: pamamaga at pagkapagod;
• mga problema sa trabaho ng ODA: sakit ng kalamnan o kahinaan, pati na rin ang mga kombulsyon.

Kapag ginagamit ang β-blocker ay minsan nakatagpo ng tulad ng mga karamdaman: pag-iisip, pagkatuyo ng uhog mata, pakiramdam pagkalito, hallucinations, Raynaud ng sakit, malamig na paa't kamay at pagkalasing optalmiko mucosa.

[11]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: ang pagbuo ng pagpalya ng puso sa talamak na form o bradycardia, ang hitsura ng bronchial spasms at pagpapababa ng presyon ng dugo.

Kapag nakakalasing o ang hitsura ng hyperergic reaksyon, kinakailangan upang maitatag ang pare-pareho na kontrol sa medisina sa pasyente, pati na rin upang bigyan siya ng masinsinang therapeutic assistance.

Kinakailangang subaybayan ang mga halaga ng asukal sa dugo. Ang pagsipsip ng aktibong sangkap na natitira sa loob ng gastrointestinal tract ay maaaring maiiwasan sa pamamagitan ng pag-aalis ng tiyan sa pasyente, at sa karagdagan ay paghirang ng isang laxative na may activate na uling. Kasabay nito, maaaring kailanganin upang maisagawa ang pamamaraan ng artipisyal na pagpasok ng baga.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng bradycardia, ipasok ang methylatropine o atropine.

Upang matuklasan ang pagkabigla at dagdagan ang nabawasan na mga halaga ng presyon ng dugo, kinakailangang gamitin ang plasma o plasma na mga pamalit, at kasama nito, kapag ang pangangailangan ay lumitaw, ang mga catecholamine.

Pag-unlad ng β-pagharang epekto ay maaaring tumigil sa pamamagitan ng I / iniksyon (sa mababang bilis) isoprenaline hydrochloride (kailangan upang magsimula sa isang bahagi ng 2.5 g / minuto, at magpapatuloy hanggang ang ninanais na epekto ay nakakamit). Kung ang pasyente ay hindi nagpapahintulot, kinakailangang pagsamahin ang isoprenaline sa dopamine. Sa kawalan ng kinakailangang resulta at pagkatapos kumuha ng naturang panukalang-batas, kinakailangang mag-inject ng glucagon sa dosis ng 50-100 mcg / kg. Kung kinakailangan, ang iniksyon ay maaaring paulit-ulit sa loob ng 1 oras, at pagkatapos, kung kinakailangan, gawin IV pagbubuhos ng glucagon sa pamamagitan ng isang dropper (bahagi ay kinakalkula ayon sa iskema ng 70 μg / kg / oras).

Sa matinding sitwasyon, halimbawa, sa kaso ng isang bradycardia na matatag sa paggalang sa paggamot, pinapayagan itong mag-aplay ng pacemaker.

[14]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kaltsyum antagonists.

Ang kumbinasyon ng mga sangkap na harangan ang β-adrenoceptors, na may kaltsyum antagonists (tulad ng diltiazem at verapamil) ay nangangailangan ng mahusay na pag-aalaga, dahil mayroon silang isang negatibong inotropic epekto at ang epekto sa AV pagpapadaloy. Ang mga taong gumagamit ng Nebikard ay hindi dapat ma-injected sa verapamil intravenously.

Antiarrhythmic drugs.

Ang pagsasama-sama ay nangangahulugan-β-adrenoceptor blockers at antiarrhythmic mga bawal na gamot ika-1 at ika-3 grado at din ay nangangailangan ng paggamit ng amiodarone na may matinding pag-iingat, dahil sa kasong ito maaaring mayroong isang potentiation ng kanilang mga negatibong inotropic epekto at impluwensiya ng isang relatibong AB- at intraatrial pagpapadaloy.

Klonidin.

Sa kaso ng isang biglaang pagkansela ng matagal therapy sa paggamit ng clonidine, droga na humaharang sa α-adrenergic receptor, taasan ang posibilidad ng withdrawal, kung saan ang pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang pagpapawalang bisa ng paggamit ng clonidine ay dapat gawin nang unti-unti.

Digitalis medications.

Ang Niphenenchic glycosides, na ginagamit kasama ng mga gamot na nagbabawal sa aktibidad ng β-adrenergic receptors, ay maaaring pahabain ang panahon ng AB-conduction.

Nakapagpapalusog hypoglycemic drugs at insulin.

Habang walang epekto si Nebikard sa asukal, maaari itong maitago ang mga palatandaan ng hypoglycemia (tulad ng tachycardia).

Mga anesthetic paghahanda.

Ang paggamit ng β-blockers kasama ang anesthetic na gamot ay maaaring humantong sa pagsugpo ng reflex tachycardia, pati na rin ang pagtaas ng posibilidad ng pagbaba sa presyon. Ito ay kinakailangan upang ipagbigay-alam sa anesthesiologist nang maaga tungkol sa paggamit ng Nebikard.

Ang kumbinasyon ng cimetidine ay nagpapataas ng mga halaga ng plasma ng nebivolol, ngunit ang aktibidad ng gamot nito ay hindi nagbabago.

Kung gagawin mo ang Nebikard sa pagkain, at ang antacid drug - sa pagitan ng mga pagkain, ang parehong mga gamot ay maaaring gamitin nang sama-sama.

Ang kumbinasyon sa nicardipine ay nagdaragdag sa mga indeks ng plasma ng parehong mga sangkap na ito nang hindi binabago ang kanilang therapeutic activity.

Ang Sympathomimetics ay maaaring makagambala sa aktibidad ng β-blockers.

Ahente ng pagharang ng mga aktibidad ng β-adrenergic receptor, ang kakayahan na kagalit-galit na makinis na α-adrenergic aktibidad sympathicotonic PM, pagkakaroon ng parehong α-adrenergic at β-adrenergic epekto (doon ay isang panganib ng AV block o malubhang bradycardia hugis at dagdagan ang mga halaga na presyon ng dugo).

Ang kumbinasyon ng mga barbiturates, tricyclics at phenothiazine derivatives ay maaaring pukawin ang potentiation ng antihypertensive na aktibidad ng gamot.

Dahil ang metabolismo ng nebivolol kasangkot isoenzyme SYR2D6 pagsasagawa sa background therapy ay nangangahulugan SSRI (hal, dextromethorphan o iba pang compounds) metabolized higit sa lahat ang parehong exchange landas, kaya humahantong sa ang katunayan na ang mga tugon sa paggamot ng mga taong may mataas na rate ng metabolismo nagiging ay katulad ng tugon na sinusunod sa mga taong may mababang rate ng prosesong ito.

[15]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang non-bacardi ay dapat itago sa isang lugar na sarado mula sa sikat ng araw, kahalumigmigan at maliliit na bata. Ang mga temperatura ay nasa loob ng 25 ° C.

[16]

Shelf life

Ang non-bicardium ay maaaring gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng nakapagpapagaling na produkto.

[17]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal ang magreseta ng gamot sa Pediatrics.

Mga Analogue

Ang analogues ng bawal na gamot ay Nebilet, Nebival, Nebitrend sa Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz at Nebitens mula sa Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Mga Review

Ang non-bicarde ay tumutulong sa pagtaas ng presyon ng dugo, pag-stabilize ng presyon, na nakikita sa mga komento ng mga gumagamit na gumagamit ng gamot na ito. Din sa mga review na ito ay nabanggit na dapat mong gawin ang gamot sa parehong oras, at sa parehong oras ay hindi inaasahan ng isang mabilis na resulta. Kadalasan ang epekto ay nagsisimula na lumitaw pagkatapos ng ilang linggo, at kung minsan ay isang buwan - sa ganitong kailangan mong maging handa. Samakatuwid, bilang emergency emergency aid, ang lunas na ito ay lubos na hindi naaangkop - dapat itong alalahanin.