Neksazol

Nexazol ay isang anticancer na gamot, isang non-steroidal selective inhibitor ng pagkilos ng aromatase (estrogen binding enzyme). Ito ay may anti-estrogenic na aktibidad.

Ang epekto ng aromatase ay pinahina ng mapagkumpitensyang pagbubuo sa prostetik na rehiyon (heme) ng hemoprotein P450 (isang subunit ng enzyme na ito). Sa mga postmenopausal na kababaihan, ang mga estrogens ay nabuo pangunahin sa tulong ng isang aromatase enzyme na nag-convert ng androgens na nakagapos sa loob ng adrenal glands (pangunahing testosterone na may androstenedione) sa estradiol na may estrone.

Mga pahiwatig Neksazola

Ito ay ginagamit para sa mga naturang pathologies:

• ang mga maagang yugto ng kanser sa suso, na ang mga selula ay may mga endings na may kaugnayan sa hormone (bilang isang adjuvant na kurso sa panahon ng postmenopausal);
• mga unang bahagi ng postmenopausal na kanser sa suso (pagkatapos ng dulo ng standard na pang-adjuvant cycle gamit ang tamoxifen sa loob ng 5 taon);
• hormone-dependent na mga uri ng kanser sa suso (karaniwang) sa postmenopause (paggamot ng ika-1 na linya);
• isang hormone-dependent na uri ng kanser sa suso ng isang pangkaraniwang anyo (na may artipisyal o natural na postmenopausal) sa mga kababaihan na dating itinuturing na anti-estrogens.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng mga bawal na gamot ay ipinatupad sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell plate. Sa loob ng kahon ay 3 tulad ng mga talaan.

Pharmacodynamics

Ang araw-araw na paggamit ng letrozole sa mga kababaihan sa panahon ng postmenopause sa isang dosis ng 0.1-5 mg bawat araw ay nagiging sanhi ng pagbawas sa mga halaga ng estrone na may estradiol at estrone sulpate sa loob ng plasma ng dugo ng 75-95% ng mga paunang halaga. Ang isang mababang antas ng estrogen ay pinananatili sa panahon ng therapy sa lahat ng mga pasyente.

Sa kaso ng isang babae estrogen-umaasa neoplasms kapaniraan sa dibdib (sa panahon ng menopos), isang gamot pagbabawas tagapagpahiwatig ng nagpapalipat-lipat estrogens, at inhibiting ang kanilang pagsasama sa loob ng tumor tisiyu, na nagiging sanhi ng pagbabalik ng mga bukol (23% ng mga kaso), pati na rin ang pagbabawas ng bilang ng relapses at pagkamatay Ang pagkakaroon ng mataas na pagtitiyak tungkol sa aromatase, ang gamot ay hindi lumalabag sa mga umiiral na steroid hormones sa loob ng adrenal glands.

Ang Letrozole ay maaaring gamitin para sa postmenopausal sa kawalan ng epekto mula sa paggamit ng tamoxifen.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang Letrozole ay lubos na nahuhumaling at mataas ang bilis sa loob ng gastrointestinal tract. Pagkatapos kumain sa isang walang laman na tiyan, ang mga halaga ng Сmax pagkatapos ng 60 minuto ay katumbas ng 129 ± 20.3 nmol / l, at kung ipinakilala pagkatapos ng 2 oras mula sa sandali ng pagkuha ng pagkain, ang Сmax LS ay 98.7 ± 18.6 nmol / l. Ang mga pagbabago sa mga halaga ng AUC ay hindi minarkahan, dahil kung saan ang gamot ay maaaring gamitin nang walang sanggunian sa pagkain ng paggamit. Ang mga iskor sa bioavailability ay 99.9%.

Pamamahagi ng mga proseso.

Ang sintomas ng Intlasma synthesis ay katumbas ng 60% (higit sa lahat na nauugnay sa albumin - sa pamamagitan ng 55%). Ang letrozole index sa loob ng erythrocytes ay 80% ng mga halaga ng plasma.

Ang antas ng maliwanag na dami ng pamamahagi pagkatapos ng pagkuha ng mga tagapagpahiwatig ng VSS ay 1.87 l / kg. Sa pang-araw-araw na paggamit ng isang bahagi ng 2.5 mg, matatag na mga halaga ng ekwilibrium ay sinusunod pagkatapos ng 0.5-1.5 na buwan. Binago balanse plasma parameter sa loob ng tinatayang pitong beses mas mataas kaysa sa pagkatapos ng administrasyon ng 1 beses ang dosis (2.5 mg), at 1.5-2 beses na mas mataas kaysa sa kinakalkula mark - ito ay nagpapahiwatig ng ilang mga nonlinearity drug gamit 2.5 mg bahagi. Ang matagal na pagtanggap ay hindi humantong sa akumulasyon ng mga gamot.

Mga proseso ng palitan at pagpapalabas.

Ang metabolic process ay higit sa lahat na natanto sa loob ng atay sa tulong ng hemoprotein P450 ZA4 isoenzymes, pati na rin ang 2A6 sa pagbuo ng isang derivative ng carbinol na walang gamot na epekto.

Ang bawal na gamot ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa anyo ng mga metabolic sangkap, at sa karagdagan sa pamamagitan ng mga bituka. Ang terminong half-life ay 48 oras. Ang substansiya ay maaaring excreted mula sa plasma sa pamamagitan ng hemodialysis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Nexazol ay dapat na kunin sa bibig - 1 tablet (2.5 mg) 1 oras bawat araw.

Bilang isang ahente para sa mga adjuvant na pamamaraan, ang gamot ay ginamit para sa isang 5 taon na termino. Kung ang pasyente ay may mga sintomas ng pag-unlad ng patolohiya, ang gamot ay nakansela.

[1]

Gamitin Neksazola sa panahon ng pagbubuntis

Ang Nexazol ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso, pati na rin sa panahon ng premenopause.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa mga elemento ng bawal na gamot;
• Mga tagapagpabatid ng endocrine na tumutugma sa panahon ng reproduktibo;
• premenopause.

Mga side effect Neksazola

Kabilang sa mga salungat na kaganapan:

• data ng pagsubok: ang nakuha ng timbang ay madalas na nabanggit. Minsan ang pagbaba ng timbang ay nangyayari;
• ang mga lesyon na nakakaapekto sa gawain ng cardiovascular system: kung minsan ay may angina o tachycardia, at sa karagdagan, thromboembolism, HF na may thrombophlebitis (malalim o mababaw na veins) o myocardial infarction na may palpitations at nadagdagan ang mga presyon ng presyon ng dugo. Bihirang, pulmonary embolism, arterial thrombosis o tserebral infarction;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa lymph at dugo: kung minsan lumalaki ang leukopenia;
• mga problema sa trabaho ng National Assembly: ang pagkahilo o pananakit ng ulo ay madalas na nabanggit. Minsan mayroong isang disorder ng daloy ng dugo sa dugo sa aktibong bahagi, antok, memorya, lasa o sensitivity disorder (kabilang ang hypesthesia at paresthesia) at insomnia;
• ang kapansanan sa paningin: kung minsan ay may kapansanan sa paningin, pangangati sa mata o katarata;
• mga palatandaan na nauugnay sa mga organo ng mediastinum at sternum, pati na rin ang sistema ng paghinga: kung minsan ay may ubo o dyspnea;
• lesyon sa gastrointestinal tract: madalas na pagsusuka, pagtatae, pagduduwal, pagkabalisa o hindi pagkatanggap ng dyspepsia. Minsan stomatitis, sakit ng tiyan at xerostomia bumuo;
• Mga problema sa pag-ihi: minsan may pagtaas sa pag-ihi;
• Ang mga karamdaman na nauugnay sa epidermis at ang subcutaneous layer: higit sa lahat ay lumilikha ng hyperhidrosis. Kadalasan may mga rashes (maculopapular, vesicular, erythematous o psoriasis) o alopecia. Minsan may dryness o pangangati ng balat at urticaria;
• mga problema sa trabaho ng mga nag-uugnay na tisyu kasama ang musculoskeletal na istraktura: ang arthralgia ay lilitaw. Kadalasan, nabubuo ang sakit na nakakaapekto sa mga buto, osteoporosis, myalgia, o fractures. Ang artritis ay kung minsan ay sinusunod;
• Nutritional and metabolic disorders: ang ganang kumain ay madalas na nadagdagan at hypercholesterolemia o anorexia ay bumubuo. Minsan ang mga sistemang edema ay bumubuo;
• impeksiyon: lumilitaw ang impeksiyon kung minsan;
• mga bukol ng isang hindi kilalang, malignant o benign na likas na katangian (kasama ng mga ito polyps at cysts): kung minsan ang sakit ay bubuo sa site ng neoplasma;
• pangkalahatang karamdaman: karamihan ay malubhang pagkapagod (din asthenia) o flushes. Kadalasan mayroong malaisan o paligid na pamamaga. Kung minsan, ang dry na mucous membranes, hyperthermia o uhaw ay bubuo;
• may kapansanan sa hepatobiliary function: minsan may pagtaas sa aktibidad ng intrahepatic enzymes;
• lesyon na nauugnay sa mga glandula ng mammary at reproductive activity: kung minsan ang vaginal discharge o dumudugo ay nangyayari, ang dibdib na lambot o vaginal dryness ay nabanggit;
• Mga karamdaman sa isip: ang depression ay madalas na bubuo. Minsan may pagkakasakit, pagkabalisa at nerbiyos.

Labis na labis na dosis

Mayroong iisang data lamang sa pagkalasing. Ang espesyal na therapy ay hindi isinasagawa, gumaganap lamang ng mga palatandaan at suporta sa pagkilos.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa vitro, ang substansiya na letrozole ay nagpapabagal sa pagkilos ng mga isoenzymes ng hemoprotein P450 - 2A6, pati na rin ang 2C19 (katamtaman). Ang Component CYP2A6 ay walang makabuluhang epekto sa metabolic process ng mga gamot. Samakatuwid, ito ay kinakailangan upang maingat na pagsamahin ang Nexazol sa mga sangkap na may isang mababang index ng bawal na gamot, kung saan ang pamamahagi ay higit sa lahat ay tinutukoy ng mga isoenzymes na ito.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Dapat itago ang Nexazol sa isang lugar na sarado sa mga bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - maximum 30 ° С.

Shelf life

Ang Nexazol ay pinapayagan na mag-aplay para sa isang 3-taong panahon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya.

Analogs

Analogs ng mga droga ay mga sangkap na Extrasa at Letroza.