Nexpro

Nexpro - isang gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng proton pump. Ginagamit para sa therapy para sa GERD o peptic ulcer.

Ang bahagi ng esomeprazole ay gumaganap bilang S-isomer ng omeprazole, na nagpapahina sa pagtatago ng gastric juice sa pamamagitan ng isang partikular na mekanismo ng therapeutic na impluwensiya. Ang partikular na gamot ay nagpapabagal sa pagkilos ng proton pump sa loob ng cell ng aporo. Kasabay nito, ang R- at S-isomer ng sangkap na omeprazole ay may parehong epekto sa pharmacodynamic.

Mga pahiwatig Nexpro

Ginamit sa mga sumusunod na anyo ng GERD:

• reflux esophagitis, pagkakaroon ng kalat na kalat;
• pang-matagalang therapy upang maiwasan ang posibilidad ng pag-ulit;
• pag-aalis ng mga palatandaan ng GERD.

Nakatalagang komprehensibo, kasama ng mga antibacterial na gamot, upang sirain ang Helicobacter pylori:

• na may isang ulser na sanhi ng aktibidad ng Helicobacter pylori na nakakaapekto sa duodenum;
• na pumipigil sa pagpapaunlad ng pag-ulit ng mga peptiko ulser sa mga taong may mga ulser na nauugnay sa H. Pylori.

Therapy para sa mga ulser na nauugnay sa matagal na paggamit ng mga NSAID. Ginagamit din ito upang pigilan ang paglitaw ng mga ulser sa gastrointestinal tract sa mga taong may panganib na kumuha ng NSAID.

Itinalaga upang maiwasan ang pag-ulit ng dumudugo sa mga ulser sa lugar ng gastrointestinal tract na nauugnay sa paggamit ng esomeprazole sa anyo ng isang infusion fluid.

Ito ay ginagamit upang gamutin gastrinomas.

[1]

Paglabas ng form

Ang release ng therapeutic elemento ay nasa mga tablet - 7 o 10 piraso sa loob ng cell plate. Sa loob ng kahon ay 2 tulad ng mga talaan.

[2]

Pharmacodynamics

Pagkatapos ng konsentrasyon, ang esomeprazole ay nabago sa aktibong form nito sa loob ng excretory tubule ng lining cell, na may mataas na kapaligiran ng acididad. Doon, pinapabagal nito ang aktibidad ng enzyme H ⁺ K ⁺ -ATPase - isang acid pump, at sa parehong oras ay inhibits stimulated pati na rin ang basal pagtatago ng acid.

Sa panahon ng paggamit ng mga anti-secretory substance, ang plasma level ng gastrin ay nagdaragdag - bilang isang reaksyon sa pagpapahina ng acid secretion.

Ang pagtaas sa bilang ng mga selula ng ECL, na sinusunod sa mga indibidwal na pasyente na may matagal na paggamit ng esomeprazole, ay maaaring nauugnay sa isang pagtaas sa mga halaga ng plasma ng gastrin.

Mayroong impormasyon tungkol sa isang pagtaas sa dalas ng pag-unlad ng mga butil na butil ng asukal sa kaso ng matagal na pangangasiwa ng mga ahente ng antisecretory. Ang mga sintomas ay maaaring baligtarin at mabait at isang physiological na tugon sa matagal na pagsugpo ng mga proseso ng acid release.

Ang pagpapahina ng pagtatago ng gastric juice na may pagpapakilala ng anumang gamot na nagpapabagal sa pagkilos ng proton pump ay nagpapataas sa simula ng normal na bilang ng mga bakterya sa loob ng tiyan. Ang terapiya gamit ang paggamit ng mga gamot mula sa pangkat sa itaas ay maaaring maging sanhi ng isang pagtaas sa posibilidad na magkaroon ng impeksyon sa gastrointestinal, kaugnay, halimbawa, sa Campylobacter o Salmonella.

[3], [4]

Pharmacokinetics

Ang Esomeprazole ay napakita sa asido. Ang mga tablet na ipinakilala ay may isang putik na patong. Ang conversion sa pagbubuo ng R-isomer sa panahon ng mga prosesong vivo ay hindi gaanong mahalaga.

Ang pagsipsip ng esomeprazole ay natupad sa mataas na bilis, na umaabot sa mga halaga ng plasma ng Cmax pagkatapos ng 1-2 oras mula sa sandali ng pagpapakilala ng gamot. Ang tagapagpahiwatig ng bioavailability sa pagpapakilala ng isang 1-fold na bahagi ng 40 mg ay katumbas ng 64%, at may paulit-ulit na pangangasiwa na ito ay nagdaragdag isang beses sa isang araw sa 89%. Kapag kumukuha ng 20 mg ng gamot, ang mga numerong ito ay 50% at 68%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang dami ng pamamahagi ng ekwilibrium ng mga boluntaryo ay 0.22 l / kg. Ang synthesis ng esomeprazole na may intraplasma protein - 97%.

Ang pagkonsumo ng pagkain ay nagpapahina at nagpipigil sa pagsipsip ng esomeprazole, samantalang hindi nakakaapekto sa pagiging epektibo nito laban sa pagtataas ng asin.

Ang Esomeprazole ay ganap na nasasangkot sa mga proseso ng metabolic, natupad sa tulong ng hemoprotein P450 (CYP). Ang droga metabolismo ay higit sa lahat na natanto sa tulong ng polymorphic 2С19, na tumutulong sa pagbuo ng esomeprazole desmethyl at hydroxymetabolites. Ang nalalabi ay metabolized sa paglahok ng isa pang tukoy na isoenzyme, CYPRA4. Ang elementong ito ay tumutulong upang mabuo ang pangunahing metabolic component sa loob ng plasma ng dugo - esomeprazole sulfone.

Ang kabuuang halaga ng intraplasma clearance ay humigit-kumulang 17 liters / oras na may pagpapakilala ng isang bahagi, pati na rin ang humigit-kumulang na 9 litro / oras sa kaso ng paulit-ulit na paggamit. Ang terminong half-life ay tungkol sa 1.3 oras na may isang paulit-ulit na paggamit ng isang paghahatid 1-tiklop sa bawat araw.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng esomeprazole ay pinag-aralan gamit ang 40 mg na dosis nang 2 beses sa isang araw. Mga tagapagpahiwatig ng pagtaas ng plasma AUC sa kaso ng paulit-ulit na paggamit ng Nexpro. Ang ganitong pagtaas ay nakasalalay sa laki ng bahagi at nagiging sanhi ng pagtaas sa antas ng AUC na katumbas ng dosis sa paulit-ulit na pangangasiwa. Ang nasabing pag-asa sa panahon at ang sukat ng dosis ay dahil sa pagpapahina ng 1st intrahepatic passage at kabuuang clearance dahil sa pagsugpo ng pagkilos ng 2С19 enzyme ng esomeprazole o sulfmetabolite nito.

Ang gamot ay ganap na excreted mula sa plasma sa pagitan ng pagpapakilala ng mga dosis nito. Sa paggamit ng 1 beses sa bawat araw, ang gamot ay hindi maipon.

Ang pangunahing metabolic elemento ng bawal na gamot ay hindi nakakaapekto sa pagtatago ng gastric juice. Humigit-kumulang 80% ng nakuha na bahagi ng bawal na gamot ay excreted sa anyo ng metabolic components, at ang natitira ay excreted. Mas mababa sa 1% ng hindi nabagong sangkap ang naitala sa loob ng ihi.

[5]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tableta ay dapat na malulon nang buo, nang walang pagyurak o nginunguyang, habang pinipiga ito sa simpleng tubig.

Ang mga taong may kapansanan sa pag-swallow function ay maaaring matunaw ang gamot sa di-carbonated likido (0.1 l). Ipinagbabawal na gamitin ang mga likido maliban sa tubig, dahil maaari nilang sirain ang enteric shell ng tablet. Upang matunaw, kailangan mong paikutin ang likido sa salamin. Ang nagreresultang timpla ay dapat na lasing sa loob ng kalahating oras matapos ang paglusaw. Pagkatapos nito, nagbuhos sila ng kaunti pa ng tubig sa salamin sa pamamagitan ng paglilinis ng mga pader nito at pag-inom. Ang mga microgranules na nabuo sa panahon ng paglusaw ay hindi maaaring durugin o chewed.

Gayundin, ang mga tao na may mga problema sa paglunok, ang gamot ay maaaring ibibigay gamit ang isang nasogastric tube - ang tablet ay pre-dissolved sa isang di-carbonated na likido (0.5 tasa).

Gamitin sa GERD.

Sa kaso ng reflux esophagitis, na may kalat na kalat: ang paggamit ng 40 mg isang beses sa isang araw para sa unang buwan. Ang mga indibidwal na may mga palatandaan ng sakit pagkatapos ng isang tinukoy na tagal ng panahon ay maaaring makatanggap ng karagdagang 1-buwan na kurso ng therapy.

Matagal na therapy para sa relapses sa mga taong may cured esophagitis: 1-time na paggamit ng 20 mg ng gamot kada araw.

Paggamot ng mga palatandaan ng GERD: 1-oras na pangangasiwa ng 20 mg ng gamot kada araw (para sa mga indibidwal na walang esophagitis). Sa kawalan ng isang resulta pagkatapos ng ika-1 buwan ng therapy, ang pasyente ay dapat suriin. Kung ang mga sintomas ng sakit ay naalis, ang kasunod na pagsubaybay ay isinasagawa sa paggamit ng 20 mg 1 oras kada araw.

Kumbinasyon ng mga antibacterial na sangkap upang patayin ang H.pylori.

Para sa mga ulser na nakakaapekto sa duodenum na dulot ng aktibidad ng Helicobacter pylori, gayundin upang maiwasan ang pag-ulit ng mga peptiko ulcers na nauugnay sa H. Pylori: 20 mg ng gamot ay ibinibigay sa 0.5 g ng clarithromycin at 1000 mg ng amoxicillin 2 beses sa isang araw sa panahon 7 araw.

Pag-iwas at paggamot ng mga ulser na nauugnay sa matagal na pangangasiwa ng NSAIDs.

Sa kaso ng mga ulser sa o ukol sa luya na lumilitaw bilang resulta ng paggamot sa NSAIDs, 20 mg Nexpro ay pinangangasiwaan isang beses sa isang araw. Ang Therapy ay tumatagal ng 1-2 buwan.

Upang maiwasan ang mga ulser sa gastrointestinal tract, ang mga taong nasa kategorya ng panganib ay inireseta 1 beses araw-araw para sa 20 mg ng gamot.

Pag-iwas sa pagdurugo ng pag-ulit sa mga ulser sa gastrointestinal tract pagkatapos magamit ang injection fluid esomeprazole.

Sa unang buwan, 40 mg ng sangkap ay pinangangasiwaan isang beses sa isang araw. Bago ang kursong ito, ang paggamot ay isinasagawa na naglalayong pagbabawas ng kaasiman (ang pagpapakilala ng isang pagbubuhos ng esomeprazole).

Therapy sa kaso ng gastrinomas.

Karaniwan, ang 40 mg ng gamot ay inireseta ng 2 beses sa isang araw. Ang bahagi ay pinipili nang isa-isa, at ang tagal ng pag-ikot ay depende sa mga klinikal na indikasyon. Sa pangunahing bahagi ng paggamot, ang sakit ay maaaring kontrolin sa pamamagitan ng paglalapat ng 0.08-0.16 g ng sangkap bawat araw. Kung lumampas ka sa araw-araw na dosis ng 80 mg, nahahati ito sa 2 gamit.

Mga problema sa trabaho ng atay.

Ang mga taong may malubhang karamdaman ay maaaring gumamit ng hindi hihigit sa 20 mg ng gamot kada araw.

Gamitin Nexpro sa panahon ng pagbubuntis

Ang impormasyon tungkol sa pagtanggap ng Nexpro sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Ang mga pag-aaral ay hindi nagsiwalat ng isang mediated o direktang negatibong epekto sa sanggol. Sa panahong ito, maingat na inireseta ang gamot.

Walang impormasyon kung ang esomeprazole ay maaaring excreted sa gatas ng tao. Ang pangangasiwa ng droga sa panahon ng paggagatas ay hindi pinag-aralan, kaya nga sa panahon na ito ay hindi ito magagamit.

[6]

Contraindications

Ito ay contraindicated na inireseta para sa malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa esomeprazole, benzimidazole derivatives, o iba pang mga elemento ng droga. Hindi maaaring gamitin sa kumbinasyon ng nelfinavir o atazanavir.

Mga side effect Nexpro

Ang mga pangunahing senyas ng panig ay:

• mga karamdaman ng hematopoietic na proseso: thrombocyto-, leuko- o pancytopenia, pati na rin agranulocytosis;
• immune manifestations: sintomas ng hindi pagpaparaan, kabilang ang angiedema, lagnat at anaphylaxis o sintomas ng anaphylactic;
• metabolic disorder: hypomagnesemia o natriemia, pati na rin ang edema sa paligid. Sa malubhang yugto ng hypomagnesemia, maaaring magkaroon ng hypocalcemia;
• mga problema sa kaisipan: pagsalakay, hindi pagkakatulog, pagkalito, mga guni-guni, depresyon at pagkabalisa;
• sintomas na nauugnay sa NA: paresthesia, disorder ng lasa, pananakit ng ulo, pag-aantok at kahinaan;
• visual disorder: visual impairment;
• pagkasira ng maze: pagkahilo;
• lesyon na nauugnay sa sistema ng paghinga: bronchial spasm;
• Ang mga manifestation na nakakaapekto sa pag-andar ng pagtunaw: pagsusuka, sakit sa tiyan at candidiasis na nakakaapekto sa gastrointestinal tract, paninigas ng dumi, at pagdaragdag ng pagduduwal, tuyo ng bibig, pagtatae, kabagbag, stomatitis, at microscopic colitis;
• mga problema na nauugnay sa sistema ng hepatobiliary: atay failure, hepatitis (sinamahan ng jaundice o hindi), isang pagtaas sa mga enzyme sa atay at encephalopathy sa mga taong may abnormalidad ng hepatika;
• lesyon ng subcutaneous layer at epidermis: pantal, photosensitization, dermatitis, SJS, pruritus, eritema multiforme, urticaria, sampung at alopecia;
• musculoskeletal disorders: myalgia o arthralgia, pati na rin ang weakness ng kalamnan;
• sakit sa ihi at bato: tubulointerstitial nephritis;
• Mga problema sa reproductive function: ginekomastya;
• systemic signs: hyperhidrosis o kahinaan.

[7], [8]

Labis na labis na dosis

Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa pagkalason sa droga. Sa pagpapakilala ng 0.28 g ng gamot mayroong isang kahinaan at mga palatandaan na nauugnay sa gastrointestinal tract. Ang isang solong pag-iniksyon ng isang bahagi ng 80 mg ay hindi nagiging sanhi ng hitsura ng malubhang paglabag.

Ang Nexpro ay walang pananggalang. Karamihan ng esomeprazole ay na-synthesized sa protina ng dugo, kaya ang gamot ay hindi tumutugon sa dyalisis. Ginagampanan ang mga pagkilos na may hugis.

[9], [10]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga epekto ng esomeprazole na may kaugnayan sa mga pharmacokinetics ng iba pang mga gamot.

Dahil sa pagbaba sa gastric pH pagkatapos ng pangangasiwa ng esomeprazole, posible na taasan o bawasan ang pagsipsip ng mga droga na ang pagsipsip ay nauugnay sa mga indicator ng acidity.

Halimbawa, mayroong isang pagpapahina ng pagsipsip ng mga droga tulad ng itraconazole na may ketoconazole at erlotinib. Ngunit ang pagsipsip ng digoxin sa pagpapakilala ng aspirin o esomeprazole, sa kabaligtaran, ay nagdaragdag. Ang pagpapakilala ng 20 mg ng omeprazole kada araw, pati na rin ang digoxin, sa mga boluntaryo na humantong sa isang pagtaas sa antas ng bioavailability ng huli sa pamamagitan ng 10% (din sa 2 sa isang dosenang mga tao, ang index ay nadagdagan ng 30%).

Pinipigilan ng Esomeprazole ang pagkilos ng enzyme 2C19, na siyang pangunahing kalahok sa mga metabolic process nito. Dahil dito, ang pagpapakilala ng mga gamot na may kumbinasyon sa mga sangkap na kung saan ang metabolismo ay gumagamit ng 2С19 (kabilang dito ang phenytoin na may diazepam, imipramine at citalopram na may clomipramine), maaaring mapataas ang kanilang index ng plasma, na nangangailangan ng pagbawas sa kanilang dosis. Ang kadahilanan na ito ay dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng esomeprazole.

Ang kumbinasyon ng esomeprazole (30 mg) na may diazepam ay nagiging sanhi ng pagbawas ng 45% sa antas ng clearance ng CYP2C19 para sa substrate diazepam.

Ang paggamit ng 40 mg ng gamot kasama ang phenytoin ay nagdudulot ng pagtaas sa mga parameter ng plasma ng huli sa pamamagitan ng 13% sa mga taong may epilepsy. Kinakailangan upang masubaybayan ang mga tagapagpahiwatig na ito sa appointment o pagwawakas ng paggamit ng esomeprazole.

Kinakailangan na kontrolin ang antas ng INR sa umpisa, pati na rin sa dulo ng pinagsamang kurso na may warfarin o iba pang mga derivatives ng coumarin.

Ang kumbinasyon ng 40 mg ng bawal na gamot na may cisapride ay nagdulot ng pagtaas ng 32% sa mga halaga ng AUC, at bilang karagdagan, ang haba ng kalahating buhay ay 31% mas matagal; Gayunpaman, ang isang makabuluhang pagtaas sa mga indeks ng plasma na Cmax sa cisapride ay hindi sinusunod. Ang isang katamtamang pagtaas sa pagitan ng QT ay naobserbahan sa isang hiwalay na aplikasyon ng cisapride, ngunit ang kasunod na pagpapahaba ay hindi naganap kapag isinama sa esomeprazole.

Ang kumbinasyon sa droga ay humantong sa isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng serum ng tacrolimus.

May katibayan ng isang pagtaas sa mga halaga ng dugo ng methotrexate sa mga indibidwal sa kaso ng kumbinasyon nito sa mga ahente na nagpapabagal sa pagkilos ng proton pump. Kung mayroong isang pangangailangan na gumamit ng malalaking halaga ng methotrexate, kailangang isaalang-alang ang opsyon na pansamantalang itigil ang Nexpro.

Sa pagpapakilala ng mga indibidwal na antiretroviral drugs (kasama ang mga nelfinavir na may atazanavir) isang pagbawas sa mga halaga ng suwero ng huli. Dahil dito, ang gamot ay hindi ginagamit sa kumbinasyon ng nakapagpapagaling na sangkap sa itaas.

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa mga pharmacokinetic properties ng esomeprazole.

Ang mga proseso ng palitan ng esomeprazole ay ipinatupad sa paglahok ng mga sangkap 2С19, pati na rin ang CYRZA4. Ang pangangasiwa ng gamot kasama ang clarithromycin, na nagpapabagal sa pagkilos ng CYPRA4 (sa isang dosis ng 0.5 g 2 beses sa isang araw), doble ang antas ng pagkakalantad sa esomeprazole.

Ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot at ang kumplikadong inhibitor ng mga elemento 2C19 at CYPRA4 (halimbawa, voriconazole) ay humantong sa isang pagtaas ng higit sa dalawang beses ang mga tagapagpahiwatig ng exposure sa gamot.

Bilang karagdagan, ang voriconazole ay nagdudulot ng isang pagtaas ng 280% sa mga halaga ng AUCτ ng gamot.

Sa mga taong may malubhang karamdaman ng pag-andar ng atay na may matagal na paggamit ng gamot, kinakailangang isaalang-alang ang opsyon na baguhin ang dosis nito.

Ang mga gamot na nagpapahiwatig ng aktibidad ng CYP2C19 at CYP3A4, o parehong mga enzymes (tulad ng wort o rifampicin ni St. John), ay maaaring mabawasan ang mga halaga ng serum ng esomeprazole, dagdagan ang rate ng mga metabolic process nito.

[11]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Nexpro ay dapat itago sa isang saradong lugar para sa maliliit na bata. Mga marka ng temperatura - hindi higit sa hangganan ng 25 ° C.

[12]

Shelf life

Maaaring ilapat ang Nexpro sa loob ng isang 24 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng produkto ng pharmaceutical.

[13]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang data sa paggamit ng gamot sa mga taong wala pang 12 taong gulang, kaya ang pangkat na ito ay hindi inireseta.

[14], [15],

Analogs

Analogs ng droga ay mga gamot Despazol, Esomealox, Ezoxium na may Esomer, at din Zerzim, Esonex, Ezolong sa Nexium at Esosol sa Ezoks. Bilang karagdagan, ang Pemozar, Esomeprazole, Emanera at Ezer ay may Esomaps.

[16]