Neuralgin

Ang Neuralgin ay isang gamot mula sa subcategory ng anticonvulsants.

Mga pahiwatig Neuralgina

Ginagamit ito sa mga nasa hustong gulang upang mapawi ang matinding pananakit (din neuropathic).

Bilang karagdagan, ginagamit ito sa kumbinasyon ng iba pang mga anticonvulsant upang maalis ang bahagyang epileptic seizure (sinamahan ng pangalawang yugto ng generalization o hindi) - sa mga matatanda at kabataan mula sa 12 taong gulang. Kasama nito, inireseta ito para sa bahagyang mga seizure - sa mga batang 6-12 taong gulang.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga kapsula, 100 piraso sa isang bote o 10 piraso sa isang cell plate; mayroong 3 ganoong mga plato sa isang pakete.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Hindi pa posible na matukoy ang eksaktong prinsipyo ng pagkilos ng gabapentin. Ang elemento ay nauugnay sa neurotransmitter GABA sa istraktura nito, ngunit sa uri ng impluwensya nito ay naiiba ito sa iba pang mga aktibong sangkap na nakikipag-ugnayan sa GABA synapses (kabilang ang mga ito ay mga barbiturates na may valproates, benzodiazepines at mga sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng GABA transaminase at nagpapabagal sa mga proseso ng GABA uptake, pati na rin ang mga GABA prodrugs at GABA agonists).

Ang mga in vitro na pagsusuri gamit ang radiolabeled gabapentin ay naglalarawan ng isang bagong rehiyon na nagbubuklod ng peptide sa loob ng utak ng daga, kabilang ang hippocampus at neocortex, na maaaring nauugnay sa analgesic at anticonvulsant na epekto ng gabapentin at ang mga istrukturang derivatives nito. Ang site ng gabapentin synthesis ay nakilala bilang α2-δ subunit ng mga channel na sensitibo sa boltahe ng Ca.

Ang Gabapentin, na nasa mga klinikal na antas, ay hindi synthesize sa iba pang karaniwang neurotransmitter o therapeutic na mga terminal ng utak, kabilang ang GABA-A at GABA-B, pati na rin ang glutamate, benzodiazepine, glycine o N-methyl-d-aspartate na mga terminal.

Ang Gabapentin ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga channel ng Na in vitro, na nakikilala ito sa carbamazepine at phenytoin. Ang substansiya ay bahagyang nagpapahina sa tugon sa aktibidad ng NMDA glutamate agonist sa mga indibidwal na in vitro test, ngunit sa mga halaga lamang na higit sa 100 μM, na hindi makukuha sa vivo.

Ang gamot ay bahagyang binabawasan ang dami ng inilabas na monoamine neurotransmitters sa vitro. Ang paggamit nito sa mga daga ay nagdudulot ng pagtaas ng GABA turnover sa ilang bahagi ng utak (isang epekto na katulad ng sodium valproate, kahit na sa iba't ibang bahagi ng utak). Ano ang kahalagahan ng aktibidad na ito ng gabapentin para sa aktibidad na anticonvulsant ay nananatiling matukoy.

Sa mga hayop, ang sangkap ay tumagos sa utak nang walang mga komplikasyon, na pumipigil sa mga seizure na dulot ng maximum na electric shock o mga kemikal na convulsant (kabilang ang mga elemento na nagpapabagal sa pagbubuklod ng GABA), pati na rin ang mga genetic na modelo ng mga seizure.

[ 7 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gabapentin ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract, nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain; sa pangkalahatan, walang nakikitang pakikipag-ugnayan sa pagkain. Ang mga halaga ng plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 2-3 oras. Ang laki ng bahagi at mga parameter ng gamot sa plasma ay linearly na umaasa. Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot ay hindi nagbabago sa mga katangian ng pharmacokinetic. Ang mga ganap na halaga ng bioavailability ay humigit-kumulang 59%, hindi nagbabago sa kaso ng paggamit ng kurso.

Ang Gabapentin ay hindi sumasailalim sa synthesis sa intraplasmic na protina ng dugo. Ang sangkap ay dumadaan sa hepatoencephalic barrier; sa epileptics, ang mga halaga nito sa cerebrospinal fluid ay humigit-kumulang 20% ng antas ng kaukulang mga parameter ng equilibrium plasma ng gamot.

Ang gamot ay halos hindi napapailalim sa mga metabolic na proseso sa loob ng katawan ng tao, hindi humahantong sa pagbagal o induction ng mga enzyme sa atay. Pinipigilan ng gamot ang metabolismo ng mga pinakakaraniwang ginagamit na anticonvulsant.

Ang paglabas sa isang hindi nagbabagong estado ay nangyayari lamang sa pamamagitan ng mga bato. Ang kalahating buhay ay hindi nakatali sa laki ng bahagi, sa average na katumbas ng 5-7 oras sa mga taong may malusog na aktibidad ng pagtatago ng bato. Maaaring alisin ang sangkap mula sa plasma ng dugo sa pamamagitan ng hemodialysis.

Dosing at pangangasiwa

Ang kapsula ay maaaring kunin nang walang reference sa pagkain. Upang mabawasan ang posibilidad ng mga negatibong sintomas, inirerekumenda na kunin ang unang bahagi bago ang oras ng pagtulog.

Sa kaso ng sakit ng neuropathic genesis, 0.3 g ng gamot ay dapat gamitin isang beses sa unang araw, 0.3 g dalawang beses sa ika-2 araw, at 0.3 g tatlong beses sa ika-3 araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay unti-unting nadagdagan hanggang sa makamit ang isang analgesic effect (maximum - 1.8 g, na nahahati sa 3 dosis). Sa matinding yugto ng sakit, ginagamit ang mas mataas na dosis - 1.8-3.6 g bawat araw.

Sa kaso ng epilepsy, isinasagawa ang kumplikadong therapy. Ang mga taong higit sa 12 taong gulang ay dapat munang uminom ng 0.3 g ng gamot 3 beses sa isang araw. Ang pinakamabisang bahagi ay itinuturing na nasa hanay na 0.9-1.8 g bawat araw (dapat silang hatiin sa 3 gamit). Ang sangkap ay dapat gamitin sa maximum na 12 oras na pagitan.

Ang mga batang may edad na 6-12 taong gulang ay dapat gumamit ng 25-35 mg/kg bawat araw (ang dosis ay nahahati sa 3 dosis).

Gamitin Neuralgina sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagrereseta ng gamot sa mga buntis na kababaihan ay pinahihintulutan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang benepisyo ng pangangasiwa nito sa babae ay itinuturing na mas malamang kaysa sa panganib na magkaroon ng mga negatibong epekto sa fetus.

Ang aktibong sangkap (gabapentin) ay pinalabas sa gatas ng suso, kaya naman hindi posible ang pagpapasuso kapag ginagamit ito.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa mga kaso ng matinding intolerance na nauugnay sa mga panggamot na sangkap.

[ 8 ]

Mga side effect Neuralgina

Kasama sa mga side effect ang:

• mga nakakahawang sakit: mga virus, impeksyon sa ihi, pulmonya, at otitis media;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng dugo: leukopenia o thrombocytopenia;
• mga karamdaman sa immune: allergy;
• metabolic disorder: mga pagbabago sa mga antas ng asukal sa dugo, anorexia, pagtaas ng gana at pagtaas o pagbaba ng timbang;
• mga karamdaman sa pag-iisip: depresyon, guni-guni, damdamin ng pagkabalisa o pagkabalisa, karamdaman sa pag-iisip at emosyonal na lability;
• mga sugat na nakakaapekto sa paggana ng nervous system: ataxia, amnesia, antok, dysarthria at convulsions, pati na rin ang hyperkinesia, pananakit ng ulo, hindi pagkakatulog, pagkahilo at panginginig. Bilang karagdagan, ang koordinasyon disorder, nystagmus, hypokinesia na may paresthesia at hypesthesia, pati na rin ang potentiation/pagbaba/paglaho ng mga reflexes at iba pang mga motor disorder (dystonia, athetosis o dyskinesia);
• mga problema sa visual function: diplopia o amblyopia, pati na rin ang pagbawas ng visual acuity;
• mga karamdaman sa pandinig: vertigo o tinnitus;
• cardiovascular disorder: palpitations, vasodilation at pagtaas ng presyon ng dugo;
• mga karamdaman sa paghinga: pharyngitis, runny nose, ubo, dyspnea at brongkitis;
• mga karamdaman sa pagtunaw: pagtatae, pagsusuka, paninigas ng dumi, gingivitis, pananakit ng tiyan, sakit sa ngipin, tuyong bibig at utot, pati na rin ang hepatitis, jaundice, pancreatitis at nadagdagan na mga pagsusuri sa pag-andar ng atay;
• epidermal lesyon: pangangati, acne, SJS, Quincke's edema, mga pasa at pantal, pati na rin ang facial edema, erythema multiforme at alopecia;
• pinsala sa musculoskeletal system: arthralgia, sakit sa likod, kalamnan twitching at myalgia;
• mga sakit sa urogenital: kawalan ng pagpipigil sa ihi, pagkabigo sa bato, gynecomastia at kawalan ng lakas;
• iba pang mga sintomas: matinding pagkapagod, asthenia, pamamaga (kung minsan ay peripheral), gulo sa lakad, at sa parehong oras sakit, lagnat, sipon at pakiramdam ng karamdaman, pananakit ng dibdib at withdrawal syndrome (kabilang ang pagduduwal, hyperhidrosis, hindi pagkakatulog at pakiramdam ng pagkabalisa).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalasing: pakiramdam ng pag-aantok, madalas at maluwag na dumi, dobleng paningin, pagkahilo at malabo na pananalita.

Sa ganitong mga kaso, ang biktima ay inireseta ng mga sorbents. Ang gamot ay maaaring mailabas gamit ang mga sesyon ng hemodialysis.

[ 13 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang gamot ay maaaring pagsamahin sa iba pang mga anticonvulsant (carbamazepine, phenobarbital, pati na rin ang valproic acid at phenytoin), oral contraception (naglalaman ng ethinyl estradiol o norethindrone) at mga ahente na humaharang sa tubular secretion at binabawasan ang renal excretion ng gabapentin.

Ang mga antacid na naglalaman ng Al3+ at Mg2+ ay nagpapababa ng bioavailability ng gamot sa humigit-kumulang 20%, kaya naman inirerekomenda na inumin ito 2 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng mga antacid.

Kapag ginamit sa kumbinasyon ng mga myelotoxic na gamot, ang potentiation ng hematotoxicity (pag-unlad ng leukopenia) ay nangyayari.

Kapag gumagamit ng mga kapsula ng morphine na may kinokontrol na dosis ng paglabas na 60 mg sa loob ng 2 oras kasama ang gabapentin sa isang bahagi ng 0.6 g, ang ibig sabihin ng mga halaga ng AUC ng huli ay tumaas ng 44% kumpara sa mga halaga ng AUC ng gabapentin na ginamit nang walang morphine. Dahil dito, kinakailangan na maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga tao, na napansin ang gayong sintomas ng depresyon ng CNS bilang isang pakiramdam ng pag-aantok. Sa ganitong paglabag, kinakailangang bawasan ang dosis ng morphine o gabapentin nang naaayon.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Neuralgin ay dapat na naka-imbak sa temperatura sa hanay na 15-30°C.

[ 16 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Neuralgin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic substance.

[ 17 ], [ 18 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang Neuralgin ay ginagamit sa pantulong na paggamot ng mga bahagyang seizure na may pangalawang generalization (o hindi) sa mga bata na higit sa 6 na taong gulang.

Ang gamot ay maaaring inireseta para sa monotherapy para sa mga nabanggit na karamdaman sa mga bata na higit sa 12 taong gulang.

[ 19 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Gabagamma, Gabantin na may Gabastadin, Nupintin na may Gabalept, Tebantin na may Gatonin, at gayundin ang Gabamax at Meditan na may Gabapentin. Bilang karagdagan, ang Gabata, Convalis na may Grimodin at Epigan na may Neuropentin.