Olimestra

Ang Olimestra ay isang angiotensin II receptor blocker.

Mga pahiwatig Olimestra

Ginagamit ito para sa mataas na presyon ng dugo ng mahalagang uri.

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa mga tablet na 10 o 20 mg. Mayroong 14 na ganoong tableta sa loob ng isang blister cell. Mayroong 2 o 4 na blister plate sa isang pack. Maaari din itong gawin gamit ang 15 tableta sa loob ng isang paltos, 2 o 4 na blister pack sa isang pack.

Ginagawa rin ito sa mga tablet na 40 mg, sa halagang 7 piraso sa loob ng isang paltos na plato. Ang pakete ay naglalaman ng 4 o 8 tulad ng mga paltos. Gumagawa din sila ng 10 tablet sa loob ng blister cell, 3 o 6 na paltos sa loob ng isang pack.

[ 1 ], [ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang Olmesartan medoxomil ay isang malakas at aktibong oral selective angiotensin 2 (AT1 form) antagonist. Posible na ang sangkap na ito ay humahadlang sa lahat ng AT1 receptor-mediated angiotensin 2 actions, anuman ang pinagmulan o ang angiotensin 2 binding pathway. Ang selective antagonism ng AT1 angiotensin 2 pathway ay nagreresulta sa pagtaas ng plasma renin at angiotensin 1 at 2 na antas, at isang maliit na pagbaba sa mga antas ng aldosteron sa plasma.

Ang Angiotensin 2 ay ang pangunahing vasoactive hormone ng renin-angiotensin system. Ito ay isang mahalagang kalahok sa mga proseso ng pathophysiological na nangyayari sa mataas na antas ng presyon ng dugo, na sanhi ng pagkilos ng mga receptor ng AT1.

Sa pagtaas ng presyon ng dugo, ang gamot ay nagtataguyod ng isang pangmatagalang pagbawas sa mga halagang ito (ang pagiging epektibo ay depende sa laki ng dosis ng gamot). Walang impormasyon sa isang pathological na pagbaba sa presyon ng dugo pagkatapos kumuha ng unang dosis ng gamot. Wala ring data sa pagbuo ng tachyphylaxis pagkatapos ng matagal na therapy o withdrawal syndrome bilang resulta ng pag-alis ng gamot.

Ang isang dosis ng gamot bawat araw ay nagbibigay ng banayad at epektibong pagbabawas sa mga pagbabasa ng presyon ng dugo na tumatagal ng 24 na oras. Ang isang solong dosis ay nagpapakita ng pagbawas sa presyon ng dugo na katulad ng nangyayari kapag kumukuha ng kabuuang pang-araw-araw na dosis sa 2 dosis.

Pagkatapos ng matagal na therapy, ang antas ng presyon ng dugo ay bumaba nang husto pagkatapos ng 8 linggo mula sa simula ng paggamot, ngunit ang pangunahing bahagi ng hypotensive effect ay nabanggit pagkatapos ng 2 linggo ng kurso. Kapag ginamit sa kumbinasyon ng hydrochlorothiazide, ang isang karagdagang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay nabanggit, at ang pinagsamang paggamit ay pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon.

Pharmacokinetics

Pagsipsip at pamamahagi.

Ang Olimestra ay isang prodrug na mabilis na na-convert sa medicinally active breakdown product na olmesartan. Nangyayari ito sa paglahok ng mga esterases na matatagpuan sa portal na dugo at bituka mucosa sa panahon ng pagsipsip ng gamot mula sa gastrointestinal tract.

Walang buo na aktibong sangkap o hindi nabagong medoxomil-category na side chain ang nakita sa plasma o excretory na mga produkto. Ang ibig sabihin ng absolute bioavailability ng olmesartan metabolite mula sa tablet ay 25.6%.

Ang average na pinakamataas na halaga ng aktibong sangkap sa plasma ay sinusunod pagkatapos ng 2 oras ng pangangasiwa ng gamot. Ang mga halaga ng plasma ay tumataas nang halos linear na may pagtaas sa isang solong oral na dosis hanggang sa 80 mg.

Ang pagkain ay halos walang epekto sa bioavailability ng metabolite, na nagpapahintulot sa gamot na inumin anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang synthesis ng protina ng aktibong sangkap sa loob ng plasma ay 99.7%, ngunit ang potensyal para sa isang makabuluhang pagbabago sa antas ng pagbubuklod ng protina para sa therapy sa panahon ng pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot na may mataas na rate ng synthesis sa mga protina ay nananatiling mababa (maaaring kumpirmahin ito ng kawalan ng isang kapansin-pansing pakikipag-ugnayan ng gamot ng Olimestra sa warfarin, pati na rin ang medoxomil). Ang synthesis ng olmesartan na may mga selula ng dugo ay medyo mahina. Ang average na halaga ng dami ng pamamahagi na may intravenous injection ay medyo mababa din - sa loob ng 16-29 litro.

Metabolic na proseso at paglabas.

Ang kabuuang plasma clearance rate ay 1.3 l/h (19%). Ito ay medyo mabagal kumpara sa mga halaga ng daloy ng dugo sa hepatic (humigit-kumulang 90 l/h).

Kapag ang isang solong dosis ng 14C na may label na aktibong sangkap ay pinangangasiwaan, 10-16% ng pinangangasiwaan na radioactive component ay pinalabas sa ihi (karamihan nito sa loob ng 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa), at ang natitirang bahagi ng naibalik na radioactive na elemento ay pinalabas sa mga dumi.

Isinasaalang-alang ang systemic availability ng fraction ng 25.6%, maaari itong tapusin na pagkatapos ng pagsipsip, ang olmesartan ay excreted kapwa sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 40%) at sa pamamagitan ng atay sa pamamagitan ng bile duct (humigit-kumulang 60%). Ang lahat ng nakuhang radioactive fraction ay ang elementong olmesartan. Walang mga makabuluhang produkto ng pagkabulok ang matatagpuan sa loob ng katawan. Ang recirculation ng substance sa loob ng bituka at atay ay minimal.

Ang terminal half-life ng olmesartan ay nasa loob ng 10-15 oras na may paulit-ulit na paggamit. Ang mga matatag na halaga ay naabot pagkatapos ng unang ilang dosis, ang akumulasyon pagkatapos ng 2 linggo ng paggamit ay hindi sinusunod. Ang renal clearance ay humigit-kumulang 0.5-0.7 l/hour at hindi nakadepende sa laki ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang paunang dosis ay 10 mg, kinuha isang beses sa isang araw. Ang mga taong hindi nakakaranas ng sapat na pagbawas sa presyon ng dugo pagkatapos kunin ang dosis na ito ay pinahihintulutan na taasan ito sa pinakamainam na dosis - isang solong dosis na 20 mg bawat araw. Kung may pangangailangan para sa karagdagang pagbawas sa presyon ng dugo, ang dosis ay maaaring tumaas sa 40 mg bawat araw (ito ang maximum na pinapayagang dosis bawat araw) o dagdagan ang paggamot na may hydrochlorothiazide.

Ang gamot ay nagpapakita ng maximum na hypotensive effect nito 8 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, ngunit ang isang kapansin-pansing pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 2 linggo ng therapy. Ang katotohanang ito ay dapat isaalang-alang kapag inaayos ang regimen ng dosis para sa sinumang pasyente.

Upang sumunod sa therapeutic regimen, ang gamot ay dapat inumin nang humigit-kumulang sa parehong oras araw-araw. Ang paggamit ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain, kaya ang tablet ay maaaring kunin, halimbawa, sa almusal.

Sa kaso ng dysfunction ng bato.

Ang mga taong may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa bato (na may mga halaga ng CC sa loob ng 20-60 ml/minuto) ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 20 mg isang beses sa isang araw, dahil ang impormasyon sa paggamit ng mas mataas na dosis sa kategoryang ito ng mga pasyente ay limitado.

Ang mga taong may malubhang anyo ng disorder (ang antas ng clearance ng creatinine ay <20 ml/minuto) ay hindi dapat inireseta ng Olimestra, dahil napakakaunting impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot na ito para sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Sa kaso ng dysfunction ng atay.

Ang mga taong may banayad na antas ng kaguluhan ay hindi kailangang baguhin ang dosis. Sa kaso ng isang katamtamang anyo ng karamdaman, kinakailangan na sa una ay kumuha ng isang solong dosis ng 10 mg ng gamot bawat araw, at ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg. Bilang karagdagan, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga halaga ng presyon ng dugo at paggana ng bato sa mga taong may dysfunction sa atay na umiinom din ng diuretics o iba pang mga antihypertensive na gamot.

Walang karanasan sa paggamit ng gamot sa mga taong may malubhang yugto ng mga sakit sa paggana ng atay, kaya naman hindi inirerekomenda na magreseta nito sa mga taong nasa kategoryang ito.

[ 3 ]

Gamitin Olimestra sa panahon ng pagbubuntis

Ang Olimestra ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan o mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis. Kung masuri ang pagbubuntis sa panahon ng paggamit ng gamot na ito, dapat itong ihinto kaagad at pagkatapos ay palitan ng ibang gamot na pinapayagang inumin ng mga buntis na kababaihan.

Ang mga bata na ang mga ina ay gumamit ng mga gamot mula sa kategoryang ito ng gamot ay dapat na maingat na suriin para sa pagbaba ng presyon ng dugo. Inirerekomenda na magsagawa ng ultrasound ng bungo ng fetus, pati na rin ang pag-andar ng bato nito.

Dahil walang impormasyon sa paggamit ng gamot sa mga babaeng nagpapasuso, hindi ito dapat inireseta sa panahon ng paggagatas. Inirerekomenda na gumamit ng mga alternatibong gamot na ang kaligtasan para sa paggamit sa mga ina ng pag-aalaga ay itinatag.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong sangkap ng gamot o iba pang mga elemento ng gamot;
• sagabal sa lugar ng gallbladder;
• assignment sa mga bata.

Mga side effect Olimestra

Ang paggamit ng gamot ay maaaring paminsan-minsang maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect:

• pinsala sa systemic na daloy ng dugo at lymph: pag-unlad ng thrombocytopenia;
• digestive at metabolic disorder: pag-unlad ng hyperkalemia;
• manifestations ng nervous system: paglitaw ng pananakit ng ulo o pagkahilo;
• respiratory dysfunction: hitsura ng ubo;
• mga sintomas mula sa gastrointestinal tract: ang hitsura ng pagduduwal, sakit ng tiyan o pagsusuka;
• pinsala sa subcutaneous layer at ibabaw ng balat: pantal o pangangati, pati na rin ang mga palatandaan ng allergy - urticaria, pamamaga ng mukha, allergic dermatitis at edema ni Quincke;
• mga karamdaman sa pag-andar ng buto at kalamnan: pag-unlad ng myalgia o ang hitsura ng mga cramp ng kalamnan;
• dysfunction ng urinary system at bato: renal dysfunction at renal failure sa talamak na yugto;
• systemic disorder: ang hitsura ng isang pakiramdam ng pagkapagod, pagkahilo, kakulangan sa ginhawa, ang pagbuo ng isang matamlay na estado o asthenia;
• Mga resulta ng pagsusuri sa laboratoryo: nadagdagan ang mga antas ng urea at creatinine sa dugo, pati na rin ang mga antas ng enzyme sa atay.

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon sa pagkalason sa droga. Kadalasan, ang labis na dosis ay nagreresulta sa isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo. Sa kasong ito, ang kondisyon ng pasyente ay kailangang masusing subaybayan, na may suporta at nagpapakilalang mga pamamaraan ng paggamot.

Walang impormasyon sa pag-aalis ng gamot sa pamamagitan ng dialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Epekto ng ibang gamot sa gamot.

Potassium-sparing diuretics at potassium supplements.

Isinasaalang-alang ang karanasan ng paggamit ng iba pang mga gamot na may epekto sa RAS, kapag pinagsama sa mga suplementong potasa, potassium-sparing diuretics, mga kapalit ng asin na naglalaman ng potasa, pati na rin ang iba pang mga gamot na maaaring magpataas ng mga halaga ng potasa sa suwero (kabilang ang heparin), posible ang pagtaas ng antas ng potasa sa serum ng dugo. Para sa kadahilanang ito, ipinagbabawal ang pagsasama-sama ng mga gamot na ito.

Iba pang mga gamot na antihypertensive.

Ang antihypertensive effect ng Olimestra ay maaaring maging potentiated sa kaso ng pinagsamang paggamit sa iba pang mga antihypertensive na gamot.

Mga gamot na NSAID.

Ang mga NSAID (kabilang ang aspirin sa dosis na >3 g/araw, at pati na rin ang COX-2 inhibitors) kasama ang angiotensin 2 antagonist ay maaaring magkaroon ng synergistic na epekto (dahil sa pagpapahina ng glomerular filtration). Kapag kumukuha ng mga gamot mula sa kategorya ng angiotensin 2 antagonists kasama ang mga NSAID, may panganib na magkaroon ng talamak na pagkabigo sa bato. Kinakailangan na patuloy na subaybayan ang pag-andar ng bato sa paunang yugto ng therapy, at bilang karagdagan dito, patuloy na subaybayan na ang katawan ng pasyente ay tumatanggap ng kinakailangang dami ng likido.

Bilang karagdagan, ang pinagsamang paggamit sa mga NSAID ay maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng angiotensin 2 antagonists, na humahantong sa bahagyang pagkawala ng bisa.

Iba pang paraan.

Kapag ginamit kasama ng antacids (aluminum/magnesium hydroxide), mayroong katamtamang pagbaba sa bioavailability ng substance na olmesartan.

Ang epekto ng gamot sa iba pang mga gamot.

Mga sangkap ng lithium.

Ang nababaligtad na pagtaas sa mga antas ng serum lithium at pagtaas ng toxicity ay naobserbahan sa pinagsamang paggamit ng gamot na may mga inhibitor ng ACE. Para sa kadahilanang ito, ipinagbabawal ang pagsasama ng Olimestra sa lithium. Kung kinakailangan ang ganitong kumbinasyon, ang mga antas ng lithium ng plasma ay dapat na subaybayan nang mabuti sa panahon ng therapy.

[ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Olimestra ay nakaimbak sa ilalim ng mga karaniwang kondisyon para sa mga panggamot na sangkap, na hindi maaabot ng maliliit na bata.

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Olimestra ay itinuturing na isang gamot na may mahusay na hypotensive effect - karamihan sa mga review ay napapansin ang mataas na bisa ng gamot.

Ngunit sa parehong oras, maraming mga pasyente ang madalas na nagreklamo tungkol sa pagbuo ng mga side effect - sakit sa dibdib o isang palaging pakiramdam ng kahinaan. Samakatuwid, kung lumitaw ang mga naturang sintomas, dapat kang kumunsulta agad sa iyong doktor.

[ 5 ], [ 6 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Olimestra sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.