Olimester

Ang mga olimet ay isang paraan ng pagharang sa mga receptor ng sangkap angiotensin II.

Mga pahiwatig Olimester

Ginagamit ito sa isang mas mataas na antas ng presyon ng dugo ng mahahalagang uri.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa mga tablet na may dami ng 10 o 20 mg. Sa loob ng paltos cell mayroong 14 na mga tablet. Sa isang pakete - 2 o 4 paltos na paltos. Gayundin, ang 15 mga tablet ay maaaring makagawa sa loob ng paltos, 2 o 4 na mga paltik pack bawat pack.

Ginagawa rin ito sa mga tablet na may dami ng 40 mg, sa isang halaga ng 7 piraso sa loob ng paltos na plato. Ang pakete ay naglalaman ng 4 o 8 tulad ng mga paltos. Gayundin, 10 tablets ang ginawa sa loob ng paltos cell, 3 o 6 tulad ng mga paltos sa loob ng pack.

[1], [2]

Pharmacodynamics

Olmesartan medoxomil - ay isang malakas at pumipili antagonist ng angiotensin aktibong conductor 2 (Form AT1), na kung saan ay kinuha sa paraang binibigkas. Marahil ito component retards anumang impluwensiya angiotensin 2, na gumaganap bilang tagapamagitan AT1 receptor, anuman ang pinagmulan, at ang landas 2. Selective nagbubuklod ng angiotensin AT1 angiotensin conductor antagonismo 2 nagiging sanhi ng isang pagtaas sa plasma renin halaga aktibidad, pati na rin ang tagapagpahiwatig ng angiotensin 1 at 2, at sa karagdagan ito ay bahagyang binabawasan ang antas ng plasma ng aldosteron.

Ang Angiotensin 2 ay ang pangunahing vasoactive hormone ng renin-angiotensin. Siya ay isang mahalagang kalahok sa pathophysiological proseso na nagaganap sa isang mataas na antas ng presyon ng dugo, na sanhi ng pagkilos ng AT1 receptors.

Sa mas mataas na presyon ng dugo, ang gamot ay nakakatulong sa isang pangmatagalang pagbawas sa mga halagang ito (ang pagiging epektibo ay nakasalalay sa laki ng bahagi ng gamot). Impormasyon tungkol sa pagbaba ng pataba sa antas ng presyon ng dugo pagkatapos gamitin ang unang dosis ng gamot doon. Wala ring impormasyon tungkol sa pagpapaunlad ng tachyphylaxis pagkatapos ng matagal na therapy o withdrawal syndrome dahil sa pag-withdraw ng mga gamot.

Ang isang solong dosis ng gamot para sa isang araw ay nagbibigay ng banayad at epektibong pagbawas sa presyon ng dugo, na nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Ang isang solong dosis ay nagpapakita ng pagbawas sa antas ng presyon ng dugo, katulad ng isang nangyayari kapag gumagamit ka ng kabuuang pang-araw-araw na dosis ng 2 dosis.

Pagkatapos ng matagal na therapy, ang antas ng presyon ng dugo ay nabawasan hangga't maaari pagkatapos ng 8 linggo mula sa simula ng paggamot, ngunit ang pangunahing bahagi ng hypotensive effect ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo ng kurso. Kapag ginamit kasabay ng hydrochlorothiazide, mayroong karagdagang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo, at ang pinagsamang pamamaraan ay pinahihintulutan na walang komplikasyon.

Pharmacokinetics

Pagsipsip at pamamahagi.

Ang Olimestra ay isang prodrug na mabilis na nag-convert sa isang droga-aktibong produkto ng degradation ng olmesartan. Ito ay nangyayari sa pakikilahok ng intra-portal na dugo at mga bituka na mga mucous esterase sa proseso ng pagsipsip ng mga droga mula sa gastrointestinal tract.

Sa loob ng mga produkto ng plasma o excretion, walang aktibong sustansyang substansiya o hindi nabagong tabi ng kategorya ng medoxomil. Ang ibig sabihin ng ganap na bioavailability index ng metabolite olmesartan mula sa drug pill ay 25.6%.

Ang average na halaga ng rurok ng aktibong sangkap sa loob ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 2 oras matapos ang gamot ay natupok. Ang mga halaga ng plasma ay nagpapataas ng halos linearly sa isang pagtaas sa isang solong dosis ng oral sa 80 mg.

Ang pagkain ay halos hindi nakakaapekto sa antas ng bioavailability ng metabolite, na nagpapahintulot sa iyo na kumuha ng gamot anuman ang pagkain.

Protina synthesis sa mga aktibong sangkap sa loob ng plasma ay 99.7%, ngunit ang mga potensyal na para sa makabuluhang paggamot para sa paglilipat ng antas ng protina na nagbubuklod sa panahon ng bawal na gamot pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot pagkakaroon ng isang mataas na rate ng synthesis ng protina ay nananatiling mababa (patunay ng ito ay ang kakulangan ng isang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot Olimeters na may warfarin, pati na rin ang medoxomil). Ang synthesis ng olmesartan na may mga selula ng dugo ay mahina. Ang average na halaga ng dami ng pamamahagi para sa IV iniksyon ay masyadong mababa - sa hanay ng 16-29 liters.

Metabolic process at excretion.

Ang kabuuang antas ng plasma clearance ay 1.3 l / h (19%). Ito ay mabagal sa paghahambing sa mga halaga ng daloy ng dugo ng hepatic (mga 90 l / h).

Kapag disposable bahagi 14C-label na aktibong sangkap, 10-16% ang ipinasok na radioactive sangkap excreted sa ihi (pinaka - sa panahon ng 24 na oras matapos paglunok), at ang natitira vosstanovlonnogo radioactive element excreted sa feces.

Dahil sa systemic mga bahagi availability constituting 25.6% ay maaaring pagbatayan na olmesartan matapos pagsipsip at excreted sa pamamagitan ng bato (humigit-kumulang sa 40%), at sa pamamagitan ng ang atay ZHVP (humigit-kumulang 60%). Ang buong nakuhang bahagi ng radioactive ay isang elemento ng olmesartan. Walang makabuluhang mga produkto ng degradasyon ang matatagpuan sa loob ng katawan. Ang pagbawi ng substansya sa loob ng bituka at atay ay napakaliit.

Ang huling kalahating buhay ng olmesartan ay nasa loob ng 10-15 oras na may maraming paggamit. Ang mga matatag na halaga ay naabot pagkatapos gamitin ang unang ilang servings, ang cumulation pagkatapos ng 2-linggo na pagpasok ay hindi nabanggit. Ang clearance ng bato ay humigit-kumulang 0.5-0.7 l / oras at hindi nakasalalay sa laki ng bahagi.

Dosing at pangangasiwa

Ang sukat ng paunang bahagi ay 10 mg, na dapat madalang isang beses bawat araw. Ang mga tao na walang sapat na pagbawas sa presyon ng dugo pagkatapos ng dosis na ito ay pinapayagan upang madagdagan ito sa pinakamainam na laki - isang beses na paggamit ng 20 mg bawat araw. Kung mayroong isang pangangailangan para sa isang karagdagang pagbawas sa presyon ng dugo, ang laki ng gamot ay maaaring tumaas sa 40 mg bawat araw (ito ang pinakamataas na pinapayagang dosis kada araw) o suplemento ng hydrochlorothiazide.

Ang maximum na antihypertensive effect ng gamot ay ipinapakita pagkatapos ng 8 linggo pagkatapos magsimula ng paggamot, ngunit ang isang minarkahang pagbaba sa mga presyon ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 2 linggo ng therapy. Kinakailangan na kunin ang katotohanang ito kapag isinasaayos ang iskedyul ng dosing para sa anumang pasyente.

Upang sumunod sa therapeutic regimen, dapat mong gamitin ang gamot sa halos parehong oras araw-araw. Ang reception ay hindi umaasa sa pagkain, kaya maaari mong kunin ang tableta, halimbawa, sa almusal.

Sa kaguluhan ng aktibidad ng bato.

Ang mga taong may mild o katamtaman na antas ng kaguluhan sa bato (na may mga halaga ng CC loob 20-60 minutong ml / min) ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 20 mg isang beses bawat araw, dahil ang impormasyon tungkol sa paggamit ng mas mataas na dosis sa mga pasyente ay limitado .

Ang mga taong may malubhang porma ng karamdaman (antas ng CC ay <20 ml / minuto) ay ipinagbabawal mula sa paghirang ng OliMestr, dahil sa kategoryang ito ng mga pasyente ay masyadong maliit ang impormasyon sa paggamit ng lunas na ito.

Sa disorder ng hepatic activity.

Ang mga tao na may banayad na antas ng pinsala ay hindi kailangang baguhin ang kanilang dosis. Sa isang katamtamang paraan ng disorder, dapat munang tumagal ng 10 mg ng gamot bawat araw, at ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg. Bilang karagdagan, ang mga halaga ng presyon ng dugo at pag-andar ng bato ay dapat na maingat na masusubaybayan sa mga indibidwal na may mga hepatic function disorder na tumatagal din ng diuretics o iba pang mga antihypertensive na gamot.

Walang karanasan sa paggamit ng gamot sa mga taong may malubhang yugto ng hepatic functional disorder, dahil kung saan hindi ito inirerekomenda upang italaga ito sa mga tao mula sa kategoryang ito.

[3]

Gamitin Olimester sa panahon ng pagbubuntis

Ang olimestra ay hindi maaaring ibibigay sa mga buntis na kababaihan at kababaihan na nagpaplano ng pagbubuntis. Kapag tinutukoy ang pagbubuntis sa paggamit ng gamot na ito, dapat mong ihinto agad ang pagkuha nito, pagkatapos ay palitan ito ng ibang gamot na pinahihintulutang dalhin ng mga buntis na kababaihan.

Ang mga bata na ang mga ina ay gumagamit ng droga mula sa kategoryang ito ng bawal na gamot ay dapat na maingat na susuriin para mabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo. Inirerekomenda na magsagawa ng ultrasound ng bungo ng pangsanggol, pati na rin ang aktibidad ng bato.

Dahil sa ang katunayan na walang impormasyon sa paggamit ng mga gamot sa mga babaeng may lactating, hindi dapat ito ay inireseta sa panahon ng paggagatas. Inirerekumenda na gumamit ng mga alternatibong gamot, ang kaligtasan kung saan, kapag ginamit ng mga ina ng pag-aalaga, ay itinatag.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong bahagi ng droga o iba pang elemento ng bawal na gamot;
• Abala sa lugar ng GWP;
• appointment sa mga bata.

Mga side effect Olimester

Ang paggamit ng gamot paminsan-minsan ay maaaring maging sanhi ng hitsura ng ilang mga side effect:

• pagkatalo ng systemic flow ng dugo at lymph: pag-unlad ng thrombocytopenia;
• mga karamdaman ng mga proseso ng pagtunaw at metabolismo: pag-unlad ng hyperkalemia;
• manifestations ng mga organo ng National Assembly: paglitaw ng sakit ng ulo o pagkahilo;
• paglabag sa paggana ng respiratory: ang hitsura ng ubo;
• mga sintomas sa bahagi ng digestive tract: ang hitsura ng pagduduwal, sakit ng tiyan o pagsusuka;
• pagkawala ng subcutaneous layer at balat pantal o pangangati, pati na rin allergy sintomas - pantal, pamamaga ng mukha, dermatitis at allergic angioedema;
• mga karamdaman ng pag-andar ng mga buto at kalamnan: ang pag-unlad ng myalgia o ang hitsura ng cramps ng kalamnan;
• paglabag sa trabaho ng yuritra at mga bato: isang kaguluhan ng pag-andar sa bato at kabiguan sa bato sa matinding yugto;
• systemic disorders: ang hitsura ng isang pakiramdam ng pagkapagod, pagsugpo, kakulangan sa ginhawa, pag-unlad ng isang mahinang estado o asthenia;
• ang mga resulta ng mga pagsubok sa laboratoryo: isang pagtaas sa urea at creatinine sa dugo, pati na rin ang mga tagapagpahiwatig ng mga enzyme sa atay.

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon lamang tungkol sa pagkalason ng gamot. Kadalasan bilang resulta ng labis na dosis ay may matinding pagbaba sa presyon ng dugo. Sa kasong ito, kailangan mong maingat na masubaybayan ang kondisyon ng pasyente, magsagawa ng mga pamamaraan ng suporta at palatandaan na paggamot.

Walang impormasyon sa pag-withdraw ng gamot gamit ang dialysis procedure.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa gamot.

Potassium-sparing diuretics at potassium supplements.

Given ang karanasan ng paggamit ng iba pang mga gamot na ikaw ay may epekto sa PAC, ang pinagsamang paggamit ng mga additives potasa, potasa-matipid diuretics, asin substitutes, na kung saan ay binubuo ng potasa, pati na rin ang iba pang mga gamot na ikaw ay magagawang upang madagdagan ang suwero mga halaga ng potasa (bukod sa naturang heparin) ay maaaring dagdagan ang potassium tagapagpabatid sa suwero ng dugo. Dahil sa ang data na ito na sinamahan ng droga ay ipinagbabawal.

Iba pang mga antihypertensive medication.

Ang mga antihipertensive effect Ang mga oliesters ay maaaring potentiated sa kaso ng pinagsamang paggamit sa iba pang mga antihypertensive na gamot.

Gamot NSAIDs.

NSAIDs (kasama ang aspirin sa isang dosis ng> 3 g / araw, at sa karagdagan sa mga ito inhibitors elemento ng COX-2) kasama antagonists ng conductor angiotensin 2 ay magagawang upang pilitin ang isang synergistic epekto (dahil sa pagpapahina ng glomerular pagsasala). Kapag ang pagkuha ng mga gamot mula sa kategorya ng mga antagonists ng angiotensin 2 elemento na kumbinasyon ng NSAIDs, may panganib na magkaroon ng pagkabigo ng bato sa isang matinding degree. Kinakailangan na patuloy na masubaybayan ang aktibidad ng bato sa unang yugto ng therapy, at bilang karagdagan, upang masubaybayan ang lahat ng oras, upang ang katawan ng pasyente ay makatanggap ng kinakailangang dami ng likido.

Bilang karagdagan, ang pinagsamang paggamit sa NSAIDs ay maaaring mabawasan ang hypotensive effect ng mga antagonist ng angiotensin II konduktor, na humahantong sa isang bahagyang pagkawala ng pagiging epektibo.

Iba pang paraan.

Kapag ginamit kasama ng antacids (aluminyo / magnesiyo haydroksayd), mayroong isang katamtaman na pagbawas sa bioavailability ng olmesartan.

Ang epekto ng gamot sa iba pang mga gamot.

Mga sangkap ng Lithium.

Ang isang pabalik na pagtaas sa mga halaga ng suwero lithium, pati na rin ang pagtaas sa toxicity, ay nabanggit sa pinagsamang paggamit ng isang gamot na may ACE inhibitors. Dahil dito, ipinagbabawal na pagsamahin ang Olimestra sa lithium. Kung ang naturang koneksyon ay kinakailangan, kinakailangan na masubaybayan ang mga halaga ng plasma ng lithium sa panahon ng therapy.

[4]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Olimestra ay naka-imbak sa pamantayan para sa mga medikal na kondisyon ng mga kondisyon, sa isang lugar na hindi maa-access sa maliliit na bata.

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Ang Olimestra ay itinuturing na isang gamot na may isang mahusay na hypotensive effect - karamihan sa mga review point out ang mataas na pagiging epektibo ng mga bawal na gamot.

Ngunit sa parehong oras, maraming mga pasyente ay madalas na magreklamo tungkol sa pag-unlad ng mga side effect - sakit sa sternum o isang pare-pareho ang kahulugan ng kahinaan. Samakatuwid, sa pag-unlad ng naturang mga manifestations, dapat mong agad na kumunsulta sa iyong doktor.

[5], [6]

Shelf life

Maaaring magamit ang Olimestra sa loob ng 3 taon mula nang ilabas ang gamot.