Ondem

Ang Ondham ay isang sangkap na pumipigil sa pagpapaunlad ng pagduduwal kasama ng pagsusuka; ito ay isang antagonist na kumikilos laban sa 5HT3-terminations ng serotonin.

Ang mga gamot na ginagamit sa paggamot ng radiotherapy o cytostatic ay maaaring magtataas ng serotonin sa maliit na bituka, na nagiging sanhi ng pagpapaunlad ng pagsusuka ng pag-uuri - nagpapagana ng dulo ng 5-HT3 serotonin, at ang pagpukaw ay bubuo sa mga receptor ng afferent ng vagus nerve. Kasabay nito, ang isang release ng serotonin ay isinasagawa sa postretire area, na kung saan, sa pamamagitan ng sentral na sistema, ay nagpasimula ng pagbuo ng gag reflex.

Ang mga bloke ng bawal na gamot ay ang aktibidad ng mga mekanismo ng pag-trigger na may pananagutan sa paglitaw ng tukso.

[1]

Mga pahiwatig Ondema

Ginagamit ito sa kaso ng pagduduwal kasama ng pagsusuka, na sanhi ng radiation treatment o cytotoxic chemotherapy.

Itinalaga upang maiwasan ang pag-unlad at pagtatapon ng umiiral na pagsusuka sa pagsusuka pagkatapos ng pagtatapos ng mga operasyon.

[2]

Paglabas ng form

Ang release ng therapeutic substance ay natanto sa iniksyon na likido - sa loob ng ampoules na may dami ng 2 o 4 ml; ang pakete ay naglalaman ng 5 tulad ampoules.

[3], [4]

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang mataas na pumipili na antagonist ng serotonin 5HT3 na mga pagtatapos na may isang malakas na therapeutic effect.

Binabawasan o pinipigilan ng droga ang pagsusuka na may pagduduwal, na nagiging resulta ng radiation therapy o mga cytotoxic chemotherapy procedure, at bukod pa sa pagduduwal sa pagsusuka na nauugnay sa mga operasyon sa operasyon.

Ang prinsipyo ng impluwensiya ng ondansetron ay hindi pa ganap na tinukoy. Mayroong palagay na ang mga bloke ng bawal na gamot ay ang hitsura ng gagawin reflex, na nagbibigay ng isang antagonistic epekto sa mga pagtatapos ng 5HT3, na matatagpuan sa rehiyon ng neurons ng CNS at PNS.

Binabawasan ng Ondem ang aktibidad ng psychomotor ng pasyente, habang hindi nagkakaroon ng sedative effect.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa ng droga, ang mga halaga ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 10 minutong tagal. Dami ng pamamahagi ay 140 l. Karamihan sa mga bahagi na ginamit ay kasangkot sa intrahepatic metabolismo. Sa isang di-nagbabagong kalagayan, hanggang sa 5% ng bawal na gamot ay excreted sa ihi. Ang kalahating buhay ay tungkol sa 3 oras (para sa mas matatandang tao - 5 oras).

Ang intlasma protein binding ay 70-76%.

Sa mga indibidwal na may katamtamang kalubhaan ng pinsala sa bato (ang mga halaga ng CC ay 15-60 ml / minuto), ang kabuuang dami ng clearance at pamamahagi ng bawal na gamot ay bumababa, na nagreresulta sa isang clinically hindi gaanong pagpapahaba ng kalahating buhay ng sangkap.

Sa mga taong may kakulangan ng atay ng isang malubhang kalikasan (sa malubhang yugto, ang mga tagapagpahiwatig) ng kabuuang clearance ng ondansetron bumaba nang malaki, nang sabay-sabay sa pagpapalawig ng kalahating buhay (hanggang sa 15-32 na oras).

[5], [6],

Dosing at pangangasiwa

Pagsusuka kasama ng pagduduwal, pagbuo ng radiation o chemotherapy.

Ang emethogenic potensyal ng paggamot sa kanser ay nag-iiba sa sukat ng dosis, pati na rin ang kumbinasyon ng radiation therapy regimens sa chemotherapy. Ang pagpili ng batch mode ay natutukoy ng kalubhaan ng emetogenic effect.

Mga matatanda.

Emetogenic chemo at radiation therapy.

Para sa intramuscular at intravenous injections, ang pangangasiwa ng 8 mg ng sangkap ay kinakailangan sa pamamagitan ng iniksyon, sa mababang bilis (hindi bababa sa kalahating minuto), kaagad bago magsimula ang sesyon ng paggamot.

Upang maiwasan ang paglitaw ng matagal o maantala na pagsusuka (lumilitaw pagkatapos ng unang 24 na oras), kinakailangan upang kunin ang gamot na binibigkas.

Mataas na chemotherapeutic chemotherapy procedure (halimbawa, mataas na bahagi ng ciplatin).

Ang gamot ay ginagamit sa anyo ng isang solong dosis ng 8 mg (w / m o w / w), na isinuot bago magsimula ang sesyon ng chemotherapy. Ang mga bahagi sa itaas 8 mg (hanggang sa 16 na mg) ay pinapayagan na pangasiwaan ng eksklusibo sa pamamagitan ng iv infusion (gamit ang 0.9% NaCl o isa pang angkop na pantunaw - 50-100 ml ng sangkap). Ang tagal ng pagbubuhos ay hindi bababa sa 15 minuto. Sa isang pagkakataon, hindi ka maaaring gumamit ng higit sa 16 mg ng gamot.

Sa kaso ng mataas na chemotherapeutic na paggamot, ang dosis ng 8 mg (o mas mababa) ay hindi kinakailangan na dissolved - ito ay ibinibigay sa pamamagitan ng IV o IM iniksyon sa isang mababang bilis (hindi bababa sa 0.5 minuto) kaagad bago ang simula ng pamamaraan. Susunod, ang gamot ay ginagamit 2 beses sa isang araw - in / in o in / m iniksyon ng 8 mg ng gamot pagkatapos ng 2 at 4 na oras; o isang tuloy-tuloy na pagbubuhos (para sa 24 na oras) ng ika-1 ng mg / oras ng sangkap ay magagamit.

Taasan ang pagiging epektibo ng gamot sa panahon ng mataas na chemotherapeutic course ng chemotherapy ay maaaring makamit sa tulong ng isang 1-fold supplemental na application ng 20 mg ng dexamethasone bago ang pamamaraan.

Gamitin para sa subgroup ng edad na 0.5-17 taon.

Sa pediatrics, Ondem ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng isang pagbubuhos, pre-dissolved sa 0.9% NaCl o isa pang angkop na solvent. Ang pamamaraang ito ay tumatagal ng hindi bababa sa 15 minuto. Ang isang bahagi ng gamot ay kinakalkula batay sa lugar ng ibabaw ng katawan o ang bigat ng bata.

Pagpili ng mga bahagi, na isinasaalang-alang ang lugar ng pasyente.

Ang pagpapakilala ay natupad bago ang simula ng pamamaraan - 1-tiklop na dosis ng iniksyon ng 5 mg / m ²; habang nasa / sa bahagi ay dapat na isang maximum na 8 mg. Pagkatapos ng 12 oras, nagsisimula ang oral na pangangasiwa ng gamot, na maaaring tumagal ng 5 araw.

Pagpili ng mga bahagi batay sa timbang.

Ang isang solong iniksyon ng bawal na gamot ay 0.15 mg / kg; Maaaring maging maximum na 8 mg ng isang substansiya ang bahagi ng A / v. Sa unang araw, pinahihintulutan na magsagawa ng ibang 2 gamot na may intravenous na may 4 na oras na pahinga. Pagkatapos ng 12 oras, ang isang paglipat sa oral administration ng gamot ay tumatagal ng lugar - ang tagal nito ay maaaring isa pang 5 araw.

Mga matatandang tao.

Ang mga taong higit sa edad na 65 ay kailangang matunaw ang anumang dosis injections para sa intravenous pagbubuhos, at pagkatapos mag-iniksyon sa loob ng isang 15 minutong panahon; sa kaso ng pangangailangan para sa muling paggamit, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay dapat na hindi bababa sa 4 na oras.

Ang mga taong may edad 65-74 taon ay inireseta ng unang dosis ng gamot, na 8 o 16 mg; kinakailangang ipasok ito sa pamamagitan ng pagbubuhos (15 minuto). Maaari kang magpatuloy ng therapy na may dosis na 8 mg, na ibinibigay nang 2 beses sa isang araw. Ang pagbubuhos na ito ay tumatagal ng 15 minuto, at ang agwat sa pagitan ng paggamot ay hindi bababa sa 4 na oras.

Ang mga taong mahigit sa 75 taong gulang ay unang binibigyan ng intravenously na may maximum na 8 mg ng gamot (pinakamababang 15 na minutong pagbubuhos). Mamaya, ang parehong 8 mg ng gamot ay pinangangasiwaan ng 2 beses bawat araw (15 minutong pagbubuhos na may pinakamababang 4 na oras na agwat sa pagitan ng mga ito).

Mga taong may kapansanan sa hepatic function.

Sa mga taong may mga kaparehong karamdaman, pagkakaroon ng katamtaman o malubhang likas na katangian, mayroong isang makabuluhang pagbawas sa clearance, at ang term na suwero ng kalahating buhay ng mga pagtaas ng bahagi. Ang mga pasyente na ito ay maaaring ibigay sa bawat araw na may maximum na 8 mg ng Ondem.

Postoperative pagsusuka na may pagduduwal.

Mga matatanda.

Upang maiwasan ang paglitaw ng mga postoperative disorder (pagsusuka na may pagduduwal), 4 mg ng gamot ang dapat iturok intramuscularly o sa pamamagitan ng intravenous na iniksyon (mababang bilis) sa panahon ng proseso ng pang-iniksiyon ng kawalan ng pakiramdam.

Kapag ang pagduduwal ay naroroon na, ang bahagi ng parehong dosis ay ginagamit kasama ng pagsusuka, na ginagamit nang dahan-dahan sa intravenously o intramuscularly.

Sa edad ng mga bata (mula noong unang buwan, hanggang sa ika-17 anibersaryo).

Upang maiwasan o alisin ang postoperative na pagsusuka na may pagduduwal sa isang bata na pinatatakbo sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, 0.1 mg / kg ng gamot ang ginagamit (maximum na 4 mg ng sangkap) sa pamamagitan ng mabagal na iniksyon (hindi bababa sa kalahating minuto) bago ang kawalan ng pakiramdam, sa panahon ng iniksiyong ito, din pagkatapos nito o pagkatapos ng operasyon.

[9]

Gamitin Ondema sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon kung ligtas na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga eksperimento sa pakikilahok ng mga hayop ay nagpakita na ang Ondam ay walang negatibong epekto sa pag-unlad ng embrayono at pangsanggol, at din sa kurso ng pagbubuntis, ang peri-, pati na rin ang postnatal period. Subalit, dahil sa kakulangan ng pagkumpirma ng data na ito hinggil sa isang tao, hindi kinakailangan na magreseta ng gamot para sa mga buntis na kababaihan.

Gayundin, inihayag ng mga eksperimentong pagsusuri na ang ondansetron ay pumasa sa loob ng gatas ng ina sa mga hayop. Samakatuwid, kapag kailangan ang paggamit ng bawal na gamot ay kinakailangan upang abandunahin ang pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated sa kumbinasyon ng apomorphine hydrochloride - dahil sa panganib ng isang malakas na pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo at pagkawala ng kamalayan sa kaso ng kanilang kumbinasyon.

Hindi rin inireseta sa mga taong may matinding sensitivity na nauugnay sa mga elemento ng gamot.

[7], [8]

Mga side effect Ondema

Ang mga pangunahing senyas ng panig ay:

• mga immune disorder: agarang mga sintomas ng pagpaparaan (kung minsan ay maaaring malubha, kahit na umaabot sa anaphylaxis);
• NA work disorder: convulsions, pananakit ng ulo, kilusan disorder (kabilang extrapyramidal sintomas - dystonic sintomas oculogyric krisis at dyskinesia, hindi humahantong sa paulit-ulit na klinikal sequelae), ngunit bukod sa pagkahilo na - pangunahin sa mataas na bilis ng iniksyon ng droga;
• mga problema sa visual na function: panandaliang visual na kapansanan (mata opacity), pati na rin ang pansamantalang pagkabulag (higit sa lahat pagkatapos ng IV iniksyon). Ang pagkabulag ay madalas na nawala pagkatapos ng 20 minuto;
• Mga sakit sa puso: arrhythmias, bradycardia, at kasabay ng sakit sa sternum (sinamahan ng ST depression o hindi) at pagpapahaba ng pagitan ng QT (kabilang din dito ang panginginig o ventricular fibrillation);
• Ang mga vascular disorder: isang pagbaba sa presyon ng dugo at mainit na flashes, o isang damdamin ng init;
• mga problema na nakakaapekto sa mga organo ng sternum at respiratory tract: hiccups;
• lesyon ng sistema ng pagtunaw: pagkadumi;
• mga senyales ng sistema ng hepatobiliary: hindi sinamahan ng mga sintomas ng mas mataas na halaga ng aktibidad sa atay. Higit sa lahat ang nabanggit sa mga taong gumagamit ng chemotherapeutic na mga ahente na naglalaman ng cisplatin;
• lesyon ng subcutaneous tissue at epidermis: nakakalason na pantal (halimbawa, PET);
• systemic disorders: lokal na manifestations sa lugar ng iniksyon.

Sa mga obserbasyon ng post-registration, ang mga sumusunod na paglabag ay naitala:

• gumana pinsala sa katawan CCC: kakulangan sa ginhawa at sakit sa sternum, palpitations, extrasystoles, pangkatlas-tunog, tachycardia (na kinabibilangan ng kanyang iba't-ibang mga supraventricular at ventricular), mga pagbabago sa ECG pagbabasa, at atrial fibrillation;
• mga senyales ng hindi pagpaparaan: anaphylaxis at anaphylactic symptom, rashes, bronchial spasm, urticaria, angioedema, at pangangati;
• Mga karamdaman ng pagpapaandar ng National Assembly: chorea, paresthesia, burning sensation, diplopia at myoclonus, at sa karagdagan, lakad disorder, lingual protrusion at hindi mapakali;
• systemic manifestations at mga lokal na palatandaan: sakit, pamumula at nasusunog na pandama sa lugar ng pag-iniksyon, pati na rin ang pagtaas ng temperatura;
• iba: ang pag-unlad ng hypokalemia.

Labis na labis na dosis

Ang Ondansetron, depende sa laki ng bahagi ay nagpapataas ng mga halaga ng pagitan ng QT. Kapag kinakailangan ang pagkalason ng gamot upang masubaybayan ang ECG.

Ang mga sintomas ng labis na dosis ay kinabibilangan ng malubhang paghantad, paningin ng mata, pagbaba sa mga halaga ng BP, at mga tanda ng vasovagal na may pansamantalang AV-blockade ng ika-2 degree. Ang lahat ng mga manifestations ay nawala ganap at malaya.

Ang gamot ay walang pananggalang, samakatwid, sa panahon ng pagkalasing, nagpapakilala at nagpapatibay na mga panukala.

Imposibleng gamitin ang ipecac para sa pag-aalis ng pagkalason sa ondansetron, dahil ang epekto nito ay hindi bubuo dahil sa antiemetic effect ni Ondem.

[10], [11], [12]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Ondansetron ay hindi nagpapabagal o nagpapabilis sa mga metabolic process ng iba pang mga gamot kapag isinama ito. Ang pagsusuri ay nagpakita na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa furosemide, lignocaine, temazepam, alkohol, at karagdagan sa morpina, thiopental, alfentanil, propofol at tramadol.

Ang gamot ay kasangkot sa palitan, kasama ang iba't ibang hepatic hemoprotein P450 enzymes, pati na rin ang CYP3A4 kasama ang CYP2D6, pati na rin ang CYP1A2. Ang isang iba't ibang mga exchange enzymes ay nagpapahintulot, sa karaniwang mga parameter, upang magbayad para sa pagbagal o pagpapahina ng aktibidad ng alinman sa mga ito (posibleng may genetic kakulangan ng CYP2D6 elemento) sa pamamagitan ng impluwensiya ng iba pang mga enzymes, bilang resulta nito ay walang epekto sa sistema ng clearance (o ito ay hindi gaanong mahalaga).

Maingat, ang Ondam ay dapat isama sa mga droga, pagpapahaba sa pagitan ng QT o humahantong sa isang paglabag sa balanse ng asin.

Ang paggamit ng gamot na may kumbinasyon sa apomorphine hydrochloride ay ipinagbabawal, sapagkat ito ay maaaring humantong sa isang malakas na pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo at pagkawala ng kamalayan.

Sa mga taong gumagamit ng mga potensyal na inducer substance ng sangkap na CYP3A4 (halimbawa, carbamazepine na may phenytoin, pati na rifampicin), ang antas ng clearance ng pagtaas ng gamot, at bumababa ang mga halaga nito.

Ang pag-unlad ng serotonin intoxication (na may mga pagbabago sa mental status, neural-maskulado disorder at autonomic lability) bubuo sa kaso ng pinagsamang paggamit ng mga paghahanda kasama ng iba pang serotonergic gamot - hal SSRI at SNRI.

Ang impormasyon na nakuha sa ilang mga pagsusuri sa klinikal ay nagpakita na ang ondansetron ay nakakapagpahina ng analgesic effect ng tramadol.

Ang pagpapakilala ng gamot kasama ang mga sangkap na nagpapalawak sa mga halaga ng pagitan ng QT, ay humantong sa karagdagang pagpapahaba.

Ang pinagsamang paggamit ng Ondem at cardiotoxic na gamot (halimbawa, anthracyclines) ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng arrhythmias.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Ondem ay maaaring itago sa isang lugar na sarado sa mga bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi mas mataas kaysa sa 25 ° C.

[13], [14], [15]

Shelf life

Ang Ondam ay pinapayagan na gamitin para sa isang 36-buwang tagal mula sa oras na ibinebenta ang therapeutic substance.

[16], [17], [18], [19]

Aplikasyon para sa mga bata

Para sa chemotherapy, ang mga bata na mas matanda kaysa anim na buwan ay inireseta, at para sa pag-iwas at pag-alis ng postoperative pagsusuka na may pagduduwal - mas matanda sa 1 buwan.

[20]

Analogs

Analogues ng gamot ay mga gamot na Zondan, Emetron at Ondansetron na may Osetron.

[21], [22]