Ondem

Ang ondem ay isang sangkap na pumipigil sa pag-unlad ng pagduduwal kasama ng pagsusuka; ito ay isang gamot na kumikilos nang antagonist sa 5HT3 na mga dulo ng serotonin.

Ang mga gamot na ginagamit sa radiotherapy o cytostatic na paggamot ay maaaring magpapataas ng mga antas ng serotonin sa maliit na bituka, na nagiging sanhi ng pagbuo ng isang gag reflex - ang mga pagtatapos ng 5-HT3 serotonin ay isinaaktibo, at ang paggulo ay nabubuo sa loob ng mga afferent receptor ng vagus nerve. Kasabay nito, ang isang paglabas ng serotonin ay nangyayari sa postrema ng lugar, na sa pamamagitan ng gitnang sistema ay nagpapalitaw ng pagbuo ng isang gag reflex.

Hinaharang ng gamot ang aktibidad ng mga nag-trigger na responsable para sa paglitaw ng gag reflex.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Ondema

Ginagamit ito sa mga kaso ng pagduduwal at pagsusuka na nangyayari dahil sa radiation therapy o cytotoxic chemotherapy.

Ito ay inireseta upang maiwasan ang pag-unlad at mapawi ang umiiral na pagsusuka na may pagduduwal pagkatapos makumpleto ang mga pamamaraan ng kirurhiko.

[ 2 ]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay natanto sa iniksyon na likido - sa loob ng mga ampoules na may dami ng 2 o 4 ml; ang pack ay naglalaman ng 5 tulad ng mga ampoules.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang Ondansetron ay isang lubos na pumipili ng serotonin 5HT3 terminal antagonist na may makapangyarihang mga therapeutic effect.

Inaalis o pinipigilan ng gamot ang pagsusuka at pagduduwal na nabubuo bilang resulta ng radiation therapy o cytotoxic chemotherapeutic procedures, pati na rin ang pagduduwal at pagsusuka na nauugnay sa mga operasyong operasyon.

Ang prinsipyo ng epekto ng ondansetron ay hindi pa ganap na natutukoy. May mungkahi na hinaharangan ng gamot ang gag reflex sa pamamagitan ng pagsasagawa ng antagonistic na epekto sa 5HT3 endings na matatagpuan sa mga neuron ng CNS at PNS.

Binabawasan ng Ondem ang aktibidad ng psychomotor ng pasyente nang hindi nagkakaroon ng sedative effect.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang mga halaga ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 10 minutong panahon. Ang dami ng pamamahagi ay 140 l. Karamihan sa ginamit na bahagi ay kasangkot sa intrahepatic metabolism. Hanggang sa 5% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 3 oras (sa mga matatanda - 5 oras).

Ang pagbubuklod ng intraplasmic na protina ay 70-76%.

Sa mga indibidwal na may katamtamang kapansanan sa bato (mga halaga ng clearance ng creatinine ay 15-60 ml/minuto), ang kabuuang clearance at dami ng pamamahagi ng gamot ay bumababa, na nagreresulta sa isang hindi gaanong klinikal na pagpapahaba ng kalahating buhay ng sangkap.

Sa mga taong may talamak na pagkabigo sa atay (sa malubhang yugto), ang kabuuang clearance ng ondansetron ay makabuluhang nabawasan, habang ang kalahating buhay ay pinahaba (hanggang sa 15-32 na oras).

[ 5 ], [ 6 ]

Dosing at pangangasiwa

Pagsusuka kasama ng pagduduwal na nabubuo sa panahon ng radiation o chemotherapy.

Ang emetogenic na potensyal ng oncological na paggamot ay nag-iiba depende sa laki ng dosis, pati na rin ang kumbinasyon ng radiation therapy at mga regimen ng chemotherapy. Ang pagpili ng regimen ng dosis ay tinutukoy ng kalubhaan ng emetogenic effect.

Mga matatanda.

Emetogenic chemotherapy at radiation therapy.

Para sa intramuscular at intravenous injection, 8 mg ng substance ay dapat ibigay sa pamamagitan ng iniksyon, sa mababang bilis (hindi bababa sa kalahating minuto), kaagad bago magsimula ang session ng paggamot.

Upang maiwasan ang matagal o naantala na pagsusuka (nagaganap pagkatapos ng unang 24 na oras), ang gamot ay dapat inumin nang pasalita.

Highly emetogenic chemotherapeutic procedures (hal., mataas na dosis ng ciplatin).

Ang gamot ay ginagamit sa anyo ng isang solong dosis na 8 mg (im o iv), na ibinibigay bago magsimula ang sesyon ng chemotherapy. Ang mga bahagi na higit sa 8 mg (hanggang 16 mg) ay pinapayagang ibigay ng eksklusibo sa pamamagitan ng iv infusion (gamit ang 0.9% NaCl o isa pang angkop na solvent - 50-100 ml ng sangkap). Ang tagal ng pagbubuhos ay hindi bababa sa 15 minuto. Higit sa 16 mg ng gamot ay hindi maaaring gamitin sa isang pagkakataon.

Sa mataas na emetogenic chemotherapeutic na paggamot, ang isang dosis na 8 mg (o mas mababa) ay hindi kailangang matunaw - ito ay ibinibigay sa pamamagitan ng IV o IM na iniksyon sa mababang bilis (hindi bababa sa 0.5 minuto), kaagad bago magsimula ang pamamaraan. Pagkatapos ang gamot ay ginagamit 2 beses sa isang araw - IV o IM na iniksyon ng 8 mg ng gamot pagkatapos ng 2 at 4 na oras; o ang patuloy na pagbubuhos (sa loob ng 24 na oras) ng 1 mg/oras ng sangkap ay maaaring gamitin.

Ang pagiging epektibo ng gamot sa panahon ng isang mataas na emetogenic na kurso sa chemotherapy ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng pagbibigay ng 1 karagdagang 20 mg ng dexamethasone bago magsimula ang pamamaraan.

Gamitin para sa subgroup ng edad 0.5-17 taon.

Sa pediatrics, ang Ondem ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng pagbubuhos, na dati nang natunaw sa 0.9% NaCl o ibang angkop na solvent. Ang pamamaraang ito ay tumatagal ng hindi bababa sa 15 minuto. Ang dosis ng gamot ay kinakalkula batay sa ibabaw ng katawan o timbang ng bata.

Pagpili ng isang bahagi na isinasaalang-alang ang ibabaw ng katawan ng pasyente.

Ang pangangasiwa ay isinasagawa kaagad bago ang simula ng pamamaraan - isang solong iniksyon ng isang dosis na 5 mg/ ^m2; sa kasong ito, ang intravenous na bahagi ay dapat na maximum na 8 mg. Pagkatapos ng 12 oras, magsisimula ang oral administration ng gamot, na maaaring magpatuloy sa isa pang 5 araw.

Pagpili ng mga bahagi batay sa timbang.

Ang isang solong iniksyon ng gamot ay 0.15 mg/kg; ang intravenous dose ay maaaring maging maximum na 8 mg ng substance. Sa unang araw, 2 pang intravenous administration ng gamot ang pinapayagan na may 4 na oras na pahinga. Pagkatapos ng 12 oras, ang paglipat sa oral administration ng gamot ay ginawa - ang tagal nito ay maaaring isa pang 5 araw.

Mga matatandang tao.

Para sa mga taong higit sa 65 taong gulang, ang anumang IV dosage injection ay dapat na matunaw at pagkatapos ay ibigay sa loob ng 15 minutong panahon; kung kinakailangan ang paulit-ulit na paggamit, ang agwat sa pagitan ng mga administrasyon ay dapat na hindi bababa sa 4 na oras.

Para sa mga taong may edad na 65-74 taon, ang paunang dosis ng gamot ay 8 o 16 mg; dapat itong ibigay sa pamamagitan ng pagbubuhos (15 minuto). Maaaring ipagpatuloy ang therapy sa isang dosis na 8 mg, na ibinibigay 2 beses sa isang araw. Ang ganitong pagbubuhos ay tumatagal ng 15 minuto, at ang agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ay hindi bababa sa 4 na oras.

Ang mga taong higit sa 75 taong gulang ay unang binibigyan ng maximum na 8 mg ng gamot sa intravenously (minimum na 15 minutong pagbubuhos). Sa ibang pagkakataon, ang parehong 8 mg ng gamot ay ibinibigay dalawang beses sa isang araw (15 minutong pagbubuhos na may hindi bababa sa 4 na oras na pagitan sa pagitan ng mga ito).

Mga taong may kapansanan sa paggana ng atay.

Sa mga taong may katulad na mga karamdaman ng katamtaman o malubhang kalikasan, mayroong isang makabuluhang pagbaba sa clearance, at ang serum na kalahating buhay ng bahagi ay tumataas. Ang mga naturang pasyente ay maaaring bigyan ng maximum na 8 mg ng Ondem bawat araw.

Pagsusuka pagkatapos ng operasyon na may pagduduwal.

Mga matatanda.

Upang maiwasan ang paglitaw ng mga postoperative disorder (pagsusuka na may pagduduwal), 4 mg ng gamot ay dapat ibigay sa intramuscularly o intravenously (mababang rate) sa panahon ng proseso ng induction ng anesthesia.

Kung ang pagduduwal at pagsusuka ay nangyari na, ang parehong bahagi ng dosis ay ginagamit, na ibinibigay nang dahan-dahan sa intravenously o intramuscularly.

Sa pagkabata (mula 1 buwan hanggang 17 taon).

Upang maiwasan o maalis ang postoperative na pagsusuka na may pagduduwal sa isang bata na sumasailalim sa operasyon sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, 0.1 mg/kg ng gamot (maximum na 4 mg ng sangkap) ay ginagamit - sa pamamagitan ng isang mabagal na iniksyon (hindi bababa sa kalahating minuto) bago ang pagpapakilala ng kawalan ng pakiramdam, sa panahon ng pagpapakilala na ito, pati na rin pagkatapos nito o pagkatapos ng operasyon.

[ 9 ]

Gamitin Ondema sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon kung ang gamot ay ligtas na gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Ipinakita ng mga eksperimento sa hayop na ang Ondem ay walang negatibong epekto sa pag-unlad ng embryonic at fetal, gayundin sa kurso ng pagbubuntis, peri-, at postnatal period. Gayunpaman, dahil sa kakulangan ng kumpirmasyon ng mga datos na ito tungkol sa mga tao, ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Gayundin, ipinakita ng mga eksperimentong pagsusuri na ang ondansetron ay pumasa sa gatas ng ina sa mga hayop. Samakatuwid, kung ito ay kinakailangan upang gamitin ang gamot, ito ay kinakailangan upang ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa kumbinasyon ng apomorphine hydrochloride dahil sa panganib ng isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo at pagkawala ng malay sa kaso ng kanilang kumbinasyon.

Hindi rin ito inireseta sa mga taong may matinding sensitivity na nauugnay sa mga elemento ng gamot.

[ 7 ], [ 8 ]

Mga side effect Ondema

Pangunahing epekto:

• mga sakit sa immune: mga sintomas ng agarang hindi pagpaparaan (kung minsan ay maaaring maging malubha, kahit na humahantong sa anaphylaxis);
• mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos: mga kombulsyon, pananakit ng ulo at mga karamdaman sa paggalaw (kabilang ang mga extrapyramidal na pagpapakita - mga sintomas ng dystonic, krisis sa oculogyric, pati na rin ang dyskinesia na hindi humahantong sa patuloy na mga komplikasyon sa klinikal), at bilang karagdagan, pagkahilo - pangunahin na may mataas na rate ng pangangasiwa ng gamot;
• mga problema sa visual function: panandaliang kapansanan sa paningin (maulap na paningin), pati na rin ang pansamantalang pagkabulag (pangunahin pagkatapos ng intravenous injection). Kadalasan ang pagkabulag ay nawawala pagkatapos ng 20 minuto;
• mga sakit sa puso: arrhythmia, bradycardia, at kasabay na sakit sa sternum (sinamahan ng depression ng ST index o hindi) at pagpapahaba ng agwat ng QT (kabilang din dito ang mga panginginig o ventricular fibrillation);
• mga sakit sa vascular: pagbaba ng presyon ng dugo at mga hot flashes o pakiramdam ng init;
• mga problema na nakakaapekto sa mga organo ng sternum at respiratory tract: hiccups;
• mga sugat sa gastrointestinal tract: paninigas ng dumi;
• mga palatandaan mula sa hepatobiliary system: asymptomatic na pagtaas sa mga halaga ng function ng atay. Pangunahing sinusunod sa mga taong gumagamit ng mga ahente ng chemotherapeutic na naglalaman ng cisplatin;
• mga sugat ng subcutaneous tissue at epidermis: nakakalason na pantal (halimbawa, SAMPUNG);
• systemic disorder: mga lokal na pagpapakita sa lugar ng iniksyon.

Sa panahon ng mga obserbasyon pagkatapos ng pagpaparehistro, naitala ang mga sumusunod na paglabag:

• pinsala sa cardiovascular system: kakulangan sa ginhawa at sakit sa sternum, palpitations, extrasystole, nahimatay, tachycardia (kabilang dito ang supraventricular at ventricular varieties nito), mga pagbabago sa mga pagbabasa ng ECG at atrial fibrillation;
• mga palatandaan ng hindi pagpaparaan: anaphylaxis at anaphylactic na mga sintomas, rashes, bronchial spasm, urticaria, edema ni Quincke at pangangati;
• mga karamdaman sa pag-andar ng nervous system: chorea, paresthesia, nasusunog na pandamdam, diplopia at myoclonus, pati na rin ang gait disorder, pag-usli ng dila at pagkabalisa;
• systemic manifestations at lokal na mga palatandaan: sakit, pamumula at nasusunog na pandamdam sa lugar ng iniksyon, pati na rin ang pagtaas ng temperatura;
• iba pa: pag-unlad ng hypokalemia.

Labis na labis na dosis

Ang Ondansetron ay nagdaragdag ng mga halaga ng pagitan ng QT depende sa laki ng dosis. Sa kaso ng pagkalason sa gamot, dapat na subaybayan ang mga parameter ng ECG.

Kasama sa mga sintomas ng labis na dosis ang matinding paninigas ng dumi, pagkagambala sa paningin, pagbaba ng presyon ng dugo, at mga palatandaan ng vasovagal na may pansamantalang second-degree na AV block. Ang lahat ng mga pagpapakitang ito ay ganap at kusang nalutas.

Ang gamot ay walang antidote, kaya sa kaso ng pagkalasing, ang mga nagpapakilala at sumusuporta sa mga hakbang ay kinuha.

Ang Ipecac ay hindi dapat gamitin sa paggamot sa ondansetron poisoning dahil ang epekto nito ay hindi bubuo dahil sa antiemetic effect ng Ondem.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Ondansetron ay hindi nagpapabagal o nagpapabilis sa mga proseso ng metabolic ng iba pang mga gamot kapag pinagsama dito. Ang mga pagsusuri na isinagawa ay nagpakita na ang gamot ay hindi nakikipag-ugnayan sa furosemide, lignocaine, temazepam, mga inuming nakalalasing, at gayundin sa morphine, thiopental, alfentanil, propofol at tramadol.

Ang gamot ay kasangkot sa metabolismo kasama ang iba't ibang mga enzyme ng atay hemoprotein P450, pati na rin ang CYP3A4 kasama ang CYP2D6, pati na rin ang CYP1A2. Ang pagkakaiba-iba ng metabolic enzymes ay nagbibigay-daan, na may karaniwang mga parameter, upang mabayaran ang pagbagal o pagpapahina ng aktibidad ng alinman sa mga ito (maaaring may genetic na kakulangan ng elemento ng CYP2D6) sa pamamagitan ng impluwensya ng iba pang mga enzyme, bilang isang resulta kung saan walang epekto sa systemic clearance na bubuo (o ito ay hindi gaanong mahalaga).

Ang ondem ay dapat na pinagsama nang may pag-iingat sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT o humantong sa isang kaguluhan sa balanse ng asin.

Ang paggamit ng gamot sa kumbinasyon ng apomorphine hydrochloride ay ipinagbabawal, dahil maaari itong humantong sa isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo at pagkawala ng kamalayan.

Sa mga taong gumagamit ng mga potensyal na CYP3A4 inducers (halimbawa, carbamazepine na may phenytoin, pati na rin rifampicin), tumataas ang clearance rate ng gamot at bumababa ang mga halaga ng dugo nito.

Ang pag-unlad ng pagkalasing ng serotonin (na may mga pagbabago sa katayuan sa pag-iisip, neuromuscular disorder at autonomic instability) ay nangyayari sa kaso ng pinagsamang paggamit ng gamot sa iba pang mga serotonergic na gamot - halimbawa, SSRIs, pati na rin ang SNRIs.

Ang impormasyon mula sa ilang mga klinikal na pagsubok ay nagpakita na ang ondansetron ay maaaring mabawasan ang mga epekto ng tramadol na nakapagpapawi ng sakit.

Ang pangangasiwa ng gamot kasama ng mga sangkap na nagpapahaba sa pagitan ng QT ay nagreresulta sa karagdagang pagpapahaba.

Ang pinagsamang paggamit ng Ondem at mga cardiotoxic na gamot (halimbawa, anthracyclines) ay humahantong sa mas mataas na posibilidad na magkaroon ng arrhythmias.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang ondem ay maaaring itago sa isang lugar na sarado sa mga bata. Ang mga indicator ng temperatura ay hindi mas mataas sa 25°C.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Shelf life

Ang ondem ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic substance.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Para sa chemotherapy, ito ay inireseta sa mga bata na higit sa anim na buwang gulang, at para sa pag-iwas at pag-aalis ng postoperative na pagsusuka na may pagduduwal - higit sa 1 buwan.

[ 20 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Zondane, Emetron at Ondansetron na may Osetron.

[ 21 ], [ 22 ]