Pantasan

Ang Pantasan ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang GERD at mga ulser. Ito ay isang proton pump inhibitor.

Mga pahiwatig Pantasana

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na pathologies: peptic ulcer sa duodenum, pati na rin ang gastric ulcer, gastroesophageal reflux, at bilang karagdagan gastrinoma at iba pang mga sakit na bubuo laban sa background ng hypersecretion.

Paglabas ng form

Ito ay inilabas sa anyo ng pulbos (isang sublimated substance na ginagamit sa paggawa ng mga solusyon sa iniksyon). Ito ay nakapaloob sa isang bote ng salamin na may dami na 40 mg. Sa loob ng isang hiwalay na pakete ay mayroong 1 bote.

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot ay pantoprazole. Pinipigilan ng sangkap na ito ang pagtatago ng hydrochloric gastric acid (partikular na nakakaapekto sa proton pump ng parietal cells).

Sa isang acidic na kapaligiran (sa gastric parietal cells), ang pantoprazole ay binago sa sarili nitong aktibong anyo, na pumipigil sa H ⁺ /K ⁺ -ATPase (ang huling yugto ng pagbuo ng hydrogen chloride). Ang prosesong ito ay nangyayari anuman ang pinagmulan ng nagpapawalang-bisa na nagpapasigla sa pagbuo nito.

Ang lakas ng pagsugpo ay nakasalalay sa dosis ng gamot at nakakaapekto sa stimulated at unstimulated secretion ng gastric juice. Ang paggamit ng pantoprazole ay binabawasan ang gastric acidity index, naaayon sa pagtaas ng pagtatago ng gastrin (ang prosesong ito ay maaaring baligtarin).

Dahil ang aktibong sangkap ay synthesize sa mga enzyme na malayo sa mga cell receptor, pinasisigla nito ang paglabas ng hydrogen chloride anuman ang pagkilos ng iba pang mga elemento (tulad ng histamine at acetylcholine, pati na rin ang gastrin).

Pharmacokinetics

Ang dami ng pamamahagi ay 0.15 l/kg, at ang clearance rate nito ay humigit-kumulang 0.1 l/h/kg. Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 1 oras. Dahil ang pantoprazole ay partikular na kumikilos sa loob ng mga parietal cells, ang kalahating buhay nito ay hindi nauugnay sa tagal ng pagkilos (pagpigil sa proseso ng pagtatago ng acid).

Ang mga katangian ng pharmacokinetic ay hindi nagbabago sa parehong solong at maramihang dosis ng gamot. Sa loob ng hanay ng dosis na 10-80 mg, ang sangkap ay may mga linear na pharmacokinetics kapwa kapag kinuha nang pasalita at kapag pinangangasiwaan nang intravenously.

Ang gamot ay 98% na synthesize sa protina ng plasma.

Ang sangkap ay na-metabolize sa atay. Ang pangunahing ruta ng pag-aalis ng mga produkto ng pagkabulok ay ang mga bato (mga 80%), at 20% ay pinalabas kasama ng mga dumi. Ang pangunahing produkto ng pagkabulok (sa parehong ihi at suwero) ay ang sangkap na dismethylpantoprazole, na nauugnay sa sulfate. Ang kalahating buhay ng pangunahing produkto ng pagkabulok (1.5 oras) ay bahagyang mas mahaba kaysa sa pantoprazole.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaaring gamitin lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.

Ang intravenous administration ng solusyon ay dapat isagawa lamang kapag ang oral administration ay imposible. Mayroong impormasyon na ang tagal ng kurso ng paggamot na may intravenous administration ng gamot ay maaaring hindi hihigit sa 7 araw. Bilang isang resulta, kung mayroong isang therapeutic na pagkakataon, ang isang paglipat mula sa intravenous administration ng gamot sa oral na paggamit nito ay nangyayari.

Gastroesophageal reflux, pati na rin ang mga gastric ulcer at ulcerative disease sa duodenum.

Ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay 40 mg ng gamot (1 bote).

Pag-aalis ng gastrinoma at iba pang mga sakit na nauugnay sa pag-unlad ng hypersecretion.

Sa pangmatagalang paggamot ng mga nabanggit na sakit, kinakailangan na pangasiwaan ang gamot sa isang dosis na 80 mg bawat araw. Kung may ganoong pangangailangan, pinapayagan na i-titrate ang dosis, bawasan o dagdagan ito na isinasaalang-alang ang dami ng sikretong gastric acid. Ang mga pang-araw-araw na dosis na lumampas sa limitasyon ng 80 mg ay dapat nahahati sa 2 aplikasyon. Sa ilang sandali, ang dosis ay maaaring tumaas sa 160 mg, ngunit ang tagal ng paggamit ay dapat na limitado lamang sa panahon na kinakailangan para sa sapat na pagsubaybay sa pagtatago ng acid.

Kung kinakailangan ang mabilis na pagbawas sa kaasiman, karamihan sa mga pasyente ay makikinabang sa isang paunang dosis na 2×80 mg upang makamit ang nais na antas (<10 mEq/hour) sa loob ng 1 oras.

Ang sodium chloride solution (0.9%; kumuha ng 10 ml ng solusyon) ay dapat idagdag sa vial na may pulbos. Pagkatapos ay agad itong ibibigay sa pasyente, o pre-mixed na may 100 ML ng glucose solution (5%) o sodium chloride (0.9%), gamit ang glass/plastic vials para sa layuning ito.

Ang diluted na gamot ay nagpapanatili ng katatagan ng pisikal at kemikal na mga katangian nito sa loob ng 12 oras pagkatapos ng produksyon (temperatura 25°C). Iminumungkahi ng microbiology na ang solusyon ay dapat gamitin kaagad pagkatapos ng pagbabanto.

Ipinagbabawal na paghaluin ang gamot sa mga solvent maliban sa mga nakalista sa itaas.

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously para sa mga 2-15 minuto.

Ang bote ay inilaan para sa solong paggamit lamang. Bago simulan ang pamamaraan, kinakailangang suriin ito, suriin ang kulay ng gamot, pati na rin ang pagkakaroon ng sediment. Ang diluted na solusyon ay dapat na transparent, na may madilaw-dilaw na tint.

Ang mga taong nagdurusa sa dysfunction ng atay (malubha) ay hindi dapat lumampas sa pang-araw-araw na dosis, na kalahati ng karaniwang bote - 20 mg.

[ 1 ]

Gamitin Pantasana sa panahon ng pagbubuntis

Mayroong limitadong data sa paggamit ng gamot sa mga buntis na kababaihan. Ang mga embryotoxic na katangian ay nakita sa mga dosis na higit sa 5 mg/kg. Hindi alam kung may panganib sa mga tao. Ang gamot ay inaprubahan lamang para gamitin sa mga buntis na kababaihan kapag ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Mayroong impormasyon tungkol sa aktibong sangkap na pumapasok sa gatas ng suso, samakatuwid, bago magpasya sa pagrereseta ng gamot, kinakailangan upang masuri ang ratio ng benepisyo-panganib ng paggamit nito.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon ng gamot ay kinabibilangan ng: hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap ng gamot at mga pantulong na elemento nito, pati na rin ang mga benzimidazole derivatives. Bilang karagdagan, hindi ito maaaring inireseta sa mga bata, dahil ang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo ng gamot at ang kaligtasan ng paggamit nito sa grupong ito ng mga pasyente ay limitado.

Mga side effect Pantasana

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• hematopoietic system: thrombocyto-, leukopenia-, pati na rin ang pancytopenia at agranulocytosis;
• mga organ ng immune system: mga pagpapakita ng hypersensitivity, kabilang ang anaphylaxis at anaphylactic na sintomas;
• metabolic disorder: pag-unlad ng hyperlipidemia na may pagtaas sa mga indeks ng lipid (kolesterol na may triglycerides), at bilang karagdagan hypomagnesemia na may hyponatremia at mga pagbabago sa timbang;
• mga karamdaman sa pag-iisip: mga guni-guni, mga problema sa pagtulog at ang pagbuo ng pagkalito (kadalasang nangyayari sa mga taong madaling kapitan ng gayong mga karamdaman; kung naroroon sila, lumalala ang patolohiya), pati na rin ang isang pakiramdam ng disorientation at depresyon (sinamahan ng mga komplikasyon);
• mga organo ng sistema ng nerbiyos: paglitaw ng pagkahilo o pananakit ng ulo, pati na rin ang kaguluhan sa panlasa ng panlasa;
• visual na organo: malabong paningin o kapansanan nito;
• mga organ ng digestive tract: ang hitsura ng paninigas ng dumi o pagtatae, pagsusuka, utot, pagduduwal, sakit ng tiyan o kakulangan sa ginhawa sa lugar na ito, pati na rin ang pagkatuyo ng oral mucosa;
• mga organo ng hepatobiliary system: isang pagtaas sa bilirubin at liver enzymes (tulad ng GGT at transaminases), pati na rin ang pag-unlad ng hepatocellular insufficiency o jaundice at pinsala sa mga hepatocytes;
• mga karamdaman sa balat: mga pantal, urticaria na may pangangati, pag-unlad ng Lyell's o Stevens-Johnson syndromes, edema ni Quincke, erythema multiforme at photosensitivity;
• mga organo ng muscular at skeletal structures: pagbuo ng myalgia o arthralgia, pati na rin ang mga bali sa lugar ng mga pulso, hips at gulugod;
• mga organo ng sistema ng ihi: pag-unlad ng tubulointerstitial nephritis (maaaring mamaya ay maging renal failure);
• reproductive organs: paglitaw ng gynecomastia;
• systemic disorder: ang hitsura ng peripheral edema, ang pagbuo ng malaise, matinding pagkapagod o asthenia, pati na rin ang pagtaas ng temperatura at thrombophlebitis sa lugar ng iniksyon;
• hindi kilalang masamang epekto (ang magagamit na impormasyon ay hindi nagpapahintulot sa amin na matukoy ang mga ito): ang hitsura ng paresthesia, ang pagbuo ng hypokalemia o hypocalcemia (sa kasong ito, maaari itong bumuo kasama ng hypomagnesemia) at kalamnan spasms (dahil sa electrolyte imbalance).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang epekto ng pantoprazole sa pagsipsip ng iba pang mga gamot.

Maaaring bawasan ng substance ang pagsipsip ng mga gamot na ang antas ng bioavailability ay nakasalalay sa pH ng tiyan (halimbawa, kabilang dito ang ilang partikular na gamot na antifungal, kabilang ang posaconazole na may ketoconazole at itraconazole, o iba pang mga gamot, tulad ng erlotinib).

Mga gamot na ginagamit sa paggamot sa HIV (hal., atazanavir).

Ang kumbinasyon ng gamot sa atazanavir at iba pang mga gamot na anti-HIV na ang rate ng pagsipsip ay nagbabago alinsunod sa antas ng pH ay maaaring magdulot ng makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng mga gamot na ito, at makakaapekto rin sa kanilang pagiging epektibo. Para sa kadahilanang ito, ang naturang kumbinasyon ng gamot ay itinuturing na hindi kanais-nais.

Mga hindi direktang anticoagulants (tulad ng phenprocoumon na may warfarin).

Bagama't walang naobserbahang pakikipag-ugnayan kapag ang Pantasan ay pinagsama sa warfarin o phenprocoumon, may mga nakahiwalay na ulat ng mga pagbabago sa mga halaga ng INR. Samakatuwid, ang regular na pagsubaybay sa mga halaga ng INR/PT ay kinakailangan sa mga indibidwal na kumukuha ng hindi direktang anticoagulants kasama ng pantoprazole, gayundin pagkatapos ng pag-alis nito o sa kaso ng hindi regular na paggamit ng sangkap na ito.

Methotrexate.

Ang kumbinasyon ng gamot na may methotrexate (madalas sa mataas na dosis) ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga antas ng serum ng methotrexate o ang pagkasira ng produkto nito na hydromethotrexate. Bilang resulta ng naturang pagbabago sa mga halaga, maaaring magkaroon ng toxicity ng substance. Samakatuwid, ang mga taong gumagamit ng methotrexate sa mataas na dosis, pati na rin ang mga may psoriasis o kanser, ay pinapayuhan na ihinto ang paggamit ng pantoprazole sa tagal ng paggamot.

Iba pang mga pakikipag-ugnayan.

Ang isang makabuluhang bahagi ng pantoprazole ay sumasailalim sa intrahepatic metabolism (gamit ang enzyme system ng hemoprotein P450). Ang pangunahing ruta ng prosesong ito ay demethylation, kung saan ang elemento 2C19 ay kasangkot. Ang epekto ay isinasagawa din gamit ang iba pang mga metabolic pathway (kabilang ang oksihenasyon gamit ang enzyme CYP3A4). Ang mga pagsusuri sa mga gamot na na-metabolize sa parehong paraan (diazepam na may phenprocoumon, carbamazepine na may glibenclamide at nifedipine, pati na rin ang oral contraception na naglalaman ng mga sangkap na ethinyl estradiol na may levonorgestrel) ay hindi nagpahayag ng mga pakikipag-ugnayan na mahalaga para sa paggamot.

Ang mga pag-aaral sa posibleng pag-unlad ng mga pakikipag-ugnayan ay nagpakita na ang aktibong sangkap ng Pantasan ay hindi nakakaapekto sa proseso ng metabolismo ng mga sangkap na binago ng mga sumusunod na elemento:

• CYP1A2 (ito ay theophylline na may caffeine);
• CYP2C9 (kabilang dito ang naproxen at piroxicam na may diclofenac);
• CYP2D6 (halimbawa, ang sangkap na metoprolol);
• CYP2E1 (kabilang ang ethanol).

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa aktibidad ng p-glycoprotein, na nagsisiguro sa pagsipsip ng sangkap na digoxin.

Ang kumbinasyon sa mga antacid na gamot ay hindi nagiging sanhi ng pagbuo ng mga makabuluhang pakikipag-ugnayan.

Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng pantoprazole at mga indibidwal na antibiotic (hal., amoxicillin, pati na rin ang clarithromycin at metronidazole) ay nabigo upang matukoy ang mga makabuluhang pakikipag-ugnayan.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa mga lugar na hindi naa-access ng maliliit na bata. Ang limitasyon ng temperatura ay hindi hihigit sa 25°C.

[ 4 ]

Shelf life

Ang Pantasan ay angkop na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng pulbos na panggamot.