Panum

Ang Panum ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga ulser o GERD.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Panuma

Ginagamit ito sa mga may sapat na gulang upang gamutin ang mga ulcerative pathologies na umuunlad sa gastrointestinal tract, gastrinomas at iba pang mga pathogenic na kondisyon kung saan tumataas ang gastric secretion, at din upang sirain ang Helicobacter pylori microbe na nangyayari laban sa background ng mga ulser sa loob ng gastrointestinal tract (kasama ang mga napiling antibiotics). Inireseta din ito sa mga kabataan mula 12 taong gulang - bilang isang paraan ng pag-aalis ng reflux esophagitis.

[ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa mga tablet, sa dami ng 10 piraso sa loob ng isang paltos na plato. Sa isang pack - 1 o 2 blister pack.

Pharmacodynamics

Ang Pantoprazole ay isang sangkap na pumapalit sa benzimidazole, isang sangkap na nagpapabagal sa proseso ng pagtatago ng hydrochloric acid sa pamamagitan ng partikular na pagharang sa aktibidad ng mga proton pump sa lugar ng parietal glandulocytes.

Ang conversion ng pantoprazole sa aktibong anyo nito ay nangyayari sa loob ng acidic na kapaligiran ng parietal glandulocytes, kung saan ang H ⁺ -K ⁺ -ATPase enzyme ay pinipigilan (pagharang sa huling yugto ng produksyon ng hydrochloric acid). Ang antas ng pagsugpo ay tinutukoy ng dosis at nauugnay sa stimulated at basal acid secretion.

Karaniwan, ang mga sintomas ng sakit ay humina pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot. Ang paggamit ng pantoprazole, tulad ng iba pang mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng proton pump at H2-type conductors, ay nakakatulong upang mabawasan ang gastric pH, na humahantong sa pagtaas ng gastrin secretion (ang mga halagang ito ay proporsyonal sa pagbaba ng acidity). Ang pagtaas ng pagtatago ng gastrin ay nababaligtad.

Dahil ang pantoprazole ay nag-synthesize ng enzyme na malayo sa konduktor ng cellular, ang sangkap na ito ay maaaring makapagpabagal sa pagtatago ng hydrochloric acid anuman ang pagpapasigla na isinasagawa ng iba pang mga sangkap (histamine na may acetylcholine at gastrin). Ang antas ng pagkilos ng gamot ay katulad ng intravenous administration at oral administration.

Ang pag-inom ng pantoprazole ay nagpapataas ng mga antas ng gastrin sa pag-aayuno. Sa panandaliang paggamit, kadalasang nananatili sila sa loob ng pinahihintulutang pamantayan, ngunit sa pangmatagalang drug therapy, ang antas ng gastrin ay madalas na tumataas ng 2 beses. Ngunit ang labis na pagtaas sa mga halaga ay sinusunod lamang paminsan-minsan. Samakatuwid, ang isang banayad o katamtamang pagtaas sa laki ng mga partikular na endocrine cell na matatagpuan sa loob ng tiyan ay maaaring maging napakabihirang bumuo sa isang mahabang kurso ng paggamot. Gayunpaman, ang kasalukuyang mga resulta ng pagsubok ay nagpapakita na ang pagbuo ng mga cell na mga precursor ng neuroendocrine neoplasms (atypical form of hyperplasia) o neuroendocrine gastric neoplasms sa mga tao ay hindi nabanggit.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang gamot ay mabilis na nasisipsip, na umaabot sa pinakamataas na halaga ng plasma pagkatapos ng isang solong dosis ng 40 mg ng sangkap. Sa karaniwan, 2.5 oras pagkatapos gamitin, ang serum Cmax ay sinusunod, na humigit-kumulang 2-3 μg/ml. Ang mga halagang ito ay nananatiling matatag pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit ng gamot. Ang mga pharmacokinetics ng gamot ay nananatiling hindi nagbabago sa parehong solong at paulit-ulit na paggamit. Sa loob ng hanay ng 10-80 mg ng mga dosis na ginamit, ang plasma pharmacokinetics ng gamot ay nananatiling linear pagkatapos ng parehong intravenous injection at oral administration.

Ang Panum ay ipinakita na may bioavailability na humigit-kumulang 77%. Ang pagkuha nito kasama ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa AUC o serum Cmax, at samakatuwid ay hindi nakakaapekto sa bioavailability. Ang pag-inom nito kasama ng pagkain ay nagpapataas lamang ng pagkakaiba-iba ng latent phase.

Pamamahagi.

Ang synthesis ng protina ng sangkap sa loob ng plasma ng dugo ay umabot sa 98%. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 0.15 l/kg.

Mga proseso ng metabolic.

Halos lahat ng pantoprazole ay sumasailalim sa hepatic metabolism. Ang pangunahing ruta ng prosesong ito ay demethylation na may partisipasyon ng CYP2C19 component, na sinusundan ng sulfur conjugation. Ang iba pang mga ruta ay nagsasangkot ng oksihenasyon na may partisipasyon ng CYP3A4 substance.

Paglabas.

Ang terminal half-life ay humigit-kumulang 1 oras at ang clearance rate ay humigit-kumulang 0.1 l/h/kg. Ilang mga kaso ng pagkaantala ng paglabas ay naiulat. Dahil sa tiyak na anyo ng synthesis ng aktibong sangkap na may proton pump ng parietal glandulocytes, ang kalahating buhay ay hindi nauugnay sa isang makabuluhang mas mahabang panahon ng pagkilos (pagpapabagal ng mga proseso ng pagtatago ng acid).

Karamihan sa mga produkto ng pagkasira ng gamot ay inilalabas sa ihi (humigit-kumulang 80%), at ang natitira sa mga dumi. Ang pangunahing metabolite sa serum ng ihi at dugo ay ang elementong desmethylpantoprazole, na sumailalim sa conjugation na may sulfate. Ang kalahating buhay ng elementong ito ay humigit-kumulang 1.5 oras, na bahagyang mas mahaba kaysa sa kalahating buhay ng pantoprazole.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga panum enteric-coated na tablet ay dapat na lunukin ng buo na may tubig (hindi durog o ngumunguya), 1 oras bago kumain.

Mga sukat ng dosis sa panahon ng therapy para sa reflux esophagitis.

Kinakailangan na kumuha ng 1 tablet na 40 mg bawat araw. Minsan pinapayagan ang pagdoble ng dosis (kumuha ng 2 tablet na 40 mg), lalo na kung walang positibong resulta pagkatapos uminom ng iba pang mga gamot.

Upang maalis ang kaguluhan, karaniwang kinakailangan ang 1 buwan. Kung ang ninanais na resulta ay hindi nakamit pagkatapos ng panahong ito, ang lunas ay dapat asahan sa susunod na buwan.

Mga laki ng paghahatid para sa pagtanggal ng Helicobacter pylori (kasama ang 2 antibiotics).

Ang mga taong may sakit na peptic ulcer sa gastrointestinal tract, pati na rin ang isang positibong resulta ng pagsusuri para sa Helicobacter pylori, ay kailangang puksain ito gamit ang kumplikadong paggamot. Sa kasong ito, kinakailangang isaalang-alang ang lokal na impormasyon sa bacterial resistance, pati na rin ang mga pambansang rekomendasyon para sa appointment at paggamit ng naaangkop na mga antibacterial na gamot. Isinasaalang-alang ang pagiging sensitibo ng mga pathogenic na organismo, ang mga sumusunod na kumbinasyon ng gamot ay maaaring gamitin upang sirain ang elemento ng H.pylori sa isang may sapat na gulang:

• pagkuha ng 1 tablet na 40 mg dalawang beses sa isang araw kasama ang amoxicillin (1 g ng gamot dalawang beses sa isang araw) o clarithromycin (0.5 g ng gamot dalawang beses sa isang araw);
• pagkuha ng 1 tablet ng Panum (40 mg) 2 beses sa isang araw kasama ng metronidazole (0.4-0.5 g) o tinidazole (0.5 g) dalawang beses sa isang araw, o may clarithromycin (0.25-0.5 g ng gamot) dalawang beses sa isang araw;
• pag-inom ng 1 tableta ng gamot (40 mg) 2 beses sa isang araw kasama ng amoxicillin (1 g ng gamot) dalawang beses sa isang araw o metronidazole (0.4-0.5 g) o tinidazole (0.5 g) dalawang beses sa isang araw.

Sa panahon ng pinagsamang kurso ng paggamot na naglalayong sirain ang H.pylori, ang 2nd tablet ng Panum ay dapat inumin sa gabi, bago ang hapunan (humigit-kumulang 60 minuto). Ang therapy ay tumatagal ng 1 linggo at maaaring pahabain ng isa pang 7 araw kung kinakailangan. Sa pangkalahatan, ang tagal ng paggamot ay hindi maaaring lumampas sa 14 na araw.

Kung kinakailangan na ipagpatuloy ang paggamit ng pantoprazole upang pagalingin ang mga ulcerative lesyon, kinakailangang isaalang-alang ang mga inirekumendang regimen ng dosis na ginagamit para sa paggamot ng mga ulser sa gastrointestinal tract. Sa kawalan ng mga indikasyon para sa kumplikadong paggamot (halimbawa, mga taong may negatibong resulta ng pagsusuri para sa Helicobacter pylori), kinakailangan na gumamit ng monotherapy na may Panum sa mga sumusunod na dosis:

• para sa paggamot ng gastric ulcers - 1 tablet bawat araw. Minsan ang laki ng bahagi ay maaaring doblehin (hanggang sa 2 tablet), lalo na kung ang paggamit ng iba pang mga gamot ay hindi nagdudulot ng mga resulta. Upang maalis ang patolohiya ng ulser sa tiyan, karaniwang sapat ang 1 buwan. Bihirang, ang paggaling ay sinusunod lamang sa susunod na buwan;
• kapag ginagamot ang mga ulser sa bituka - uminom ng 1 tablet bawat araw. Posible ring doblehin ang dosis - hanggang 2 tablet. Ang mga ulser sa bituka ay karaniwang inaalis sa loob ng 14 na araw. Bihirang, maaaring mangailangan ito ng isa pang 2 linggo.

Mga sukat ng dosis para sa paggamot ng gastrinoma at iba pang mga masakit na kondisyon na nagpapataas ng pag-andar ng secretory ng tiyan.

Sa pangmatagalang paggamot para sa gastrinoma at iba pang mga kondisyon na may tumaas na pagtatago, 80 mg/araw (2 tablet) ay dapat na inumin sa simula. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring titrated pataas o pababa batay sa mga halaga ng gastric pH. Ang pang-araw-araw na dosis na higit sa 2 tablet (80 mg na dosis) ay dapat nahahati sa 2 magkahiwalay na dosis. Ang dosis ay maaaring pansamantalang tumaas sa mga halagang lumampas sa 160 mg, ngunit ang naturang kurso ay dapat lamang tumagal hangga't kinakailangan upang sapat na makontrol ang antas ng pH.

Kapag inaalis ang gastrinoma, ang naaangkop na tagal ng therapeutic course ay tinutukoy ng klinikal na larawan at inireseta nang paisa-isa.

Para sa mga sakit sa atay.

Ipinagbabawal na kumuha ng higit sa 1 tablet ng 20 mg bawat araw (sa kaso ng banayad na anyo ng patolohiya). Ang mga taong may katamtaman o malubhang anyo ng sakit ay ipinagbabawal na gamitin ang gamot upang sirain ang microbe na Helicobacter pylori (complex therapy).

Gamitin Panuma sa panahon ng pagbubuntis

Mayroon lamang limitadong impormasyon tungkol sa paggamit ng Panum sa mga buntis na kababaihan. Walang impormasyon tungkol sa potensyal na panganib ng mga komplikasyon sa mga tao. Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa panahong ito (maliban sa mga matinding kaso).

Mayroong impormasyon na ang gamot ay excreted sa gatas ng suso. Ang desisyon na tanggihan ang pagpapasuso o kanselahin ang gamot ay dapat gawin ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang benepisyo ng therapy para sa ina at ang antas ng panganib sa sanggol.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa pantoprazole, benzimidazole derivatives o iba pang bahagi ng gamot;
• Ipinagbabawal na magreseta sa mga batang wala pang 12 taong gulang, dahil ang impormasyon tungkol sa kalubhaan ng epekto at kaligtasan ng gamot sa grupong ito ng mga pasyente ay limitado;
• Ang mga taong may kidney dysfunction ay ipinagbabawal sa paggamit ng gamot upang sirain ang Helicobacter pylori (complex therapy), dahil walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng paggamit nito, gayundin ang pagiging epektibo nito.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Panuma

Ang paggamit ng mga gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng ilang mga side effect:

• dysfunction ng systemic na daloy ng dugo kasama ng lymph: leukopenia, thrombocytopenia o pancytopenia, pati na rin ang agranulocytosis;
• mga karamdaman sa immune: mga pagpapakita ng hypersensitivity (kabilang dito ang anaphylaxis at iba pang mga anaphylactic disorder);
• metabolic disorder: ang paglitaw ng hyperlipidemia, pati na rin ang pagtaas sa mga antas ng lipid (kolesterol na may triglycerides), mga pagbabago sa timbang, hypokalemia na may hyponatremia, pati na rin ang hypocalcemia at hypomagnesemia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: mga problema sa pagtulog, depresyon (din sa talamak na yugto), pakiramdam ng disorientation (din sa talamak na yugto), mga guni-guni. Ang pagkalito ay maaari ding maobserbahan (lalo na sa mga taong may posibilidad na magkaroon ng gayong mga karamdaman; bilang karagdagan, sa pagkakaroon ng mga sintomas na ito, lumalala sila);
• manifestations sa nervous system: pag-unlad ng pananakit ng ulo, paresthesia, pagkahilo, pati na rin ang mga problema sa panlasa pang-unawa;
• visual na reaksyon: malabo o may kapansanan sa paningin;
• gastrointestinal dysfunction: ang hitsura ng pagduduwal, utot, pagtatae, pagsusuka, at kasama nito, pagkatuyo ng oral mucosa, paninigas ng dumi, kakulangan sa ginhawa sa tiyan o sakit sa lugar na ito;
• manifestations mula sa hepatobiliary system: isang pagtaas sa atay enzyme halaga (GGT na may transaminases) at bilirubin halaga, pati na rin ang pag-unlad ng atay pagkabigo o paninilaw ng balat at pinsala sa hepatocytes;
• mga sugat na nakakaapekto sa subcutaneous layer at sa ibabaw ng balat: pangangati na may mga pantal, edema ni Quincke, urticaria, TEN, Stevens-Johnson syndrome, photosensitivity at erythema multiforme;
• mga reaksyon ng musculature at skeletal system: pag-unlad ng myalgia, kalamnan spasms o arthralgia, at kasama nito, bali ng mga pulso, hips o gulugod;
• dysfunction ng ihi: tubulointerstitial nephritis (na maaaring humantong sa kidney failure);
• mga karamdaman sa paggana ng mga organo ng reproduktibo: pag-unlad ng gynecomastia;
• systemic manifestations: pakiramdam ng malaise o pagkapagod, pagtaas ng temperatura, pag-unlad ng asthenia o peripheral edema.

[ 21 ], [ 22 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang epekto ng gamot sa mga rate ng pagsipsip ng iba pang mga gamot.

Ang Panum ay may kakayahang magpapahina sa pagsipsip ng mga gamot na ang mga limitasyon ng bioavailability ay tinutukoy ng mga halaga ng gastric pH (kabilang sa listahang ito ang ilang mga sangkap na antifungal - kasama ng mga ito ang itraconazole, at gayundin ang ketoconazole na may posaconazole; pati na rin ang iba pang mga gamot, halimbawa, erlotinib).

Mga paggamot sa HIV (tulad ng atazanavir).

Kapag pinagsama ang mga inhibitor ng proton pump sa atazanavir at iba pang mga gamot sa HIV na ang pagsipsip ay tinutukoy ng gastric pH, maaaring may makabuluhang pagbaba sa bioavailability ng huli, pati na rin ang kanilang pagiging epektibo. Samakatuwid, ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ay ipinagbabawal.

Mga hindi direktang kumikilos na anticoagulants (tulad ng warfarin o phenprocoumon).

Bagama't walang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Panum at warfarin o phenprocoumon na kinuha sa kumbinasyon ang naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok, ang mga pagbabago sa mga halaga ng INR ay naobserbahan sa mga pag-aaral sa post-marketing. Samakatuwid, ang mga taong umiinom ng mga gamot tulad ng warfarin o phenprocoumon para sa paggamot ay dapat na regular na subaybayan ang kanilang mga halaga ng INR/PT pagkatapos simulan at ihinto ang pantoprazole, at gayundin sa kaso ng hindi regular na paggamit.

Methotrexate.

Mayroong katibayan na ang paggamit ng methotrexate sa malalaking dosis (halimbawa, 0.3 g) kasama ang mga sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng proton pump ay nagpapataas ng mga halaga ng methotrexate sa dugo sa ilang mga grupo ng mga pasyente. Ang mga taong umiinom ng methotrexate sa matataas na dosis (halimbawa, kapag gumagamot ng psoriasis o kanser) ay dapat pansamantalang huminto sa pag-inom ng Panum.

[ 23 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Panum ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga marka ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang Panum ay isang mabisang lunas para sa kabag. Ang mga pagsusuri ay nagpapahiwatig na upang makamit ang mga resulta, ang gamot ay dapat na inumin lamang sa reseta ng doktor; Mahigpit na ipinagbabawal ang self-administration. Kabilang sa mga pakinabang, walang mga espesyal na contraindications, pati na rin ang isang mababang posibilidad ng labis na dosis. Ang kawalan ay itinuturing na medyo mataas na presyo para sa gamot, kahit na ang pagiging epektibo nito ay nagbibigay-katwiran sa gastos na ito.

[ 24 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Panum sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.