Paraverine

Ang Paraverine ay may pinagsamang antispasmodic at analgesic effect.

Mga pahiwatig Paraverine

Ito ay ginagamit upang alisin ang mga sensasyon ng sakit na banayad o katamtamang intensity. Kabilang dito ang pananakit ng ulo na may likas na pag-igting (talamak o talamak).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tableta, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 1, 3 o 9 tulad ng mga pakete.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacodynamics

Ang Paraverine ay isang kumplikadong gamot na naglalaman ng dalawang aktibong sangkap: paracetamol at drotaverine, na isang isoquinoline derivative (ito ay may mga antispasmodic na katangian).

Paracetamol.

Ang sangkap na paracetamol ay may isang antipyretic at analgesic na epekto, na bubuo sa pamamagitan ng pagbagal ng mga proseso ng PG na nagbubuklod sa CNS, pati na rin ang PNS (sa mas mababang lawak). Hinaharang ng paracetamol ang pagbubuklod o epekto ng PG (o iba pang mga sangkap na may nakapagpapasigla na epekto sa mga pagtatapos ng sakit).

Drotaverine.

Ang elementong ito ay may spasmolytic na epekto sa makinis na mga kalamnan - sa pamamagitan ng pagbagal sa aktibidad ng enzyme PDE IV. Ang pagiging epektibo ng drotaverine ay nakasalalay sa mga indeks ng enzyme PDE IV sa iba't ibang mga tisyu (ang likas na katangian ng mga tisyu na ito ay hindi mahalaga). Ang elementong ito sa mataas na konsentrasyon ay nagdudulot din ng mahinang pagbagal na epekto sa calcium calmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Pharmacokinetics

Paracetamol.

Ang sangkap ay halos ganap at mabilis na hinihigop sa gastrointestinal tract. Ang mga pinakamataas na halaga sa plasma ng dugo ay nabanggit pagkatapos ng 0.5-1 oras.

Ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 1-4 na oras. Ang sangkap ay pantay na ipinamamahagi sa lahat ng likido sa katawan. Ang antas ng synthesis sa protina ng plasma ay variable.

Ang paglabas ng paracetamol ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato - sa anyo ng mga conjugated metabolic na produkto.

Drotaverine.

Pagkatapos ng oral administration, ang elemento ay ganap at mabilis na hinihigop. Ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 45-60 minuto. Humigit-kumulang 95-98% ng sangkap ay na-synthesize sa protina ng plasma ng dugo (karamihan nito ay may albumin, at gayundin sa α- at β-globulins).

Ang plasma half-life ng drotaverine ay 2.4 na oras, at ang biological na kalahating buhay ay nasa loob ng 8-10 na oras. Ang elemento ay naipon sa loob ng central nervous system, myocardium na may mataba na mga tisyu at mga baga na may mga bato, at bilang karagdagan, ito ay tumagos sa inunan. Ang Drotaverine ay na-metabolize sa loob ng atay.

Higit sa 50% ng sangkap ay excreted sa ihi, at isa pang 30% sa feces.

Ang parehong mga aktibong sangkap ng gamot ay hindi nagpapakita ng pakikipag-ugnayan sa antas ng synthesis ng protina. Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpakita na ang paracetamol (isang dosis na naaayon sa dosis ng gamot) ay walang tiyak na epekto sa pagbabawal sa metabolismo ng sangkap na drotaverine, habang pinatataas ang tagal ng pananatili nito sa isang hindi nagbabagong anyo ng 2-7 beses. Dahil dito, may posibilidad na ito ay may kakayahang pigilan ang metabolismo ng drotaverine sa mga proseso ng vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita.

Scheme ng aplikasyon ng Paraverine:

• mga kabataan mula 12 taong gulang, pati na rin ang mga matatanda: ang isang solong dosis ay 1-2 tablet, na kinukuha sa pagitan ng 8 oras*. Ang maximum na 6 na tablet ay pinapayagan bawat araw**;
• Mga batang may edad na 6-12 taon: ang laki ng solong dosis ay 0.5 tablet, na kinukuha tuwing 10-12 oras*. Ang maximum na 1 tablet ay pinapayagan bawat araw.

* Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot ay maaari lamang isagawa kung may malinaw na pangangailangan.

**kung ang therapy ay tumatagal ng higit sa 3 araw, ang maximum na 4 na tablet bawat araw ay pinapayagan.

Ang therapy nang walang pagkonsulta sa isang doktor ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 3 araw.

Ipinagbabawal na lumampas sa inirekumendang bahagi.

Ang gamot ay hindi dapat pagsamahin sa iba pang mga gamot na naglalaman ng paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gamitin Paraverine sa panahon ng pagbubuntis

Ito ay kontraindikado sa paggamit ng Paraverine sa panahon ng paggagatas o pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot;
• malubhang dysfunction ng atay, pati na rin ang malubhang yugto ng pagkabigo sa atay, congenital hyperbilirubinemia at constitutional hyperbilirubinemia;
• malubhang pagkabigo sa bato at malubhang anyo ng dysfunction ng bato;
• malubhang pagkabigo sa puso (mababang cardiac output syndrome);
• kakulangan ng elementong G6PD sa katawan;
• malubhang anemia, sakit sa dugo, at leukopenia;
• alkoholismo.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga side effect Paraverine

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng ilang mga side effect.

Mga salungat na reaksyon sa paracetamol:

• immune manifestations: pag-unlad ng anaphylaxis, mga palatandaan ng hypersensitivity, kabilang ang mga pantal at pangangati sa epidermis at mucous membranes (kadalasang pangkalahatan o erythematous rashes at urticaria), at bilang karagdagan, ang edema ni Quincke, MEE (kabilang dito ang Stevens-Johnson syndrome) at TEN;
• gastrointestinal disorder: sakit sa epigastric o pagduduwal;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa endocrine system: pagbuo ng hypoglycemia, na maaaring humantong sa hypoglycemic coma;
• manifestations mula sa lymph at hematopoietic na proseso: ang hitsura ng thrombocytopenia, anemia (din hemolytic), agranulocytosis, at sa karagdagan sulf- at methemoglobinemia (dyspnea, cyanosis at sakit sa puso), pati na rin ang mga pasa o pagdurugo;
• mga sugat na nakakaapekto sa sistema ng paghinga: bronchospasms sa mga taong may hindi pagpaparaan sa aspirin at iba pang mga NSAID;
• mga karamdaman sa pagtunaw: dysfunction ng atay, pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay (karaniwan ay walang paglitaw ng jaundice).

Mga salungat na reaksyon sa drotaverine:

• mga karamdaman sa immune: mga palatandaan ng allergy, kabilang ang urticaria, edema ni Quincke, hyperemia ng balat, pangangati at pantal, pati na rin ang panginginig, lagnat, isang pakiramdam ng kahinaan at pagtaas ng temperatura;
• mga karamdaman ng cardiovascular function: nabawasan ang presyon ng dugo at palpitations ng puso;
• mga pagpapakita mula sa sistema ng nerbiyos: pagkahilo kasama ang pananakit ng ulo, pati na rin ang hindi pagkakatulog;
• mga karamdaman sa gastrointestinal tract: lilitaw ang paninigas ng dumi o pagduduwal, pati na rin ang pagsusuka.

[ 27 ]

Labis na labis na dosis

Pagkalasing na may kaugnayan sa paracetamol.

Ang pag-unlad ng pinsala sa atay ay maaaring mangyari sa mga matatanda na nakakonsumo ng 10+ g ng paracetamol, at sa mga bata na kumuha ng 150+ mg/kg ng gamot.

Sa mga taong may panganib na kadahilanan (pangmatagalang therapy na may phenobarbital, primidone, carbamazepine, at phenytoin din, St. John's wort, rifampicin o iba pang liver enzyme inducers; patuloy na paggamit ng ethyl alcohol sa malalaking bahagi; glutathione cachexia (gutom, digestive disorder, HIV infection, cystic fibrosis), at ang paggamit din ng gamot sa atay ng xia5) ay maaaring magdulot ng pinsala sa liver cachexia)

Kabilang sa mga palatandaan ng labis na dosis na nabubuo sa unang 24 na oras: pagduduwal na may pananakit ng tiyan, at kasama nito, pamumutla at anorexia na may pagsusuka. Ang pinsala sa atay kung minsan ay nabubuo 12-48 oras pagkatapos ng pagkalason. Ang mga karamdaman ng mga proseso ng metabolismo ng glucose, pati na rin ang metabolic acidosis, ay maaaring maobserbahan.

Kung ang pagkalasing ay malubha, ang liver failure ay maaaring maging hemorrhages, hypoglycemia, at bilang karagdagan dito, comatose state at encephalopathy. Bilang resulta, maaaring mangyari ang kamatayan.

Sa talamak na kabiguan ng bato, na may talamak na tubular necrosis, hematuria, matinding pananakit ng lumbar, at proteinuria ay nangyayari. Ang karamdaman na ito ay maaaring umunlad kahit na sa mga taong walang malubhang sakit sa atay. Bilang karagdagan, ang pancreatitis at cardiac arrhythmia ay naobserbahan.

Ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot sa mataas na dosis ay maaaring humantong sa pag-unlad ng mga karamdaman ng hematopoietic function - neutro-, thrombocyto-, leukopenia o pancytopenia, pati na rin ang aplastic anemia at agranulocytosis. Tungkol sa pag-andar ng gitnang sistema ng nerbiyos - ang labis na dosis ay humahantong sa isang disorder ng oryentasyon, matinding pagkabalisa ng isang psychomotor na kalikasan at pagkahilo. Ang sistema ng ihi ay maaaring mag-react sa pamamagitan ng pagbuo ng nephrotoxicity (capillary necrosis, renal colic at tubulointerstitial nephritis ay nangyayari).

Sa kaso ng pagkalason, ang pasyente ay mangangailangan ng agarang pangangalagang medikal. Dapat siyang dalhin kaagad sa ospital, kahit na walang maagang palatandaan ng pagkalasing. Ang mga sintomas ay maaaring limitado sa pagsusuka na may pagduduwal o maaaring hindi sumasalamin sa kalubhaan ng pagkalason at ang antas ng panganib ng pinsala sa katawan.

Dapat isaalang-alang ang activated charcoal therapy (kung ang isang malaking dosis ng paracetamol ay nainom sa nakaraang 60 minuto). Ang mga antas ng plasma ay dapat masukat 4+ na oras pagkatapos ng paglunok (hindi maaasahan ang mga naunang halaga).

Ang N-acetylcysteine ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na oras pagkatapos kumuha ng gamot, ngunit ang pinakakumpletong proteksiyon na epekto ay makikita kapag pinangangasiwaan sa loob ng 8 oras pagkatapos kumuha ng Paraverine. Pagkatapos ng panahong ito, ang pagiging epektibo ng antidote ay humihina nang husto.

Kung ang pasyente ay hindi nagsusuka, ang oral methionine ay isang angkop na alternatibo (sa mga lugar kung saan mahirap ang pag-access sa ospital).

Pagkalason na dulot ng drotaverine.

Dahil sa pagkalasing ng drotaverine, ang mga sumusunod na sintomas ay bubuo: pagpapahina ng pagpapahayag ng paggulo ng kalamnan ng puso, AV block, at arrhythmia din. Kung ang matinding pagkalasing ay naobserbahan, nangyayari ang isang disorder ng ritmo ng tibok ng puso at pagpapadaloy (kabilang dito ang isang buong bloke sa Kanyang bundle, at pati na rin ang pag-aresto sa puso). Ang mga pagpapakita na ito ay maaaring maging sanhi ng isang nakamamatay na kinalabasan.

Sa kaso ng pagkalason sa drotaverine, ang mga naaangkop na sintomas na hakbang ay kinuha.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Drotaverine.

Ang kumbinasyon sa levodopa ay humahantong sa isang pagpapahina ng antiparkinsonian na epekto - ang pagtaas ng panginginig na may katigasan ay posible.

Paracetamol.

Ang rate ng pagsipsip ng paracetamol ay maaaring tumaas kapag pinagsama sa metoclopramide at domperidone; Ang isang pagbawas sa rate ng pagsipsip ng gamot ay sinusunod kapag pinagsama sa cholestyramine.

Ang anticoagulant na epekto ng warfarin at iba pang mga coumarin ay maaaring mapalakas ng pare-pareho at matagal na pinagsamang paggamit sa paracetamol (na may pang-araw-araw na paggamit). Pinatataas nito ang posibilidad ng pagdurugo. Gayunpaman, kung ang mga gamot ay kinukuha nang pana-panahon, walang makabuluhang epekto ang naobserbahan.

Maaaring pahinain ng barbiturates ang antipyretic properties ng paracetamol.

Ang mga anticonvulsant (kabilang ang mga barbiturates na may phenytoin at carbamazepine), na nagpapasigla sa aktibidad ng microsomal liver enzymes, ay maaaring mapataas ang mga nakakalason na katangian ng paracetamol na may kaugnayan sa atay - dahil sa isang pagtaas sa antas ng conversion ng gamot sa hepatotoxic metabolic na mga produkto. Ang pinagsamang paggamit ng paracetamol at hepatotoxic na gamot ay nagpapataas ng nakakalason na epekto ng mga gamot sa atay.

Ang pinagsamang paggamit ng malalaking dosis ng paracetamol na may isoniazid ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng hepatotoxic syndrome.

Pinapahina ng Paracetamol ang mga katangian ng diuretics.

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa mga inuming may alkohol.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang paraverine ay dapat itago sa isang lugar na hindi maaabot ng mga bata. Antas ng temperatura – maximum na 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang paraverine sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 47 ], [ 48 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga batang wala pang 6 taong gulang.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Mga analogue

Ang isang analogue ng gamot ay ang gamot na No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Mga pagsusuri

Ang Paraverin ay tumatanggap ng magagandang pagsusuri tungkol sa pagiging epektibo nito sa gamot. Kabilang sa mga pakinabang ng gamot, ang mababang halaga nito ay nabanggit din.