Perindopril-Richter

Ang Perindopril-Richter ay isang antihypertensive na gamot; ang aktibong sahog ay perindopril, na pumipigil sa epekto ng angiotensin-converting enzyme, na isang sanhi ng pagbabago ng angiotensin-1 sa angiotensin-2 (sangkap ng peptide), na may vasoconstrictor na epekto. Ang resulta ay isang pagbara ng nakapagpapasiglang epekto nito sa pagtatago ng adrenal ng aldosteron.

Nagpapakita ang Perindopril ng therapeutic na aktibidad dahil sa metabolic component perindoprilat. Ang natitirang mga produktong metabolic ay hindi nagpapabagal sa pagkilos ng ACE in vitro. [1]

Mga pahiwatig Perindopril-Richter

Ginagamit ito upang gamutin ang mga sumusunod na karamdaman:

• nadagdagan ang mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo ;
• HF (upang madagdagan ang kaligtasan ng buhay, bawasan ang pangangailangan para sa mga ospital at maantala ang pag-unlad ng patolohiya);
• pag-iwas sa pag-ulit ng ischemic stroke sa mga taong may cerebrovascular disease;
• pag-iwas sa mga komplikasyon na nauugnay sa gawain ng CVS sa mga taong may matatag na coronary artery disease (diagnose).

Paglabas ng form

Ang paglabas ng nakapagpapagaling na sangkap ay ginawa sa tablet form (dami ng 4 o 8 mg), 10 piraso bawat isa sa loob ng plate ng cell. Mayroong 3 mga nasabing rekord sa loob ng kahon.

Pharmacodynamics

Pinabagal ng Perindopril ang pagkilos ng ACE, na binago ang angiotensin-1 sa angiotensin-2.

Ang elemento ng ACE (o kininase 2) ay isang exopeptidase na nagtataguyod ng pagbabago ng angiotensin-1 sa sangkap na vasoconstrictor ng angiotensin-2, at bilang karagdagan dito, ang pagkawasak ng bradykinin (may epekto sa vasodilating) sa isang hindi aktibong heptapeptide. Ang pagbagal ng pagkilos ng ACE ay nagdudulot ng pagbawas sa mga halaga ng plasma ng angiotensin-2, na humahantong sa pagtaas ng aktibidad ng plasma renin (ang prinsipyo ng "negatibong puna") at pagbawas sa dami ng inilabas na aldosteron. [2]

Kaugnay sa hindi paggana ng bradykinin sa ilalim ng impluwensya ng ACE, sa pagsugpo sa huli, isang pagtaas sa aktibidad ng tisyu at nagpapalipat-lipat na istraktura ng kallikrein-kinin ay sinusunod; kasama nito, isinasagawa ang pagsasaaktibo ng sistema ng generator ng singaw. Mayroong palagay na ang epektong ito ay isang mahalagang bahagi ng pagbuo ng hypotensive effect ng mga ACE inhibitor at ang hitsura ng ilang mga negatibong sintomas na katangian ng klase ng mga gamot na ito (halimbawa, ubo). [3]

Tumaas na mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang Perindopril ay ipinakita na lubos na epektibo sa pagpapagamot ng mas mataas na presyon ng dugo ng anumang antas ng kasidhian. Kapag ginagamit ito, mayroong pagbawas sa antas ng diastolic at systolic presyon ng dugo (na may patayo at pahalang na posisyon ng pasyente).

Pinahina ng Perindopril ang kalubhaan ng OPSS, na nagreresulta sa pagbawas ng presyon ng dugo; sa parehong oras, ang bilis ng peripheral sirkulasyon ng dugo ay tumataas (nang hindi binabago ang mga halaga ng rate ng puso).

Kadalasan, pinapataas ng gamot ang rate ng sirkulasyon ng bato; sa kasong ito, ang rate ng CF ay mananatiling hindi nagbabago.

Ang antihypertensive effect ng Perindopril-Richter ay umabot sa rurok na antas pagkatapos ng 4-6 na oras mula sa sandali ng isang solong pangangasiwa sa bibig at tumatagal ng isang oras ng 24 na oras. Pagkatapos ng 24 na oras, isang makabuluhang (humigit-kumulang sa 87-100%) na natitirang pagbagal sa aksyon ng ACE ay nangyayari.

Ang pagbaba ng mga halaga ng presyon ng dugo ay mabilis na nabanggit. Sa mga taong may positibong reaksyon sa therapy, ang mga halagang ito ay nagpapatatag pagkatapos ng isang buwan, na natitira nang walang hitsura ng tachyphylaxis.

Matapos ang pagtatapos ng therapy, walang reaksyong "rebound".

Ang Perindopril ay nagpapakita ng isang epekto ng vasodilating, na tumutulong na maibalik ang pagkalastiko ng malalaking mga ugat, pati na rin ang istraktura ng mga vascular membrane ng maliliit na arterya. Kasabay nito, pinapahina ng gamot ang kaliwang ventricular hypertrophy.

Gumamit kasama ng pagsama sa thiazide-type diuretics na nagpapalakas sa tindi ng hypotensive effect. Sa parehong oras, ang kumbinasyon ng isang ACE inhibitor na may thiazide diuretic ay binabawasan ang posibilidad ng hypokalemia na nauugnay sa pagpapakilala ng mga diuretic na gamot.

Pag-inom ng gamot para sa CHF.

Ang gamot ay nagpapatatag ng pagpapaandar ng puso sa pamamagitan ng pagbawas ng post- at preloading na kaugnay sa puso. Sa mga taong may CHF na kumuha ng perindopril, nabanggit na:

• isang pagbawas sa antas ng pagpuno ng presyon sa loob ng kanan at kaliwang ventricle ng puso;
• pagbaba ng tindi ng OPSS;
• isang pagtaas sa heart index at output ng puso.

Inilahad na ang pagbabago sa mga halaga ng presyon ng dugo sa unang paggamit ng mga gamot sa isang bahagi ng 2.5 mg sa mga taong may CHF (grade 2-3 ayon sa rehistro ng NYHA), alinsunod sa istatistika, ay pareho sa ang pangkat ng placebo.

Cerebrovascular patolohiya.

Sa mga taong may kasaysayan ng cerebrovascular disease, aktibong paggamit ng mga gamot sa loob ng 4 na taon (monotherapy o isang kombinasyon sa indapamide), bilang karagdagan sa karaniwang paggamot, humantong sa pagbawas ng presyon ng dugo (diastolic at systolic). Bilang karagdagan, mayroong isang makabuluhang pagbaba sa posibilidad na magkaroon ng nakamamatay o hindi pagpapagana ng mga stroke, ang mga pangunahing komplikasyon na nauugnay sa CVS (kasama rito, myocardial infarction, na maaari ring humantong sa kamatayan), demensya dahil sa stroke, at bilang karagdagan sa binibigkas na ito pagkasira ng aktibidad ng nagbibigay-malay.

Ang mga epekto sa itaas ay sinusunod sa mga indibidwal na may mataas na presyon ng dugo at normal na presyon ng dugo, nang walang pagsangguni sa kasarian at edad, pati na rin isang uri ng stroke at kawalan / pagkakaroon ng diabetes mellitus.

Matatag na anyo ng sakit na ischemic sa puso.

Sa mga taong may matatag na uri ng coronary artery disease, ang pangangasiwa ng mga gamot sa dosis na 8 mg bawat araw sa loob ng 4 na taon ay sanhi ng kapansin-pansing pagbaba sa ganap na posibilidad ng mga komplikasyon (pagkamatay mula sa mga sakit na CVD, na hindi humahantong sa isang nakamamatay kinalabasan ng myocardial infarction o pag-aresto sa puso na may matagumpay na resuscitation) - ng 1.9%.

Sa mga indibidwal na dati ay nagkaroon ng myocardial infarction o revascularization, ang ganap na pagbaba ng posibilidad ay 2.2% kumpara sa kategorya ng placebo.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Pagkatapos ng oral administration, ang perindopril ay hinihigop sa isang mataas na rate sa loob ng gastrointestinal tract, na umaabot sa antas ng plasma Cmax pagkatapos ng 1 oras. Ang kataga ng kalahating buhay na plasma ay 1 oras. Ang Perindopril ay hindi nagpapakita ng aktibidad ng gamot.

Humigit-kumulang 27% ng kabuuang dami ng hinihigop na sangkap ang tumagos sa sistema ng sirkulasyon sa anyo ng aktibong metabolic element perindoprilat. Bilang karagdagan sa perindoprilat, 5 higit pang mga sangkap na metabolic ang nabuo na walang aktibidad na nakapagpapagaling.

Tagapagpahiwatig ng plasma Ang Cmax ng perindoprilat ay sinusunod pagkatapos ng 3-4 na oras mula sa sandali ng oral administration. Ang pagkain ng pagkain ay nagbabawas ng rate ng pagbabago ng perindopril sa perindoprilat, na nagbabago sa halaga ng bioavailability. Dahil dito, ang gamot ay dapat na inumin nang pasalita isang beses sa isang araw, sa umaga, bago mag-agahan.

Napag-alaman na ang laki ng dosis ng gamot at antas ng plasma ay mayroong isang tuwid na ugnayan.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang mga dami ng pamamahagi ng libreng dumadaloy na perindoprilat ay humigit-kumulang na 0.2 l / kg. Kabilang sa mga protina, ang sangkap ay na-synthesize pangunahin sa ACE - katumbas ito ng 20% at nakasalalay sa laki ng bahagi ng gamot.

Paglabas.

Ang Perindoprilat ay naipalabas sa pamamagitan ng bato, na may isang kalahating-buhay na terminal ng libreng bahagi ng halos 17 oras; sa gayon, ang mga halaga ng balanse ng gamot ay nabanggit pagkatapos ng 4 na araw.

Ang mga parameter ng pharmacokinetic sa ilang mga kategorya ng mga pasyente.

Sa mga matatanda at sa mga may pagkabigo sa bato o CHF, ang pagdumi ng perindoprilat ay pinabagal. Ang clearance ng dialysis ng perindoprilat ay 70 ML / min.

Sa mga taong may hepatic cirrhosis, ang antas ng intrahepatic clearance ng perindopril ay kalahati. Ngunit ang kabuuang dami ng nabubuo na perindoprilat ay hindi nagbabago, na ang dahilan kung bakit hindi kailangang ayusin ang regimen ng dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Perindopril-Richter ay kinukuha ng 1 oras bawat araw, sa pasalita (inirerekumenda sa umaga, bago kumain). Ang paunang dosis ay 2-4 mg, at ang dosis ng pagpapanatili ay 8 mg.

• Application para sa mga bata

Ipinagbabawal ang Perindopril-Richter na magtalaga ng mga bata.

Gamitin Perindopril-Richter sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi ginagamit kapag nagpaplano ng paglilihi, pagbubuntis, at din sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magamit ang gamot sa pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga elemento nito.

Kinakailangan ang pag-iingat para sa mga naturang paglabag:

• namamana o idiopathic na uri ng edema ni Quincke;
• allergy sa iba pang mga gamot mula sa ACE inhibitors subgroup;
• Ang edema ni Quincke, na nabuo pagkatapos ng paggamit ng mga gamot (sa kasaysayan);
• aortic stenosis;
• cardio- o cerebrovascular pathologies (kabilang ang kakulangan ng mga proseso ng daloy ng dugo ng utak, sakit sa puso na coronary at kakulangan ng coronary);
• paliit ng mga ugat ng parehong bato (bilateral stenosis) o stenosis na nakakaapekto sa arterya ng isang solong bato, pati na rin ang kondisyon pagkatapos ng paglipat ng bato;
• matinding yugto ng uri ng autoimmune collagen (scleroderma o SLE);
• pagsugpo ng mga proseso ng hematopoietic sa loob ng utak ng buto na nauugnay sa pagpapakilala ng mga immunosuppressant;
• diabetes;
• CRF (lalo na kapag isinama sa hyperkalemia);
• mga kundisyon laban sa kung saan mayroong pagbawas sa BCC;
• edad na

Mga side effect Perindopril-Richter

Ang mga sumusunod na palatandaan sa gilid ay maaaring pansinin:

• pagbaba ng mga halaga ng presyon ng dugo, pagkapagod, pananakit ng ulo, pagkahilo, pagkahilo;
• pagduwal, xerostomia, glossitis, pagtatae, sakit ng tiyan, pagkadepektibo ng panlasa;
• kalamnan spasms, myalgia, vasculitis, arthritis, o arthralgia;
• dry type na ubo, bronchial spasm, pangangati, pantal, hyperhidrosis, urticaria, soryasis, edema ni Quincke, erythema multiforme, alopecia, photosensitivity at allergic dermatitis;
• anemia, agranulositosis, thrombocyto- o leukopenia;
• cholestatic jaundice, isang pagtaas sa hepatic transaminases, urea, plasma creatinine, cholestatic o hepatocellular type hepatitis, pagkabigo sa atay at pancreatitis;
• sinusitis, brongkitis, runny nose, pagbabago ng voice timbre, pneumonia o alveolitis ng eosinophilic type;
• proteinuria, anuria o oliguria, pati na rin ang disfungsi ng bato;
• tachycardia, mga sintomas ng orthostatic, palpitations, fever at arrhythmia;
• kawalan ng lakas o gynecomastia.

Labis na labis na dosis

Kasama sa mga palatandaan ng pagkalason ang pagkabalisa, pagbawas ng presyon ng dugo, pagkabigla at pagkabalisa, kakulangan ng vaskular, nahimatay at bradycardia, pati na rin ang pagkahilo, ubo, kabiguan sa bato / atay, arrhythmia, salt balanse ng karamdaman, at hyperventilation.

Kinakailangan upang magsagawa ng mga pamamaraan na nagpapahintulot sa paglabas ng gamot mula sa katawan (gastric lavage at paggamit ng enterosorbents). Ang pasyente ay dapat ilagay sa isang pahalang na posisyon. Ang pagtatapos ay maaaring gawin sa pamamagitan ng dialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang posibilidad ng hyperkalemia ay nagdaragdag sa kaso ng pinagsamang paggamit ng mga gamot sa iba pang mga sangkap na maaaring makapukaw ng paglabag na ito: potassium salts o potassium-sparing diuretics, aliskiren, pati na rin ang mga aliskiren-naglalaman na ahente, heparin, trimethoprim, ACE inhibitors, NSAIDs, ang mga antagonist sa mga pagtatapos ng angiotensin-2 at immunodepressants tacrolimus o cyclosporine).

Ang pangangasiwa kasama ang aliskiren sa mga diabetic o mga taong may mga kidney dysfunction (GFR index <60 ml / minuto) ay nagdaragdag ng posibilidad ng hyperkalemia, pagbawas sa aktibidad ng bato at pagtaas ng insidente ng mga sakit na CVD at pagkamatay mula sa kanila (sa mga taong mula sa mga kategoryang ito, ipinagbabawal ang kombinasyong ito).

Iniulat ng mga mapagkukunan ng panitikan na sa mga taong may diagnosis na atherosclerotic pathology, ang HF o diabetes mellitus, na sinamahan ng mga sugat sa mga target na organo, ang pangangasiwa ng isang ACE inhibitor kasama ang mga pagtatapos ng angiotensin-2 ay humahantong sa isang pagtaas ng saklaw ng syncope, hypotension, hyperkalemia at isang pagpapahina ng aktibidad ng bato (kasama dito ang ARF) kumpara sa paggamit ng isang gamot lamang na nakakaapekto sa RAAS. Ang pagharang ng dobleng uri (halimbawa, kapag pinagsasama ang isang ACE inhibitor sa isang antagonist ng mga pagtatapos ng angiotensin-2) ay dapat na limitado sa mga indibidwal na sitwasyon kapag ang maingat na pagsubaybay sa aktibidad ng bato at presyon ng dugo at mga parameter ng potasa.

Ang paggamit kasama ng estramustine ay maaaring makapukaw ng isang pagtaas ng posibilidad ng mga palatandaan sa gilid (bukod sa kanila ang edema ni Quincke).

Ang kumbinasyon ng gamot na may mga sangkap ng lithium ay maaaring ibalik ang pagtaas ng mga antas ng suwero ng lithium at ang mga nagresultang nakakalason na sintomas (samakatuwid, ang naturang compound ay hindi ginagamit).

Ang pangangasiwa kasama ang mga antidiabetic na gamot (oral hypoglycemic na gamot at insulin) ay dapat gawin nang labis na pag-iingat, dahil ang mga ACE inhibitor, kabilang ang perindopril, ay may kakayahang paikutin ang aktibidad ng antidiabetic ng mga gamot na ito, hanggang sa paglitaw ng hypoglycemia. Karaniwan, ang epektong ito ay bubuo sa mga unang linggo ng kombinasyon ng paggamot sa mga taong may disfungsi sa bato.

Ang Baclofen ay nagpapalakas ng antihypertensive na epekto ng gamot; sa kaso ng tulad ng isang kumbinasyon ng mga gamot, maaaring kinakailangan upang ayusin ang bahagi ng huli.

Sa mga taong gumagamit ng diuretics (lalo na ang pagpapalabas ng mga asing-gamot o likido), sa paunang yugto ng paggamot sa Perindopril-Richter, posible ang isang malakas na pagbaba ng mga halaga ng presyon ng dugo (maaaring mabawasan ang peligro na ito sa pamamagitan ng pag-aalis ng diuretiko at pagdaragdag ng pagkawala ng mga asing-gamot o likido bago gamitin ang gamot). Bilang karagdagan, ang isang pamamaraan na may pagpapakilala ng perindopril sa isang maliit na paunang bahagi, na sinusundan ng unti-unting pagtaas nito, ay maaaring magamit.

Sa kaso ng CHF, kapag gumagamit ng diuretics, ang gamot ay ibinibigay sa mababang bahagi, posibleng matapos na mabawasan ang tipid-tipid na uri ng diuretic na ibinibigay na pinagsama. Sa anumang pamamaraan, sa mga unang linggo ng paggamit ng ACE inhibitor, kinakailangan upang subaybayan ang aktibidad ng bato (antas ng creatinine).

Ang paggamit ng spironolactone o eplerenone sa mga bahagi ng 12.5-50 mg bawat araw, pati na rin ang mga ACE inhibitor (kasama nila perindopril) sa maliliit na dosis.

Sa kaso ng paggamot ng HF 2-4 uri ng pag-andar ayon sa rating ng NYHA na may kaliwang maliit na bahagi ng pagbuga ng ventricular na <40%, pati na rin dati na ginamit na ACE inhibitors at loop-type diuretics, mayroong posibilidad na hyperkalemia (posibleng nakamamatay ), lalo na kung hindi sinusunod ang mga tagubilin, patungkol sa kombinasyong ito. Bago gamitin ang tinukoy na kumbinasyon, dapat mong tiyakin na ang pasyente ay walang disfungsi sa bato at hyperkalemia. Kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng dugo ng potasa at creatinine - bawat linggo sa panahon ng ika-1 buwan ng therapy, at pagkatapos ay bawat buwan.

Ang paggamit ng gamot na kasama ng NSAIDs (aspirin sa isang dosis na may aktibidad na anti-namumula, walang pinipiling NSAID at mga sangkap na nagpapabagal sa pagkilos ng COX-2) ay maaaring makapukaw ng pagbawas sa mapagpalagay na aktibidad ng mga ACE inhibitor.

Ang pagpapakilala ng isang ACE inhibitor na kasama ng NSAIDs ay nagdudulot ng pagkasira ng pagpapaandar ng bato (halimbawa, matinding kabiguan sa bato) at pagtaas ng serum potassium, lalo na sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato. Ang kombinasyong ito ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga matatanda. Ang mga pasyente ay kailangang ubusin ang isang sapat na halaga ng mga likido; kinakailangan upang masubaybayan nang mabuti ang paggana ng bato (sa simula ng therapy at sa karagdagang proseso nito).

Ang antihypertensive na epekto ng perindopril ay potensyal sa kaso ng pinagsamang paggamit sa iba pang mga antihypertensive na gamot at vasodilator (kasama ang nitrates na may isang matagal at maikling uri ng epekto).

Ang paggamit ng mga ACE inhibitor na sinamahan ng gliptins (saxagliptin na may linagliptin, vitagliptin at sitagliptin) ay nagdaragdag ng posibilidad ng edema ni Quincke dahil sa pagsugpo na ipinataw ng gliptin na may kaugnayan sa pagkilos ng dipeptidyl peptidase-4.

Ang pag-inom ng gamot na may antipsychotics, tricyclics at mga sangkap para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam ay maaaring magbigay ng potensyal na epekto.

Ang pagpapakilala ng mga simpathomimetics ay maaaring mabawasan ang aktibidad ng hypotensive ng Perindopril-Richter.

Ang paggamit ng mga ACE inhibitor sa mga taong na-injected nang intravenously ng mga ginto na sangkap (tulad ng aurothiomalate Na) ay sanhi ng pagbuo ng isang kumplikadong sintomas, laban sa background kung saan ang pagsusuka, facial hyperemia, isang pagbawas sa presyon ng dugo at pagduwal ay nabanggit.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Perindopril-Richter ay kinakailangan upang maiimbak sa temperatura sa loob ng 15-30 ° C.

Shelf life

Ang Perindopril-Richter ay maaaring magamit para sa isang 36 na buwan na termino mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic agent.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay ang mga gamot na Viakoram, Kosirel at Amlessa na may Bi-Prestarium, at bukod sa Coverex na ito, Peristar na may Amlodipine + Perindopril, Parnavel at Amlopress. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Perlikor, Noliprel at Arentopress, Perinpress na may Ko-Prenessa, Erupnil at Hypernik na may Ordilat, pati na rin Hyten at Pyristar.