Ranitidine

Ang Ranitidine ay isang antiulcer na gamot at kabilang sa kategorya ng histamine H2 receptor antagonists.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mga pahiwatig Ranitidine

Kabilang sa mga indikasyon:

• pinalubha na ulser ng duodenum o tiyan;
• prophylactic agent laban sa exacerbation ng ulser;
• mga ulser ng isang nagpapakilala na kalikasan (ulcerative lesyon (mabilis na pag-unlad) ng tiyan o duodenum, na lumilitaw sa ilalim ng impluwensya ng stress, pagkuha ng iba't ibang mga gamot o pathologies ng kalapit na mga panloob na organo);
• erosive form ng esophagitis (isang nagpapasiklab na proseso sa esophagus, kung saan ang integridad ng mauhog lamad nito ay nawasak), pati na rin ang reflux esophagitis (isang nagpapasiklab na proseso sa esophagus, na pinukaw ng reflux ng mga nilalaman ng tiyan dito);
• gastrinoma (isang kumbinasyon ng ulcerative lesion ng tiyan at isang benign tumor na nabuo sa pancreas);
• pag-iwas sa pag-unlad ng mga karamdaman sa itaas na gastrointestinal tract, pati na rin sa panahon pagkatapos ng operasyon;
• pag-iwas sa posibleng pagtagos ng gastric juice sa respiratory system sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon sa ilalim ng anesthesia.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet at solusyon sa iniksyon. Ang mga tablet ay may dami ng 0.15 at 0.3 g; ang isang pakete ay naglalaman ng 20, 30 o 100 na mga tablet. Ang solusyon ay nakapaloob sa mga ampoules ng 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacodynamics

Pinipigilan ng gamot ang mga histamine H2 receptors sa parietal cells ng gastric mucosa at pinipigilan din ang pagtatago ng hydrochloric acid. Ang epekto ng Ranitidine ay binabawasan din ang kabuuang dami ng pagtatago, na binabawasan ang konsentrasyon ng pepsin sa mga nilalaman ng o ukol sa sikmura.

Ang mga antisecretory na katangian ng gamot ay lumilikha ng mga kondisyon kung saan ang ulcerative lesyon ng duodenum at tiyan ay mas mabilis na gumaling. Pinahuhusay ng Ranitidine ang mga proteksiyon na katangian ng mga tisyu ng rehiyon ng gastroduodenal: pinapabuti ang mga proseso ng microcirculation, pinahuhusay ang epekto ng pagpapanumbalik, at pinatataas din ang pagtatago ng mga elemento ng mucous.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang peak concentration ay 440-545 ng/ml. Naabot ito 2-3 oras pagkatapos kunin ang gamot sa isang dosis na 150 mg. Ang bioavailability ay humigit-kumulang 50% (ito ay dahil sa epekto ng "first pass" sa atay). Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng sangkap.

Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 15%. Maaari itong tumagos sa mga hadlang sa histohematic (sa pamamagitan din ng inunan), ngunit hindi ito pumasa sa BBB. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 1.4 l/kg. Ang bahagyang biotransformation ay nangyayari sa atay. Bilang isang resulta, ang pangunahing produkto ng pagkabulok ay nabuo - N-oxide, at kasama nito ang S-oxide, at pagkatapos ay nangyayari ang kanilang demethylation.

Ang half-life period na may normal na creatinine clearance rate ay 2-3 oras. Sa kaso ng pagbaba ng clearance, ang panahong ito ay pinalawig. Ang renal clearance rate ay humigit-kumulang 410 ml/min (ito ay tanda ng isang aktibong proseso ng tubular secretion).

Ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa ihi - sa susunod na 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa (hindi nagbabagong sangkap) humigit-kumulang 30% (oral administration) o 70% (intravenous administration) ng gamot ay excreted. Ito ay pinalabas din bilang N-oxide (mas mababa sa 4% ng kabuuang dosis), at bilang karagdagan sa S-oxide na may desmethylranitidine (1% bawat isa).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Para sa isang may sapat na gulang, ito ay karaniwang 0.15 g dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi) o isang solong dosis ng 0.3 g sa gabi. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 1-2 buwan.

Bilang isang hakbang sa pag-iwas laban sa paglala ng ulser, 0.15 g ay dapat kunin sa gabi. Ang tagal ng naturang kurso ay maaaring hanggang 1 taon (kailangan din ang regular na pagsubaybay sa endoscopic (bawat apat na buwan) - pagsusuri ng gastric mucosa gamit ang isang espesyal na aparato na ginagamit para sa visual na pagsusuri).

Para sa gastrinoma, kailangan mong uminom ng 0.15 g ng gamot tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 0.6-0.9 g.

Bilang isang preventive measure laban sa paglitaw ng pagdurugo o ulceration (dahil sa stress), ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously o intramuscularly, sa isang dosis na 0.05-0.1 g bawat 6-8 na oras.

Para sa mga batang may edad na 14-18 taon, ang dosis ay 0.15 g dalawang beses sa isang araw.

Ang mga pasyente na may kabiguan sa bato (ang antas ng creatinine sa serum ng dugo ay higit sa 3.3 mg/100 ml) ay dapat uminom ng gamot dalawang beses sa isang araw sa isang dosis na 0.075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gamitin Ranitidine sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay ipinagbabawal sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• mga batang wala pang 14 taong gulang.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng excretory ng bato.

[ 20 ], [ 21 ]

Mga side effect Ranitidine

Kasama sa mga side effect ang:

• sistema ng nerbiyos: pagkahilo na may pananakit ng ulo, pakiramdam ng pagkapagod o pagkabalisa, depresyon, pakiramdam ng pag-aantok, pati na rin ang pagkahilo at hindi pagkakatulog. Sa mga bihirang kaso, ang nababaligtad na pagkawala ng visual acuity, ocular accommodation disorder, pagkalito, at ang hitsura ng mga guni-guni ay sinusunod;
• cardiovascular at hematopoietic system organs: AV block, bradycardia o tachycardia, at bilang karagdagan arrhythmia, thrombocytopenia, leukopenia at granulocytopenia. Sa mga bihirang kaso, ang agranulocytosis, aplastic anemia at pancytopenia (sa ilang mga sitwasyon na may bone marrow hypoplasia) ay maaaring bumuo. Mga nakahiwalay na kaso - IHA;
• Gastrointestinal organs: pagsusuka na may pagduduwal, pagtatae o paninigas ng dumi, sakit sa tiyan syndrome. Maaaring paminsan-minsan ay umunlad ang pancreatitis. Mga solong kaso - cholestatic, hepatocellular o halo-halong anyo ng hepatitis (kung minsan ay maaaring mangyari laban sa background ng jaundice) - sa kasong ito, kinakailangan na agad na ihinto ang paggamit ng gamot. Ang ganitong mga reaksyon ay karaniwang nababaligtad, ngunit paminsan-minsan ay maaaring nakamamatay. Sa napakabihirang mga kaso, naganap ang pagkabigo sa atay;
• mga organo ng musculoskeletal system: nakahiwalay – pananakit sa mga kasukasuan o kalamnan;
• allergy: pantal sa balat, bronchospasm, eosinophilia o lagnat. Mga nakahiwalay na kaso – erythema multiforme, anaphylaxis at edema ni Quincke;

Iba pa: Ang Vasculitis o pagkawala ng buhok ay paminsan-minsang napapansin. Mga solong kaso - nabawasan ang libido o potency, pati na rin ang gynecomastia. Ang pangmatagalang paggamit ay maaaring magdulot ng anemia dahil sa kakulangan sa B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga pagpapakita ng labis na dosis ay kinabibilangan ng mga kombulsyon, pati na rin ang pagbuo ng bradycardia at ventricular arrhythmia.

Kasama sa Therapy ang pag-udyok sa pagsusuka o pagbanlaw sa tiyan ng pasyente, na sinusundan ng sintomas na paggamot. Sa kaganapan ng mga seizure, ang diazepam ay dapat ibigay sa intravenously; Ang atropine ay ibinibigay upang maalis ang bradycardia, at ang lidocaine ay ibinibigay upang maalis ang ventricular arrhythmia.

[ 28 ], [ 29 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng kumbinasyon ng Ranitidine sa mga antacid na gamot, ang isang agwat sa pagitan ng paggamit ng mga gamot na ito (hindi bababa sa 1-2 oras), dahil ang huli ay maaaring magkaroon ng negatibong epekto sa pagsipsip ng ranitidine.

[ 30 ], [ 31 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot - isang madilim, tuyo na lugar, hindi naa-access sa maliliit na bata. Ang rehimen ng temperatura ay nasa loob ng 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Shelf life

Ang Ranitidine ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 35 ]