Rastan

Ang Rastan ay isang lyophilisate para sa paghahanda ng mga solusyon sa iniksyon. Bilang karagdagan, ito ay sinamahan ng isang 0.3% na solusyon ng metacresol, na isang solvent. Ang gamot ay naglalaman ng sangkap na somatropin at inuri bilang isang somatropin agonist.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Rastana

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga bata na may mga karamdaman sa paglaki na sanhi ng hindi sapat na pagtatago ng somatotropin, pati na rin ang gonadal dysgenesis (Ulrich syndrome). Bilang karagdagan, ginagamit ito upang gamutin ang talamak na pagkabigo sa bato ng pagkabata (laban sa background ng pag-retard ng paglago).

Ang mga matatanda ay inireseta bilang isang kapalit na therapy para sa kakulangan ng somatotropin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Paglabas ng form

Ang produkto ay inilabas sa mga vial na 1.3 (4 IU) o 2.6 mg (8 IU). Bilang karagdagan, ang isang solvent ay kasama sa isang 1 ml na lalagyan.

Maaari rin itong gawin sa isang lalagyan na may volume na 5.3 (16 IU) o 8 mg (24 IU), na may kasamang espesyal na solvent sa loob ng 2 ml na bote.

[ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Ang substance na somatropin ay isang single-chain polypeptide na kinabibilangan ng 191 amino acid residues (human somatotropin), na ginawa ng genetically modified strain ng Escherichia coli BL21 (DE3)/pES1-6.

Ang Somatropin ay isang metabolic type hormone na nakakaapekto sa metabolismo ng protina, lipid, at carbohydrate. Sa lumalaking mga bata, sa kaso ng isang kakulangan ng panloob na STH, ang sangkap na ito ay nagpapabilis sa proseso ng linear skeletal growth.

Tulad ng sa mga may sapat na gulang, ang hormon na ito ay nakakatulong na mapanatili ang kinakailangang istraktura ng katawan sa mga bata, pagpapabuti ng pagsipsip ng nitrogen, at pagpapalabas din ng mga lipid mula sa mga fat depot at pagtaas ng rate ng paglago ng mga skeletal muscles. Ang mga panloob na tisyu ng taba ay partikular na sensitibo sa somatropin.

Bilang karagdagan sa pagpapasigla ng aktibidad ng lipolysis, binabawasan ng aktibong sangkap ang dami ng triglycerides na pumapasok sa mga fat depot. Kasama nito, pinapataas ng somatropin ang mga antas ng serum ng mga elemento ng IGF-I, at kasama nito, ang IGF-3B-3.

Bilang karagdagan sa mga epekto sa itaas, ang somatropin ay may mga sumusunod na katangian:

• metabolismo ng lipid: pagpapasigla ng mga conductor ng atay na may kaugnayan sa LDL, pati na rin ang epekto sa profile ng lipid at lipoprotein sa suwero. Ang paggamit ng somatropin sa mga taong may kakulangan sa STH ay nagdudulot ng pagbaba sa mga indicator ng apolipoprotein type B, pati na rin ang LDL sa suwero. Bilang karagdagan, posible ang pagbawas sa mga halaga ng kabuuang kolesterol;
• metabolismo ng karbohidrat: nadagdagan ang mga antas ng insulin; Ang mga antas ng glucose sa pag-aayuno ay karaniwang hindi nagbabago. Ang mga batang may Sheehan syndrome ay maaaring magkaroon ng fasting hypoglycemia, at maaaring itama ng somatropin ang kundisyong ito;
• metabolismo ng tubig-asin: ang kakulangan ng somatropin ay nauugnay sa isang pagbawas sa dami ng likido sa tisyu, pati na rin ang mga indeks ng plasma. Ang bawat isa sa mga halagang ito ay mabilis na nagsisimulang tumaas pagkatapos ng paggamit ng somatropin. Pinipigilan din ng sangkap na ito ang pagtaas ng potasa at sodium na may posporus;
• metabolismo ng buto: ang gamot ay nagtataguyod ng pag-activate ng metabolismo ng buto. Sa mga taong may napansing kakulangan ng somatropin hormone, pati na rin ang osteoporosis, ang pangmatagalang paggamit ng somatropin ay nakakatulong sa pagpapanumbalik ng density ng buto, at kasama nito, ang komposisyon ng mineral;
• pisikal na pagganap: ang paggamit ng gamot ay nakakatulong upang mapataas ang pisikal na pagtitiis, gayundin ang lakas ng kalamnan. Ang aktibong sangkap ay maaaring magpapataas ng cardiac output, ngunit hindi pa posible na matukoy kung paano ito nangyayari. Posible na ito ay maaaring nauugnay sa isang tiyak na lawak na may pagbaba sa peripheral vascular resistance.

[ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Matapos ang pag-iniksyon ng gamot sa pamamagitan ng subcutaneous na pamamaraan, ang antas ng bioavailability ng sangkap ay umabot sa 80%. Naabot ng gamot ang pinakamataas na halaga nito pagkatapos ng 4-6 na oras. Ang kalahating buhay ay 3 oras.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang iniksyon ng gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan, subcutaneously. Mas mainam na isagawa ang pamamaraan sa gabi. Ang gamot ay diluted sa 1 ml ng solvent (release form 1.3 (4 IU) o 2.6 mg (8 IU)) o sa 2 ml ng solvent (release form 5.3 (16 IU) o 8 mg (24 IU)). Ang pamamaraan ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagkuha ng solvent gamit ang isang syringe - kasama ang kasunod na pagpapakilala nito sa lalagyan na may gamot sa pamamagitan ng stopper. Kinakailangan na maghintay hanggang ang gamot ay ganap na matunaw. Ipinagbabawal na kalugin ang bote nang matalim.

Ang dosis ay pinili nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang timbang ng pasyente o ibabaw ng katawan, ang antas ng kakulangan sa hormone, at ang bisa ng gamot na ginamit.

Upang maalis ang kakulangan ng somatotropin sa mga matatanda, ang paunang dosis ay dapat ibigay isang beses sa isang araw (0.006 mg/kg (o 0.018 IU/kg)), at pagkatapos, isinasaalang-alang ang epekto ng gamot, dapat itong tumaas sa 0.012 mg/kg (o 0.036 IU/kg), isang beses din sa isang araw. Para sa mga matatanda, ang dosis ay dapat mabawasan.

Sa kaso ng mga karamdaman sa paglaki dahil sa hindi sapat na pagtatago ng somatotropin sa mga bata, 0.025-0.035 mg/kg (o 0.07-0.1 IU/kg) o 0.7-1 mg/m (o 2-3 IU/m²) ay dapat ibigay isang beses sa isang araw. Kung ang nais na epekto ay nakamit, ang therapy ay maaaring wakasan.

Ang paggamot ay dapat magsimula sa lalong madaling panahon pagkatapos ng diagnosis at magpatuloy hanggang:

• ang rate ng paglago sa panahon ng therapy ay hindi bababa sa 2 cm/taon o mas kaunti;
• ang pagsasara ng mga lugar ng paglago ng epiphyseal ay hindi magaganap;
• ang tagapagpahiwatig ng taas na katanggap-tanggap sa lipunan ay hindi maabot (para sa mga batang babae ito ay tungkol sa 155-160 cm, at para sa mga lalaki - mga 165-170 cm);
• Ang edad ng buto ay hindi maaabot (para sa mga batang babae - humigit-kumulang 14-15 taon, at para sa mga lalaki - humigit-kumulang 16-17 taon).

Kung ang kakulangan sa STH ay nabuo sa panahon ng pagkabata at nagpapatuloy hanggang sa pagdadalaga, ang therapy ay dapat ipagpatuloy hanggang sa ganap na pag-unlad ng somatic (masa ng buto at istraktura ng katawan) ay mangyari.

Mga problema sa paglaki sa Ullrich syndrome. Talamak na kabiguan sa bato sa mga bata na nagiging sanhi ng pagpapahinto ng paglaki.

Ang gamot ay dapat ibigay sa isang dosis na 0.05 mg/kg (o 0.14 IU/kg) o 1.4 mg/m (o 4.3 IU/m²) isang beses bawat araw. Kung ang dynamics ng paglago ay hindi sapat, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gamitin Rastana sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas (sa kasong ito, kung kinakailangan na gamitin ang gamot, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso para sa panahon ng therapy).

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa kaso ng mga sintomas ng paglaki ng tumor. Dapat makumpleto ang paggamot sa antitumor bago simulan ang paggamit ng mga iniksyon ng Rastan;
• hindi dapat gamitin bilang stimulant ng paglaki sa mga batang may saradong epiphyseal growth area ng tubular bones;
• kontraindikado para sa paggamit ng mga taong dumaranas ng aktibong anyo ng diabetic retinopathy (preproliferative o proliferative type);
• kinakailangan na ihinto ang paggamit ng somatropin sa panahon ng paglipat ng bato sa mga bata na may talamak na pagkabigo sa bato;
• Ang Somatropin ay hindi dapat gamitin sa mga taong nasa isang kritikal na kondisyon na nagbabanta sa buhay na nabuo sa isang talamak na anyo pagkatapos ng operasyon sa tiyan o bukas na puso; o bilang resulta ng maraming pinsala at acute respiratory failure;
• Ang paggamit ay ipinagbabawal kung ang pasyente ay may hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap o iba pang bahagi ng gamot.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mga side effect Rastana

Ang paggamit ng solusyon ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• Mga reaksyon ng NS: pag-unlad ng pananakit ng ulo, intracranial neoplasms (hal., arachnoid endothelioma) sa mga kabataan / kabataan na sa pagkabata ay sumailalim sa isang therapeutic course upang maalis ang mga malignant na tumor sa ulo gamit ang radiation na pinagsama sa somatropin, pati na rin ang pagtaas ng intracranial pressure, carpal tunnel syndrome at hypoesthesia na may paresthesia;
• nag-uugnay na mga tisyu at istraktura ng kalamnan at buto: pagkasira ng mga ulo ng tubular bones, edematous syndrome, progresibong scoliosis o dislokasyon sa lugar ng femoral head sa mga bata, pati na rin ang joint at muscle rigidity. Maaaring mayroon ding pananakit sa mga limbs o paninigas ng mga ito, myalgia na may arthralgia, pag-atake ng mga cramp at pananakit sa likod; Ang sakit na Perthes o aseptic necrosis sa lugar ng femoral head ay kadalasang nabubuo sa mga taong may maikling tangkad;
• reaksyon ng vascular system: progresibong anyo ng diabetic retinopathy;
• mga reaksyon ng endocrine system: glucose intolerance disorder (kabilang ang fasting hyperglycemia), at kasama nito ang isang hayagang antas ng diabetes mellitus. Hypothyroidism (regular at latent central type), type 2 diabetes mellitus, gynecomastia at thyrotoxicosis, pati na rin ang napaaga na thelarche ay maaaring bumuo ng mga nakahiwalay na kaso;
• hematopoietic system at lymph: pag-unlad ng leukemia (ang saklaw ng patolohiya na ito ay katulad para sa mga bata na may at walang kakulangan sa somatropin); ang pagbaba sa mga antas ng serum cortisol ay maaaring maobserbahan (marahil dahil sa epekto ng somatropin sa mga protina ng transportasyon);
• mga reaksyon ng immune: mga pantal sa balat, pangkalahatang pagpapakita ng hypersensitivity, pati na rin ang paggawa ng mga antibodies laban sa somatropin;
• bato at sistema ng ihi: ang hitsura ng mga impeksyon sa daanan ng ihi, pati na rin ang pagbuo ng hematuria;
• gastrointestinal reaksyon: pancreatitis, pati na rin ang pagsusuka o pagduduwal;
• mga reaksyon ng mga visual na organo: kapansanan sa paningin;
• mga pagpapakita sa lugar ng pag-iniksyon at mga sistematikong karamdaman: para sa mga may sapat na gulang, ang pinakakaraniwang mga karamdaman ay dahil sa kawalan ng timbang sa likido (kabilang ang isang pakiramdam ng kahinaan, peripheral edema at pastesity ng mga binti). Ang ganitong mga karamdaman ay karaniwang katamtaman o banayad, nangyayari sa mga unang buwan ng therapy at nalulutas sa kanilang sarili o pagkatapos ng pagbawas sa dosis ng gamot. Ang dalas ng mga naturang reaksyon ay depende sa edad ng pasyente, ang laki ng dosis ng gamot, at malamang na inversely proportional sa edad kung saan nangyari ang kakulangan sa somatotropin. Sa mga bata, ang ganitong mga komplikasyon ay bihirang umunlad;
• mga bata na may Ullrich syndrome: pag-unlad ng mga pathologies sa paghinga (otitis, trangkaso, tonsilitis na may sinusitis at nasopharyngitis) o mga impeksyon sa ihi;
• mga may sapat na gulang na may kakulangan sa STH: ang hitsura ng pananakit ng ulo, kahinaan, sakit sa likod o mga paa (din ang pakiramdam ng paninigas), pati na rin ang hypoesthesia;
• pagpapakita sa lugar ng pag-iniksyon (kabilang dito ang mga pagbabago sa dami ng adipose tissue): nasusunog o sakit pagkatapos ng pamamaraan, mga pantal at pangangati, ang hitsura ng pagdurugo, nodules, pigmentation at pamamaga na may fibrosis.

Ang myositis ay umuunlad paminsan-minsan (maaaring ito ay dahil sa epekto ng preserbatibong metacresol, na isang bahagi ng Rastan). Ang paglitaw ng matinding pananakit o myalgia sa lugar ng iniksyon ay maaaring resulta ng myositis. Sa kaso ng naturang karamdaman, dapat palitan ang Rastan ng isa pang gamot na naglalaman ng somatropin, ngunit hindi naglalaman ng metacresol. Ang karagdagang therapy ay isinasagawa na isinasaalang-alang ang ratio ng benepisyo-panganib.

Ang mga problema tulad ng sleep apnea, insomnia, paglala ng mga kasalukuyang sintomas ng psoriasis, pagtaas ng presyon ng dugo, at pagtaas ng paglitaw ng mga nunal ay maaari ding mangyari.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Labis na labis na dosis

Sa talamak na labis na dosis, ang hypoglycemia ay maaaring bumuo, na pagkatapos ay bubuo sa hyperglycemia. Ang matagal na labis na dosis ay maaaring magdulot ng acromegaly o gigantism.

[ 27 ], [ 28 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring pigilan ng GCS ang nakapagpapagaling na epekto ng somatropin. Kung kinakailangan ang HRT, ang mga dosis at pagsunod ay dapat na maingat na subaybayan upang maiwasan ang panganib ng kakulangan sa adrenal o pagsugpo ng epekto na nagpapasigla sa paglaki.

Ang Somatropin ay isang stimulator ng aktibidad ng hemoprotein P450 (CYP). Dahil dito, maaari nitong bawasan ang mga antas ng plasma (at, nang naaayon, bawasan ang bisa) ng mga gamot na na-metabolize ng hemoprotein CYP3A. Kabilang sa mga naturang gamot ang corticosteroids, sex hormones, anticonvulsants, at cycloserine.

Dahil ang STH ay maaaring magdulot ng insulin resistance, kinakailangang subaybayan ang pasyente para sa mga sintomas ng diabetes o pagbaba ng glucose tolerance. Gayundin, sa panahon ng therapy na may somatotropin, kinakailangan na maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga taong mayroon nang diyabetis o nabawasan ang glucose tolerance.

Ang pinagsamang paggamit sa GCS ay maaaring mabawasan ang epekto ng somatropin. Ang mga taong may kakulangan sa ACTH ay kailangang sumailalim sa HRT, maingat na pinipili ang dosis ng GCS - upang maiwasan ang isang suppressive effect sa STH.

[ 29 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang rastan ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at hindi naa-access ng mga bata. Ipinagbabawal na i-freeze ang gamot. Ang mga indicator ng temperatura ay nasa loob ng 2-8°C.

Shelf life

Ang rastan ay angkop para sa paggamit sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot. Ang handa na solusyon ay maaaring maiimbak ng maximum na 15 araw.

[ 30 ]