Reactase

Ang Reyataz ay isang gamot na nagpapabagal sa HIV protease. Naglalaman ito ng substansiya ng atazanavir.

Mga pahiwatig Reactase

Ginagamit ito para sa antiretroviral therapy sa mga taong may positibong pagsusuri sa HIV.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ay isinasagawa sa mga capsule, sa isang halaga ng 6 na piraso sa loob ng paltos. Sa isang pack - 10 paltos plates.

Pharmacodynamics

Ang bawal na gamot ay may pumipigil na epekto sa pag-block sa aktwal na aktibidad ng virus ng mga protina ng viral gaya ng Gag-Pol sa loob ng mga seleksyon na nahawaan ng HIV. Nakakatulong ito upang maiwasan ang pinsala sa mga kalapit na mga cell, na sinusundan ng pagbuo ng mga mature virion.

Pharmacokinetics

Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok, ang mga pharmacokinetic na katangian ng atazanavir ay sinisiyasat sa mga boluntaryo, pati na rin sa mga taong may positibong pagsusuri sa HIV. Sa mga grupong ito, walang makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics.

Ang Atazanavir ay may mga di-linear na mga parameter ng pharmacokinetic at makabuluhang intra-, pati na rin ang intersubjective na pagkakaiba-iba, na kadalasang halos nawala kapag gumagamit ng mga gamot kasama ng pagkain.

Pagkatapos ng paulit-ulit na paggamit sa araw-araw na bahagi Reyataz 400 mg sa pagkain, ang maximum na halaga punto ng balanse sinusunod pagkatapos ng 2-3 oras (ang mga indeks ng balanse serum para sa karamihan ng mga pasyente na may sinusunod pagkatapos ng 4-8 araw sa E-rate). Ang pagpapabuti ng bioavailability ng gamot ay sinusunod kapag isinama sa isang pagkain. Gayunpaman, ang paggamit ng mga capsule pagkatapos ng pagkain ay maaaring makatulong na mabawasan ang indibidwal na pagkakaiba-iba ng mga pharmacokinetics ng mga gamot.

Ang tungkol sa 86% ng sustansya ay na-synthesized na may whey protein (α-1-glycoproteins at albumins). Ang tagapagpahiwatig na ito ay hindi nakasalalay sa laki ng nakuha na bahagi.

Ang Atazanavir ay pumasa sa loob ng halos lahat ng mga biological fluid sa katawan (kasama ng mga ito ang matagumpay at cerebrospinal fluid).

Ang pagbabago ng sangkap ay nangyayari sa tulong ng isoenzyme CYP3 A4. Bilang resulta ng prosesong ito, ang oxidized derivatives ay nabuo, excreted mula sa katawan na may apdo sa ilalim ng pagkukunwari ng mga elemento conjugated mula sa glucuronic acid, o sa libreng form. Ang isang maliit na halaga ng consumed bahagi ay convert sa pamamagitan ng N-dealkylation proseso, pati na rin ang hydrolysis.

Sa isang solong paggamit ng mga label na atazanavir sa halagang 400 mg na may feces, hanggang sa 79% ng bahagi ay excreted, at isang karagdagang 13% sa pamamagitan ng mga bato. Ang hindi nabagong form ay may 20% ng substansiya na excreted sa feces, at 7%, na excreted sa ihi (sa kaso ng araw-araw na paggamit ng 400 mg ng gamot).

Sa mga boluntaryo, pati na rin ang mga taong may HIV +, ang average na half-life ng bawal na gamot ay humigit-kumulang 7 oras (na may 400 mg ng gamot araw-araw kasama ang mga magagaan na pagkain).

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong kumuha ng mga capsule sa loob. Ang appointment ng therapy at subaybayan ang pagpapatupad nito ay dapat na isang eksperto na nakaranas na dating ginagamot ng mga tao na may positibong pagsusuri para sa HIV.

Para sa mga may sapat na gulang, madalas na pinangangasiwaan ang paggamit ng 0.4 g ng gamot kada araw. Ang nag-aaral na doktor ay maaari ring magreseta ng komplikadong therapy, na karaniwang gumagamit ng isang solong dosis sa bawat araw (kasama ang pagkain) ng atazanavir (0.3 g) at ritonavir (0.1 g).

Kung gusto mong magreseta ng gamot para sa mga taong kumukuha ng didanosine, dapat kang magtakda ng puwang sa pagitan ng paggamit ng parehong mga gamot, na hindi bababa sa 2 oras.

Ang mga taong may kakulangan ng bato ay dapat na maingat na inireseta ng mga gamot (dahil sa kasong ito posible na baguhin ang pinakamataas na halaga ng gamot sa loob ng suwero, pati na rin ang bilis ng pagtanggal nito).

[1]

Gamitin Reactase sa panahon ng pagbubuntis

Maaaring gamitin ang Reyataz sa panahon ng pagbubuntis, ngunit eksklusibo sa appointment ng isang doktor at may mas mataas na posibilidad ng isang positibong resulta para sa isang babae kaysa sa posibilidad ng isang panganib ng komplikasyon para sa sanggol.

Ang mga babaeng may HIV + ay dapat na pigilin ang pagpapasuso, sapagkat ito ay malamang na humantong sa impeksiyon ng sanggol.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa atazanavir o mga karagdagang elemento ng bawal na gamot;
• appointment sa mga taong may malubhang antas ng pagkabigo sa atay, at bilang karagdagan, na may katamtamang anyo ng sakit;
• gamitin sa mga taong may lactase intolerance;
• ang paggamit ng mga gamot para sa mga pasyente sa pagkabata.

Ingat ay pinapayuhan na gamitin ang gamot na ito kung ang mga pasyente ay kakabit hepatitis type B o C, nahawaan ang character (dahil sa ang katunayan na ito ay nagdaragdag ang posibilidad ng pagbuo ng sakit sa atay, na maaaring potensyal na nakamamatay). Para sa naturang mga pasyente ay humirang ng permanenteng pagmamanman ng atay. Na may isang malakas na pagtaas sa mga halaga ng serum ng AST o ALT elemento, ang bawal na gamot ay dapat na itapon.

Ang pag-iingat ay kinakailangan din kapag inireseta Reytaz sa mga taong may hemophilia (mga uri A o B), dahil ito ay nagdaragdag ng panganib ng dumudugo pagkatapos atazanavir.

Mga side effect Reactase

Kadalasan, dahil sa pagkuha ng mga gamot sa mga bahagi ng panterapeutika (o ng kumbinasyon ng gamot na may ritonavir), ang mga epekto tulad ng pagduduwal, pananakit ng ulo at paninilaw ng balat ay umuunlad. Sa mga kasong ito, ang panganib ng jaundice bilang isang resulta ng pinagsamang paggamit ng gamot na may ritonavir (sa mga bahagi ng 0.3 at 0.1 g, ayon sa pagkakabanggit) ay mas mataas kaysa sa monotherapy sa paggamit ng Reatase. Maaaring umunlad ang jaundice sa unang yugto ng kurso o pagkatapos ng ilang buwan pagkatapos ng simula ng therapy.

Ang pinagsamang antiretroviral course sa panahon ng indibidwal na mga pagsusuri ay nagbigay ng pagbabago sa pamamahagi ng mga subcutaneous fat deposits (pagpapaunlad ng lipodystrophy). Halimbawa, nagkaroon ng pagkawala ng paligid at sa ilalim ng balat taba sa mukha, ang pagtaas sa dami ng intraperitoneal at visceral taba, at taba sa itaas na likod, ngunit bukod sa na dibdib pagpapaluwang.

Ang Combined antiretroviral therapy ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng mga metabolic disorder. Kabilang sa mga problema na nabanggit sa mga taong sumasailalim sa naturang paggamot ay ang paglaban sa insulin, hypertriglyceridemia, hyperlactatemia, at bilang karagdagan sa hyperglycemia at hypercholesterolemia. Sa panahon ng mga pagsusuri, natagpuan na ang panganib ng pagbuo ng metabolic disorder ay nagdaragdag sa pinagsamang paggamit ng ilang mga gamot na may antiretroviral effect.

Bilang karagdagan, ang paggamit ng mga droga ay maaaring humantong sa paglitaw ng naturang mga negatibong reaksiyon:

• Mga karamdaman ng metabolic process: pag-unlad ng lipodystrophy, pagkasira ng gana, at lability ng timbang;
• lesyon nakakaapekto sa central nervous system: pananakit ng ulo, bangungot, memory disorder o pagtulog, pakiramdam ng walang dahilan pagkabalisa o pagkalito, at iba't-ibang mga neurological manifestations ng peripheral character, pati na rin ang pagbuo ng isang depressive episode;
• karamdaman sa gastrointestinal sukat: pangyayari ng sakit ng tiyan, sakit ng lasa receptors, bloating, hindi pagkatunaw ng pagkain sintomas, pag-unlad ng kabag, hepatitis, pancreatitis, paninilaw ng balat o aphthous stomatitis form, at sa karagdagan pangyayari ng emesis o karamdaman ng upuan;
• manifestations sa ibabaw ng balat at sa subcutaneous layer: ang hitsura ng galis, rashes, urticaria, at pag-unlad ng alopecia;
• mga karamdaman ng pag-andar ng ODA: ang pag-unlad ng myalgia, sakit sa mga kasukasuan, pati na rin ang pagkasayang ng laman;
• lesyon ng sistema ng urogenital: pagpabilis ng proseso ng ihi, pagpapaunlad ng ginekomastya o hematuria, at sa karagdagan urolithiasis;
• iba: sakit sa sternum, allergic symptoms, hyperthermia, asthenia, at din ng isang pakiramdam ng matinding pagkapagod.

Sa paggamot gamit Reyataz (lalo na sa mga kumbinasyon na may isa o higit pang mga NRTIs sangkap) ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may hyperbilirubinemia, tumaas na rate ng CK, AST o ALT at SGPT. Bilang karagdagan, ang antas ng mga leukocytes ng uri ng neutrophil ay maaaring bumaba at ang mga halaga ng serum transaminases (oxaloacetic glutamine) at lipase ay maaaring tumaas. Ang posibilidad na madagdagan ang mga halaga ng transaminases ay mas mataas sa mga tao na nagdurusa rin sa impeksyong hepatic (tulad ng uri ng hepatitis B o C). Ngunit walang mga pagkakaiba sa posibilidad ng pagpapaunlad ng hyperbilirubinemia, at bukod sa saklaw ng hepatitis sa mga taong may kasamang mga pathologies ng hepatiko at walang mga ito - walang.

Labis na labis na dosis

Bilang isang resulta, ang paggamit ng sobra-sobra malaki bahagi ng atazanavir mga pasyente ay maaaring makaranas ng puso ritmo disorder (na kinabibilangan ng extension ng PR-interval), at bilang karagdagan pagtaas tuwiran halaga bilirubin (pero sa background ng disorder na ito ay hindi bumuo ng malinaw senyales ng hepatic aktibidad disorder).

Kapag ang pagkalason ng gamot ay dapat magsagawa ng mga pamamaraan na makatutulong na mabawasan ang systemic absorption ng atazanavir - ibuyo ang pagsusuka at ibigay ang sorbents ng biktima. Sa mga taong lumampas sa pinapayagang dosis ng mga gamot, kinakailangang subaybayan ang mga halaga ng ECG at ang gawain ng sistema ng paghinga, at bilang karagdagan sa kanilang pangkalahatang kondisyon. Dahil ang karamihan sa mga atazanavir ay sumasailalim sa isang metabolic process at ay isinama sa whey protein, ang mga pamamaraan sa dialysis upang maalis ang mga abnormalidad na kaugnay sa labis na dosis ng gamot ay hindi epektibo.

Ang Reyataz ay walang espesyal na panlunas.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Reyataz ay nagpoproseso ng mga proseso ng metabolic, na isinasagawa sa sistema ng isoenzymes P450 (kabilang dito ang elemento CYP3 A4), at atazanavir sa kasong ito ay tumutulong upang mapabagal ang aktibidad ng isoenzyme na ito. Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot na may mga droga na ang mga metabolic process ay isinasagawa sa paglahok ng bahagi CYP3 A4, at kung saan ay may makitid na spectrum ng aktibidad ng droga. Kabilang sa mga ito - astemizole at bepridil na may quinidine, pati na rin ang cisapride at terfenadine na may pimozide at mga droga ng mga sungay.

Astemizole Ipinagbabawal na sinamahan ng mga bawal na gamot na kung saan papabor sa induction ng CYP3 A4 sangkap - tulad ng Hypericum ibig sabihin nito (ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot ay maaaring humantong sa isang pagpapahina ng pagkilos ng antiviral aktibidad ng bawal na gamot).

Ang kumbinasyon sa didanosine ay nagpapahina sa mga katangian ng astemizole (dahil sa mga antacid effect). Kung ang pangangailangan para sa isang komprehensibong aplikasyon ng mga gamot na ito ay umiiral pa, kinakailangang obserbahan ang agwat sa pagitan ng kanilang paggamit, na hindi bababa sa 2 oras.

Ang Nevirapine na may tenofovir at efavirenz ay nagpapahina sa epekto ng atazanavir sa kaso ng kanilang simultaneous administration. Ang impormasyon tungkol sa klinikal na paggamit ng reatase sa nevirapine ay medyo maliit, kaya ang mga gamot na ito ay hindi dapat pinagsama.

Nagkaroon ng mas mataas na panganib ng hyperbilirubinemia dahil sa pinagsamang paggamit ng bawal na gamot na may indinavir (dahil sa pagsugpo ng elemento ng UGT1A1). Sa pagsasaalang-alang na ito, ang sabay-sabay na paggamit ng mga bawal na gamot ay ipinagbabawal.

Ang kumbinasyon sa ritonavir ay nagtatapos sa AUC, pati na rin ang mga halaga ng mga gamot (7 beses) - kumpara sa monotherapy Reataz sa paggamit ng 0.4 gramo kada araw. Samakatuwid, ipinagbabawal na gamitin ang mga gamot na ito nang sama-sama.

Ang kumbinasyon ng antacids ay maaaring humantong sa isang pagbawas sa pagsipsip ng atazanavir. Kung nais mong humirang ng isang antacid sa isang pasyente, dapat mong isaalang-alang na maaari mong dalhin ang mga ito nang hindi bababa sa 2 oras bago gamitin ang atazanavir.

Kapag ang gamot ay pinagsama sa quinidine, lidocaine, at amiodarone din, ang kanilang mga halaga ng suwero ay tumaas. Bilang karagdagan, ang posibilidad na magkaroon ng mga epekto sa mga gamot na ito ay maaaring dagdagan.

Ang gamot ay maaaring potentiate ang nakakalason mga katangian ng irinotecan kapag pinagsama (dahil sa pagbagal ng aktibidad ng component UGT1A1).

Ang pinagsamang paggamit ng reatase at beprinil ay ipinagbabawal.

Ang pinagsamang paggamit ng mga therapeutic dosages ng atazanavir at diltiazem ay nagdudulot ng pagtaas sa huli sa loob ng suwero (dalawang beses o tatlong beses), nang hindi naaapektuhan ang mga pharmacokinetics ng atazanavir. Ang epekto na ito ay maaaring maging sanhi ng pagpapahaba ng PR-pagitan (kumpara sa mga halaga nito kapag gumagamit lamang ng Reatase). Kung kinakailangan ang mga paghahanda na ito, kinakailangan upang mabawasan ang unang bahagi ng diltiazem ng 50% at, kapag pumipili ng mga dosis, maingat na subaybayan ang mga pagbabasa ng ECG.

Ang kumbinasyon sa gamot ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga halaga ng suwero ng verapamil. Kinakailangan na pagsamahin ang mga paghahanda na may pangangalaga.

Ang sabay-sabay na pagpasok sa gamot ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa antas ng serum ng statins. Samakatuwid, huwag pagsamahin ang gamot na may simvastatin, lovastatin, at atorvastatin (dahil pinatataas nito ang posibilidad ng myopathy o rhabdomyolysis).

Pormulasyon ng retarding pagkilos ng proton pump at gamot na humaharang sa mga aktibidad ng conductor histamine (H2) sa isang kumbinasyon sa Reyataz bawasan suwero tagapagpahiwatig ng ang huli at makabawas sa kakayahan ng kanyang nakapagpapagaling properties. Mayroon ding panganib na magkaroon ng paglaban sa atazanavir dahil sa pagbawas sa mga halaga nito sa loob ng suwero, kaya ang pinagsamang pangangasiwa ng mga gamot na may mga gamot na nagpapababa sa antas ng gastric pH ay hindi inirerekomenda.

Ang pinagsamang paggamit sa Reyatase ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga indeks ng immunosuppressants sa loob ng suwero (kasama dito ang tacrolimus na may sirolimus, pati na rin ang cyclosporin). Samakatuwid, ang mga sangkap na ito ay hindi dapat isama.

Sa pamamagitan ng pag-iingat, ito ay kinakailangan upang humirang ng isang sabay-sabay na pagtanggap ng mga gamot na may clarithromycin, pati na rin ang iba pang macrolides. Sa panahon na pag-aaral ng pinagsamang paggamit ng mga bawal na gamot na may clarithromycin (average nakapagpapagaling dosis) ay isang pagtaas sa ang halaga ng huling kalahati, at bilang karagdagan sa pagbabawas ng ito sa pamamagitan ng 70% ng core kinopyang ng clarithromycin at 28% na pagtaas sa AUC antas ng atazanavir.

Ang Atazanavir ay nagdaragdag ng serum na oral contraceptive rates (ritonavir, sa kabaligtaran, bumababa ang antas ng mga gamot na ito sa loob ng plasma). Ang mga pagsusuri tungkol sa sabay na pangangasiwa ng oral contraception at isang kumbinasyon ng paghahanda ng atazanavir / ritonavir ay hindi pa isinagawa. Sa panahon ng paggamot sa Reyataz, ang ibang mga pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis ay kinakailangan.

Para sa mga makabuluhang pagbabago sa mga klinikal pharmacokinetics ng atazanavir na may Rifabutin sa kanilang mga kumplikadong reception May nakitang, ngunit sa kaso ng isang kumbinasyon ng mga Rifabutin sa atazanavir / ritonavir, ang dosis ay dapat na mababawasan ng 75%.

Huwag gumamit ng mga bawal na gamot sa kumbinasyon sa rifampicin (dahil ito ay humantong sa isang makabuluhang pagbaba (90%) PM exposure retarding aktibidad ng HIV protease).

Ang Reyataz ay may kakayahang pagtaas ng panganib na magkaroon ng side-effects na katangian ng substansiyang sildenafil - sapagkat ito ay nagdaragdag ng mga halaga ng serum nito. Halimbawa, sa isang kumbinasyon ng mga gamot na ito, ang panganib na magkaroon ng mga visual disorder o priapism, pati na rin ang pagbaba ng presyon, ay nadagdagan.

Ang kumbinasyon sa atazanavir at ritonavir ay nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng mga gamot na nagpapabagal ng HIV-protease (tulad ng itraconazole o ketoconazole). Kinakailangang maingat na humirang ng isang araw-araw na dosis ng huli sa isang rate ng higit sa 0.2 g, kung ang pasyente ay tumatagal ng isang kumbinasyon ng mga paghahanda atazanavir sa ritonavir.

Ang pagkuha ng warfarin sa Reyatase ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo (maaari itong maging malalang nakamamatay).

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Reyataz na manatili sa isang lugar na sarado mula sa pag-access ng mga bata. Ang temperatura ay hindi dapat umangat sa itaas 25 ° C.

[4]

Shelf life

Pinapayagan ang Reyataz na magamit sa loob ng 2 taon pagkatapos ilabas ang gamot.