Rebetol

Ang Rebetol ay isang gamot na antiviral.

Mga pahiwatig Rebetola

Ito ay ginagamit eksklusibo sa kumbinasyon ng mga paghahanda ng α-2b interferon o α-2b peginterferon sa ganitong mga karamdaman:

• talamak na form ng hepatitis type C sa mga indibidwal na dating natatanggap ng interferon α-2b / peginterferon, at nagkaroon din ng isang positibong tugon sa therapy (stabilize tagapagpabatid ALT) - sa pag-unlad ng pagbabalik sa dati;
• lechivshiysya hindi dating hepatitis type C sa talamak na yugto, na naaayos na walang mga palatandaan ng atay decompensation aktibidad, ngunit may seropositivity laban HCV RNA at ALT halaga nadagdagan - sa kaso ng isang background sa sakit Fibrosis o ipinahiwatig bilang pamamaga.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ay isinasagawa sa mga capsule, sa mga dami ng 140 piraso sa isang hiwalay na kahon.

Pharmacodynamics

Ang rebetol ay isang paraan ng artipisyal na pinagmulan, ito ay kabilang sa pangkat ng mga analogogunucleosides, na may aktibidad sa vitro na may paggalang sa ilang mga DNA o RNA na naglalaman ng mga virus. Kapag ginagamit sa karaniwang dosis, walang mga tukoy na sintomas ng pagsugpo ng enzyme ang sinusunod, na sinusunod sa HCV, o mga palatandaan ng pagtitiklop ng virus na ito - hindi sa ilalim ng pagkilos ng ribavirin o sa ilalim ng impluwensiya ng mga metabolites nito.

Monotherapy may ribavirin panahon 0.5-1-taon, at sa karagdagan sa mga kasunod na pagsubaybay ng mga pasyente para sa 6 na buwan ay hindi natagpuan upang mapabuti ang atay histology readings, at sa karagdagan sa proseso ng pagkawala ng HCV RNA.

Ang paggamit lamang ng ribavirin para sa therapy sa uri ng hepatitis C (din ang talamak na yugto nito) ay hindi nagbigay ng nais na resulta. Sa ganitong kumplikadong paggamot sa mga taong may HCV, kung saan ang ribavirin pupunan α-2b interferon / peginterferon, nagpakita ng isang mas mataas na kahusayan bilang kung ihahambing sa isang monotherapy kapag pinangangasiwaan sa isang pasyente na eksklusibo α-2b interferon / peginterferon.

Ang isang mekanismo na nagtataguyod ng pag-unlad ng mga antiviral effect sa gayong kumbinasyon ng mga gamot ay hindi pa nakikilala.

Pharmacokinetics

Kapag natupok sa loob ng isang dosis ng ribavirin, ang isang mahinang pagsipsip ay sinusunod (ang isang halaga ng rurok ay nabanggit pagkatapos ng 1.5 oras) na may isang mabilis na kasunod na pamamahagi ng gamot sa loob ng katawan. Ang gamot ay sa halip ay dahan-dahan na excreted.

Ang pagsipsip ng ribavirin ay halos kumpleto, tanging ang 10% ng bawal na gamot ay excreted sa feces. Kasabay nito, ang antas ng ganap na bioavailability ng bawal na gamot ay nasa loob ng 45-65%, posibleng may kaugnayan sa epekto ng unang transmission ng hepatic. Matapos ang paggamit ng mga solong bahagi ng mga gamot sa hanay na 0.2-1 g mayroong isang linear na kaugnayan sa pagitan ng laki ng dosis at AUC. Ang dami ng pamamahagi ay tungkol sa 5000 liters. Ang gamot ay hindi na-synthesized sa protina sa loob ng plasma.

Kapag ang gamot ay ipinamahagi mula sa systemic na daloy ng dugo, ang isang masusing pag-aaral ng mga erythrocytes ay natupad, na nagpapakita na ang bawal na gamot ay higit sa lahat na displaced sa pamamagitan ng mga transmisitor ng balanse ng nucleoside form es. Ang sangkap na ito ay matatagpuan sa halos lahat ng mga selula ng katawan.

Ribavirin ay may 2 mga landas metabolic pagbabago: hydrolytic proseso (de-ribosylation at din ang haydrolisis ng amides), na nangyayari sa panahon ng tae carboxy produkto triazole i-type ang paghiwalay, at baligtaran phosphorylation. Marawal na kalagayan produkto medicament elemento (triazolecarboxylic acid na may triazole carboxamide), pati na siya ay excreted sa ihi.

Sa maramihang dosis na ribavirin, isang kapansin-pansin na akumulasyon ng mga gamot sa loob ng plasma ay sinusunod. Ang mga halaga ng bioavailability sa isang solong, pati na rin ang reusable application ng mga gamot ay may ratio na 1 k6.

Sa araw-araw na paggamit ng 1.2 g ng gamot, sa pagtatapos ng unang buwan ng kurso, ang mga halaga ng ekwilibrium ng LS sa loob ng plasma ay sinusunod, na mga 2200 ng / ml. Ang kalahati ng buhay pagkatapos ng pagtigil ng Rebetol ay humigit-kumulang 298 oras. Ipinapahiwatig nito na ang substansya ay dahan-dahan na excreted mula sa mga likido sa mga tisyu (maliban sa plasma lamang).

Sa mga taong may sakit sa bato (antas ng CC na mas mababa sa 90 ML / minuto) mayroong isang pagtaas sa pinakamataas na halaga ng mga gamot sa loob ng plasma, pati na rin ang AUC nito. Ang pamamaraan ng hemodialysis ay halos hindi nakakaapekto sa mga indeks ng rurok ng gamot sa loob ng plasma.

Dosing at pangangasiwa

Kumuha ng mga capsule pasalita, 2 beses sa loob ng 24 oras (sa umaga, at din sa gabi) - may pagkain. Saklaw ng araw-araw na servings PM ay nagbabagu-bago sa loob ng 0.8-1.2 Laban sa mga gamot background ay dapat na ginanap Hour s / c pangangasiwa ng interferon α-2b sa isang rate ng 3,000,000 IU tatlong beses sa loob ng 7 araw o peginterferon α-2b sa isang rate ng 1.5 mg / isang beses sa panahon ng unang linggo.

Kapag sinamahan ng α-2b interferon, ang mga tao na ang timbang ay hindi hihigit sa 75 kg, dapat tumagal ng Rebetol ayon sa pamamaraan na 0.4 g sa umaga at 0.6 g sa gabi. Ang mga taong tumitimbang ng higit sa 75 kg - 0.6 g sa umaga at 0.6 g sa gabi.

Sa kaso ng kumbinasyon ng α-2b peginterferon, ang gamot ay kinuha ayon sa sumusunod na pamamaraan:

• Ang mga taong may timbang na mas mababa sa 65 kg - 0.4 gramo sa umaga, at din sa gabi;
• ang mga tao na may isang timbang sa hanay ng 65-85 kg - 0.4 g sa umaga at 0.6 g sa gabi;
• ang mga tao na tumitimbang ng higit sa 85 kg - 0.6 g sa umaga, pati na rin sa gabi.

Karaniwang tumatagal ang paggamot para sa isang maximum na 12 buwan, na may iba't ibang mga limitasyon sa indibidwal, tinutukoy ng kurso ng patolohiya, pagiging sensitibo sa mga droga at reaksyon ng pasyente sa mga epekto ng droga.

Matapos ang isang panahon ng anim na buwan ng paggamot, ang pasyente ay dapat suriin upang matukoy ang kanyang virologic tugon. Sa kawalan ng isang reaksyon, kinakailangan upang isaalang-alang ang opsyon ng pag-aalis ng therapy.

Kung ang pagsusuri ay nagpapakita ng pagkakaroon ng malubhang negatibong sintomas o paglihis ng mga halaga ng mga pagsubok sa laboratoryo, kailangan mong baguhin ang dosis ng pamumuhay ng gamot o para sa isang sandali upang kanselahin ang paggamot.

Kung mayroong isang pagbaba sa antas ng Hb sa pamamagitan ng higit sa 10 g / dl, ang pang-araw-araw na bahagi ng bawal na gamot ay dapat na mabawasan sa 0.6 g, pagkuha ng 0.2 g sa umaga, at 0.4 g sa gabi. Kung ang antas ng Hb ay bumaba sa ibaba 8.5 g / dl, dapat tumigil ang paggamot.

Kung ang pasyente ay may matatag na sakit sa CCC, kinakailangang baguhin ang sukat ng nakapagpapagaling na bahagi sa mga kaso kung ang antas ng Hb ay bumaba sa 2 g / dl sa unang buwan ng therapy.

Kapag ang hematological disorder na may bilang ng mga leukocytes, platelets o neutrophils ay mas mababa, ayon sa pagkakabanggit, 1500, 50 000 at 750 μl, kinakailangan upang mabawasan ang dosis ng interferons. Kung ang mga puting selula ng dugo, platelet, pati na rin ang mga neutrophil ay mas maliit, ayon sa pagkakabanggit, 1000, 25 000, at 500 μl - kinakailangang itigil ang paggamot.

Ang paggamot ay dapat ding itigil sa kaso ng isang 2.5-fold na pagtaas sa mga halaga ng direktang bilirubin (kumpara sa VGN).

Sa pamamagitan ng pagtaas ang pagganap ng hindi direktang bilirubin mas malaki kaysa 5 mg / araw upang mabawasan ang pangangailangan para sa mga bahagi na 0.6 g ng PM, at sa mga regular na pagtaas sa ang halaga na ito ay mas malaki sa 4 mg / dl sa panahon ng ika-1 ng buwan, hindi ipagpatuloy ang therapy.

Kung mayroong isang pagtaas sa hepatic transaminase na aktibidad na higit sa dalawang beses ang normal na halaga, o may isang pagtaas sa antas ng CC sa pamamagitan ng higit sa 2 mg / dl, ito ay kinakailangan upang makumpleto ang paggamit ng gamot.

Kung walang mga kapansin-pansing pagpapabuti pagkatapos na maisagawa ang mga pagsasaayos sa mga bahagi, dapat na buwagin ang kumplikadong therapy.

[1]

Gamitin Rebetola sa panahon ng pagbubuntis

Inirerekomenda ang Rebetol sa mga ina at mga babaeng nagdadalang-tao ay ipinagbabawal.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• sakit sa puso sa malubhang antas (kabilang dito ang parehong lumalaban sa therapy, pati na rin ang mga hindi matatag na uri ng pathologies) na sinusunod sa pasyente sa loob ng isang panahon ng hindi bababa sa 6 na buwan bago ang appointment ng mga gamot;
• hemoglobinopathy (kabilang ang thalassemia at sickle cell form ng anemia);
• lumalaban sa therapy ng sakit sa thyroid;
• sakit sa bato sa mga malubhang porma (kabilang sa mga may CRF na may isang antas ng CC na mas mababa sa 50 ML / minuto, pati na rin sa pagpapatupad ng mga pamamaraan ng hemodialysis);
• Depression sa malubhang degree, laban sa kung saan ay isang likas na hilig sa pagpapakamatay (magagamit din sa kasaysayan);
• sakit sa atay sa isang malubhang antas;
• pathologies ng autoimmune character (kabilang sa kanila ang autoimmune form ng hepatitis);
• decompensated yugto ng hepatic cirrhosis;
• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa ribavirin o iba pang elemento ng gamot;
• mga batang wala pang 18 taong gulang.

Kailangan ang partikular na pangangalaga kapag gumagamit ng komplikadong paggamot sa mga sumusunod na karamdaman:

• mga sakit sa baga sa malubhang anyo (kasama ng mga ito ang mga talamak na yugto ng nakahahadlang na mga pathology);
• iba pang sakit sa puso;
• Diabetes mellitus, sa background kung saan maaaring bumuo ng ketoacidosis;
• pang-aapi ng hematopoietic function ng bone marrow;
• Kasama ang antiretroviral therapy para sa HIV na may mataas na aktibidad (dahil pinaninindigan nito ang posibilidad na magkaroon ng acidosis na form na lactic acid);
• mga problema sa pagkawala ng dugo (pagkakaroon ng thrombophlebitis o thromboembolism, atbp.).

Mga side effect Rebetola

Ang pag-unlad ng mga sumusunod na salungat na pangyayari ay karaniwang sinusunod sa panahon ng pinagsamang paggamit ng Rebetol sa α-2b interferon / peginterferon:

• pagkatalo dugo-bumubuo ng bahagi ng katawan: ang pag-unlad ng neutropenia, trombotsito-, leukopenia o granulocytopenia, at bukod sa anemia (aplastic at mga form nito) at haemolysis (ito ay ang pangunahing side effect);
• Ang mga karamdaman ng function ng NS: ang hitsura ng tremors, sakit ng ulo, paniniwala sa paniwala, paresthesia, pagkahilo, pati na rin hypesthesia o hyperesthesia. Maaaring magkaroon ng pagsalakay, isang pakiramdam ng nerbiyos, pagkabalisa, pagkalito, pagkamayamutin, emosyonal na kawalang-tatag at emosyonal na pagpukaw. Bilang karagdagan, ang insomnia o depression ay nangyayari, at lumalala din ang konsentrasyon;
• mga paglabag sa pag-andar ng pagtunaw: ang paglitaw ng pagsusuka o pagduduwal, pagtatae o pag-bloating, paninigas ng dumi at sakit ng tiyan, pati na rin ang mga sintomas na dyspeptiko. Sa parehong oras, ang glossitis, stomatitis, anorexia, o pancreatitis ay maaaring bumuo, at sa karagdagan lasa flavors at dumudugo sa gum lugar;
• mga karamdaman sa endocrine system: pagbabago sa thyrotropin, laban sa kung saan ang pag-unlad ng mga thyroid disorder ay maaaring bumuo, na kung saan ay nangangailangan ng paggamot, at bilang karagdagan sa pagpapaunlad ng hypothyroidism;
• mga paglabag sa pag-andar ng CCC: pag-unlad ng tachycardia, ang hitsura ng tibok ng puso o sakit sa likod ng sternum, at bilang karagdagan sa pag-iingat at pagbabago sa presyon ng dugo (pagbaba o pagtaas);
• pagkatalo ng respiratory system: pag-unlad ng pharyngitis, runny nose, ubo, dyspnoea, bronchitis o sinusitis;
• mga reaksiyon ng mga maselang bahagi ng katawan: ang pag-unlad ng amenorrhea, prostatitis, menorrhagia, at bilang karagdagan sa pagbaba ng libido, ang hitsura ng tides at mga pagbabago sa panregla cycle;
• mga manifestations ng kalamnan at mga buto: ang pag-unlad ng myalgia o arthralgia, pati na rin ang pagtaas sa makinis na tono ng kalamnan;
• mga pagmamahal ng mga pandama: mga tainga ng tainga, mga suliranin sa pagtingin, mga problema sa pagdinig o ang ganap na pagkawala nito, ang pag-unlad ng mga karamdaman na nakakaapekto sa lacrimal gland o conjunctivitis;
• karamdaman ng ibabaw ng balat: pamamantal o pangangati, poliformnaya pamumula ng balat, eksema, alopecia, at bukod Stevens-Johnson sindrom, photosensitivity, pinsala sa istraktura ng buhok, dry balat, pamumula ng balat, PETN at herpetic likas na katangian ng impeksyon;
• ang patotoo ng mga pagsubok sa laboratoryo: isang pagtaas sa mga halaga ng uric acid, at bukod pa sa di-tuwirang bilirubin, na nagmumula sa hemolysis (ang normalisasyon ng mga parameter na ito ay nangyayari sa loob ng 1 buwan matapos ang pagkumpleto ng therapy);
• iba: pag-unlad ng mga impeksiyon (fungal o viral pinanggalingan), lymphadenopathy, allergic sintomas, otitis media, asthenia, lagnat, at hyperhidrosis, pati na rin sa trangkaso-tulad ng syndrome. Bukod pa rito, may pakiramdam ng uhaw, karamdaman at kahinaan, pati na rin ang paglamig. Posibleng pagbaba ng timbang, ang paglitaw ng sakit sa site ng iniksyon at ang hitsura ng pagkatuyo ng oral mucosa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa oral intake ng isang dosis ng mga gamot, ang antas ng bioavailability nito ay nadagdagan kapag pinagsama sa mataba na pagkain. Ang halaga ng Cmax ay nadagdagan din at, sa pamamagitan ng 70%, ang antas ng AUC. Malamang, ang gayong reaksyon ay sanhi ng isang pagbagal ng mga proseso ng paglilipat ng ribavirin o ng mga deviations sa mga halaga ng gastric pH. Ito ay hindi posible upang matukoy ang pharmacokinetic kabuluhan ng mga indications. Kahit na ang mga klinikal na espiritu ng drug test ay hindi hihinto sa paggamit ng bawal na gamot na may pagkain o wala ito, ito ay ipinapayong gawin ang mga capsules sa kumbinasyon sa pagkain - marahil dahil sa ang acceleration ng pagkamit Cmax mga halaga sa loob ng plasma.

Ang pag-aaral ng mga pakikipag-ugnayan sa droga sa ibang mga gamot ay limitado lamang sa mga pagsusulit na kinasasangkutan ng α-2b interferon / peginterferon, at mga antacid agent bilang karagdagan.

Ang paggamit ng 0.6 g ng Rebetol, kasama ang antacids na naglalaman ng simethicone o ang synthesis ng magnesium na may aluminum, ay humantong sa isang 14% na pagbawas sa antas ng bioavailability ng pangunahing gamot. Tulad ng mataba na pagkain, ang kababalaghang ito ay maaaring maiugnay sa mga reaksyon sa mga pagbabago sa mga halaga ng o ukol sa o ukol sa luya o sa isang paglihis sa paggalaw ng isang sangkap ng droga. Ang mga epekto ay hindi ng clinical kabuluhan.

Sa paulit-ulit na paggamit ng α-2b interferon / peginterferon kasama ang Rebetol, walang makabuluhang mga pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic ang naobserbahan.

Sa vitro studies ay nagpakita na ang ribavirin ay maaaring pagbawalan zidovudine phosphorylation sa stavudine. Ang buong larawan ng pakikipag-ugnayan na ito ay hindi maaaring linawin, ngunit ang nakuha na impormasyon ay nagbibigay-daan sa amin upang tapusin na ang kumbinasyon ng data ng droga ay maaaring tumaas ang mga indeks ng HIV sa loob ng plasma. Samakatuwid, kapag ang gamot ay pinagsama sa zidovudine o stavudine, kinakailangang regular na masubaybayan ang mga halaga ng plasma RNA-HIV. Kung ang kanilang antas ay tumataas, kinakailangan upang ayusin ang mga kondisyon ng komplikadong paggamot.

Ribavirin ay kaya ng pagtaas halaga ng phosphorylated metabolites ng purine nucleosides dahil sa mas mataas na posibilidad ng pagbuo ng mga mula sa gatas acidosis hugis sanhi purine nucleosides (tulad ng didanosine o abacavir, at iba pa.).

Dahil sa ang katunayan na ang droga ay dahan-dahan excreted, maaari itong mapanatili ang kakayahang makipag-ugnay sa iba pang mga gamot para sa hindi bababa sa 2 magkakasunod na buwan.

Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpakita na ang Rebetol ay walang epekto sa hemoprotein P450.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang rebetol na itago sa karaniwang mga kondisyon para sa mga gamot. Ang temperatura ay hindi dapat higit sa 30 ° C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Rebetol sa loob ng 2 taon pagkatapos ilabas ang gamot.

Mga Review

Ang Rebetol ay may limitadong impormasyon tungkol sa paggamit nito - na may kaugnayan sa pagtitiyak ng gamot. Samakatuwid, imposibleng makuha ang buong impormasyon tungkol sa mga merito at demerits nito. Ang maliit na bilang ng mga review na magagamit sa Internet ay nagpapaliwanag na ang bawal na gamot ay lubos na epektibo, ngunit ito ay lubos na mapanganib, dahil ito ay may maraming mga epekto.