Recofol

Ang Recofol ay isang mabilis na kumikilos na anesthetic para sa intravenous administration.

Mga pahiwatig Recofol

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na pamamaraan:

• induction ng anesthesia ng pasyente na sinusundan ng pagpapanatili ng systemic anesthesia;
• sedative effect sa mga pasyente na konektado sa artipisyal na paghinga sa yugto ng intensive care;
• sedative effect sa panahon ng diagnostic o surgical procedure sa ilalim ng local o regional anesthesia.

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga ampoules na may kapasidad na 20 ML. Mayroong 5 tulad na ampoules sa loob ng pack. Maaari din itong ibenta sa 50 ml na bote, 1 bote sa loob ng pakete.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may di-tiyak na epekto sa antas ng mga lipid wall sa loob ng central nervous system. Hindi ito humahantong sa pag-unlad ng paunang stimulating effect.

Kapag lumalabas sa kawalan ng pakiramdam, ang pananakit ng ulo at pagsusuka pagkatapos ng operasyon na may pagduduwal ay madalas na hindi sinusunod.

Pharmacokinetics

Ang propofol ay 97% na synthesize sa mga intraplasmic na protina.

Napag-alaman na sa panahon ng pagbubuhos ng gamot, ang kalahating buhay sa panahon ng pag-aalis ay 277-403 minuto. Ang mga pharmacokinetic na katangian ng propofol sa panahon ng bolus injection ay bubuo sa 3 yugto: ang yugto ng mabilis na proseso ng pamamahagi (ang kalahating buhay ay 1.8-8.3 minuto), ang β-elimination stage (ang kalahating buhay ay 0.5-1 oras), at ang γ-elimination stage (ang kalahating buhay ay nasa loob ng 200-300 minuto). Sa yugto ng γ-elimination, ang mga antas ng gamot sa dugo ay dahan-dahang bumababa, na nauugnay sa mabagal na proseso ng muling pamamahagi mula sa malalim na mga layer (malamang, mga fatty tissue). Ang yugtong ito ay hindi nakakaapekto sa proseso ng pagbawi mula sa kawalan ng pakiramdam.

Ang metabolismo ng propofol ay nangyayari sa atay sa pamamagitan ng mga proseso ng conjugation. Ang mga halaga ng clearance ay humigit-kumulang 2 l/min. Mayroon ding mga mekanismo na hindi nagsasangkot ng mga proseso ng metabolic.

Ang mga hindi aktibong metabolic na produkto ay inilalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang 88%).

Sa karaniwang regimen sa pagpapanatili ng anesthesia, walang makabuluhang akumulasyon ng propofol ang naobserbahan (sa panahon ng mga operasyon na tumatagal ng hindi bababa sa 5 oras).

[ 1 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ng gamot ay pinili nang paisa-isa para sa bawat tao (dapat itong gawin ng isang bihasang anesthesiologist), na isinasaalang-alang ang klinikal na kondisyon at bigat ng pasyente, pati na rin ang kanyang pagiging sensitibo sa propofol.

Mayroong karanasan sa paggamit ng 20 mg/ml emulsion upang makakuha ng sedative effect sa panahon ng diagnostic o surgical procedures (kasama ang epidural at spinal anesthesia).

Para sa induction ng anesthesia, ang dosis ng gamot ay titrated nang paisa-isa, sa pamamagitan ng 20-40 mg ng sangkap sa 10 segundong pagitan, na isinasaalang-alang ang reaksyon ng pasyente. Para sa maraming mga nasa hustong gulang na wala pang 55 taong gulang, ang pinakamainam na dosis ay itinuturing na 1.5-2.5 mg/kg.

Ang mga matatandang tao (higit sa 55 taong gulang) at mga pasyente na may grade 3 o 4 ng ASA ay dapat bigyan ng mas mababang dosis: ang kabuuang dosis ay nabawasan sa pinakamababang pinahihintulutang dami ng 1 mg/kg. Ang mga taong ito ay dapat bigyan ng gamot sa mas mababang rate – mga 20 mg (na nilalaman sa 2 ml ng 10% o 1 ml ng 20% emulsion) na may 10 segundong pagitan. Ang kabuuang dosis ay maaaring bawasan sa mas mabagal na rate ng iniksyon (sa loob ng 20-50 mg/minuto).

Upang magdulot ng anesthesia, ang 10 mg/ml na emulsion ay maaaring ibigay sa pamamagitan ng bolus infusion o low-rate na iniksyon. Upang mapanatili ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang 20 mg/ml na emulsion ay ibinibigay sa pamamagitan ng tuluy-tuloy na pagbubuhos, at ang 10 mg/ml na emulsyon ay maaari ding ibigay sa pamamagitan ng paulit-ulit na bolus injection, na nagbibigay ng sapat na anesthesia.

Sa patuloy na pagbubuhos, ang naaangkop na rate ay nag-iiba nang malaki sa mga indibidwal. Upang mapanatili ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam sa mga matatanda, ang Recofol ay ginagamit sa isang dosis na 4-12 mg/kg/oras. Para sa mga mahina o matatanda, pati na rin sa mga may hypovolemia o ASA grade 3 at 4, ang dosis ay nabawasan sa 4 mg/kg/hour. Matapos ang simula ng anesthetic effect (humigit-kumulang pagkatapos ng unang 10-20 minuto), ang isang bahagyang pagtaas sa rate ng pagbubuhos (hanggang sa 8-10 mg / kg / oras) ay pinapayagan sa mga indibidwal na pasyente.

Ang paulit-ulit na mga iniksyon ng bolus ay isinasagawa sa isang bahagi ng 25-50 mg (katumbas ng 2.5-5 ml), na isinasaalang-alang ang reaksyon ng pasyente. Ang mga matatandang tao ay hindi dapat gumamit ng bolus injection sa mataas na bilis (parehong nag-iisa at paulit-ulit), dahil maaari itong humantong sa pagkabigo sa puso at baga.

Upang magbigay ng sedation sa mga tao sa mekanikal na bentilasyon sa intensive care, ang gamot ay pinangangasiwaan ng tuluy-tuloy na pagbubuhos sa isang rate na pinili alinsunod sa kinakailangang lalim ng sedation. Sa maraming mga pasyente, ang kinakailangang antas ay sinusunod pagkatapos ng pangangasiwa ng isang dosis na kinakalkula sa loob ng 0.3-4 mg / kg / oras. Inirerekomenda na gumamit ng mga dosis na hindi hihigit sa 4 mg/kg/oras. Ang tagal ng ikot ng tuluy-tuloy na mga pamamaraan ng pagbubuhos ng gamot ay maaaring maging maximum na 7 araw. Ang pagpapatahimik sa masinsinang pangangalaga ay dapat makamit nang hindi gumagamit ng isang kinokontrol na target na sistema ng pagbubuhos.

Upang magbigay ng sedation sa panahon ng diagnostic o surgical procedure, ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang sapat na pagpapatahimik ay bubuo pagkatapos ng paggamit ng gamot sa isang dosis na 0.5-1 mg / kg / oras para sa 1-5 minuto, at pagkatapos ay ang epekto na ito ay pinananatili sa pamamagitan ng pagpapakilala ng isang pare-parehong pagbubuhos sa isang rate ng 1-4.5 mg / kg / oras. Kung kinakailangan ang isang mas malakas na sedative effect, pinahihintulutan ang isang karagdagang bolus na dosis na 10-20 mg ng propofol. Ang mga taong may ASA grade 3 at 4, pati na rin ang mga matatanda, ay kadalasang angkop para sa mas mababang dosis ng mga gamot.

Upang mapukaw ang kawalan ng pakiramdam sa isang bata, kinakailangan na titrate ang dosis nang dahan-dahan, isinasaalang-alang ang reaksyon ng pasyente hanggang sa simula ng mga klinikal na sintomas ng kawalan ng pakiramdam. Pinipili ang mga bahagi batay sa timbang o edad ng bata. Para sa maraming mga bata na higit sa 8 taong gulang, ang isang dosis na humigit-kumulang 2.5 mg/kg ay sapat na upang mapukaw ang kawalan ng pakiramdam. Gayunpaman, para sa isang batang wala pang 8 taong gulang, ang dosis na ito ay maaaring mas mataas pa (sa loob ng 2.5-4 mg/kg). Dahil walang clinical data sa paggamit ng Recofol sa mga bata mula sa high-risk category (ASA grade 3 o 4), ginagamit ito sa mas mababang dosis.

Ang emulsion sa isang dosis na 20 mg / ml ay ipinagbabawal para sa paggamit sa pagpapakilala ng anesthesia sa mga bata mula 1 buwan hanggang 3 taong gulang, dahil ang maliit na dami ng gamot ay medyo mahirap ibigay. Para sa mga naturang pamamaraan, inirerekumenda na gamitin ang emulsyon sa isang bahagi ng 10 mg/ml.

Upang mapanatili ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ang 20 mg/ml ng emulsion ay ibinibigay sa pamamagitan ng tuluy-tuloy na pagbubuhos, at bilang karagdagan, ang isang dosis na 10 mg/ml ng emulsion ay maaaring gamitin para sa tuluy-tuloy na mga pamamaraan ng pagbubuhos o paulit-ulit na mga iniksyon ng bolus (upang ibigay ang kinakailangang anesthesia). Ang Recofol para sa pagpapanatili ng systemic anesthesia ay ibinibigay sa pamamagitan ng tuluy-tuloy na pagbubuhos, ang dosis nito ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente; upang makuha ang kinakailangang kawalan ng pakiramdam, ang rate ng pagbubuhos ay kadalasang nasa loob ng 9-15 mg/kg/oras. Walang impormasyon sa paggamit ng gamot sa mga batang may ASA grade 3 o 4.

Para sa mga batang wala pang 3 taong gulang, kinakailangan ang mas mataas na dosis. Dapat itong piliin nang paisa-isa, maingat na sinusubaybayan ang pagkakaloob ng kinakailangang kawalan ng pakiramdam.

Ang mga resulta ng mga pagsusuri sa pagpapanatili ng systemic anesthesia sa mga batang wala pang 3 taong gulang ay nagpakita na ang tagal ng pangangasiwa ng gamot ay madalas na humigit-kumulang 20 minuto, at ang maximum na haba ay 75 minuto. Ipinagbabawal na pangasiwaan ang gamot nang higit sa 1 oras (maliban sa mga sitwasyon kung kailan kinakailangan ang mas mahabang pamamaraan - halimbawa, sa kaso ng hyperthermia ng isang malignant na kalikasan, na nangangailangan ng pag-iwas sa paggamit ng inhalation anesthetics).

Ang paggamit ng propofol nang hindi sinusunod ang mga tagubilin ay humahantong sa paglitaw ng mga malubhang epekto (kabilang ang mga pagkamatay), bagaman hindi posible na patunayan na ang kanilang pag-unlad ay nauugnay sa paggamit ng gamot. Ang mga side effect ay madalas na napapansin sa mga bata na may impeksyon sa respiratory tract at na inireseta sa mga dosis na lumampas sa mga inirerekomenda para sa mga nasa hustong gulang.

[ 3 ]

Gamitin Recofol sa panahon ng pagbubuntis

Ang propofol ay tumatawid sa inunan at maaaring sugpuin ang mga proseso ng pag-unlad ng pangsanggol. Samakatuwid, ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis o sa panahon ng panganganak sa malalaking dosis.

Ang maliit na halaga ng sangkap ay excreted sa gatas ng ina. Ito ay itinuturing na ligtas para sa sanggol, ngunit kung ang babae ay hindi nagpapasuso ng ilang oras pagkatapos kumuha ng propofol.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa kaso ng hindi pagpaparaan sa propofol o iba pang mga bahagi ng gamot.

Mga side effect Recofol

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect:

• Pangkalahatang pagpapakita: pagbaba ng presyon ng dugo at pansamantalang paghinto sa paghinga (maaaring malala ang mga karamdamang ito, lalo na sa mga taong may malubhang pangkalahatang kondisyon). Paminsan-minsan, nangyayari ang mga paggalaw ng epileptiform, kabilang ang mga kombulsyon o opisthotonus (kung minsan ay tumatagal ng ilang oras o kahit na araw), pati na rin ang edema ng baga;
• pagkatapos ng paggising mula sa kawalan ng pakiramdam: kung minsan ang isang panandaliang karamdaman ng kamalayan ay sinusunod. Ang pananakit ng ulo, pagsusuka, postoperative fever at pagduduwal ay nangyayari paminsan-minsan. Lumilitaw ang mga nakahiwalay na sintomas ng allergy na nauugnay sa anaphylactic signs (bronchial spasms, facial erythema, markang pagbaba ng presyon ng dugo at Quincke's edema). Ang mga kaso ng bradycardia o cardiac arrest (pag-unlad ng asystole) ay naiulat;
• Ang mga nakahiwalay na kaso ng metabolic acidosis, rhabdomyolysis, hyperkalemia, o cardiac failure (sa ilang mga kaso na may nakamamatay na kinalabasan) ay naobserbahan sa panahon ng paggamit ng propofol upang makakuha ng sedative effect sa intensive care sa mga dosis na higit sa 4 mg/kg/hour;
• Ang pancreatitis ay naiulat din na umuusbong sa mga nakahiwalay na kaso pagkatapos ng pangangasiwa ng propofol (bagaman ang isang sanhi-at-epekto na relasyon ay hindi maitatag). May mga ulat ng postoperative manifestations - pakiramdam ng init o lamig, panginginig at euphoria. Maaaring mangyari ang pagbabago sa kulay ng ihi (pula-kayumanggi o berde) at sexual dysfunction (na may matagal na paggamit). Ang thrombocytopenia ay minsan sinusunod sa paulit-ulit na paggamit ng propofol;
• mga lokal na sintomas: ang gamot ay madalas na pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon. Kadalasan, ang sakit ay nangyayari sa lugar ng pangangasiwa ng gamot (ang paghahayag na ito ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pag-iniksyon ng sangkap sa isa sa pinakamalaking mga ugat na matatagpuan sa siko o bisig). Bihirang, nagkakaroon ng venous thrombosis o phlebitis. Sa mga paravasal injection, ang mga pagpapakita ng tissue ay maaaring maobserbahan sa isang malubhang anyo.

[ 2 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng labis na dosis: pagsugpo sa cardiovascular at respiratory function.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan na gumamit ng artipisyal na bentilasyon kasama ng oxygen. Kung kinakailangan, ang mga solusyon sa dextrose (glucose), mga kapalit ng plasma, mga solusyon sa asin (kabilang ang solusyon ng Ringer) ay ginagamit, at bilang karagdagan, mga gamot na vasopressor.

[ 4 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng propofol at premedication agent, analgesics o inhalation agent ay maaaring humantong sa potentiation ng anesthesia at pag-unlad ng masamang cardiovascular effect.

Ang kumbinasyon sa mga opioid ay nagpapataas ng posibilidad ng pagpigil sa paghinga (ang paghinto sa paghinga ay nangyayari nang mas madalas at mas tumatagal).

Kapag ginamit ang fentanyl, ang isang lumilipas na pagtaas sa mga antas ng propofol sa plasma ay sinusunod.

Sa mga taong kumukuha ng cyclosporine, ang paggamit ng mga lipid emulsion (kabilang ang Recofol) minsan ay humahantong sa pagbuo ng leukoencephalopathy.

Ang pangangasiwa ng gamot bilang pandagdag sa mga lokal na anesthetic na gamot ay maaaring mangailangan ng mas mababang dosis ng propofol.

Ang paghahalo ng gamot sa isang dropper o syringe ay pinapayagan lamang na may 5% dextrose (glucose) solution o lidocaine.

[ 5 ], [ 6 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Recofol ay dapat na nakaimbak sa isang madilim na lugar. Ang pagyeyelo ng gamot ay ipinagbabawal.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Recofol sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Ang buhay ng istante ng mga sangkap na nakuha pagkatapos matunaw ang 10 mg/ml na emulsyon na may 5% na solusyon sa dextrose ay 6 na oras mula sa oras ng kanilang paggawa. Ang mga solusyon na nakuha pagkatapos ng diluting 10 mg/ml emulsion na may lidocaine ay dapat ibigay kaagad.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi ito dapat inireseta para sa induction ng anesthesia na may kasunod na pagpapanatili ng anesthesia sa mga sanggol na wala pang 1 buwan ang edad. Hindi rin ito dapat gamitin para sa sedation sa panahon ng intensive care procedure sa mga bata at kabataan na wala pang 16 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius na may Pofol, Propofol-Lipuro at Propovan, pati na rin ang Propofol Abbott at 1% Propofol Fresenius.