Relium

Ang Relium ay isang anxiolytic na may sedative at anticonvulsant properties.

Mga pahiwatig Relium

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kondisyon:

• isang pakiramdam ng pagkabalisa o pagkabalisa, pati na rin ang mga neuroses at mga kondisyon ng borderline na sinamahan ng mga palatandaan ng pag-igting;
• napaaga detatsment ng inunan o ang simula ng paggawa, pati na rin ang tetanus at pagpapadali ng proseso ng paggawa;
• para sa premedication bago anesthesia;
• epistatus;
• bursitis na may arthritis at myositis, laban sa background kung saan nangyayari ang pag-igting sa mga kalamnan ng kalansay, pati na rin ang mga spastic na kondisyon na sanhi ng pinsala sa utak at spinal cord;
• pag-alis ng alkohol, na may talamak na anyo;
• mga karamdaman sa pagtulog;
• paggulo ng motor ng iba't ibang pinagmulan (sa neurolohiya o psychiatry);
• cardioversion.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet (20 piraso bawat pack) o sa anyo ng isang therapeutic solution sa 2 ml ampoules.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacodynamics

Ang mga tablet ng gamot ay naglalaman ng isang elemento na isang hinango ng 1,4-benzodiazepine compound; mayroon itong anxiolytic, sedative at anticonvulsant effect.

Ang epekto ng aktibong sangkap ng gamot ay nauugnay sa isang kumplikadong mga pagtatapos, na kinabibilangan ng pagtatapos ng GAM-A, GABA, chloride channel at benzodiazepine na pagtatapos. Pinipigilan ng gamot ang ilang mga istruktura sa loob ng central nervous system (kabilang ang cerebral cortex, spinal column, visceral brain, cerebellum at hypothalamus). Ang gamot ay may malakas na anxiolytic effect, sedative at hypnotic na aktibidad; binabawasan din nito ang tono ng kalamnan ng kalansay at ang kalubhaan ng mga seizure.

Ang gamot sa ampoules ay may sedative, hypnotic, anticonvulsant at anxiolytic effect. Ang aktibong elemento nito ay nakakaapekto sa mga pagtatapos ng GABA-A at GABA (ay isang endogenous mediator), na kasangkot sa mga proseso ng pagbagal ng aktibidad ng central nervous system. Ang paggamit ng solusyon ay humahantong sa pagbawas sa kalubhaan ng mga kombulsyon, pati na rin sa isang bahagyang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Kasabay nito, ang gamot ay mayroon ding ilang hypnotic na epekto.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang antas ng bioavailability nito ay 98%. Kasabay nito, ang mga halaga ng Cmax nito sa suwero ay nabanggit pagkatapos ng 0.9-1.3 na oras at katumbas ng 500 ng/ml. Karamihan sa mga aktibong sangkap ay nasa suwero sa isang synthesized form.

Ang kalahating buhay ay halos 2 araw. Ang Diazepam ay dumadaan sa hematoplacental barrier at BBB, at bilang karagdagan, ang isang maliit na bahagi nito ay matatagpuan sa gatas ng ina. Ang metabolismo ay nangyayari sa atay, at ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng sistema ng ihi.

Matapos maibigay ang gamot sa pamamagitan ng iniksyon, ang aktibong sangkap ay puro sa loob ng synovium at amniotic fluid, pati na rin sa loob ng gatas ng ina. Ang elementong ito ay may kakayahang mag-ipon sa loob ng mataba na mga tisyu, pagkatapos ay inilabas sa daluyan ng dugo. Humigit-kumulang 25% ng elemento ay excreted nang hindi nagbabago.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang pag-inom ng gamot sa mga tablet ay pinapayagan nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain, at ang dosis ay pinili para sa bawat pasyente nang paisa-isa.

Para sa mga kondisyon ng pagkabalisa, karaniwang umiinom ng 1 tablet ng LS bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 30 mg.

Sa panahon ng spastic na kondisyon, 5-15 mg ng gamot ang ginagamit bawat araw. Ang maximum na 60 mg ng sangkap ay pinapayagan bawat araw.

Sa mga kaso ng hindi pagkakatulog na sanhi ng pagkabalisa, kinakailangan na kumuha ng 5-15 mg ng gamot. Inirerekomenda na kunin ang tablet 20-30 minuto bago ang oras ng pagtulog.

Para sa premedication, kinakailangang gumamit ng 5-20 mg ng diazepam.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na uminom lamang ng gamot sa pinakamaliit na dosis na may nakapagpapagaling na epekto (ang pagtaas ng dosis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan may malaking pangangailangan na palakasin ang epekto). Inirerekomenda na gamitin ang buong dosis ng maximum na 4 na beses sa isang linggo.

Maaaring tumagal ang Therapy ng maximum na 1 buwan, at sa mga kaso ng pagkabalisa – sa loob ng 2-3 buwan (kasama rin sa mga panahong ito ang oras na kinakailangan upang ihinto ang gamot).

Ang panggamot na solusyon ay dapat ibigay sa intramuscularly o intravenously. Ang mga iniksyon ay maaaring ibigay sa pagitan ng hindi bababa sa 3-4 na oras (ang oras-oras na pangangasiwa ng gamot ay pinahihintulutan sa napakalubhang mga kondisyon). Ang intravenous injection ay dapat ibigay sa napakababang rate upang maiwasan ang pagbagsak. Ang mga taong higit sa 65 taong gulang, pati na rin ang mga mahinang pasyente, ay dapat na inireseta lamang ng kaunting dosis.

Ang intravenous administration ay maaaring isagawa lamang sa lugar ng malalaking ugat; Ang mga intra-arterial injection ay hindi katanggap-tanggap. Ang mga intramuscular injection ay dapat ding gawin lamang sa lugar ng malalaking kalamnan. Ang gamot ay dapat ibigay nang eksklusibo nang hiwalay, dahil hindi ito tugma sa iba pang mga gamot.

[ 26 ]

Gamitin Relium sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan.

Dahil ang diazepam ay excreted sa gatas ng suso, kung may pangangailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahong ito.

Kapag nagrereseta ng Relium sa mga kababaihan ng edad ng reproductive, dapat silang bigyan ng babala na ang therapy ay dapat na ihinto kung ang pagbubuntis ay nangyari o kung may hinala ng paglilihi.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa aktibong sangkap ng gamot at iba pang benzodiazepines;
• isang kasaysayan ng pag-asa sa alkohol at droga (hindi kasama ang talamak na pag-alis);
• malubhang hypercapnia ng isang talamak na kalikasan;
• myasthenia gravis, na may matinding antas ng pagpapahayag.

[ 17 ], [ 18 ]

Mga side effect Relium

Ang paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng pakiramdam ng pagkapagod o pag-aantok, gayundin ang panghihina ng kalamnan. Ang mga sensasyong ito ay kusang nawawala pagkatapos ng ilang araw. Bilang karagdagan, ang iba pang mga epekto ay maaaring mangyari:

• sintomas ng allergy: rashes, anaphylactic reactions, urticaria at pangangati;
• pagkalulong sa droga;
• mga pagbabago sa mga halaga ng ECG, cramp, sakit sa mga buto, kasukasuan at kalamnan, pati na rin ang hyperhidrosis, pagkabigo sa paghinga, nadagdagan ang panganib ng mga bali, dysfunction ng atay, paninilaw ng balat, nadagdagan na aktibidad ng mga enzyme sa atay, pati na rin ang pagpapanatili ng ihi o kawalan ng pagpipigil;
• pagduduwal, anorexia, mga sakit sa bituka, tuyong bibig o, sa kabaligtaran, hypersalivation, colic, at pagsusuka;
• vertigo, nabawasan ang visual acuity at diplopia;
• mga pagbabago sa komposisyon ng dugo o pag-unlad ng neutropenia;
• isang estado ng depression, psychosis, isang pakiramdam ng pagkabalisa, pagkalito, poot, pagkabalisa o pagkamayamutin, pati na rin ang pagbawas sa mga emosyon, pagbaba ng atensyon, bangungot, guni-guni at paglihis sa lipunan;
• damdamin ng pagsalakay o galit, anterograde amnesia (kapag gumagamit ng malalaking dosis ng diazepam), pagkahilo, pananalita o orientation disorder, pananakit ng ulo, pagkawala ng malay, panginginig, dysarthria at mood instability;
• cardiac insufficiency (maaaring humantong sa kumpletong pag-aresto sa puso), bradycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, sakit sa sternum at circulatory insufficiency.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Labis na labis na dosis

Pagkatapos ng pagkalasing sa Relium, ang nystagmus, ataxia, dysarthria at isang pakiramdam ng pag-aantok ay bubuo. Bilang karagdagan, ang apnea, pagsugpo sa cardiovascular system o reflexes, comatose state at pagbaba ng mga halaga ng presyon ng dugo ay maaring maobserbahan. Sa mga indibidwal na may mga sakit na nakakaapekto sa sistema ng paghinga, ang mas malinaw na pagsugpo sa proseso ng paghinga ay sinusunod sa panahon ng labis na dosis.

Ang mga symptomatic at supportive na hakbang ay isinasagawa upang maalis ang mga karamdaman (mga pamamaraan ng artipisyal na paghinga (kung ang pasyente ay walang malay), pagsubaybay sa gawain ng nervous system, cardiovascular system at respiratory system). Ang mga enterosorbents ay ginagamit upang bawasan ang pagsipsip ng diazepam (hindi dapat gawin ang gastric lavage).

[ 27 ], [ 28 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang kumbinasyon ng gamot sa mga ahente na pumipigil sa pag-andar ng central nervous system (kabilang ang hypnotics, anesthetics at sedatives, narcotic analgesics at neuroleptics) ay nagpapalakas ng suppressive effect sa central nervous system at respiratory center, at sa parehong oras ay nag-aambag sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang kumbinasyon sa ethyl alcohol o mga gamot na naglalaman ng sangkap na ito ay humahantong sa isang potentiation ng suppressive effect sa central nervous system (lalo na ang respiratory center) at nag-aambag sa pag-unlad ng pathological intoxication.

Ang paggamit sa omeprazole, disulfiram o cimetidine ay nagpapataas ng intensity at nagpapahaba ng tagal ng therapeutic effect ng diazepam.

Ang pagsasama-sama ng gamot sa fluvoxamine ay nagpapataas ng antas ng plasma at mga side effect ng diazepam.

Ang phenobarbital na may phenytoin ay nagpapataas ng rate ng metabolic process ng diazepam, habang ang rifampicin ay nagpapalakas ng paglabas nito. Binabawasan ng Paracetamol ang paglabas ng Relium, at ang kumbinasyon sa risperidone ay humahantong sa pagbuo ng NMS.

Ang kumbinasyon sa metoprolol ay nagiging sanhi ng pagpapahina ng mga pagpapakita ng psychomotor at binabawasan ang visual acuity. Ang paggamit kasama ng lithium carbonate ay nagiging sanhi ng coma.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa na may levodopa ay pumipigil sa epekto ng antiparkinsonian; na may clozapine, humahantong ito sa pagsugpo sa proseso ng paghinga, pagkawala ng kamalayan at isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang paggamit kasama ng diclofenac ay humahantong sa potentiation ng pagkahilo, at sa bupivacaine - sa isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng plasma nito.

Ang kumbinasyon sa oral contraception ay nagdudulot ng potentiation ng mga epekto ng diazepam at maaaring makapukaw ng pag-unlad ng breakthrough bleeding.

Kapag ginamit ang Relium kasama ng mga relaxant ng kalamnan, ang kanilang nakapagpapagaling na epekto ay pinahusay, at bilang karagdagan, ang posibilidad ng apnea ay tumataas.

Ang tricyclics (kabilang ang amitriptyline) ay nagpapalakas ng suppressive na epekto sa central nervous system, pinapataas ang mga epekto ng antidepressants at potentiate ang cholinergic effect.

Ang pinagsamang paggamit sa caffeine ay humahantong sa pagbaba sa anxiolytic at sedative effect ng gamot. Ang mga gamot na maaaring magdulot ng mga enzyme sa atay (kabilang ang mga anticonvulsant, tulad ng carbamazepine o phenytoin) ay nagpapataas ng rate ng paglabas ng diazepam.

Sa mga indibidwal na gumamit ng CG, ang mga sentral na kumikilos na antihypertensive na gamot, anticoagulants at β-blockers sa loob ng mahabang panahon, ang antas at mekanismo ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot ay maaaring hindi mahuhulaan.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang relium ay dapat itago sa isang madilim, tuyo na lugar, na hindi maabot ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay pamantayan.

Shelf life

Maaaring gamitin ang relium sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng produktong panggamot.

[ 35 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga tablet na Diazepam ay hindi dapat inireseta sa mga bata dahil ang kanilang volume (5 mg) ay hindi maaaring tumpak na ma-dose (hatiin ang tablet).

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Apaurin, Relanium, Seduxen at Valium na may Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Mga pagsusuri

Ang Relium ay nagpapakita ng mataas na therapeutic effect, na makikita sa mga pagsusuri ng karamihan sa mga pasyente, ngunit dapat itong gamitin lamang sa mga malubhang kondisyon. Kung ang pasyente ay may banayad na neuroses, ang ibang mga gamot ay dapat gamitin na walang malaking bilang ng mga negatibong sintomas at hindi nagiging sanhi ng pagkagumon.