Remestip

Ang remestip ay naglalaman ng bahagi na terlipressin, na isang artipisyal na analogue ng sangkap na vasopressin (nagsisilbing isang likas na hormone ng posterior pituitary lobule).

Ang therapeutic effect ng terlipressin ay batay sa isang kumbinasyon ng mga tiyak na epekto ng mga elemento nabuo sa panahon ng kanyang enzymatic cleavage. Kabilang sa mga kilalang katangian ng sangkap ay naglalabas ng antihemorrhagic at potensyal na vasoconstrictor. Sa nakikitang mga pagkilos, ang pagbawas ng daloy ng dugo sa loob ng parenkayma ng mga panloob na organo ay pinaka-kapansin-pansin, dahil sa kung saan mayroong isang pagpapahina ng sirkulasyon ng dugo sa loob ng atay at presyon sa lugar ng ugat ng portal.

Mga pahiwatig Remestipa

Ginagamit ito para sa gayong mga paglabag:

• dumudugo mula sa gastrointestinal tract - dahil sa esophageal veins pinalaki dahil sa varicose veins, pati na rin ulcerative lesyon;
• dumudugo na nangyayari sa lugar ng urogenital tract - mula sa bahay-bata, na nag-trigger ng functional disorder, pagpapalaglag, panganganak, at iba pang mga sanhi;
• pagdurugo na dulot ng mga operasyon ng kirurhiko (halimbawa, mga organo sa pelvic area o peritoneum).

Ang lokal ay maaaring gamitin para sa ginekologikong mga pamamaraan na nauugnay sa may isang ina serviks.

Paglabas ng form

Ang release ng bahagi ay ginawa sa anyo ng injectable nakapagpapagaling na likido - sa ampoules na may kapasidad ng 2 o 10 ML. Sa isang pack - 5 tulad ampoules.

Pharmacodynamics

Test droga pharmacodynamics nagpakita na terlipressin, tulad ng iba pang katulad na peptides, provokes spasm venules na may higit sa lahat arterioles sa loob ng parenkayma ng mga laman-loob, at sa karagdagan, makinis na kalamnan pagkaliit at nadagdagan esophageal pader tone na may bituka likot sa pangkalahatan.

Bilang karagdagan sa mga epekto na nakukuha sa vascular na makinis na kalamnan, ang substance ay may stimulating effect sa matris na makinis na kalamnan, din sa mga kaso kung saan ang babae ay hindi buntis.

Ang pagsusuri sa epekto ng bawal na gamot, na isinasagawa sa paglahok ng mga tao at hayop, ay nagpakita na ito ay nagpapakita ng pinakamataas na aktibidad sa loob ng balat at mga organo sa laman.

Walang mga clinical symptom ng antidiuretic effect ng terlipressin.

Pharmacokinetics

Sa pamamagitan ng mismo, ang latipressin ay hindi nagpapakita ng aktibidad sa medyo makinis na mga kalamnan, ngunit ito ay gumaganap bilang isang depot ng kemikal ng mga sangkap na may nakapagpapagaling na aktibidad, na nabuo sa panahon ng enzymatic cleavage. Ang epekto ay lumalaki sa mas mababang rate kaysa sa epekto ng lysine-vasopressin, ngunit may mas matagal na tagal.

Lysine-vasopressin ay kadalasang biologically transformed sa loob ng bato sa atay at iba pang mga tisyu.

Ang mga pharmacokinetics ng ipinakilala na elemento ay pinaka-ganap na inilarawan ng modelo ng 2-bahagi. Ang half-life term ay 40 minuto, ang metabolic clearance indicator ay 9 ml / kg kada minuto, at ang dami ng pamamahagi ay 0.5 l / kg. Ang inaasahang tagapagpahiwatig ng plasma ng lysine-vasopressin ay nabanggit pagkatapos ng halos kalahating oras matapos ang paggamit ng terlipressin. Ang mga halaga ng Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 oras.

Dosing at pangangasiwa

Unang gumanap sa / in injections ng 2 mg ng mga sangkap na may isang 4-oras na agwat. Kinakailangan na ipagpatuloy ang naturang therapy hanggang sa lumipas ang 24 na oras mula nang tumigil ang pagdurugo (ngunit ang panahong ito ay dapat na isang maximum na 48 na oras). Matapos gamitin ang unang bahagi, maaari itong mabawasan sa 1 mg na may 4 na oras na agwat para sa mga taong tumitimbang ng <50 kg o sa pag-unlad ng mga palatandaan sa gilid.

Ang pagdurugo na nauugnay sa esophageal veins na apektado ng mga ugat ng varicose ay dapat gamutin sa pamamagitan ng paglalapat ng isang bahagi ng 1000 mcg (pang-adulto) sa 4-6-oras na mga agwat sa loob ng 3-5 araw. Upang maiwasan ang pag-ulit ng dumudugo, ang pagpapanatili ay patuloy para sa isa pang 1-2 araw mula sa sandaling tumigil ito. Ang retestyp ay inilapat bolus, sa / sa isang paraan o sa pamamagitan ng maikling pagbubuhos. Ang bawal na gamot ay ibinibigay na undiluted o pagkatapos ng paglusaw gamit ang 0.9% NaCl.

Para sa iba pang mga uri ng dumudugo sa gastrointestinal tract, ang parehong dosis ay ginagamit sa parehong agwat ng oras. Ang gamot ay maaaring magamit upang magbigay ng emerhensiyang pangangalaga nang walang sanggunian sa mga operasyon ng kirurhiko - kung may hinala ng pagkakaroon ng dumudugo sa itaas na bahagi ng gastrointestinal tract.

Ang mga hemorrhage na nangyayari sa rehiyon ng mga panloob na organo ng bata ay tumigil sa pamamagitan ng pangangasiwa ng isang bahagi ng 8-20 μg / kg na may pagitan ng 4-8 na oras. Ang gamot ay ginagamit para sa buong panahon ng pagkakaroon ng dumudugo; upang maiwasan ang paglitaw ng mga relapses, ang parehong mga panukala ay ginagamit sa mga matatanda. Kung ang isang pasyente ay may sclerotic varicose veins sa loob ng esophagus, ang isang bolus application sa isang dosis ng 20 μg / kg ay kinakailangan.

Pagdurugo na nauugnay sa urogenital tract: dahil sa pagkakaroon ng isang pagkakaiba sa aktibidad ng pagkilos ng endopeptidase sa loob ng plasma at tisyu ng dugo, ang mga limitasyon ng sukat ng mga bahagi ng dosis ay masyadong malaki - 0.2-1 mg; dapat itong gamitin sa isang 4-6 oras break.

Sa kaso ng dumudugo mula sa bahay-bata, pagkakaroon ng isang kabataan na karakter, ang mga dosis ng 5-20 mg / kg ay ginagamit.

Kapag ginagamit sa lokal na kaso ng ginekologiko na pamamaraan na nauugnay sa leeg ng may isang ina, 400 μg ng sangkap ay kailangang dissolved sa 0.9% NaCl upang makuha ang dami ng 10 ml. Ito ay kinakailangan upang pumasok ay nangangahulugan ng paracervical o intracervical. Sa kasong ito, nagsisimula ang therapeutic effect pagkatapos ng 5-10 minuto. Kung kinakailangan, ang bahagi ay maaaring muling maipasok o mas mataas.

[2]

Gamitin Remestipa sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay imposible. Ito ay nagsiwalat na ito ay humahantong sa pag-urong ng may isang ina at isang pagtaas sa antas ng presyon ng intrauterine sa panahon ng maagang yugto ng pagbubuntis, at bilang karagdagan ito ay nakapagpapahina ng sirkulasyon ng intrauterine. Sa mga pagsusuri sa mga rabbits, ang mga abnormalidad sa pagbuo ng fetus at spontaneous miscarriages ay nabanggit.

Walang impormasyon kung ang gamot ay excreted mula sa gatas ng ina. Sa mga hayop, ang ekskyon ng mga droga na may gatas ay hindi sinisiyasat. Ang panganib ng mga masamang epekto sa mga sanggol ay hindi maaaring ipasiya. Ang tanong kung ihinto ang pagpapasuso o kanselahin ang paggamot ay dapat na matugunan, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga kadahilanan ng panganib at mga benepisyo ng bawat desisyon.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• malakas na sensitivity na nauugnay sa aktibong bahagi o anuman sa mga pandiwang pantulong na elemento ng bawal na gamot;
• pag-unlad ng septic shock sa mga taong may mahinang cardiac output.

Mga side effect Remestipa

Kabilang sa mga epekto ay:

• Kadalasan ng puso: ang arrhythmia o bradycardia ay madalas na sinusunod, pati na rin ang mga manifestations ng ischemia sa ECG. Minsan mayroong tachycardia, pagkabigo sa puso, atrial fibrillation, extrasystoles ng ventricles, myocardial infarction, mga sakit na nakakaapekto sa sternum, tachycardia ng uri ng pirouette at overhydration sa pulmonary edema;
• mga problema na nauugnay sa mga sisidlan: higit sa lahat ay iskema, peripheral vasoconstriction, pala ng epidermis, at isang pagbaba o pagtaas sa presyon ng dugo ay nabanggit. Ang paminsan-minsang bituka ng ischemia, mga hot flashes, at peripheral cyanosis ay sinusunod;
• Ang mga karamdaman ng paggagamot sa respiratoryo: kung minsan ay may kabiguan sa paghinga, bronchial spasm, kahirapan sa paghinga o pagtigil nito, pati na rin ang sakit sa panahon ng proseso ng paghinga. Paminsan-minsan na dyspnea ay nangyayari;
• lesyon na nauugnay sa gastrointestinal tract: madalas na mayroong pansamantalang pagtatae at lumilipas na sakit sa tiyan, na may malubhang kalikasan. Ang paminsan-minsang pagsusuka o pagkahilo ay minsang naobserbahan;
• Mga abnormal na NS: madalas na lumalabas ang pananakit ng ulo. Kung minsan ay sinusunod ang mga epilepsy seizures. Ang isang solong apoplexy ay nangyayari;
• mga problema sa metabolic process: kung minsan, sa kawalan ng kontrol sa mga tagapagpahiwatig ng likido, lumilitaw ang hyponatremia;
• lesyon ng mga subcutaneous layer at epidermis: minsan may lymphangitis o lokal na balat nekrosis;
• Ang mga karamdaman ng mga maselang bahagi ng katawan: ang mga kababaihan ay kadalasang may sakit ng isang malambot na kalikasan, na nakakaapekto sa mas mababang rehiyon ng tiyan zone. Minsan ang mga uterus na ischemia ay bumubuo o tumaas na pagtaas ng tono;
• mga problema sa lugar ng pag-iniksyon: kadalasang nekrosis ay lumilikha sa mga lugar na ito.

Mayroong ilang mga data sa pag-unlad ng mga palatandaan ng hindi pagpaparaan.

[1]

Labis na labis na dosis

Ipinagbabawal ang paggamit ng mga bahagi sa itaas ng 2 mg para sa isang 4 na oras na panahon, dahil sa mga ganitong kaso mayroong malubhang mga sintomas na nauugnay sa operasyon ng CAS.

Upang kontrolin ang pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo (na maaaring mangyari sa pagpapakilala ng Remestip), kinakailangang gamitin ang sympatholytics o clonidine.

Ginagamit ang atropine upang alisin ang bradycardia.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinahuhusay ng Terlipressin ang epekto ng walang patid na β-blockers sa pagbawas ng kalubhaan ng portal hypertension.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na nagpapalala sa bradycardia (kasama ng mga ito ang sufentanil at propofol) ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng malubhang anyo ng sakit na ito at pagbawas sa kalubhaan ng cardiac output.

[3], [4]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang retestyp ay dapat itago sa isang saradong lugar mula sa maliliit na bata sa mga elevation ng temperatura sa hanay ng 2-8 ° C. Ipinagbabawal ang pagyeyelo ng substansiya.

Sa panahon ng ika-1 buwan, ang gamot ay maaaring nakapaloob sa mga temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang remestip ay pinapayagan na mag-aplay para sa isang 24-buwan na term mula sa oras na ang gamot ay ginawa.

Analogs

Analogues ng sangkap ay ang mga gamot Adipresin, Uropres, Minirin na may Glipresin, at bukod sa D-void, H-desmopressin at Desmopressin.