Remesulid

Ang remesulid ay isang gamot na may epekto sa gamot na antirheumatic. Ito ay kasama sa grupo ng mga gamot na NSAID at may mga sumusunod na mga therapeutic properties - antipirina, anti-namumula, at mga pangpawala ng sakit.

Ang aktibong elemento ng gamot ay ang sangkap nimesulide. Ang sangkap na ito sa isang pumipili ay nagpapabagal sa aktibidad ng elemento ng COX-2, at kasabay nito ay pinipigilan ang umiiral na mga sangkap ng PG sa loob ng zone na apektado ng pamamaga.

Mga pahiwatig Remulsulide

Ginagamit ito bilang isang sangkap upang maalis ang talamak na sakit. Ito ay inireseta para sa paggamot ng mga palatandaan ng osteoarthritis, sinamahan ng sakit. Gayunpaman, ito ay ginagamit sa mga kababaihan para sa paggamot ng pangunahing dysmenorrhea.

[1]

Paglabas ng form

Ang paglabas ng bahagi ay ipinatupad sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng plato. Sa kahon - 1 o 3 mga tala.

Pharmacodynamics

Pinipigilan ni Nimesulide ang paglabas ng myeloperoxidase enzyme, at kasabay nito ay nagpipigil sa pagbuo ng mga libreng radical oxygen, habang hindi nakakaapekto sa chemotaxis sa phagocytosis.

Gayundin, inhibits ng gamot ang pagbuo ng tumor necrosis factor at iba pang mga nagpapakalat na konduktor.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, nimesulide ay nasisipsip sa mataas na bilis sa loob ng gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng intra plasma Cmax ay naitala pagkatapos ng 2-3 oras. Ang synthesis ng isang sangkap na may intraplasma blood protein ay 97.5%.

Ang gamot ay kasangkot sa intrahepatic metabolic proseso; Ang pangunahing metabolic elemento ay isang sangkap na may isang nakapagpapagaling na aktibidad hydroxynimesulide.

Humigit-kumulang 65% ng ginamit na bahagi ng bawal na gamot ay excreted sa ihi, at ang natitirang 35% ay excreted sa feces.

Dosing at pangangasiwa

Kinakailangan ang remesulid na kunin nang pasalita, pagkatapos kumain, may ilang likido. Kinakailangang mag-apply ng gamot sa 1st tablet 2 beses sa isang araw - sa umaga, at din sa gabi.

Ang maximum na tagal ng paggamit ng gamot - 15 araw.

[6]

Gamitin Remulsulide sa panahon ng pagbubuntis

Ang remesulid ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na nagdadalang-tao o nagpapasuso.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• gamitin sa kaso ng hindi pagpaparaan na nauugnay sa gamot o sa iba pang mga NSAID;
• pinalala ulcers na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• mga karamdaman ng pamumuo ng dugo sa matinding yugto;
• dumudugo sa loob ng sistema ng pagtunaw;
• CH mabigat na karakter;
• kasaysayan ng dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract;
• kabiguan ng atay o bato (malubhang);
• ang pagkakaroon ng isang pinaghihinalaang kirurhiko sakit na talamak;
• kumbinasyon ng mga bawal na gamot, sa teorya na may kakayahang pukawin ang pagpapaunlad ng mga sintomas ng hepatotoxic.

Mga side effect Remulsulide

Kabilang sa mga epekto ay:

• nerbiyos, pag-atake ng hika, sakit sa tiyan, pagkahilo, dyspnea, at visual na kapansanan;
• iba't ibang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, anemia, karamdaman, pagduduwal, asthenia, tachycardia at pagsusuka, at bilang karagdagan sa mga sakit ng ulo at pagtataas ng presyon ng dugo;
• bangungot, hyperkalemia, thrombocyte o pancytopenia, antok, paninigas ng dumi at pagtatae;
• purpura, puffiness, nangangati at hypothermia, at lampas sa takot, pamamaga at kakulangan ng mga bato;
• rash sa epidermis, hyperhidrosis at mainit na flashes;
• jaundice, gastritis, bronchial spasm, pamumula ng balat, dyspepsia at tubulointerstitial nephritis;
• stomatitis, urticaria at dermatitis, pati na rin ang dumudugo sa loob ng sistema ng pagtunaw at angioedema;
• hematuria o oliguria, pati na rin ang pagbubutas o ulser sa gastrointestinal tract;
• facial puffiness, pamumula ng balat multiforme, dysuria, at hepatitis;
• pagpapanatili ng ihi, cholestasis at SSD.

[2], [3], [4], [5]

Labis na labis na dosis

Dahil sa pagkalason ng droga, ang pag-unlad ng naturang mga manifestations bilang kawalang-interes, pagsusuka, pag-aantok, pag-uusap, pagkahilo, sakit sa tiyan at pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan, maaaring dumudugo sa loob ng sistema ng pagtunaw, ARF, depresyon sa paghinga at isang pagkawala ng malay.

Ang gamot ay walang pananggalang. Kapag ang pagkalasing sa unang 4 na oras ay kinakailangan upang magkaroon ng gastric lavage at humirang ng mga chelator ng pasyente. Pagkatapos nito, ang mga sumusuportang at nagpapakilala na mga panukala ay ginaganap. Gayunpaman, kailangan mong maingat na masubaybayan ang gawain ng mga bato sa atay.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga pakikipag-ugnayan ng droga.

Corticosteroids.

Nagdaragdag ang posibilidad na magkaroon ng ulser o dumudugo sa loob ng sistema ng pagtunaw.

SSRIs at anti-platelet na mga ahente.

Pinapataas ang posibilidad ng pagdurugo sa loob ng sistema ng pagtunaw.

Anticoagulants.

Ang mga NSAID ay maaaring magpalaki sa aktibidad ng anticoagulants - halimbawa, aspirin o warfarin. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga kumbinasyong ito ay ipinagbabawal na gamitin sa mga taong may malubhang mga anyo ng mga sakit sa pag-ubo. Kung imposibleng tanggihan ang gayong kumbinasyon, kinakailangan na maingat na masubaybayan ang mga halaga ng pagpapangkat ng dugo.

Mga sangkap ng ACEI, mga dyuretiko gamot at mga antagonist sa bahagi ng angiotensin-2.

Maaaring mabawasan ng NSAIDs ang aktibidad ng antihipertensive drugs at diuretic substances. Sa mga napiling mga pasyente na may bato disorder (halimbawa, mga matatanda o mga taong may dehydration) pagbabahagi ACE inhibitors, antagonists component angiotensin-2 o ang mga paraan inhibiting ang COX system, isang karagdagang tanggihan sa bato function at talamak ng bato kabiguan unlad ay nakikita (ito ay karaniwang nalulunasan).

Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay dapat isaalang-alang sa mga sitwasyon kung saan ang pasyente ay gumagamit ng nimesulide kasama ang isang ACE inhibitor o antagonist ng element angiotensin-2. Ang matinding pag-aalaga ay dapat gawin, lalo na para sa matatandang tao. Pagkatapos mong simulan ang paggamit ng kumbinasyong ito, dapat mong maingat na subaybayan ang gawain ng mga bato. Gayundin, ang mga pasyente ay dapat kumonsumo ng sapat na dami ng likido.

Ang gamot para sa ilang oras ay binabawasan ang epekto ng furosemide sa pagpapalabas ng Na, at sa karagdagan (mas matinding) - K. Kasabay nito, pinapahina nito ang diuretikong epekto. Ang paggamit ng furosemide sa nimesulide sa mga taong may karamdaman ng puso o bato ay dapat na maingat na isinasagawa.

Sa mga boluntaryo, ang paggamit ng nimesulide ay naging sanhi ng mabilis na pagpapahina ng epekto ng furosemide, na nag-ambag sa pagpapalabas ng Na, gayundin sa K (ngunit mas maliwanag), at bukod dito ay binawasan ang diuretikong epekto. Ang kumbinasyon ng mga bawal na gamot ay nagdudulot ng pagbaba sa mga halaga ng AUC (humigit-kumulang sa 20%), pati na rin ang pagpapahina ng pinagsama-samang pag-aalis ng furosemide, nang hindi binabago ang mga indeks ng intrarenal clearance nito.

Mga epekto ng pharmacokinetic kapag isinama sa iba pang mga gamot.

May impormasyon na nagpapatunay na ang mga NSAID ay makakabawas sa paglilinis ng lithium, na nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga ng plasma at toxicity nito. Kung ang Remesulida ay ginagamit sa mga taong gumagamit ng mga produktong lithium, kinakailangan na regular na masubaybayan ang mga halaga ng plasma lithium.

Wala itong klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa theophylline, cimetidine at glibenclamide, at bukod sa digoxin, warfarin at antacids (isang kumbinasyon ng hydroxide Mg at Al) kapag ginamit sa vivo.

Inilalagay ng gamot ang aktibidad ng enzyme CYP2С9. Gamitin kasama ng mga gamot na substrates ng enzyme na ito, maaaring humantong sa isang pagtaas sa kanilang mga parameter ng plasma. Kinakailangang gamitin ang nimusulide na maingat na mas mababa sa 24 na oras bago o pagkatapos magamit ang methotrexate, dahil maaari itong mapataas ang mga halaga ng huli sa loob ng suwero ng dugo at mapahusay ang mga nakakalason na katangian nito.

May kaugnayan sa mga epekto na may mga relatibong bato na mga sangkap ng GHG na nagpapabagal sa synthetase (kasama ng mga ito ang nimesulide), ang nephrotoxic activity ng cyclosporins ay maaaring tumaas.

Ang epekto ng ibang mga gamot sa nimesulide.

Ang in vitro testing ay nagpakita na ang valproic at salicylic acids, pati na rin ang tolbutamide, ay nakapagpapaliban ng nimesulide mula sa mga lugar ng synthesis. Ngunit, sa kabila ng katunayan na ang mga epekto na ito ay natagpuan sa loob ng plasma ng dugo, hindi ito nakita sa panahon ng paggamit ng klinikal na gamot.

[7]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang remesulid ay dapat manatili sa mga madilim na lugar, na may temperatura na mas mababa sa 25 ° C.

Shelf life

Ang remesulid ay maaaring gamitin sa loob ng isang 5-taong termino mula sa oras na ibinebenta ang gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi ginagamit sa pedyatrya - mas bata sa 12 taong gulang.

Analogs

Analogues ng gamot ay ang mga sangkap na Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort at Nimesulid, at bukod sa, Neise, Nimesic sa Nimesin at Toro-Sanovel.

Mga review

Ang remesulid ay itinuturing na isang napaka-epektibong gamot - ayon sa mga review, sinusubukan nito ang gawain nito pati na rin ang iba pang mga kilalang gamot, ngunit ang gastos nito ay mas mababa.