Remesulide

Ang Remesulide ay isang gamot na may antirheumatic medicinal effect. Ito ay kabilang sa pangkat ng mga NSAID at may mga sumusunod na therapeutic properties - antipyretic, anti-inflammatory, at analgesic.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay ang sangkap na nimesulide. Ang sangkap na ito ay pumipili na nagpapabagal sa aktibidad ng elementong COX-2, at sa parehong oras ay pinipigilan ang mga proseso ng pagbubuklod ng mga sangkap ng PG sa loob ng zone na apektado ng pamamaga.

Mga pahiwatig Remesulide

Ginagamit ito bilang isang sangkap na nag-aalis ng matinding sakit. Ito ay inireseta para sa paggamot ng mga palatandaan ng osteoarthritis, na sinamahan ng sakit. Kasabay nito, ginagamit ito sa mga kababaihan para sa paggamot ng pangunahing dysmenorrhea.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa isang plato. Sa isang kahon - 1 o 3 plato.

Pharmacodynamics

Ang Nimesulide ay nagpapabagal sa pagpapalabas ng enzyme myeloperoxidase, at sa parehong oras ay pinipigilan ang pagbuo ng mga libreng radikal na oxygen, habang hindi nakakaapekto sa chemotaxis na may phagocytosis.

Pinipigilan din ng gamot ang pagbuo ng tumor necrosis factor at iba pang mga nagpapaalab na ahente.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang nimesulide ay nasisipsip sa mataas na bilis sa loob ng gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng intraplasmic Cmax ay naitala pagkatapos ng 2-3 oras. Ang synthesis ng sangkap na may intraplasmic na protina ng dugo ay 97.5%.

Ang gamot ay kasangkot sa intrahepatic metabolic process; Ang pangunahing elemento ng metabolic nito ay ang aktibong sangkap na hydroxynimesulide.

Humigit-kumulang 65% ng ginamit na dosis ng gamot ay excreted sa ihi, at ang natitirang 35% ay excreted sa feces.

Dosing at pangangasiwa

Ang remesulide ay dapat inumin nang pasalita, pagkatapos kumain, na may ilang likido. Ang gamot ay dapat inumin 1 tablet 2 beses sa isang araw - sa umaga at sa gabi.

Ang maximum na tagal ng paggamit ng gamot ay 15 araw.

[ 6 ]

Gamitin Remesulide sa panahon ng pagbubuntis

Ang remesulide ay hindi dapat ibigay sa mga pasyenteng buntis o nagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• paggamit sa kaso ng hindi pagpaparaan na nauugnay sa gamot o iba pang mga NSAID;
• isang pinalubha na ulser na nakakaapekto sa gastrointestinal tract;
• malubhang karamdaman ng mga proseso ng pamumuo ng dugo;
• pagdurugo sa loob ng digestive system;
• malubhang pagkabigo sa puso;
• kasaysayan ng gastrointestinal dumudugo;
• pagkabigo sa atay o bato (malubha);
• ang pagkakaroon ng hinala ng pagkakaroon ng isang kirurhiko sakit ng isang talamak na kalikasan;
• kumbinasyon sa mga gamot na, sa teorya, ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga sintomas ng hepatotoxic.

Mga side effect Remesulide

Kasama sa mga side effect ang:

• nerbiyos, pag-atake ng hika, pananakit ng tiyan, pagkahilo, dyspnea at malabong paningin;
• iba't ibang mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, anemia, karamdaman, pagduduwal, asthenia, tachycardia at pagsusuka, pati na rin ang pananakit ng ulo at pagtaas ng presyon ng dugo;
• bangungot, hyperkalemia, thrombocytopenia o pancytopenia, antok, paninigas ng dumi at pagtatae;
• purpura, pamamaga, pangangati at hypothermia, pati na rin ang takot, pamumulaklak at pagkabigo sa bato;
• pantal sa epidermis, hyperhidrosis at hot flashes;
• paninilaw ng balat, gastritis, bronchial spasm, erythema, dyspepsia at tubulointerstitial nephritis;
• stomatitis, urticaria at dermatitis, pati na rin ang pagdurugo sa loob ng digestive system at edema ni Quincke;
• hematuria o oliguria, pati na rin ang pagbubutas o ulser sa gastrointestinal tract;
• facial edema, erythema multiforme, dysuria at hepatitis;
• pagpapanatili ng ihi, cholestasis at SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa gamot ay maaaring magdulot ng mga sintomas tulad ng kawalang-interes, pagsusuka, pag-aantok, pagkahilo, pagduduwal, pananakit ng tiyan at pagtaas ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan, ang pagdurugo sa loob ng digestive system, acute renal failure, respiratory depression at coma ay maaaring mangyari.

Ang gamot ay walang antidote. Sa kaso ng pagkalasing, kinakailangan ang gastric lavage sa unang 4 na oras at ang mga enterosorbents ay inireseta sa pasyente. Pagkatapos nito, ang mga pansuporta at sintomas na mga hakbang ay kinuha. Kasabay nito, ang gawain ng mga bato at atay ay dapat na maingat na subaybayan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga pakikipag-ugnayan sa droga.

Corticosteroids.

Ang panganib na magkaroon ng mga ulser o pagdurugo sa loob ng digestive system ay tumataas.

SSRI at mga ahente ng antiplatelet.

Ang posibilidad ng pagdurugo sa loob ng digestive system ay tumataas.

Mga anticoagulants.

Maaaring palakasin ng mga NSAID ang aktibidad ng mga anticoagulants, tulad ng aspirin o warfarin. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang mga naturang kumbinasyon ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga taong may malubhang anyo ng mga sakit sa coagulation. Kung imposibleng tanggihan ang gayong kumbinasyon, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga halaga ng coagulation ng dugo.

ACE inhibitors, diuretics at angiotensin-2 component antagonists.

Maaaring bawasan ng mga NSAID ang aktibidad ng mga antihypertensive na gamot at diuretics. Sa ilang mga pasyente na may renal dysfunction (hal., matatanda o dehydrated), ang pinagsamang paggamit ng ACE inhibitors, angiotensin-2 antagonist, o mga ahente na pumipigil sa COX system ay maaaring magresulta sa karagdagang pagkasira ng renal function at pag-unlad ng acute renal failure (na kadalasang magagamot).

Ang ganitong mga pakikipag-ugnayan ay dapat isaalang-alang sa mga sitwasyon kung saan ang pasyente ay gumagamit ng nimesulide kasama ng mga ACE inhibitor o angiotensin-2 antagonist. Kinakailangan ang matinding pag-iingat, lalo na sa mga matatanda. Matapos simulan ang paggamit ng kumbinasyong ito, ang pag-andar ng bato ay dapat na maingat na subaybayan. Ang mga pasyente ay dapat ding uminom ng sapat na likido.

Pansamantalang binabawasan ng gamot ang epekto ng furosemide sa paglabas ng Na, at gayundin (hindi gaanong intensively) – K. Kasabay nito, pinapahina nito ang diuretic na epekto. Ang paggamit ng furosemide na may nimesulide sa mga taong may sakit sa puso o bato ay dapat gawin nang may pag-iingat.

Sa mga boluntaryo, ang paggamit ng nimesulide ay nagdulot ng mabilis na pagpapahina ng epekto ng furosemide, na nagtataguyod ng paglabas ng Na, pati na rin ang K (ngunit hindi gaanong binibigkas), at bilang karagdagan, nabawasan ang diuretikong epekto. Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay nagdudulot ng pagbawas sa mga halaga ng AUC (sa pamamagitan ng humigit-kumulang 20%), pati na rin ang pagpapahina ng pinagsama-samang paglabas ng furosemide, nang hindi binabago ang mga tagapagpahiwatig ng intrarenal clearance nito.

Mga epekto ng pharmacokinetic kapag pinagsama sa iba pang mga gamot.

May impormasyong nagpapatunay na ang mga NSAID ay maaaring bawasan ang lithium clearance, na nagdudulot ng pagtaas sa mga halaga at toxicity ng plasma nito. Sa kaso ng paggamit ng Remesulide sa mga taong gumagamit ng mga ahente ng lithium, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga halaga ng lithium ng plasma.

Wala itong klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa theophylline, cimetidine at glibenclamide, at gayundin sa digoxin, warfarin at antacids (kombinasyon ng magnesium at aluminum hydroxide) kapag ginamit sa vivo.

Pinipigilan ng gamot ang aktibidad ng enzyme CYP2C9. Ang paggamit kasama ng mga gamot na mga substrate ng enzyme na ito ay maaaring humantong sa pagtaas ng kanilang mga indeks ng plasma. Kinakailangang gumamit ng nimesulide nang maingat nang wala pang 24 na oras bago o pagkatapos gumamit ng methotrexate, dahil maaari nitong mapataas ang mga halaga ng huli sa serum ng dugo at mapahusay ang mga nakakalason na katangian nito.

Dahil sa epekto ng mga sangkap na pumipigil sa synthetase (kabilang ang nimesulide) sa renal PG, maaaring tumaas ang nephrotoxic activity ng cyclosporine.

Ang epekto ng ibang mga gamot na may kaugnayan sa nimesulide.

Ang in vitro testing ay nagpakita na ang valproic at salicylic acid, pati na rin ang tolbutamide, ay may kakayahang alisin ang nimesulide mula sa mga site ng synthesis. Gayunpaman, kahit na ang mga epektong ito ay nakita sa plasma ng dugo, hindi sila naobserbahan sa panahon ng klinikal na paggamit ng gamot.

[ 7 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Remesulide ay dapat na nakaimbak sa mga madilim na lugar sa temperaturang mas mababa sa 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Remesulide sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi para gamitin sa pediatrics – wala pang 12 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort at Nimesulide, pati na rin ang Nise, Nimegesic na may Nimesin at Toro-Sanovel.

Mga pagsusuri

Ang Remesulide ay itinuturing na isang napaka-epektibong gamot - ayon sa mga pagsusuri, nakakayanan nito ang gawain nito pati na rin ang iba pang mga kilalang gamot, ngunit ang gastos nito ay mas mababa.