Saroten

Ang Saroten ay isang antidepressant. Ito ay kabilang sa pangkat ng mga non-selective monoamine reuptake inhibitors.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Saroten

Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit:

• mga depressive na estado, lalo na ang mga sinamahan ng pagkabalisa, mga problema sa pagtulog, at pagkabalisa;
• endogenous na uri ng depresyon (mono-, at bipolar din), naka-mask, pati na rin ang climacteric at, sa parehong oras, mga involutional na anyo ng mga depressive na estado;
• dysphoria, pati na rin ang alcohol-induced depressive syndrome;
• reaktibong uri ng depresyon;
• neuroses na dulot ng depression;
• mga anyo ng schizophrenic ng depressive syndrome (ginagamit kasama ng neuroleptics);
• sakit na sindrom sa talamak na yugto.

[ 2 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng kapsula o tablet. Ang isang pakete ay naglalaman ng 100 tableta.

Pharmacodynamics

Ang Amitriptyline ay isang tricyclic. Ito ay isang tertiary amine na pangunahing sangkap sa kategoryang tricyclic dahil halos pantay itong aktibo sa vivo bilang isang inhibitor ng serotonin at norepinephrine uptake ng mga presynaptic nerve receptors.

Ang pangunahing produkto ng pagkasira ng sangkap, ang nortriptyline, ay isang medyo malakas na inhibitor ng norepinephrine uptake, ngunit may kakayahang hadlangan ang serotonin uptake. Ang Amitriptyline ay may malakas na anticholinergic, sedative at antihistaminergic properties, at bilang karagdagan, ito ay may kakayahang palakasin ang mga epekto ng catecholamines.

Ang pagsugpo sa REM phase ng pagtulog ay isang tanda ng aktibong epekto ng mga antidepressant. Ang mga tricyclics, pati na rin ang mga selective serotonin reuptake inhibitors, pati na rin ang mga MAOI, ay pinipigilan ang proseso ng REM phase at pinapabuti din ang yugto ng malalim na pagtulog (slow-wave).

Pinapabuti ng Amitriptyline ang depressed mood dahil sa sakit.

Ang sedative effect ng amitriptyline ay isang mahalagang aspeto ng paggamot ng depressions, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagtaas ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa, at mga problema sa pagtulog. Ang epekto ng antidepressant ay nagsisimulang magpakita mismo pagkatapos ng 2-4 na linggo mula sa simula ng paggamot, habang ang sedative effect ng gamot ay hindi bumababa.

Ang mga analgesic na katangian ng gamot ay hindi nauugnay sa mga katangian ng antidepressant, dahil ang analgesic na epekto ay nagsisimula nang mas maaga kaysa sa mga pagbabago sa mood mangyari. Kadalasan, ang isang mas mababang dosis ay sapat upang makamit ang epektong ito kaysa upang matiyak ang mga pagbabago sa mood ng pasyente.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang bioavailability ng amitriptyline ay humigit-kumulang 60%. Ang plasma protein binding rate ay humigit-kumulang 95%. Ang aktibong sangkap ay umabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito sa serum ng dugo humigit-kumulang 4-10 oras pagkatapos ng pangangasiwa at nananatiling medyo matatag.

Ang proseso ng metabolismo ng aktibong sangkap ay nangyayari sa pamamagitan ng hydroxylation at demethylation. Ang pangunahing produkto ng pagkabulok ay nortriptyline.

Ang kalahating buhay ng amitriptyline ay nasa pagitan ng 16-40 oras (average na 25 oras), at ang kalahating buhay ng nortriptyline ay humigit-kumulang 27 oras. Ang mga steady-state na konsentrasyon ng therapeutic element ay itinatag pagkatapos ng 1-2 na linggo.

Ang Amitriptyline ay pinalabas pangunahin sa ihi, at bilang karagdagan, sa mga maliliit na dami, ito ay pinalabas sa mga feces.

Ang Amitriptyline, at kasama nito, ang nortriptyline, ay maaaring dumaan sa inunan at sa maliliit na dosis ay tumagos sa gatas ng ina.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita na may tubig. Maaari mo ring buksan ang kapsula at inumin ang mga butil sa loob na may tubig (hindi sila dapat nguyain).

Sa proseso ng pag-alis ng mga depressive states, kinakailangan na uminom ng gamot isang beses sa isang araw, bago matulog (3-4 na oras). Ang dosis ay tumutugma sa 2/3 ng dosis ng gamot sa mga tablet.

Sa simula ng kurso ng paggamot, ang mga matatanda ay kinakailangang uminom ng 1 kapsula (50 mg) sa gabi. Pagkatapos ng 1-2 linggo, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 2-3 kapsula (100-150 mg) sa gabi, kung kinakailangan. Matapos makuha ang ninanais na resulta, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring bawasan sa pinakamababang epektibo (karaniwang 1-2 kapsula o 50-100 mg).

Sa kasong ito, kinakailangan na ipagpatuloy ang paggamot na may mga antidepressant (tulad ng Saroten Retard) nang humigit-kumulang 4-6 na buwan pagkatapos makatanggap ng kapansin-pansing positibong resulta. Ang mga dosis ng pagpapanatili ng Saroten Retard (mayroon silang mga anti-relapse na katangian) ay pinapayagang kunin nang mahabang panahon - hanggang sa ilang mga susunod na taon.

Ang mga matatandang pasyente ay inirerekomenda na magsimula ng therapy na may mga tablet - ang pang-araw-araw na dosis ay 30 mg (tatlong beses sa isang araw, 10 mg). Pagkatapos ng ilang araw, maaari kang magsimulang kumuha ng mga kapsula. Dapat kang uminom ng 1-2 piraso bawat araw (dosage 50-100 mg) - sa gabi bago ang oras ng pagtulog.

Sa kaso ng chronic pain syndrome, ang pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 1-2 kapsula (50-100 mg) bago ang oras ng pagtulog. Sa paunang yugto ng paggamot, pinapayagan na kumuha ng Saroten tablets (25 mg) 1 beses sa gabi.

[ 5 ]

Gamitin Saroten sa panahon ng pagbubuntis

Hindi inirerekumenda na uminom ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, maliban sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib na magkaroon ng potensyal na negatibong kahihinatnan para sa fetus.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• isang kamakailang kasaysayan ng myocardial infarction;
• disorder ng intracardiac conduction process;
• talamak na pagkalasing sa mga opiate, inuming nakalalasing o barbiturates;
• closed-angle glaucoma;
• kumbinasyon sa mga inhibitor ng MAO, pati na rin sa tagal ng panahon pagkatapos makumpleto ang kanilang paggamit (hindi bababa sa 2 linggo);
• indibidwal na hindi pagpaparaan sa amitriptyline.

Mga side effect Saroten

Dahil sa anticholinergic na epekto ng gamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari: maasim-mapait na lasa kasama ang pagkatuyo sa bibig, at bilang karagdagan, stomatitis. Ang mga visual disturbances, cholestatic jaundice, tachycardia, tumaas na intraocular pressure, at constipation ay paminsan-minsan ay nagkakaroon. Ang pagpapanatili ng ihi ay nangyayari nang paminsan-minsan. Ang lahat ng mga reaksyong ito ay pangunahing umuunlad sa paunang yugto ng paggamot, at pagkatapos ay bumaba at nawawala.

Kabilang sa iba pang (systemic) na mga reaksyon:

• cardiovascular system: pagbuo ng arrhythmia o tachycardia, at bilang karagdagan dito, intracardiac conduction disorder (naitala lamang sa ECG, hindi clinically manifested) at orthostatic hypotension;
• Mga organo ng CNS: isang pakiramdam ng kahinaan o pag-aantok, at bilang karagdagan dito, isang disorder ng konsentrasyon at pagkahilo na may pananakit ng ulo. Ang mga problemang ito ay pangunahing umuunlad sa paunang yugto ng paggamot, at pagkatapos ay bumababa. Bihirang, kadalasan sa mga kaso kung saan ginagamit ang mas mataas na paunang dosis, ang mga reaksyon tulad ng disorientation, isang pakiramdam ng pagkalito, pag-aantok, matinding pananabik, at ang pagbuo ng mga guni-guni ay posible. Bilang karagdagan, maaaring lumitaw ang mga kombulsyon, panginginig, at mga extrapyramidal disorder. Sa mga bihirang kaso, lumilitaw ang isang pakiramdam ng pagkabalisa;
• allergy: mga pantal sa balat at pangangati;
• Iba pa: ang pagtaas ng pagpapawis, pagduduwal, pagtaas ng timbang, at pagbaba ng libido ay maaaring mangyari.

[ 3 ], [ 4 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ay nagpapakita ng sarili sa paggulo o pagsugpo sa central nervous system. Ito ay ipinahayag sa anyo ng makabuluhang cardiotoxic (mababang presyon ng dugo, arrhythmia, pag-unlad ng pagpalya ng puso), pati na rin ang cholinolytic (pagpatuyo ng mauhog lamad, tachycardia, at pagpapanatili ng ihi) na mga sintomas. Ang hyperthermia at ang hitsura ng mga kombulsyon ay sinusunod din.

Ang Therapy ay nagpapakilala. Dapat itong isagawa sa isang ospital. Pagkatapos ng oral administration ng amitriptyline, ang tiyan ng pasyente ay dapat hugasan nang mabilis hangga't maaari at ang activated carbon ay dapat na inumin. Kinakailangan din na magbigay ng suporta para sa paggana ng mga cardiovascular at respiratory system. Inirerekomenda na subaybayan ang puso sa loob ng 3-5 araw. Ang adrenaline ay hindi inireseta sa mga ganitong kaso. Maaaring gamitin ang Diazepam upang maalis ang mga kombulsyon.

[ 6 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinahuhusay ng Amitriptyline ang pagiging epektibo ng ethanol, at bilang karagdagan dito, ang mga barbiturates kasama ng iba pang mga gamot na pinipigilan ang pag-andar ng central nervous system. Kapag pinagsama sa MAO inhibitors, maaaring magkaroon ng hypertensive crisis.

Dahil pinapataas ng amitriptyline ang epekto ng mga anticholinergic na gamot, hindi inirerekomenda ang pagsasama-sama ng mga gamot na ito.

Pinapataas ang bisa ng sympathomimetics, tulad ng adrenaline at noradrenaline. Samakatuwid, ang mga lokal na anesthetics na naglalaman ng mga sangkap na ito ay hindi dapat pagsamahin sa amitriptyline.

Maaaring pahinain ng gamot ang hypotensive effect ng mga gamot tulad ng betanidine, clonidine, at guanethidine.

Sa kaso ng kumbinasyon sa neuroleptics, kinakailangang isaalang-alang ang katotohanan na ang tricyclics at neuroleptics ay kapwa nagpapabagal sa mga metabolic na proseso ng bawat isa, bilang isang resulta kung saan ang limitasyon ng convulsive na kahandaan ay binabaan.

Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may cimetidine ay maaaring pagbawalan ang proseso ng metabolismo ng amitriptyline, pati na rin dagdagan ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo - bilang isang resulta kung saan ang isang nakakalason na epekto ay bubuo.

[ 7 ], [ 8 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa orihinal na medicinal packaging sa ilalim ng mga kondisyon na pamantayan para sa mga gamot. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

Shelf life

Ang Saroten ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.