Sertraline-apo

Ang Sertraline-apo ay isang antidepressant na kabilang sa SSRI group of drugs.

Ang sangkap na sertraline ay isang makapangyarihan, lubos na pumipili na sangkap na nagpapabagal sa mga proseso ng serotonin reuptake na nagaganap sa loob ng katawan.

Ang gamot ay may napakahinang epekto sa mga proseso ng reverse dopamine at norepinephrine uptake. Kapag gumagamit ng Sertraline-apo sa mga panggamot na dosis, ang serotonin uptake ay hinaharangan ng mga platelet ng tao.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Sertraline-apo

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na masakit na kondisyon:

• depression, pati na rin ang pagkakaiba-iba nito kung saan ang isang pakiramdam ng pagkabalisa ay nabanggit (ang kahibangan ay maaaring naroroon o maaaring wala sa anamnesis);
• mga panic disorder (laban sa background kung saan ang agoraphobia ay maaaring o hindi maaaring sundin);
• OCD o PTSD;
• phobia sa lipunan.

Paglabas ng form

Ang produktong panggamot ay inilabas sa mga kapsula - 28 piraso sa loob ng isang polyethylene jar.

[ 2 ]

Pharmacodynamics

Tulad ng maraming iba pang mga klinikal na aktibong antidepressant, pinapahina ng sertraline ang aktibidad ng mga terminal ng serotonin at norepinephrine sa loob ng utak. Gayunpaman, wala itong makabuluhang affinity para sa adrenergic (α-1 at α-2, pati na rin sa β), GABA, cholinergic na may histaminergic, dopaminergic, serotonergic (tulad ng 5-HT1A na may 5-HT1B at 5-HT2), o benzodiazepine terminals.

Ang gamot ay walang mga katangian ng sedative at hindi nakakaapekto sa aktibidad ng psychomotor.

[ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng sertraline ay linear sa hanay ng pharmaceutical na dosis na 50-200 mg bawat araw.

Pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot sa isang 0.2 g na dosis isang beses sa isang araw, ang Cmax na halaga ng sertraline sa plasma ng dugo ay average na 0.19 μg/ml; tumatagal ng 6-8 oras para makuha ang halagang ito. Ang antas ng AUC ay 2.8 mg h/l, at ang kalahating buhay sa yugto ng terminal ay humigit-kumulang 26 na oras. Ang antas ng Cmax ng metabolic element na N-desmethylsertraline ay 0.14 μg/ml, ang kalahating buhay ay 65 oras, at ang mga halaga ng AUC ay 2.3 mg h/l.

Pinapataas ng pagkain ang bioavailability ng sertraline ng humigit-kumulang 40%. Ang sangkap ay sumasailalim sa malawak na mga proseso ng metabolic na may pagbuo ng N-desmethylsertraline, na halos walang therapeutic activity. Ang parehong sertraline at ang elementong N-desmethylsertraline ay lumahok sa mga proseso ng oxidative deamination na may kasunod na hydroxylation, reduction, at glucuronic conjugation. Ang isang malaking bilang ng mga metabolic elemento ay excreted na may apdo.

98% ay na-synthesize sa intraplasmic protein ng dugo.

Ang mga antas ng N-desmethylsertraline sa mga matatanda ay tatlong beses na mas mataas sa kaso ng paulit-ulit na paggamit ng gamot, kahit na ang klinikal na kahalagahan ng salik na ito ay hindi natukoy.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Sertraline-Apo ay dapat inumin kasama ng pagkain, isang beses sa isang araw, mas mabuti sa gabi (o may almusal kung kinuha sa umaga).

Paunang yugto ng paggamot.

Ang mga taong may OCD o depresyon sa una ay kinakailangang uminom ng 50 mg ng gamot bawat araw.

Ang mga taong may PTSD, panic disorder at social phobia ay inirerekomenda na uminom muna ng 25 mg ng gamot bawat araw. Pagkatapos ng unang linggo ng paggamot, ang dosis ay nadagdagan sa 50 mg isang beses sa isang araw, na isinasaalang-alang ang tolerability ng kurso at ang epekto ng gamot.

Kung walang nakapagpapagaling na epekto, ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa pamamagitan ng titration, na may mga pagitan ng hindi bababa sa 7 araw (dahil ang mga pag-aaral na may kaugnayan sa mga pharmacokinetics ay nagpakita na ang equilibrium intraplasmic na antas ng sertraline ay naitala pagkatapos ng 1 linggo kapag kumukuha ng gamot isang beses sa isang araw). Ipinagbabawal na lumampas sa maximum na pinapayagang limitasyon ng dosis na 0.2 g bawat araw.

Karaniwang nakakamit ng gamot ang buong nakapagpapagaling na epekto pagkatapos ng 1 buwan ng therapy o higit pa. Ang pinabilis na pagtaas sa mga dosis ay madalas na hindi nagpapahintulot na bawasan ang tinukoy na latent na termino, ngunit sa parehong oras maaari itong dagdagan ang intensity ng mga negatibong sintomas.

Mga aktibidad sa pagsuporta.

Sa pangmatagalang paggamot, ang mga minimally epektibong dosis ng mga gamot ay ginagamit. Ang pana-panahong pagsusuri ng mga pasyente ay kinakailangan upang matukoy ang pangangailangan para sa patuloy na therapy.

Ipinagbabawal na biglaang ihinto ang paggamot sa gamot, dahil ito ay maaaring humantong sa withdrawal syndrome. Kapag huminto sa therapy, ang isang unti-unting pagbawas sa dosis ay ginaganap.

Therapy para sa mga taong may problema sa atay.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga taong may sakit sa atay. Kung ang pasyente ay may malubhang karamdaman, dapat bawasan ang dosis ng gamot o bawasan ang dalas ng pangangasiwa nito.

[ 7 ]

Gamitin Sertraline-apo sa panahon ng pagbubuntis

Walang data kung ligtas bang gamitin ang sertraline sa panahon ng pagpapasuso o pagbubuntis, kaya naman hindi ito ginagamit sa mga panahong ito. Ang mga pagbubukod ay posible lamang sa mga sitwasyon kung saan ang benepisyo mula sa pangangasiwa nito ay higit na inaasahan kaysa sa panganib ng mga negatibong epekto sa fetus.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan na nauugnay sa aktibong sangkap o iba pang mga elemento ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa mga MAOI;
• pagkabigo sa atay.

[ 6 ]

Mga side effect Sertraline-apo

Kasama sa mga side effect ang:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa autonomic nervous system: hyperhidrosis at pagkatuyo ng oral mucosa;
• Mga sugat na nauugnay sa CVS: pananakit ng dibdib o palpitations;
• mga karamdaman ng PNS at CNS: pagkahilo, hypoesthesia, pagtaas ng presyon ng dugo, pananakit ng ulo, paresthesia at kombulsyon, pati na rin ang panginginig;
• mga palatandaan ng epidermal: pantal;
• mga problema sa digestive function: pagtatae, bloating, pagsusuka, pagtaas ng gana, paninigas ng dumi, pagduduwal, sakit ng tiyan at dyspepsia;
• mga pagpapakita ng isang sistematikong kalikasan: lagnat, pagkapagod, sakit sa likod at pamumula ng mukha;
• metabolic disorder: pakiramdam ng pagkauhaw;
• mga karamdaman ng musculoskeletal system: arthralgia o myalgia;
• mga sintomas na nauugnay sa aktibidad ng pag-iisip: pagkabalisa, kahibangan o hypomania, hindi pagkakatulog, pakiramdam ng pagkabalisa o nerbiyos, pag-aantok, at bilang karagdagan ay paghikab, depersonalization, sexual dysfunction (karaniwang naantala ang bulalas sa mga lalaki), mga problema sa konsentrasyon, pagbaba ng libido at mga bangungot;
• mga problema na may kaugnayan sa mga organo ng reproduktibo: mga iregularidad ng regla;
• Mga karamdaman sa sistema ng paghinga: pharyngitis o runny nose;
• mga karamdaman ng mga organo ng pandama: ingay sa tainga, pagkagambala sa paningin o pagkagambala sa panlasa;
• dysfunction ng ihi: kahirapan o pagtaas ng dalas ng pag-ihi;
• paglihis ng mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: paminsan-minsan, asymptomatically, ang aktibidad ng mga transaminases ng atay sa serum ng dugo ay tumataas (humigit-kumulang tatlong beses na mas mataas kaysa sa maximum na pinahihintulutang limitasyon ng pamantayan; ito ay higit sa lahat ay nangyayari sa unang 1-9 na linggo ng therapy, pagkatapos ihinto ang gamot, ang mga halaga ay mabilis na bumalik sa normal), ang kabuuang antas ng kolesterol ay bahagyang tumaas (sa pamamagitan ng humigit-kumulang na 3%). Ang antas ng uric acid ay bahagyang bumababa (mga 7%, ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay walang mga klinikal na kahihinatnan).

Labis na labis na dosis

Ang Sertraline ay may malawak na profile sa kaligtasan; ang pagkalason ay naiulat na may mga dosis na hanggang 6 g. Ang mga sintomas ng sertraline-only intoxication ay kinabibilangan ng pagduduwal, pagkabalisa, tachycardia, pag-aantok, mga pagbabago sa ECG, pagsusuka, at pagdilat ng mga pupil. Bagama't walang naiulat na pagkamatay mula sa sertraline-only overdose, may mga ulat ng mga pagkamatay na may sertraline kasama ng iba pang mga gamot at inuming may alkohol. Samakatuwid, ang intensive therapy ay kinakailangan sa mga kaso ng sertraline-only intoxication.

Ito ay kinakailangan upang matiyak ang libreng pagpasa ng hangin sa respiratory tract, at bilang karagdagan dito, sapat na bentilasyon na may oxygenation. Bilang karagdagan, ang mga laxative, activated carbon, o gastric lavage ay ginagamit (ang activated carbon na ginamit kasama ng sorbitol ay itinuturing na mabisa (o mas epektibo pa) kaysa sa gastric lavage at pagsusuka).

Kinakailangan na subaybayan ang pangunahing mga parameter ng physiological at magsagawa ng pangkalahatang suporta at sintomas na mga pamamaraan.

Walang data sa antidote ng gamot. Ang hemoperfusion, forced diuresis at exchange blood transfusion ay hindi nagbibigay ng kapansin-pansing epekto, dahil ang sertraline ay may malalaking indeks ng dami ng pamamahagi.

Kapag nagbibigay ng tulong sa biktima, ang posibilidad ng pagkalason ng ilang mga gamot sa parehong oras ay dapat ding isaalang-alang.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang sabay-sabay na pangangasiwa sa MAOIs ay ipinagbabawal.

Ang mga halaga ng pimozide ay tumataas kapag pinagsama sa sertraline. Dahil sa makitid na limitasyon ng drug index ng pimozide, ang mga gamot na ito ay hindi maaaring pagsamahin.

Ang kumbinasyon sa mga ahente ng lithium ay maaaring makaapekto sa serotonergic neurotransmission; samakatuwid, ang nararapat na pagsubaybay ay dapat tiyakin kapag ginamit ang kumbinasyong ito.

Sa paunang yugto ng paggamot na may Sertraline-Apo, ang mga antas ng plasma phenytoin ay dapat na subaybayan, pagsasaayos ng dosis kung kinakailangan. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang phenytoin ay maaaring mabawasan ang mga antas ng sertraline ng plasma.

Ang kumbinasyon ng gamot na may sumatriptan ay nagdudulot ng incoordination, pagkabalisa, hyperreflexia at delirium na may pagkabalisa. Kung ang ganitong kumbinasyon ay klinikal na kinakailangan, kinakailangan upang matiyak ang kinakailangang pagsubaybay.

Dahil ang gamot ay synthesized sa intraplasmic protein, kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot na napapailalim din sa prosesong ito.

Kapag pinangangasiwaan ng warfarin, ang mga halaga ng PT ay tumataas; ang parameter na ito ay dapat na patuloy na subaybayan sa simula at pagtatapos ng therapeutic course gamit ang sertraline.

Ang kumbinasyon sa tolbutamide o diazepam ay nagdudulot ng mga pagbabago sa mga indibidwal na katangian ng pharmacokinetic.

Kapag pinagsama sa cimetidine, ang pagbaba sa mga rate ng clearance ng gamot ay sinusunod.

Ang talamak na paggamit ng sertraline ay nagdudulot ng kaunting pagtaas sa steady-state na antas ng plasma ng desipramine.

[ 11 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Sertraline-Apo ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa mga bata. Mga halaga ng temperatura - hindi mas mataas sa 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Shelf life

Ang Sertraline-Apo ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

[ 16 ], [ 17 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot kapag ginamit sa pediatrics, kaya naman hindi inireseta ang Sertraline-apo sa mga bata.

[ 18 ], [ 19 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin na may Zalox at Asentra na may Solotik. Bilang karagdagan, kasama sa listahan ang Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin na may Misol, Serlift na may Zoloft at Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]