Sildenafil

Ang Sildenafil ay isang gamot na may peripheral effect (ito ay isang sangkap na may pumipili na epekto ng pagbabawal sa cGMP, isang tukoy na bahagi ng PDE-5).

Ang gamot na ito ay ginagamit upang pasiglahin ang pagtayo sa mga taong may erectile Dysfunction, at bilang karagdagan, inireseta ito para sa paggamot ng pulmonary hypertension, dahil ang prinsipyo ng therapeutic effect na ito ay batay sa kakayahang vasodilatation. [1]

Mga pahiwatig Sildenafil

Ginagamit ito sa mga kalalakihan na may erectile Dysfunction - sa mga sitwasyon kung saan ang pagtayo na lumilitaw sa isang lalaki ay hindi sapat para sa ganap na pakikipag-ugnay sa sekswal (o wala nang sama-sama sa pagkakaroon ng stimulasyong sekswal).

Bilang karagdagan, ginagamit ang gamot upang gamutin ang hypertension sa baga .

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng gamot ay ibinebenta sa mga tablet - 1 o 4 na piraso bawat isa sa loob ng isang cell package; 1 pakete sa loob ng isang bundle.

Pharmacodynamics

Tumutulong ang Sildenafil upang makapagpahinga ang makinis na mga kalamnan sa corpus cavernosum, pati na rin palawakin ang mga ugat ng ari ng lalaki, na nagdaragdag ng presyon ng intracorporeal. Ang isang pagtaas sa dami ng dugo sa loob ng mga puwang ng cavernous ay humahantong sa pag-compress ng venous bed, na sinusundan ng kapansanan sa pag-agos ng dugo ng venous. Bilang isang resulta, walang pag-agos ng dugo mula sa cavernous tissue ng ari ng lalaki, na nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang isang paninigas sa ilalim ng impluwensya ng isang pampasigla sa sekswal.

Ang gamot ay walang direktang nakakarelaks na epekto sa corpus cavernosum; pinapataas nito ang dami ng ginawa na HINDI at pinahuhusay ang nakakarelaks na aktibidad na may kaugnayan sa mga puwang ng lungga. Sa panahon ng isang reaksyong sekswal, ang sildenafil ay sanhi ng paglabas ng elementong NO at ang pagsugpo sa PDE-5, na humahantong sa pagtaas ng mga tagapagpahiwatig ng cGMP, pagpapahinga ng makinis na kalamnan, pati na rin ang pagtaas ng tindi ng pagpuno ng dugo sa cavernous space ng ari. [2]

Dahil ang PDE-5 ay naroroon hindi lamang sa loob ng corpus cavernosum ng ari ng lalaki, kundi pati na rin sa loob ng mga vessel ng baga, natagpuan ito sa panahon ng pagsusuri na ang sildenafil ay napaka epektibo bilang isang sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng PDE-5 sa kaso ng baga hypertension (ang nagresultang pagpapaliit ng lumen ng mga vessel ng baga). Ang pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo na matatagpuan sa loob ng mga tisyu ng baga, tulad ng sa kaso ng therapy para sa mga problema sa pagtayo, ay nangyayari na may kaugnayan sa aktibidad ng NO.

Sa mga klinikal na pagsubok, isiniwalat na ang Sildenafil ay may mas malinaw na epekto sa PDE-5 kumpara sa iba pang mga isoenzymes ng PDE.

Pharmacokinetics

Ang Sildenafil ay may mataas na rate ng pagsipsip pagkatapos ng oral administration. Ang antas ng bioavailability ay nag-average ng 40% (sa saklaw na 25-63%). Ang mga halaga ng dugo ng Cmax kapag natupok sa isang walang laman na tiyan ng 0.1 g ng sangkap ay katumbas ng 18 ng / ml at nabanggit pagkatapos ng 0.5-2 na oras.

Ngunit sa parehong oras, dapat isaalang-alang na ang pagkonsumo ng mga mataba na pagkain ay negatibong nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot - ang tagapagpahiwatig ng Tmax ay pinahaba ng 1 oras, at ang mga halaga ng Cmax ay bumaba ng 29%.

Ang antas ng Vd ng gamot ay 105 liters, at ang rate ng intraplasmic protein synthesis ay 96%.

Ang gamot ay nakikilahok sa mga proseso ng metabolic sa tulong ng microsomal intrahepatic isoenzymes, kung saan nabuo ang N-desmethylmetabolite, na mayroong aktibidad na nakapagpapagaling (ang aktibidad nito ay katumbas ng 50% ng epekto ng sildenafil), na sumasailalim din sa biotransformation.

Ang termino ng kalahating buhay ng isang bahagi sa yugto ng terminal ay 3-5 oras. Pangunahing pinalalabas ang sangkap sa mga dumi sa anyo ng mga metabolic element (80%); humigit-kumulang 13% higit pa ang nakapagpalabas sa panahon ng pagtatago ng bato (na may ihi).

Kinakailangan din na isaalang-alang na sa mga matatanda, dahil sa mga pagbabago na nauugnay sa edad na nakakaapekto sa rate ng pag-unlad ng mga reaksiyong pisyolohikal, ang rate ng clearance ng gamot at mga halaga ng dugo na makabuluhang bumaba (ng 40%).

Ang matinding karamdaman sa gawain ng mga bato ay humantong sa isang makabuluhang pagbaba sa antas ng clearance ng gamot at pagtaas ng mga halaga ng AUC at Cmax, ayon sa pagkakabanggit, ng 100%, pati na rin ang 88% na may kaugnayan sa mga halaga sa mga indibidwal na walang kasaysayan ng kapansanan sa bato.

Ang Hepatic cirrhosis ay nagdudulot din ng pagbawas sa clearance ng sildenafil at pagtaas ng Cmax na may AUC na humigit-kumulang na 47% at 84%.

Dosing at pangangasiwa

Gamitin para sa erectile Dysfunction.

Ubusin ang 50 mg ng sangkap nang pasalita, 60 minuto bago ang planong pakikipagtalik.

Ang dosis sa itaas ay maaaring mabago kapwa pababa at pataas (hanggang sa 25 o 100 mg), isinasaalang-alang ang personal na tugon ng pasyente at ang kalubhaan ng sakit, at sa parehong oras isinasaalang-alang ang tindi ng tugon sa paggamot. Ang laki ng maximum na pang-araw-araw na bahagi ay 0.1 g. Bawal gumamit ng higit sa 1 oras bawat araw.

Ang mga matatandang taong may sakit sa bato / atay ay maaaring gumamit ng hindi hihigit sa 25 mg ng Sildenafil.

Therapy para sa pulmonary hypertension.

Ang paglunok ng 20 mg ng sangkap 3 beses sa isang araw sa regular na agwat (6-8 na oras), nang walang pagtukoy sa paggamit ng pagkain. Ang maximum na 60 mg na gamot ay maaaring magamit bawat araw.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Sildenafil sa panahon ng pagbubuntis

Ang Sildenafil ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga kababaihan.

Contraindications

Ito ay kontraindikado upang magamit sa kaso ng matinding personal na hindi pagpaparaan sa sildenafil, at bilang karagdagan, sa paggamot na may nitrates o WALANG mga donor.

Bilang karagdagan, ang gamot ay hindi ginagamit para sa mga naturang karamdaman:

• napakataas na presyon ng dugo (higit sa 170/110 mm Hg) o labis na nabawasan (mas mababa sa 90/50 mm Hg);
• ang ischemic stroke o myocardial infarction ay naghirap sa nakaraang anim na buwan;
• arrhythmia, na kung saan ay malubha;
• HF o angina pectoris.

Mga side effect Sildenafil

Ang pangunahing mga palatandaan sa gilid:

• mga sugat ng gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo, areflexia, sakit ng ulo, mga karamdaman sa pagtulog, isang pakiramdam ng init na may isang pamumula ng dugo sa mukha, panginginig, sakit ng isang likas na katangian ng neurological, at bilang karagdagan sa nahimatay, asthenia, depression, paresthesia at hypesthesia;
• mga karamdaman ng mga sensory organ: mga karamdaman sa visual na aktibidad, kabilang ang conjunctivitis, pagkabulag ng kulay, cataract, pagkawala ng kalinawan ng mga visual na bagay, photophobia, hemorrhages sa eyeball area, mydriasis, sakit na nakakaapekto sa eyeballs, at xerophthalmia. Bilang karagdagan, maaaring lumala ang matinding kapansanan sa pandinig, kung minsan ay umabot sa kumpletong pagkawala nito, o tumunog ang tainga o sakit;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa aktibidad ng ODA: nadagdagan ang tono ng kalamnan, myalgia, kahinaan ng kalamnan, sakit na nakakaapekto sa mga kasukasuan, arthralgia, pagkalagot sa tendon area, arthrosis o arthritis, pati na rin ang synovitis o tendosynovitis;
• mga problema sa hematopoietic function at CVS: isang pagtaas sa rate ng puso, pagbawas o pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo, ischemia na nakakaapekto sa myocardium, pagbagsak ng orthostatic, pagkabigo sa puso at angina pectoris, at bilang karagdagan, pagkakaroon ng isang functional o istrukturang likas na katangian ng sakit na nakakaapekto ang kalamnan ng puso, pag-aresto sa puso at paglihis mula sa normal na pagbabasa ng ECG. Mayroon ding pagbaba sa antas ng dugo ng leukosit o erythrocytes, pati na rin ang isang karamdaman ng daloy ng dugo ng intracerebral na nauugnay sa pagtaas ng pagbuo ng mga pamumuo ng dugo;
• mga kaguluhan sa gawain ng urogenital system: nocturia, enuresis, pamamaga ng maselang bahagi ng katawan, polyuria, impeksyon ng yuritra, cystitis, mahinang orgasm o kawalan nito, pati na rin ang hypertrophy ng dibdib at mga sakit sa ejaculatory;
• karamdaman ng gastrointestinal tract: dyspepsia, pamamaga sa lalamunan at mga problema sa paglunok, pagnipis ng dumi, gastralgia, pagduwal, stomatitis, glossitis o gingivitis, at bilang karagdagan, pagdurugo sa rehiyon ng tumbong, hyposalivation, gastroenteritis, gastritis o colitis at paglihis mula sa normal na mga pahiwatig para sa pagsusuri ng biochemical atay;
• mga problema sa aktibidad sa paghinga: dyspnea, mga problema sa paghinga sa pamamagitan ng ilong, potentiation ng ubo, bronchial hypersecretion, laryngitis na may pharyngitis, runny nose, brongkitis at sinusitis, at bukod sa mga sintomas na ito ng hika;
• metabolic disorders: gout, hypernatremia, matinding uhaw, pagtaas ng dami ng dugo ng uric acid, pati na rin ang diabetes, na mayroong likas na labile (sinamahan ng hypo- at hyperglycemia);
• mga sugat sa dermatological: pangangati, urticaria, ulser, karaniwang herpes at iba't ibang dermatitis;
• iba: sakit sa likod, sindrom na tulad ng trangkaso, pantal, mga palatandaan ng vasodilation, iba't ibang mga pathology na nakakahawang pinagmulan, sakit sa tiyan o sternum at prostate Dysfunction, pati na rin ang lagnat, pagkabigla, hyperhidrosis, paligid edema, allergy, photosensitivity at priapism ( bihira).

Labis na labis na dosis

Ipinapakita ng mga klinikal na pagsusuri na sa pagkalasing na may sildenafil, isang pagtaas ng tindi ng mga palatandaan sa gilid ay maaaring mangyari.

Sa kanilang pag-unlad, kinakailangan upang makatanggap ng tulong medikal sa karagdagang mga hakbang na nagpapakilala. Kinakailangan ding isaalang-alang na ang dialysis ay hindi epektibo - dahil ang sildenafil ay mabilis na na-synthesize ng intraplasmic protein.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit kasama ang cimetidine o erythromycin ay nagdudulot ng pagbawas sa mga rate ng clearance ng gamot at pagtaas ng mga halaga ng plasma nito.

Ang pangangasiwa na may kasamang saquinavir, indinavir o ritonavir ay nagdudulot ng pagtaas ng mga halaga ng plasma Cmax, pati na rin ang AUC ng gamot.

Ang pagsasama sa itraconazole o ketoconazole ay nagdaragdag ng antas ng plasma ng mga gamot.

Ang pagkuha sa simvastatin ay humahantong sa pagbuo ng isang mababang posibilidad ng rhabdomyolysis.

Ang kumbinasyon ng mga nitrates ay nagpapabuti sa kanilang aktibidad na antihypertensive.

Ang application na kasama ng sodium nitroprusside ay humahantong sa potentiation ng antiaggregatory effect ng sangkap na ito.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Sildenafil ay dapat itago sa labas ng maabot ng maliliit na bata, sa isang tuyong at madilim na lugar. Sa kasong ito, ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay dapat na hindi hihigit sa 30 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Sildenafil para sa isang 5-taong termino mula sa petsa ng pagmemerkado ng therapeutic na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay sina Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio kasama si Viasan, at bilang karagdagan kay Dynamico, Olmax Strong kasama si Silafil at Vigrande kasama ang Tornetis. Nasa listahan din ang Vizarsin, Sildenafil citrate at Erexesil.

Mga pagsusuri

Nakatanggap ang Sildenafil ng magagandang pagsusuri mula sa mga pasyente - ang gamot ay nagpapakita ng isang mabilis at mabisang epekto, tinanggal ang problema sa erectile Dysfunction.