Singulair

Ayon sa mga pag-aaral sa klinikal, pinipigilan ng Singulair ang bronchospasm pagkatapos ng paglanghap sa isang dosis na 5 mg. Ang Montelukast kapag pinangangasiwaan nang pasalita ay isang aktibong tambalan na nagbubuklod sa mga cyslt1-receptor na may mataas na pagpili at pagkakaugnay.

Mga pahiwatig Singulara

Bilang isang karagdagang paggamot sa bronchial hika sa mga pasyente na may patuloy na banayad hanggang katamtaman na hika na hindi sapat na kinokontrol ng inhaled corticosteroids, pati na rin sa kaso ng hindi sapat na klinikal na kontrol ng hika na may short-acting β-adrenoreceptor agonist na ginamit kung kinakailangan. Sa mga pasyente na may hika na kumukuha ng Singulair, ang produktong nakapagpapagaling na ito ay nagpapaginhawa din sa mga sintomas ng pana-panahong allergic rhinitis.

Pag-iwas sa hika, ang nangingibabaw na sangkap na kung saan ay ehersisyo na sapilitan na bronchospasm.

Kaluwagan ng mga sintomas ng pana-panahon at buong taon na alerdyi na rhinitis. Ang mga panganib ng mga sintomas ng neuropsychiatric sa mga pasyente na may alerdyi na rhinitis ay maaaring lumampas sa pakinabang ng Singulair, samakatuwid ang Singulair ay dapat gamitin bilang isang standby na gamot sa mga pasyente na may hindi sapat na tugon o hindi pagpaparaan sa alternatibong therapy.

Pharmacodynamics

Ang Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) ay makapangyarihang eicosanoids ng pamamaga na tinatago ng iba't ibang mga cell, kabilang ang mga mast cells at eosinophils. Ang mga mahahalagang proasthmatic mediator na ito ay nagbubuklod sa cysteinyl leukotriene receptors (CYSLT). Ang type 1 CYSLT receptor (CysLT1) ay matatagpuan sa mga daanan ng hangin (kabilang ang mga makinis na mga cell ng kalamnan at macrophage sa mga daanan ng hangin) pati na rin ang iba pang mga pro-namumula na cell (kabilang ang mga eosinophil at ilang mga myeloid stem cells). Ang pagkakaroon ng mga receptor ng CYSLT ay nakakaugnay sa pathophysiology ng hika at allergic rhinitis. Sa hika, ang mga leukotriene-mediated effects ay kasama ang bronchoconstriction, ucus secretion, vascular permeability, at eosinophilia. Sa alerdyi na rhinitis, ang protina ng Cyslt ay nakatago mula sa ilong mucosa pagkatapos ng pagkakalantad sa allergen sa pagbuo ng parehong maaga at huli na mga reaksyon ng uri, at ito ay sinamahan ng mga sintomas ng allergic rhinitis. Ayon sa mga pag-aaral, ang pangangasiwa ng intranasal ng CYSLT ay nagresulta sa pagtaas ng paglaban sa daanan ng ilong at nadagdagan ang mga sintomas ng kasikipan ng ilong.

Ang Montelukast kapag pinangangasiwaan nang pasalita ay isang aktibong tambalan na nagbubuklod sa mga cyslt1-receptor na may mataas na pagpili at pagkakaugnay. Ayon sa mga pag-aaral sa klinikal, pinipigilan ng Montelukast ang bronchospasm pagkatapos ng paglanghap ng LTD4AT isang dosis na 5 mg. Ang bronchodilation ay sinusunod sa loob ng 2 oras pagkatapos ng oral administration; Ang epekto na ito ay additive sa bronchodilation na sapilitan ng mga β-agonists. Ang paggamot na may montelukast ay humarang kapwa ng maaga at huli na mga yugto ng bronchoconstriction na sapilitan ng antigenic stimulation. Ang Montelukast kumpara sa placebo ay nabawasan ang peripheral blood eosinophil count sa mga pasyente ng may sapat na gulang at mga bata. Sa isang hiwalay na pag-aaral, ang pagkuha ng Montelukast ay makabuluhang nabawasan ang bilang ng mga eosinophils sa mga daanan ng hangin (tulad ng sinusukat ng plema) at peripheral na dugo at pinabuting klinikal na kontrol ng hika.

Sa mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga may sapat na gulang, ang montelukast sa isang dosis ng 10 mg isang beses araw-araw kumpara sa placebo ay nagpakita ng mga makabuluhang pagpapabuti sa umaga PEF1 (pagbabago mula sa baseline ng 10.4% at 2.7%, ayon sa pagkakabanggit), umaga peak expiratory flow rate (PEFR) (pagbabago mula sa baseline sa pamamagitan ng 24.5 l/min at 3.3 l/min, ayon sa pagkakabanggit), at isang makabuluhang pagbawas sa kabuuang paggamit ng β-agosist (pagbabago mula sa baseline-26.1 at-4.6%, ayon sa pagkakabanggit). Ang pagpapabuti sa mga hakbang na naiulat ng pasyente ng mga sintomas ng hika at gabi ng hika ay mas mahusay kaysa sa placebo.

Ang mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga may sapat na gulang ay nagpakita ng kakayahan ng montelukast na umakma sa klinikal na epekto ng inhaled corticosteroids (pagbabago (sa %) sa paunang rate para sa inhaled beclomethasone kasama ang montelukast kumpara sa beclomethasone, ayon sa pagkakabanggit, para sa PEF1: 5.43 %at 1.04 %; paggamit ng β-agonist: --8.70 %at 2.64 %). Kung ikukumpara sa inhaled beclomethasone (200 μg dalawang beses araw-araw, aparato ng spacer), ipinakita ng Montelukast ang isang mas mabilis na paunang tugon, bagaman ang beclomethasone ay nagresulta sa isang mas malinaw na ibig sabihin ng therapeutic effect sa loob ng 12-linggong pag-aaral ( % pagbabago sa paunang rate para sa OFV1: 7.49 % at 13.3 %; Gayunpaman, kung ihahambing sa beclomethasone, mas maraming mga pasyente na ginagamot sa Montelukast ang nakamit ang isang katulad na klinikal na tugon (i.e., 50% ng mga pasyente na ginagamot sa beclomethasone ay nakamit ang isang pagpapabuti sa EFV1 ng humigit-kumulang na 11% o higit pa mula sa baseline, samantalang 42% ng mga pasyente na ginagamot sa Montelukast ay nakamit ang parehong tugon).

Ang isang klinikal na pagsubok ay isinasagawa upang suriin ang Montelukast bilang isang ahente para sa nagpapakilala na paggamot ng pana-panahong allergic rhinitis sa mga pasyente na higit sa 15 taong gulang na may hika at magkakasunod na pana-panahong allergic rhinitis. Sa pag-aaral na ito, ipinakita na ang mga montelukast tablet kapag pinangangasiwaan sa isang dosis ng 10 mg isang beses araw-araw kumpara sa placebo ay nagpakita ng isang istatistikong makabuluhang pagpapabuti sa ibig sabihin ng pang-araw-araw na marka ng sintomas ng rhinitis. Ang ibig sabihin ng pang-araw-araw na marka ng sintomas ng rhinitis ay ang average ng mga sintomas ng ilong na nasuri sa araw (nangangahulugang kasikipan ng ilong, rhinorrhea, sneezing, ilong nangangati) at sa gabi (nangangahulugang kasikipan ng ilong sa paggising, paghihirap na natutulog, at dalas ng mga paggising sa nocturnal). Kumpara sa paggamit ng placebo, ang makabuluhang mas mahusay na mga resulta ay nakuha sa pangkalahatang pagsusuri ng paggamot sa alerdyi na rhinitis ng mga pasyente at manggagamot. Ang pagtatasa ng pagiging epektibo ng paggamot na ito sa hika ay hindi pangunahing layunin ng pag-aaral na ito.

Sa isang 8-linggong pag-aaral na kinasasangkutan ng mga bata na may edad na 6 hanggang 14 na taon, ang montelukast sa isang dosis na 5 mg isang beses araw-araw kumpara sa placebo na makabuluhang pinabuting pag-andar ng paghinga (pagbabago mula sa baseline SPF1: 8.71% kumpara sa 4.16%, pagbabago sa umaga ng PSV: 27.9 L/min kumpara sa 17.8 l/min) at binawasan ang dalas ng β-agonist na ginagamit kung kinakailangan (pagbabago mula sa baseline ng-111.7% vs.

Ang isang makabuluhang pagbawas sa bronchospasmospasm (EAB) na nauugnay sa ehersisyo sa panahon ng 12-linggong pag-aaral sa mga may sapat na gulang (maximum na pagbawas sa EFV1 22.33% para sa montelukast kumpara sa 32.40% para sa placebo, oras sa pagbawi sa loob ng 5% ng paunang EFV1 44.22 min (kumpara sa 60.64 min). Ang epekto na ito ay napansin sa loob ng 12-linggo na pag-aaral na panahon. Ang pagsangkot sa mga bata na may edad na 6 hanggang 14 na taon (maximum na pagbawas sa OFV1 18.27% kumpara sa 26.11%; oras sa pagbawi sa loob ng 5% ng paunang OFV1 17.76 min kumpara sa 27.98 min).

Sa mga pasyente na sensitibo sa aspirin na tumatanggap ng kasalukuyang therapy na may inhaled at/o oral corticosteroids, ang paggamot na may montelukast kumpara sa placebo ay nagresulta sa isang makabuluhang pagpapabuti sa kontrol ng hika (pagbabago sa paunang PEF1 ay 8.55% kumpara sa-1.74% at nagbabago sa pagbawas sa kabuuang β-agonist na paggamit-27.78% kumpara sa 2.09%).

Pharmacokinetics

Ang Montelukast ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Matapos ang pangangasiwa ng 10 mg na mga tablet na pinahiran ng pelikula sa mga may sapat na gulang sa isang walang laman na tiyan, ang average na maximum na konsentrasyon (CMAX) sa plasma ay naabot pagkatapos ng 3 oras (TMAX). Ang average na bioavailability sa panahon ng oral administration ay 64%. Ang paggamit ng regular na pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability at CMAX sa panahon ng pangangasiwa sa bibig. Ang kaligtasan at pagiging epektibo ay nakumpirma sa mga klinikal na pagsubok na may 10 mg na mga tablet na pinahiran ng pelikula anuman ang oras ng pagkain.

Para sa mga chewable tablet na 5 mg, ang cmax sa mga may sapat na gulang ay naabot ng 2 oras pagkatapos ng ingestion sa isang walang laman na tiyan. Ang average na oral bioavailability ay 73% at bumababa sa 63% kapag kinuha gamit ang isang karaniwang pagkain.

Pamamahagi

Mahigit sa 99% ng Montelukast ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang dami ng pamamahagi ng Montelukast sa nakatigil na phase average 8 hanggang 11 litro. Sa mga pag-aaral ng daga gamit ang radioactively na may label na Montelukast, ang daanan sa buong hadlang ng dugo-utak ay minimal. Bilang karagdagan, ang mga konsentrasyon ng materyal na may label na radioisotope sa lahat ng iba pang mga tisyu 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa ng dosis ay minimal din.

Metabolismo

Ang Montelukast ay aktibong na-metabolize. Sa mga pag-aaral na may mga therapeutic dosis, ang mga matatag na estado na konsentrasyon ng plasma ng mga metabolite ng montelukast ay hindi natutukoy sa mga matatanda at mga pasyente ng sanggol.

Ang Cytochrome P450 2C8 ay ang pangunahing enzyme sa metabolismo ng Montelukast. Bilang karagdagan, ang Cytochromes CYP 3A4 at 2C9 ay naglalaro ng isang menor de edad na papel sa metabolismo ng Montelukast, bagaman ang itraconazole (CYP WA4 inhibitor) ay hindi nagbago sa mga parmasyutiko na mga parameter ng Montelukast sa malusog na mga boluntaryo na tumatanggap ng 10 mg ng Montelukast. Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral sa vitro na gumagamit ng microsome ng atay ng tao, ang mga therapeutic plasma na konsentrasyon ng montelukast ay hindi pumipigil sa mga cytochromes P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 at 2D6. Ang pakikilahok ng mga metabolite sa therapeutic na pagkilos ng Montelukast ay minimal.

Pag-alis

Ang plasma clearance ng Montelukast sa malusog na mga boluntaryo ng may sapat na gulang ay nagkakahalaga ng 45 ml/min. Matapos ang oral administration ng isotope na may label na montelukast, ang 86% ay excreted na may mga feces sa loob ng 5 araw at mas mababa sa 0.2% na may ihi. Kasama ang oral bioavailability ng Montelukast, ipinapahiwatig nito na ang Montelukast at ang mga metabolite nito ay halos ganap na pinalabas ng apdo.

Pharmacokinetics sa iba't ibang pangkat ng mga pasyente

Walang pagsasaayos ng dosis na kinakailangan para sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtaman na kapansanan sa hepatic. Ang mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi isinagawa. Dahil ang Montelukast at ang mga metabolite nito ay pinalabas ng apdo, ang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi itinuturing na kinakailangan. Walang data sa mga pharmacokinetics ng Montelukast sa mga pasyente na may matinding hepatic dysfunction (higit sa 9 puntos sa scale ng bata-pugh).

Kapag kumukuha ng mataas na dosis ng Montelukast (20 at 60 beses na inirerekomenda ang dosis para sa mga matatanda), ang pagbawas sa konsentrasyon ng plasma theophylline ay sinusunod. Ang epekto na ito ay hindi sinusunod kapag kumukuha ng inirekumendang dosis ng 10 mg isang beses araw-araw.

Contraindications

Ang hypersensitivity sa mga sangkap ng produktong panggamot. Ang mga batang wala pang 15 taong gulang (para sa 10 mg dosis).

Mga side effect Singulara

Ang Montelukast ay nasuri sa mga klinikal na pagsubok:

• 10 mg na mga tablet na pinahiran ng pelikula - sa halos 4,000 mga pasyente na may hika na may edad na 15 taong gulang at mas matanda;
• 10 mg na mga tablet na pinahiran ng pelikula - sa humigit-kumulang na 400 mga pasyente na may hika at pana-panahong allergic rhinitis na may edad na 15 taong gulang at mas matanda;
• 5 mg chewable tablet - sa humigit-kumulang na 1,750 mga pasyente ng hika na may edad na 6 hanggang 14 na taon.

Sa mga klinikal na pagsubok, ang mga sumusunod na masamang reaksyon ay madalas na naiulat (≥ 1/100 hanggang & LT; 1/10) sa mga pasyente na ginagamot sa montelukast at may mas malawak na dalas kaysa sa mga pasyente na ginagamot sa placebo.

Talahanayan 1

Mga klase ng mga system ng organ	Mga pasyente ng may sapat na gulang at Mga bata mula sa 15 taong gulang (Dalawang 12-linggong pag-aaral; n = 795)
Nervous System	Sakit ng ulo
Gastrointestinal Tract (GIT) Mga Karamdaman	Sakit sa tiyan

Sa panahon ng mga klinikal na pagsubok, ang profile ng kaligtasan ay hindi nagbago sa panahon ng matagal na paggamot ng isang maliit na bilang ng mga pasyente ng may sapat na gulang sa loob ng 2 taon at mga bata na may edad na 6 hanggang 14 na taon para sa 12 buwan.

Panahon ng post-marketing

Ang mga masamang reaksyon na iniulat sa panahon ng post-marketing ay nakalista ayon sa mga klase ng system ng system at gumagamit ng mga tukoy na termino sa Talahanayan 2. Ang dalas ay itinatag ayon sa data ng mga nauugnay na mga pagsubok sa klinikal.

Talahanayan 2

Klase ng mga system ng organ	Masamang reaksyon	Kadalasan*
Impeksyon at infestations	Mga impeksyon sa itaas na respiratory tract †	Kadalasan
Mga Karamdaman sa Sistema ng Dugo at Lymphatic	Kahilingan upang madagdagan ang pagdurugo.	Madalas
	Thrombocytopenia	Napakabihirang
Immune system	Ang mga reaksyon ng hypersensitivity, kabilang ang anaphylaxis	Madalas
	Eosinophilic paglusot ng atay	Napakabihirang
Sa mental side	Ang mga karamdaman sa pagtulog, kabilang ang mga bangungot, hindi pagkakatulog, somnambulism, pagkabalisa, pagkabalisa kabilang ang agresibong pag-uugali o poot, pagkalungkot, hyperactivity ng psychomotor (kabilang ang pagkamayamutin, hindi mapakali, panginginig §)	Madalas
	Kakulangan sa kakulangan sa atensyon, kapansanan sa memorya, tics.	Madalas
	Mga guni-guni, disorientasyon, pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay (pagpapakamatay), obsessive-compulsive disorder, dysphemia	Napakabihirang
Nervous System	Ang pagkahilo, pag-aantok, paresthesia/hypoesthesia, seizure	Madalas
Sa gilid ng puso	Palpitation	Madalas
Sistema ng paghinga, dibdib at mediastinal organo.	Nosebleed	Madalas
	Churg-stross syndrome (tingnan ang seksyon na "Mga Detalye ng Pangangasiwa"), pulmonary eosinophilia	Napakabihirang
Mga karamdaman sa gastrointestinal	Pagtatae ‡, pagduduwal ‡, pagsusuka ‡	Madalas
	Dry bibig, dyspepsia.	Madalas
Hepatobiliary System	Pagtaas sa serum transaminases (ALT, AST)	Madalas
	Hepatitis (kabilang ang cholestatic, hepatocellular at halo-halong sakit sa atay)	Napakabihirang
Mga tisyu ng balat at subcutaneous	Rash ‡	Madalas
	Hematoma, pantal, nangangati.	Madalas
	Angioedema	Madalas
	Nodular erythema, erythema multiforme	Napakabihirang
Musculoskeletal at nag-uugnay na mga karamdaman sa tisyu	Arthralgia, Myalgia, kabilang ang mga kalamnan cramp	Madalas
Karamdaman sa Kidney at Urinary Tract	Enuresis sa mga bata	Madalas
Pangkalahatang karamdaman at masamang reaksyon na dulot ng pag-inom ng gamot	Pyrexia ‡	Madalas
	Asthenia/pagkapagod, malaise, edema	Madalas
*Ang dalas ay tinukoy ayon sa dalas ng mga ulat sa database ng mga klinikal na pagsubok: napakadalas (≥ 1/10), madalas (≥ 1/100 hanggang & lt; 1/10), madalang (≥ 1/1000 hanggang & lt; 1/100), bihirang (≥ 1/10000 hanggang & lt; 1/1000), napakabihirang (& lt; 1/10000). † Ang masamang reaksyon na ito ay naiulat na may dalas ng "napaka-pangkaraniwan" sa mga pasyente na gumagamit ng montelukast at sa mga pasyente na tumatanggap ng placebo sa panahon ng mga pagsubok sa klinikal. ‡ Ang masamang reaksyon na ito ay naiulat na may dalas ng "madalas" sa mga pasyente na gumagamit ng Montelukast pati na rin sa mga pasyente na tumatanggap ng placebo sa panahon ng mga pagsubok sa klinikal. § Bihirang.

Labis na labis na dosis

Walang tiyak na impormasyon sa paggamot ng labis na dosis na may Singulair. Sa talamak na pag-aaral ng hika ay pinangangasiwaan ang Montelukast sa mga dosis hanggang sa 200 mg/araw sa mga pasyente ng may sapat na gulang sa loob ng 22 linggo, at sa mga panandaliang pag-aaral - hanggang sa 900 mg/araw para sa halos isang linggo, na walang mga makabuluhang masamang reaksyon.

Ang talamak na labis na dosis sa Singulair ay naiulat sa paggamit ng post-marketing at sa mga klinikal na pag-aaral. Kasama nila ang pangangasiwa ng gamot sa mga may sapat na gulang at mga bata sa mga dosis na higit sa 1000 mg (humigit-kumulang na 61 mg/kg sa isang 42-buwang bata). Ang data ng klinikal at laboratoryo na nakuha ay naaayon sa profile ng kaligtasan sa mga pasyente at mga bata. Sa karamihan ng mga kaso ng labis na dosis, walang masamang reaksyon ang naiulat. Ang pinaka madalas na sinusunod na masamang reaksyon ay naaayon sa profile ng kaligtasan ng produktong panggamot sa singula at kasama: sakit sa tiyan, somnolence, uhaw, sakit ng ulo, pagsusuka at hyperactivity ng psychomotor.

Hindi alam kung ang montelukast ay pinalabas ng peritoneal dialysis o hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Singulair ay maaaring ibigay kasama ang iba pang mga gamot na karaniwang ginagamit para sa prophylaxis o pangmatagalang paggamot ng hika. Sa isang pag-aaral ng pakikipag-ugnay sa droga, ang inirekumendang klinikal na dosis ng Montelukast ay walang mahalagang klinikal na epekto sa mga parmasyutiko ng mga sumusunod na produktong panggamot: theophylline, prednisone, prednisolone, oral contraceptives (ethinylestradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin at warfarin.

Sa mga pasyente na magkakasunod na kumukuha ng phenobarbital, ang lugar sa ilalim ng curve ng oras ng konsentrasyon (AUC) para sa Montelukast ay nabawasan ng humigit-kumulang na 40%. Dahil ang Montelukast ay na-metabolize ng CYP ZA4, 2C8 at 2C9, ang pag-iingat ay dapat na maisagawa, lalo na sa mga bata, kung ang Montelukast ay pinangangasiwaan ng CYP ZA4, 2C8 at 2C9 Inducers, e.g. Phenytoin, phenobarbital at rifampicin.

Sa mga pag-aaral ng vitro ay nagpakita na ang Montelukast ay isang malakas na inhibitor ng CYP 2C8. Gayunpaman, ang data mula sa isang klinikal na pag-aaral ng pakikipag-ugnay sa gamot na kinasasangkutan ng Montelukast at Rosiglitazone (isang marker substrate; metabolized ng CYP 2C8) ay nagpakita na ang Montelukast ay hindi isang CYP 2C8 inhibitor sa vivo. Sa gayon, ang Montelukast ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa metabolismo ng mga gamot na na-metabolize ng enzyme na ito (e.g., paclitaxel, rosiglitazone, at repaglinide).

Sa mga pag-aaral sa vitro, ang Montelukast ay natagpuan na isang substrate ng CYP 2C8 at sa mas mababang sukat na 2C9 at 3A4. Sa isang klinikal na pag-aaral ng pakikipag-ugnay sa gamot na kinasasangkutan ng Montelukast at Gemfibrozil (isang CYP 2C8 at 2C9 inhibitor), nadagdagan ng Gemfibrozil ang sistematikong pagkakalantad ng Montelukast 4.4-tiklop. Sa magkakasamang paggamit sa Gemfibrozil o iba pang CYP 2C8 inhibitors dosis pagsasaayos ng Montelukast ay hindi kinakailangan, ngunit ang manggagamot ay dapat isaalang-alang ang pagtaas ng panganib ng masamang reaksyon.

Ayon sa mga resulta ng mga pag-aaral sa vitro, ang mga mahahalagang pakikipag-ugnayan sa klinika na may mas kaunting makapangyarihang mga inhibitor ng CYP 2C8 (hal. Trimethoprim) ay hindi inaasahang magaganap. Ang magkakasamang pangangasiwa ng Montelukast na may itraconazole, isang malakas na CYP 3A4 inhibitor, ay hindi humantong sa isang makabuluhang pagtaas sa sistematikong pagkakalantad ng Montelukast.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa orihinal na pakete sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 ° с.

Huwag maabot ang mga bata.

Mga espesyal na tagubilin

Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala na ang Singulair para sa paggamit ng bibig ay hindi kailanman ginagamit para sa paggamot ng talamak na pag-atake ng hika at dapat silang palaging magdala ng isang naaangkop na gamot sa emerhensiya sa kanila. Ang mga short-acting inhaled β-agonists ay dapat gamitin sa isang talamak na pag-atake. Ang mga pasyente ay dapat kumunsulta sa kanilang manggagamot sa lalong madaling panahon kung nangangailangan sila ng mas maraming maikling kumikilos na β-agonist kaysa sa dati.

Ang therapy na may inhaled o oral corticosteroids ay hindi dapat biglang kapalit para sa montelukast.

Walang katibayan na ang dosis ng oral corticosteroids ay maaaring mabawasan nang may kasamang paggamit ng montelukast.

Ang mga reaksyon ng Neuropsychiatric tulad ng mga pagbabago sa pag-uugali, pagkalungkot at pagpapakamatay ay naiulat sa mga pasyente ng lahat ng edad na kumukuha ng montelukast (tingnan ang masamang seksyon ng reaksyon). Ang mga pagpapakita ay maaaring maging seryoso at maaaring magpatuloy kung ang paggamot ay hindi naitigil. Samakatuwid, ang paggamit ng montelukast ay dapat na itigil kung mangyari ang mga sintomas ng neuropsychiatric. Ang mga pasyente at/o mga tagapag-alaga ay dapat maging alerto sa mga reaksyon ng neuropsychiatric at mag-ulat sa kanilang manggagamot kung maganap ang mga pagbabago sa pag-uugali.

Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga pasyente na tumatanggap ng mga ahente ng anti-ashmatic, kabilang ang Montelukast, ay maaaring magkaroon ng systemic eosinophilia, kung minsan kasama ang mga klinikal na pagpapakita ng vasculitis, ang tinatawag na Churg-stross syndrome, na ginagamot ng systemic corticosteroid therapy. Ang mga nasabing kaso ay karaniwang (ngunit hindi palaging) na nauugnay sa pagbawas ng dosis o pag-alis ng corticosteroid agent. Ang posibilidad na ang leukotriene receptor antagonist ay maaaring nauugnay sa paglitaw ng Churg stross syndrome ay hindi maaaring tanggihan o makumpirma. Ang mga klinika ay dapat alalahanin ang posibilidad ng mga pasyente na nakakaranas ng eosinophilia, vasculitic rash, lumalala na mga sintomas ng baga, mga komplikasyon sa puso, at/o neuropathy. Ang mga pasyente na nagkakaroon ng naturang mga sintomas ay dapat na muling suriin at susuriin ang kanilang regimen sa paggamot.

Pinipigilan ng paggamot na may montelukast ang mga pasyente na may hika na umaasa sa aspirin mula sa paggamit ng aspirin o iba pang mga nonsteroidal anti-namumula na gamot.

Ang mga pasyente na may bihirang minana na mga kondisyon tulad ng galactose intolerance, kakulangan ng lactase ng LAPP o glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat gamitin ang gamot na ito.

Ang gamot ay naglalaman ng mas mababa sa 1 mmol (23 mg) ng sodium bawat tablet, na nangangahulugang ito ay halos walang sodium.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Pagbubuntis. Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagpapakita ng mga nakakapinsalang epekto sa pagbubuntis o pag-unlad ng embryonic/pangsanggol.

Magagamit na data mula sa nai-publish na prospective at retrospective cohort na pag-aaral ng montelukast na paggamit sa mga buntis na kababaihan na sinusuri para sa mga makabuluhang malformations ng congenital sa mga bata ay hindi nagtatag ng isang panganib na nauugnay sa paggamit ng gamot. Ang magagamit na mga pag-aaral ay may mga limitasyong pamamaraan, kabilang ang mga maliliit na laki ng sample, sa ilang mga kaso ang koleksyon ng data ng retrospective, at hindi magkatugma na mga pangkat ng paghahambing.

Ang Singulair ay dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung malinaw na kailangan.

Pagpapasuso. Ang mga pag-aaral sa mga daga ay nagpakita na ang montelukast ay pumasa sa gatas. Hindi alam kung ang montelukast ay pinalabas ng gatas ng suso sa mga kababaihan.

Ang Singulair ay maaaring magamit sa panahon ng pagpapasuso lamang kung ito ay itinuturing na walang kondisyon na kinakailangan.

Kakayahang makaapekto sa bilis ng reaksyon kapag nagmamaneho ng transportasyon ng motor o iba pang mga mekanismo.

Ang Montelukast ay hindi inaasahan na makakaapekto sa kakayahan ng pasyente na magmaneho ng mga sasakyan ng motor o iba pang mga mekanismo. Gayunpaman, ang bihirang pag-aantok o pagkahilo ay naiulat.

Shelf life

3 taon.

Huwag gamitin ang produktong panggamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa package.