Tamoxifen

Ang Tamoxifen ay isang anti-estrogen na gamot na may mga katangian ng antitumor.

Mga pahiwatig Tamoxifen

Ito ay ipinahiwatig para sa paggamit sa paggamot ng estrogen-dependent na kanser sa suso (para sa mga kababaihan, lalo na sa mga pumasok na sa menopause) o gynecomastia ng mga glandula ng mammary sa mga lalaki. Ang gamot ay maaari ding gamitin sa paggamot ng mga oncological na sakit ng mga sumusunod na organo: endometrium o ovaries, pati na rin ang mga bato. At bilang karagdagan dito, melanoma, sarcomas (nakakaapekto sa malambot na mga tisyu), na nangyayari sa pagkakaroon ng mga receptor ng estrogen sa tumor. Maaaring gamitin ang gamot upang maalis ang kanser sa prostate kung sakaling lumaban ang katawan sa ibang mga gamot.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 tableta. Ang isang pakete ay maaaring maglaman ng 1, 3 o 10 paltos.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Ang pagkilos ng Tamoxifen ay batay sa mga pag-aari nito na nagpapahintulot na makagambala ito sa aktibidad ng mga receptor ng estrogen. Ang Tamoxifen, kasama ang mga indibidwal na metabolite, ay lumalaban sa E2 para sa mga lugar na may koneksyon sa cytoplasmic estrogen conductors sa mga selula ng matris at mammary glands, pati na rin ang adenohypophysis at puki. Bilang karagdagan, ito ay nagpapatupad ng epekto nito sa mga tumor na naglalaman ng mas mataas na bilang ng mga konduktor ng estrogen. Hindi tulad ng estrogen conductor complex, ang magkaparehong tamoxifen complex ay hindi pumukaw sa proseso ng DNA synthesis sa loob ng nucleus. Sa halip, pinipigilan nito ang paghahati ng cell, bilang isang resulta kung saan ang mga selula ng tumor ay nagsisimulang mag-regress at pagkatapos ay mamatay.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang tamoxifen ay mabilis na nasisipsip, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon ng serum 4-7 oras pagkatapos ng isang solong dosis. Ang steady-state na serum na konsentrasyon ay karaniwang naaabot ng tamoxifen pagkatapos ng 3-4 na linggo ng pangangasiwa ng gamot. Ito ay 99% na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang metabolismo, na nagreresulta sa pagbuo ng mga produkto ng pagkasira, ay nangyayari sa atay.

Ang aktibong sangkap ay excreted sa 2 magkahiwalay na mga yugto. Ang unang kalahating buhay ay 7-14 na oras, at ang kasunod na panahon ay isang mabagal na yugto ng terminal at tumatagal ng 7 araw. Ito ay excreted pangunahin sa mga feces sa anyo ng mga conjugates. Ang natitirang maliit na bahagi ng gamot ay pinalabas mula sa katawan na may ihi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang dosis ay karaniwang inireseta nang paisa-isa, depende ito sa mga indikasyon. Ang pang-araw-araw na dosis ay 20-40 mg, inirerekumenda na kumuha ng 20 mg ng gamot araw-araw sa mahabang panahon. Sa kaso ng mga sintomas ng paglala ng sakit, ang gamot ay dapat na ihinto.

Ang mga tableta ay dapat na lunukin nang hindi nginunguya at pagkatapos ay hugasan ng tubig. Maaari mong inumin ang gamot sa isang dosis sa umaga, o hatiin ang pang-araw-araw na dosis sa 2 dosis at inumin sa umaga at gabi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gamitin Tamoxifen sa panahon ng pagbubuntis

Ang Tamoxifen ay ipinagbabawal para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Kabilang sa iba pang mga contraindications:

• panahon ng pagpapasuso;
• hypersensitivity sa aktibong sangkap o iba pang mga sangkap na nakapaloob sa gamot.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta sa kaso ng diabetes mellitus, pati na rin ang pagkabigo sa bato, mga sakit sa mata (tulad ng mga katarata), DVT, thromboembolism (kabilang ang kasaysayan). Bilang karagdagan, sa kaso ng hypercalcemia at hyperlipidemia, thrombocyto- at leukopenia, pati na rin sa kaso ng kumbinasyon sa paggamot na may hindi direktang anticoagulants.

[ 17 ]

Mga side effect Tamoxifen

Ang mga side effect ng pag-inom ng gamot ay kinabibilangan ng:

• Mga organo ng circulatory system: leukopenia o thrombocytopenia ay maaaring bumuo (ang mga antas ng platelet ay madalas na bumaba sa 80-90x10 9/l). Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang pancyto- o neutropenia.
• Mga organo ng endocrine system: mabigat na pagdurugo o discharge mula sa ari, hot flashes, iregularidad ng regla, matinding pangangati ng ari. Ang paggamot na may tamoxifen ay nagdaragdag ng panganib ng mga produktibong pagbabago sa endometrium - maaaring umunlad ang endometriosis, pati na rin ang mga polyp o hyperplasia, at sa ilang mga kaso kahit na kanser. Sa yugto ng premenopausal, ang mga kababaihan ay maaaring huminto sa regla, at sa ilang mga sitwasyon, ang reversible serous edema ay nangyayari sa mga ovary. Ang mga lalaki ay maaaring makaranas ng pagkawala ng libido o kawalan ng lakas.
• Gastrointestinal organs: pagsusuka at pagduduwal. Sa mga nakahiwalay na kaso – mga karamdaman sa panlasa, anorexia, pagtatae o paninigas ng dumi.
• Mga visual na organo: pagkawala ng visual acuity, pag-unlad ng retinopathy o cataracts, corneal clouding.
• Mga organo ng digestive system: ang gamot ay maaaring makaapekto sa lipid spectrum sa serum ng dugo. Ang hypertriglyceridemia ay bihirang sinusunod, sa ilang mga kaso na may pag-unlad ng pancreatitis. Ang paggamot na may tamoxifen ay nagpapataas ng dami ng mga enzyme sa atay at kung minsan ay maaaring magdulot ng mas matinding mga karamdaman (halimbawa, cholestasis, fatty hepatosis o hepatitis).
• Mga reaksyon ng balat at mga derivatives nito: pantal, pagkakalbo o, sa kabaligtaran, pinabilis ang paglago ng buhok.
• Hypersensitivity: Quincke's edema, erythema multiforme, malignant exudative erythema, parapemphigus.
• Mga organo ng sistema ng vascular: madalas na sinusunod ang trombosis, at sa ilang mga bihirang kaso - pulmonary embolism.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pinagsamang paggamit sa cytostatics, ang panganib ng mga clots ng dugo ay tumataas.

Ang mga antacid na gamot, H2 blocker, at iba pang mga gamot na may katulad na epekto ay nagpapataas ng pH sa tiyan, bilang isang resulta kung saan ang tablet na natunaw sa bituka ay maaaring matunaw nang maaga, at sa gayon ay mawawala ang mga proteksiyon na katangian nito. Samakatuwid, kinakailangan na magpahinga ng 1-2 oras sa pagitan ng pag-inom ng mga naturang gamot at tamoxifen.

Mayroong katibayan na pinahuhusay ng Tamoxifen ang anticoagulant na epekto ng mga gamot na coumarin (halimbawa, warfarin).

Ang mga gamot na nagpapababa ng rate ng paglabas ng calcium (halimbawa, thiazide diuretics) ay maaaring, kasama ng tamoxifen, ay maaaring magpataas ng panganib ng hypercalcemia.

Ang kumbinasyon ng tamoxifen at tegafur ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng liver cirrhosis o talamak na hepatitis.

Kapag ang Tamoxifen ay kinuha nang sabay-sabay sa iba pang mga hormonal na gamot (lalo na ang mga contraceptive na naglalaman ng estrogen), ang partikular na epekto ng parehong mga gamot ay humina.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang tuyo na lugar, hindi maaabot ng mga bata, malayo sa araw. Ang temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25 ° C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Shelf life

Ang Tamoxifen ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]