Tasigna

Antineoplastic antineoplastic Tasignon batay sa protina kinase inhibitor nilotinib.

Mga pahiwatig Tasigna

Ilapat ang Tacos sa mga sumusunod na kaso:

• para sa paggamot sa unang pagkakataon ng napansin na talamak na kurso ng myeloid leukemia sa mga matatanda na may katangian na chromosomal na paglipat;
• para sa paggamot para sa unang pagkakataon nakita talamak at pinabilis na daloy ng myeloid lukemya sa mga matatanda, na may isang katangi-chromosomal translocation, pati na rin ang addiction o hypersensitivity sa nakaraang nakakagaling scheme (ibig sabihin, ilibing alia, at imatinib).

Paglabas ng form

Ito ay ginawa sa isang form na natatakot:

• ang mga siksik na capsules 150 mg ay ang mga mapula-pula na mga form na may tatak na itim na kulay na NVR at BCR;
• ang mga siksik na capsules 200 mg ay mga madilaw na anyo na may pulang inskripsyon sa kulay NVR at TKI.

Ang mga capsule ay naglalaman ng isang pulbos na sangkap ng isang maputi-whitish-madilaw na kulay.

Ang paltos plato ay naglalaman ng apat na capsules ng 150 mg bawat isa, o apat o apat na capsules ng 200 mg bawat isa. Ang isang pakete ng karton ay mayroong 2-7 paltos.

Ang aktibong sangkap ng Tasigne ay nilotinib g / x monohydrate.

Pharmacodynamics

Tasigna - ay isang malakas na gamot na inhibits ang tyrosine kinase aktibidad ng Abl oncoprotein Bcr-Abl, na kumikilos sa sunud-sunod na henerasyon ng cellular istraktura at mga pangunahing Philadelphia chromosome positibong lukemya cell apektado.

 Ang taxon ay bumubuo ng isang siksik na bono sa ATP binding zone, na bumubuo sa pinakamalakas na inhibitor ng Bcr-Abl, at patuloy na aktibo laban sa 32 mutant na imatinib-resistant na Bcr-Abl species.

Bilang resulta ng ang biological at chemical aktibidad Tasigna pili inhibits proliferative mga pagbabago at induces apoptosis sa mga sunud-sunod na henerasyon ng cellular at positibo sa pangunahing impeksyon cell lukemya ihiwalay mula sa mga pasyente na may talamak myeloid lukemya form.

Ang tapos ay makabuluhang nakakaapekto, o hindi nakakaapekto sa malawak na bilang ng mga kinase sa protina, kabilang ang serine protein kinase. Exceptions ay platelet FF receptor tyrosine kinase aktibidad at efrinretseptornye kinase: Tasigna inhibits kanilang paksa antas ng sinusunod pagkatapos sa bibig administrasyon ng therapeutic dosis.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Pharmacokinetics

Limitahan ang nilalaman ng Taws sa dugo ay sinusunod para sa 3 oras pagkatapos ng oral administration ng capsules. Ang pagsipsip ay maaaring tungkol sa 30%. Kapag ginamit mo ang Taksi kasabay ng pagkain, ang maximum na nilalaman ng gamot sa dugo ay tumataas. Sa paggamit ng Tasign sa kalahating oras o 2 oras pagkatapos ng pagkain, ang bioavailability ng gamot ay nadagdagan ng 29 o 15%, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagsipsip ng Tacos ay maaaring maapektuhan sa mga pasyente na sumasailalim sa gastrectomy surgery o bahagyang gastrectomy.

 Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay maaaring tungkol sa 98%.

Ang mga pangunahing paraan ng metabolismo ng Tasign ay ang mga proseso ng oksihenasyon at hydrooxidation. Ang pangunahing sangkap sa serum ng dugo ay nilotinib.

Pagkatapos ng isang dosis na dosis, higit sa 90% ng bawal na gamot ay excreted sa buong linggo, na may karamihan sa caloric masa.

Ang inaasahang kalahating buhay, na kinakalkula upang matukoy ang mga katangian ng kinetiko ng maramihang mga diskarte sa Tasigne, ay 17 oras.

Ang pagkakalantad ng aktibong sahog ng Tasigne sa isang estado ng punto ng balanse ay itinuturing na nakadepende sa dosis. Ang punto ng balanse ay madalas na naabot sa ikawalong araw. Ang pagtaas sa paglalantad ng serum ng nilotinib sa pagitan ng paggamit ng unang dosis at ang simula ng equilibria ay may dalawang beses kapag kinuha minsan araw-araw, o 3.8-fold kapag kumukuha ng Tasox dalawang beses sa isang araw.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosing at pangangasiwa

Mga gamot na kapsula ay inirerekomenda para sa admission dalawang beses sa isang araw (isang beses sa 12 oras), 2 oras pagkatapos kumain. Pagkatapos makuha ang mga capsule, hindi ka makakain ng higit sa animnapung minuto.

Ang tapos ay huhugasan ng tubig, hindi pagyurak o pag-aalis ng mga capsule. Ang mga eksepsiyon ay mga pasyente na may mga problema sa paglunok ng pagkain: pinahihintulutan silang palabnawin ang pulbos mula sa mga capsule sa 1 tsp. Apple puree.

Kung ang pasyente ay sinasadyang hindi nakuha ang pagkuha ng Taksi, walang karagdagang kapsula ang dapat gawin: ang susunod na iniresetang dosis ng Tasigne ay kinuha.

Bago magsimula ang therapy, ang pasyente ay kinakailangan upang isagawa ang isang ECG at matukoy ang dami ng nilalaman ng potasa at magnesiyo sa daloy ng dugo.

Ang karaniwang halaga ng Tasign ay tinutukoy sa isang dosis ng 300 mg ng gamot dalawang beses sa isang araw - 2 capsules na may dosis ng 150 mg. Kung ang doktor ay inireseta ng 400 mg dalawang beses sa isang araw, pagkatapos ay gamitin ang mga capsule na may dosis na 200 mg.

Ang tagal ng Tasigna ay tinutukoy ng klinikal na epekto ng gamot.

[21], [22], [23], [24], [25]

Gamitin Tasigna sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga pag-aaral ay napatunayan na ang reproductive toxicity ng Tasign, samakatuwid, ang gamot na ito ay hindi maaaring gamitin upang gamutin ang pagbubuntis: mayroong isang mataas na panganib ng komplikasyon para sa sanggol.

Ang mga pasyente ng childbearing age sa paggamot ng Tasign ay dapat gumamit ng maaasahang mga Contraceptive. Ang kanilang paggamit ay patuloy para sa dalawang linggo pagkatapos ng pagtatapos ng therapy.

Ang mga eksperimento sa mga hayop ay nagpakita na ang Tasea ay pumapasok sa gatas ng dibdib. Para sa kadahilanang ito, huwag gamitin ang gamot na ito sa buong panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Hindi pinapayuhan ng mga espesyalista ang paghirang ng Taksi:

• sa panahon ng pagbubuntis;
• sa thoracal feeding;
• sa pedyatrya (mga bata sa ilalim ng 18 taon);
• na may kakulangan ng lactase, na may nabalisa pagsipsip ng glucose-galactose, na may galactose hypersensitivity;
• na may tendensyang alerdyi sa Taxon.

 Ang mga kaugnay na contraindications ay:

• decompensated at malubhang pinsala sa puso;
• kumplikadong atay patolohiya;
• pancreatitis.

[16], [17]

Mga side effect Tasigna

Ang tapox therapy ay maaaring sinamahan ng ilang mga side effect:

• nakakahawa komplikasyon sa anyo ng folliculitis, pharyngitis, pneumonia, herpes, thrush, gastroenteritis;
• balat papilloma;
• thrombocytopenia, anemia, neutropenia;
• Dysfunction ng thyroid gland;
• emaciation, electrolyte exchange disorders, diabetes mellitus, pinahina ang gana;
• sakit sa ulo, pagkahilo, neuropathy, nanginginig sa mga limbs, sobrang sakit ng ulo;
• abala sa pagtulog, pagkabalisa, mga kondisyon ng depresyon;
• pagdurugo sa retina, conjunctivitis, pagpapahina ng visual function;
• vertigo;
• puso ritmo karamdaman, angina pectoris, tachycardia, nadagdagan presyon ng dugo, pagkagambala ng pagbuo ng dugo;
• igsi ng paghinga, pagdurugo mula sa ilong, sakit ng dibdib, edema ng baga;
• pagduduwal, pagkabalisa ng upuan, sakit sa tiyan, uhaw, paninilaw ng balat;
• hyperhidrosis, pamumula at pantal sa balat, pinahina ang pigmentation, ang hitsura ng mga blisters at cysts sa balat;
• sakit sa mga kalamnan at joints, sakit sa mga kamay at paa;
• mga abala ng pag-ihi;
• sakit sa likod ng sternum, erectile Dysfunction, pagpapalaki ng mammary glands;
• isang pakiramdam ng pagkapagod, pamamaga, lagnat, mainit na flashes.

[18], [19], [20],

Labis na labis na dosis

Mayroong impormasyon tungkol sa ilang mga kaso ng sinadya na labis na dosis ng Taksin, pati na rin ang mga kaso ng kumbinasyon ng isang gamot na may mga inuming nakalalasing o iba pang mga gamot. Sa mga nakalistang sitwasyon, nabanggit ang mga sintomas tulad ng neutropenia, emetic seizures at pagkawala ng lakas. Ang atay at puso ay hindi kinokontrol. Ang pagkamatay ng mga pasyente pagkatapos ng episodes ng labis na dosis ay hindi nabanggit.

Kung may hinala na ang pasyente ay nakakatanggap ng masyadong maraming ng Tasign, inirerekomenda na magsagawa ng masusing pagsusuri ng pag-andar ng katawan, pagkatapos ay magreseta ng palatandaan at suportadong therapy.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

• Medicamental substances na maaaring magpataas ng konsentrasyon ng Thyssin sa serum ng dugo:
  • imatinib;
  • ketoconazole, voriconazole, ritonavir, intraconazole, telithromycin, clarithromycin.
• Mga panggamot na gamot na nagpapababa sa nilalaman ng konsentrasyon ng Taxol sa serum ng dugo:
  • inducers ng isoenzyme CYP3A4 (phenytoin, phenobarbital, rifampicin, carbamazepine, preparations ng St. John's wort).
• Ito ay pinahihintulutang magreseta ng isang tasone sa kumbinasyon ng warfarin, ang mga anti-koagulation properties na hindi nagdurusa. Ang paggamit ng taoxa na may midazolam ay humahantong sa isang bahagyang pagtaas sa konsentrasyon ng huli, ngunit ang antas ng metabolismo ng midazolam ay hindi nagbago.
• Tasigna hindi ibinibigay kasama ng antiarrhythmic mga bawal na gamot, na kinabibilangan ng amiodarone, sotalol, quinidine, procainamide, at may mga bawal na gamot viyayuschimi Kalidad agwat ng Qt (pimozide, methadone, chloroquine, clarithromycin, atbp).
• Hindi inirerekomenda na kumuha ng Mga Taxo sa pagkain, dahil ito ay humantong sa isang pagtaas sa serum na konsentrasyon ng nilotinib.
• Hindi inirerekomenda na dalhin ang Tasigne sa juice ng suha at mga gamot na pumipigil sa isoenzyme CYP3A4.

[26], [27]

Mga kondisyon ng imbakan

Panatilihin ang Taksi sa orihinal na pakete, ang layo mula sa mga sinag ng araw at mula sa kahalumigmigan, habang sinusunod ang temperatura ng rehimen mula +18 hanggang +30 ° C. Ang mga gamot, kabilang ang Tacos, ay pinanatili sa mga access zone ng mga bata.

[28]

Shelf life

Ang mga capsule Taksi sa orihinal na packaging ay maaaring maimbak nang hanggang tatlong taon.