Teofillin

Ang theophylline ay may bronchodilator effect.

Mga pahiwatig Theophylline

Ginagamit ito sa bronchial obstruction syndrome na dulot ng iba't ibang mga kadahilanan:

• BA (bilang isang gamot na mapagpipilian sa kaso ng hika, pinukaw ng pisikal na pagsusumikap, at bilang karagdagan sa anyo ng isang karagdagang paraan para sa iba pang mga anyo ng sakit);
• tuluy-tuloy na talamak brongkitis obstructive karakter;
• baga emphysema, hypertension o puso;
• edema syndrome, pagbuo dahil sa patyo sa bato (kombinasyon therapy);
• pagtulog apnea.

[1], [2], [3]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng bawal na gamot ay ibinebenta sa mga tablet, na may matagal na anyo. Ang dami ng tablet ay 0.1, 0.2 o 0.3 g ng sangkap. Sa loob ng kahon ay naglalaman ng 20, 30 o 50 na tablet.

[4], [5], [6], [7], [8],

Pharmacodynamics

Ang theophylline ay purine derivative at bronchodilator drug. Ang bawal na gamot inhibits ang aktibidad ng PDE, na nagreresulta sa pagtaas ng akumulasyon ng kampo sa tissue, makakatulong ito sa i-block purine pagsasara, at sa mga ito binabawasan ang halaga ng kaltsyum ions transported sa pamamagitan ng mga channel ng mga pader ng cell at binabawasan ang nagpapaikli aktibidad ng makinis na kalamnan.

Pag-promote ng relaxation ng mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo (lalo na ang mga sasakyang-dagat sa epidermis at bato sa utak) at bronchi, ang gamot na humahantong sa peripheral vasodilating epekto, at bukod sa ito potentiates ang bato sirkulasyon ng dugo at may isang katamtaman na diuretiko epekto. Ang gamot ay nagpapatatag ng mga selula ng labrocytes, at pinipigilan din ang pagpapalabas ng mga konduktor ng mga allergic sign.

Ang gamot ay nagpapalawak sa MCC, nagpapabuti sa mga proseso ng paghinga sa diaphragm, pinatataas ang kakayahan sa pagganap ng mga kalamnan sa paghinga at intercostal, at din stimulates ang gawain ng respiratory center. Sa loob ng dugo, binabawasan nito ang carbon dioxide at pinatatag ang daloy ng oxygen. Kapag hypokalemia potentiates ng baga bentilasyon.

Gayundin, pinapataas ng droga ang sirkulasyon ng coronary, pinapalakas ang aktibidad ng kalamnan ng puso, pinatataas ang lakas ng mga kontraksyon at dalas nito, at bukod dito ay binabawasan ang pangangailangan para sa oxygen. Nasisira ang paglaban ng mga vessel ng baga at ang presyon sa loob ng maliit na bilog ng daloy ng dugo. Pinapalawak ng droga ang ducts ng bile (extrahepatic) at pinipigilan ang pagsasama ng platelet, inhibiting ang activation ng platelets at PG E2-α. Bilang karagdagan, pinatataas nito ang katatagan ng mga pulang selula ng dugo na may kaugnayan sa pagpapapangit, positibong nakakaapekto sa mga rheological na katangian ng dugo. Nagpapabagal ng mga clots ng dugo at nagpapabilis sa microcirculation.

Ang matagal na paglabas ng aktibong sahog ay humahantong sa tagumpay ng mga therapeutic na parameter sa loob ng plasma pagkatapos ng 3-5 na oras at nagpapahintulot sa iyo na mapanatili ang antas na ito sa loob ng 10-12 oras. Bilang isang resulta, ang pagkuha ng gamot 2 beses sa isang araw, maaari kang magbigay ng isang permanenteng nakapagpapagaling na epekto.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Pharmacokinetics

Ang bawal na gamot ay may mahusay na pagsipsip mula sa gastrointestinal tract, pati na rin ang mga tagapagpahiwatig ng bioavailability, na tinatayang 88-100%. Ang synthesis na may protina ay halos 60%. Ang mga halaga ng Tmax ay nagbago sa paligid ng 6 na posisyon. Ang substansiya ay dumadaan sa inunan at inilabas sa gatas ng dibdib.

Ang gamot ay 90% na nakalantad sa metabolic na proseso sa loob ng atay, kung saan ang mga hemoprotein P450 enzymes ay kasangkot (ang pinakamahalagang CYP1A2). Sa parehong oras, ang mga pangunahing metabolic produkto ay inilabas - 3-methylxanthine, pati na rin ang 1,3-dimethyl uric acid.

Ang metabolic na mga produkto ng mga gamot, at kasama nila ang isa pang 7-13% ng hindi nabagong sangkap (sa mga bata, ang indicator na ito ay umaabot sa 50%) ay excreted sa pamamagitan ng mga bato. Dahil sa hindi kumpletong proseso ng metabolic sa mga bagong silang na sanggol, ang karamihan sa mga gamot ay excreted sa anyo ng caffeine.

Para sa mga taong hindi naninigarilyo, ang kalahating buhay ng bawal na gamot ay 6-12 na oras, at para sa mga naninigarilyo nababawasan ito sa 4-5 na oras. Sa mga taong may sakit sa bato o hepatic, pati na rin ang alkoholismo, ang tagapagpahiwatig ng T1 / 2 ay matagal.

Sa hindi sapat na atay o paggagamot sa paghinga, CHF, lagnat sa malubhang porma, mga virus at sa mga pangkat ng edad hanggang sa 12 buwan o higit sa 55 taong gulang, ang kabuuang clearance ay nabawasan.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosing at pangangasiwa

Inirerekomenda na piliin ang dosis ng gamot nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

Ang average na sukat ng unang bahagi sa bawat araw ay 0.4 g Kung ang gamot sa dosis na ito ay disimulado na walang mga komplikasyon, ang 1-tiklop na pagtaas ng tinatayang 25% ay pinapayagan. Ito ay kinakailangan upang madagdagan ang mga bahagi na may mga 2-3 na agwat hanggang sa ang pinakamainam na resulta ng panterapeutika ay naabot.

Ang pinakamataas na pinahihintulutang pang-araw-araw na dosis na maaaring makuha nang hindi sinusubaybayan ang mga parameter ng dugo ng theophylline ay: 18 mg / kg (mga kabataan 12-16 taong gulang) at 13 mg / kg (pangkat ng edad na 16 taong gulang).

Sa kawalan ng epekto ng pagkuha ng mga dosis sa itaas (ang pangangailangan upang madagdagan ang bahagi) o sa pag-unlad ng nakakalason na mga manifestations, ang kasunod na paggamot ay dapat na isagawa laban sa background ng regular na pagsubaybay sa mga halaga ng dugo ng mga gamot. Ang pinakamainam na bahagi ay isinasaalang-alang sa loob ng 10-20 μg / ml. Ang mga mas mababang dosis ay walang kinakailangang ispiritu, at ang mas mataas na dosis ay hindi humantong sa isang makabuluhang potensyal ng pagkakalantad, ngunit higit na nadagdagan ang posibilidad na magkaroon ng mga negatibong sintomas.

[31], [32], [33]

Gamitin Theophylline sa panahon ng pagbubuntis

Ang prescribe ng gamot para sa pagpapasuso o pagbubuntis ay pinapayagan lamang paminsan-minsan at may matinding pag-iingat.

Contraindications

Main contraindications:

• hyperacid gastritis;
• ulcers sa loob ng gastrointestinal tract sa panahon ng matinding yugto, pati na rin ang pagdurugo sa parehong lugar;
• epilepsy seizures;
• nabawasan o nakataas ang mga halaga ng presyon ng dugo na may malubhang kalubhaan;
• hemorrhagic stroke;
• malubhang tachyarrhythmias;
• pagdurugo sa mata retina;
• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa theophylline, at bilang karagdagan sa iba pang mga derivatives xanthine (pentoxifylline sa theobromine at caffeine).

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginamit sa ganitong mga kaso:

• malubhang coronary insufficiency (kabilang dito ang matinding yugto ng myocardial infarction at angina);
• hypertrophic cardiomyopathy pagkakaroon ng obstructive form;
• vascular atherosclerosis;
• HСН;
• kabiguan ng atay o bato;
• madalas na pagbubuo ng extrasystole ng ventricles;
• pinahusay na kahihinatnan ng pagiging handa;
• prostate adenoma;
• dating diagnosed na ulser sa loob ng gastrointestinal tract o kamakailang dumudugo sa parehong lugar;
• prolonged hyperthermia;
• hypothyroidism o hyperthyroidism;
• GERD;
• paggamit ng mga matatanda.

[21], [22], [23]

Mga side effect Theophylline

Ang pagkuha ng gamot ay maaaring humantong sa mga sumusunod na sintomas:

• sakit sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo, panginginig, pakiramdam ng pagkadismaya, pagkabalisa o pagkabalisa, at sa karagdagan, hindi pagkakatulog at pananakit ng ulo;
• malfunctions ng cardiovascular system: palpitations, cardialgia, tachycardia (nabanggit din sa fetus sa kaso ng paggamit ng mga gamot sa 3rd trimester), arrhythmias, isang pagbaba sa presyon ng dugo at isang pagtaas sa pag-atake ng angina pectoris;
• lesyon na nakakaapekto sa mga organ ng pagtunaw: pagtatae, pagpapalabas ng mga ulser, heartburn, gastralgia, pagduduwal, at GERD, pagsusuka at pagkasira ng gana (na may matagal na paggamit);
• Mga sintomas sa allergy: pangangati at pantal sa epidermis, at bilang karagdagan sa masidhing estado na ito;
• iba pang mga: sakit sa sternum, hematuria, tachypnea, hyperhidrosis, flushing ng balat sa mukha, hypoglycemia, potentiation ng diuresis at albuminuria.

Kadalasan, na may pagbaba sa bahagi ng gamot, ang kalubhaan ng mga negatibong sintomas ay humina.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa gamot ay nagdudulot ng ganitong mga karamdaman: pagtatae, dumudugo sa loob ng gastrointestinal tract, pagpapahina ng gana sa pagkain, pagduduwal, hanggang sa pagsusuka (minsan duguan) at gastralgia. Bilang karagdagan, ang facial hyperemia, ventricular arrhythmias, tachycardia at tachypnea. Mayroon ding pakiramdam ng pagkabalisa, panginginig, hindi pagkakatulog, pagkabalisa ng motor, convulsions at photophobia.

Sa malalang pagkalason ay maaaring mangyari epileptik seizures (lalo na sa mga bata), isang pakiramdam ng pagkalito, hypoxia, metabolic acidosis form, hyperglycemia, at bukod sa nekrosis ng kalamnan ng kalansay, hypokalemia, nabawasan dugo halaga presyon at ang kakulangan ng bato function na may myoglobinuria.

Upang alisin ang mga karamdaman, kailangan mong kanselahin ang gamot, magsagawa ng gastric lavage, magreseta ng activate charcoal at laxatives, at dagdagan ang pagtunaw ng bituka (gamit ang polyethylene glycol at electrolytes). Bilang karagdagan, ang mga pamamaraan ng plasma sorption, sapilitang diuresis at hemosorption ay ginaganap; Ang hemodialysis ay maaari ring isagawa, ngunit ito ay hindi epektibo. Ang mga panukalang may simtomas ay inireseta rin.

May matinding pagduduwal sa pagsusuka, intravenous metoclopramide o ondansetron ay dapat ma-inject.

Sa paglabas ng mga seizures, kinakailangan upang matiyak at kontrolin ang patency ng mga respiratory ducts, at kasama nito, magsagawa ng oxygen therapy. Posible upang itigil ang atake sa diazepam (0.1-0.3 mg / kg (maximum na 10 mg) intravenously).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang antas ng clearance ng Theophylline ay bumababa sa kumbinasyon ng mga gamot na may allopurinol, lincomycin at macrolides, at bukod sa cimetidine, propranolol, oral contraception at isoprenaline.

Ang paggamit kasama ng β-adrenergic blockers (lalo na di-pumipili) ay maaaring maging sanhi ng bronchoconstriction, dahil kung saan ang bronchodilatory effect ng theophylline ay humina, at sa karagdagan, ang aktibidad ng β-adrenergic blockers ay posible.

Ang therapeutic effect ng Theophylline ay potentiated kapag ito ay ginagamit kasama ng kapeina, mga sangkap na pasiglahin ang aktibidad ng β2-adrenergic receptors, pati na rin sa furosemide.

Aminoglutetimid ay nagdaragdag ng theophylline excretion, dahil kung saan ang epekto ng gamot nito ay maaaring mapahina.

Ang kumbinasyon ng disulfiram o acyclovir ay nagdaragdag ng mga antas ng droga ng dugo, na nagbibigay din ng posibilidad ng mga epekto.

Sabay-sabay na paggamit ng diltiazem, nifedipine, at bilang karagdagan sa felodipine o verapamil madalas banayad na i-moderate epekto sa ang mga halaga ng dugo ng gamot, ngunit ito ay hindi baguhin ang kalubhaan ng kanyang bronchodilator epekto (may mga ulat ng potentiation ng mga negatibong manifestations kasama verapamil o nifedipine).

Ang paggamit ng gamot kasama ng mga lithium salt ay maaaring magpahina sa kanilang mga gamot na pang-gamot.

Ang kumbinasyon ng bawal na gamot na may phenytoin ay humahantong sa isang magkasanib na pagpapahina ng therapeutic na espiritu at pagbawas sa pagganap ng kanilang mga aktibong elemento.

Ang epekto ng gamot sa droga ay pinahina kapag isinama sa isoniazid, carbamazepine, at din sulfinpyrazone, phenobarbital o rifampicin.

Ang isang makabuluhang pagtaas sa mga halaga ng dugo ng mga bawal na gamot ay bubuo kapag ito ay ginagamit kasama ng enoxacin o iba pang fluoroquinolones.

[41], [42], [43], [44], [45]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang theophylline ay kinakailangang mapanatili sa mga tagapagpahiwatig ng temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Shelf life

Ang theophylline ay maaaring gamitin sa loob ng 36 na buwan ng paggawa ng therapeutic agent.

[51], [52],

Aplikasyon para sa mga bata

Ang theophylline sa isang karaniwang oral form ay hindi dapat gamitin sa mga batang wala pang 3 taong gulang; Ang mga tablet ng prolonged type ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analogs

Analogues ng droga ay mga gamot na Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H na may Diprofillin, at Neo-Theofedrin din.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Mga Review

Ang Theophylline ay nakakakuha ng medyo magandang mga pagsusuri mula sa mga doktor, bagaman hindi ito 100% positibo, dahil ang gamot ay mayroon pa ring ilang mga negatibong pagpapahayag. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang isang nakaranas na doktor na may lahat ng mga kinakailangang kaalaman para sa layuning ito ay maaaring magsagawa ng prescribing na gamot. Halimbawa, dapat niyang malaman na ang gamot ay hindi epektibo sa pag-alis ng matinding pag-atake, habang nagpapakita ng mahusay na resulta sa pangmatagalang paggamot. Kasabay nito, kinakailangang isaalang-alang ang kasaysayan ng pasyente, ang kanyang indibidwal na sensitivity, ang pagkakaroon ng magkakatulad na pathology, ang paggamit ng iba pang mga gamot at ang natitirang bahagi ng kung ano ang isang ordinaryong tao na walang angkop na medikal na kasanayan ay hindi maaaring gawin. Iyon ang dahilan kung bakit kinakailangan lamang gamitin ang Theophylline sa appointment ng isang doktor - sa kasong ito, ang resulta ng therapy ay magiging positibo.