Theotard

Ang Theotard ay may mga katangian ng bronchodilator.

Mga pahiwatig Theotard

Ito ay ginagamit para sa paggamot o pag-iwas sa mga sumusunod na kondisyon:

• bronchial obstruction syndrome ng iba't ibang pinagmulan (kabilang dito ang obstructive bronchitis, bronchial hika at talamak na pulmonary pathologies);
• mga karamdaman sa paghinga sa gabi na may gitnang etiology (tulad ng sleep apnea);
• pulmonary hypertension (PH).

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga kapsula na may matagal na epekto; ang pack ay naglalaman ng 40 kapsula.

Pharmacodynamics

Ang mga butil na nakapaloob sa mga kapsula ay purong anhydrous theophylline (isang derivative ng xanthine). Ang Theophylline ay isang sangkap na nagpapabagal sa aktibidad ng PDE at pinapataas din ang akumulasyon ng cAMP sa loob ng mga tisyu, na nagreresulta sa pagpapahina sa aktibidad ng contractile ng makinis na mga kalamnan.

Ang gamot ay may binibigkas na bronchodilator effect, pinipigilan o ganap na inaalis ang bronchial obstruction. Ang isang kapansin-pansing pagtaas sa aktibidad ng baga ay nagbibigay-daan para sa isang pagtaas sa dami ng oxygen na pumapasok sa arterial na dugo, dahil sa kung saan ang mga antas ng CO2 ay bumababa.

Pinasisigla ng Teotard ang respiratory center, binabawasan ang paglaban ng mga pulmonary vessel at ang presyon sa loob ng pulmonary circulation. Bilang karagdagan, ito ay may positibong epekto sa antas ng MCC at may paborableng inotropic at chronotropic na epekto sa kalamnan ng puso. Ang gamot ay nagpapagana ng mga proseso ng diuresis, pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet at may vasodilating na epekto sa mga daluyan ng dugo (karamihan ay nakakaapekto sa cerebral, epidermal at renal vessel).

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng gamot pagkatapos ng oral administration ay halos kumpleto. Dahil sa mabagal na paglabas ng aktibong elemento mula sa mga kapsula ng gamot, posible na mapanatili ang pare-parehong antas ng theophylline sa dugo sa loob ng 12 oras.

Ang pag-unlad ng bronchodilator effect ay nangyayari nang paunti-unti - ito ang dahilan kung bakit ang gamot ay hindi maaaring gamitin upang mapawi ang mga talamak na kondisyon.

Pagkatapos ng isang solong paggamit ng 0.35 g ng theophylline, pagkatapos ng 6.3-8.8 na oras ang Cmax nito ay naitala sa plasma ng dugo, na 4.4 mcg/ml. Pagkatapos ng ilang araw, ang mga therapeutic value ng gamot ay nakamit, katumbas ng 8-20 mcg/ml.

Ang rate ng synthesis na may protina ay 60%. Ang sangkap ay tumagos sa inunan at sa gatas ng ina. Ang mga pangunahing proseso ng metabolic ay nangyayari sa loob ng atay sa tulong ng microsomal enzymes.

Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato (sa isang may sapat na gulang, humigit-kumulang 7-13% ng sangkap ay hindi nagbabago, habang sa isang bata ang figure na ito ay 50%). Ang kalahating buhay ay mula 7-9 na oras (sa mga naninigarilyo ito ay 4-5 na oras).

Sa mga taong may renal o cardiac insufficiency, liver cirrhosis o alcoholism, ang kalahating buhay ng gamot ay tumataas. Ang mga halaga ng kabuuang clearance ay bumababa sa mga taong mahigit sa 55 taong gulang, gayundin sa mga taong may acute respiratory viral infection, matinding lagnat, cardiac, hepatic o respiratory failure, at CHF.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga kapsula ay dapat inumin nang pasalita sa umaga o gabi, pagkatapos kumain. Huwag buksan o nguyain ang mga kapsula - dapat itong lunukin ng simpleng tubig.

Ang dosis ay pinili ng isang manggagamot nang paisa-isa. Ipinagbabawal na lumampas sa pang-araw-araw na dosis, na 15 mg/kg para sa isang may sapat na gulang at 20 mg/kg para sa isang bata, na may 2-beses na paggamit bawat araw (pagkatapos ng 12-oras na pagitan). Upang mapili ang dosis na kinakailangan para sa bawat kaso, kinakailangan munang matukoy ang mga halaga ng serum ng theophylline.

Ang pinaka-angkop na dosis, na nagbibigay-daan upang makamit ang mataas na therapeutic na kahusayan at maiwasan ang pagbuo ng binibigkas na mga negatibong pagpapakita, ay isang dosis sa hanay na 10-15 mcg/ml. Kung ang dosis ay lumampas sa 20 mcg/ml, dapat itong bawasan. Ang mga halaga ng serum theophylline ay dapat na subaybayan sa pagitan ng 6-12 buwan.

Sa unang 3 araw, kinakailangang uminom ng 1 kapsula (0.2-0.35 g) ng gamot sa pagitan ng 12 oras. Pagkatapos ng panahong ito, kinakailangan upang suriin ang pagiging epektibo ng gamot at ang pagpapaubaya nito. Kung ang nais na resulta ay hindi nakamit, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas ng 0.2-0.35 g - hanggang sa makamit ang pinakamainam na epekto ng paggamot.

Kung ang pasyente ay bumuo ng mga side effect, ang dosis ay nabawasan hanggang sa mawala sila. Ang laki ng pang-araw-araw na dosis ng bahagi ng gamot ay tinutukoy ng kalubhaan at likas na katangian ng patolohiya, pati na rin ang edad at bigat ng pasyente.

Ang mga dosis na kinuha sa umaga at gabi ay maaaring mag-iba sa laki, na isinasaalang-alang ang pansamantalang predisposisyon ng pasyente sa paglitaw ng mga pag-atake na nagpapahirap sa paghinga, ang pagiging epektibo ng gamot at ang klinikal na larawan ng sakit.

Ang mga kapsula ng 0.2 g ay inireseta sa mga taong tumitimbang ng hindi hihigit sa 20 kg (karaniwan ay mga bata).

Ang mga kapsula na 0.35 g ay ginagamit para sa mga taong tumitimbang ng higit sa 40 kg. Karaniwan, ang nasabing bahagi, na kinukuha ng 2 beses sa isang araw, ay pagpapanatili para sa mga taong tumitimbang ng higit sa 60 kg.

Ang mga hindi naninigarilyo na nasa hustong gulang na tumitimbang ng higit sa 60 kg ay dapat munang uminom ng 0.35 g ng gamot, isang beses sa isang araw, sa gabi. Pagkatapos ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan ng 0.35 g, dinadala ito sa pinakamainam na halaga ng pagpapanatili, na kadalasang 0.7 g na may 1-beses na paggamit sa gabi.

Ang mga naninigarilyo at ang mga may pagtaas ng metabolismo ng theophylline ay dapat din munang kumuha ng 0.35 g ng gamot, at pagkatapos ay dagdagan ang dosis hanggang sa maabot ang pang-araw-araw na halaga ng pagpapanatili ng 1050 mg (kumuha ayon sa pamamaraan - 1 kapsula sa umaga, at pagkatapos ay 2 higit pa sa gabi).

Sa pinababang mga halaga ng clearance, ang pang-araw-araw na dosis na 0.2 g ay unang ginagamit, at pagkatapos ay nadagdagan ng 0.2 g sa 48-oras na pagitan. Ang pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili ay madalas na 0.4 g (isang beses, sa gabi), at may timbang na mas mababa sa 60 kg - 0.2 g.

Ang mga batang may edad na 6-12 taon ay dapat kumuha ng mga kapsula na 0.2 g. Para sa isang timbang na 20-30 kg, ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na 0.4 g (2 beses sa isang araw, 0.2 g). Para sa timbang na 30-40 kg, ito ay 0.6 g (3 beses sa isang araw, 0.2 g ng LS).

Ang mga tinedyer na may edad na 12-16 (karaniwang tumitimbang ng 40-60 kg) ay dapat uminom ng 0.35 g kapsula 2-3 beses sa isang araw.

Ang isang kapansin-pansing nakapagpapagaling na epekto ay madalas na sinusunod pagkatapos ng 3-4 na araw ng paggamot.

[ 1 ]

Gamitin Theotard sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang Teotard ay inireseta lamang sa mga pambihirang kaso, lalo na sa ika-3 trimester.

Kapag nagpapasuso, kinakailangan na maingat na subaybayan ang kondisyon ng bagong panganak. Kung naganap ang pagkamayamutin o mga karamdaman sa pagtulog, kinakailangan na kumunsulta sa isang doktor.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• talamak na yugto ng myocardial infarction;
• isang malakas na pagbaba o pagtaas sa presyon ng dugo;
• hemorrhagic form ng stroke;
• arrhythmias ng matinding kalubhaan;
• epilepsy;
• hemorrhages sa lugar ng retina;
• pinalubhang ulser;
• pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract;
• hyperacid form ng gastritis;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa theophylline (o xanthine derivatives tulad ng caffeine at theobromine na may pentoxifylline).

Ang gamot ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat sa mga sumusunod na kaso:

• malubhang anyo ng mga sakit na nakakaapekto sa atay o bato;
• CHF;
• isang vascular form ng atherosclerosis na laganap;
• hindi matatag na angina;
• obstructive cardiomyopathy ng hypertrophic type;
• porphyria;
• madalas na sinusunod ventricular extrasystole;
• nadagdagan ang convulsive na kahandaan;
• pagkakaroon ng ulser sa anamnesis;
• kamakailang kasaysayan ng gastrointestinal dumudugo;
• hindi nakokontrol na hypo- o hyperthyroidism;
• GERD;
• matagal na hyperthermia;
• pagpapalaki ng prostate;
• gamitin sa mga matatanda.

Mga side effect Theotard

Ang paggamit ng gamot ay maaaring humantong sa paglitaw ng ilang mga side effect:

• Mga sugat sa CNS: pakiramdam ng pagkabalisa, pagkamayamutin o pagkabalisa, pananakit ng ulo, panginginig, hindi pagkakatulog, pagkahilo at pagkahilo;
• sintomas ng allergy: pangangati, pantal sa epidermis at lagnat;
• mga karamdaman sa digestive system: GERD, pagtatae, pananakit ng tiyan, pagduduwal, at bilang karagdagan, paglala ng mga ulser, heartburn, pagkawala ng gana (na may matagal na paggamit ng mga gamot) at pagsusuka;
• dysfunction ng cardiovascular system: tachycardia (din sa fetus kung ang paggamot ay isinasagawa sa 3rd trimester), cardialgia, pagbaba ng presyon ng dugo, arrhythmia, palpitations at isang pagtaas sa bilang ng mga pag-atake ng angina;
• mga pagbabago sa data ng laboratoryo: albuminuria, hematuria, hypercalcemia o hypokalemia, pati na rin ang hyperglycemia at hyperuricemia;
• iba pa: hot flashes, tumaas na diuresis, hyperhidrosis, sakit sa sternum at tachypnea.

Ang saklaw ng mga negatibong sintomas ay tumataas kapag ang antas ng theophylline sa dugo ay higit sa 20 mcg/ml.

Ang pagbawas sa laki ng bahagi ay nakakatulong upang mabawasan ang kalubhaan ng mga side effect.

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalason, ang mga sumusunod na sintomas ay sinusunod: pagduduwal, tachypnea, facial hyperemia, pananakit ng tiyan, pagsusuka (minsan duguan), pagkawala ng gana, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract at pagtatae. Bilang karagdagan, ang tachycardia, panginginig, ventricular arrhythmia, insomnia, isang pakiramdam ng motor excitement o pagkabalisa, photophobia at convulsions ay maaaring bumuo.

Sa matinding overdose, maaaring mangyari ang epileptoid seizure (lalo na sa mga bata), hyperglycemia, pagkalito, hypoxia, pagbaba ng presyon ng dugo, hypokalemia, pati na rin ang metabolic acidosis, skeletal muscle necrosis at renal failure.

Kung nangyari ang mga naturang karamdaman, dapat na ihinto ang paggamit ng gamot, dapat gawin ang gastric lavage (gamit ang isang kumbinasyon ng polyethylene glycol na may electrolytes), at ang pasyente ay dapat na inireseta ng mga laxative na may activated charcoal.

Bilang karagdagan, ang mga pamamaraan ng sapilitang diuresis, plasma sorption, hemosorption at hemodialysis (mahinang epektibo) ay isinasagawa, at ang metoclopramide na may ondansetron ay inireseta (sa kaso ng pagsusuka).

Sa kaso ng mga kombulsyon, kinakailangan upang subaybayan ang patency ng respiratory ducts at tiyakin ang supply ng oxygen. Upang ihinto ang pag-atake, kinakailangan upang pangasiwaan ang diazepam sa intravenously - sa isang dosis na 0.1-0.3 mg / kg (maximum na 10 mg).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Theophylline ay katugma sa antispasmodics.

Ang gamot ay hindi dapat pagsamahin sa iba pang xanthine derivatives.

Pinapataas ng gamot ang panganib na magkaroon ng mga negatibong sintomas ng mineralocorticosteroids (hypernatremia), GCS (hypokalemia), general anesthetics (pinapataas ang posibilidad ng ventricular arrhythmias) at mga gamot na nagpapasigla sa aktibidad ng central nervous system (neurotoxicity).

Ang mga antidiarrheal na gamot at enterosorbents ay nagbabawas sa antas ng pagsipsip ng theophylline.

Ang pinagsamang paggamit sa allopurinol, cimetidine, pati na rin ang lincomycin, macrolides at fluoroquinolones ay nangangailangan ng 60% na pagbawas sa mga dosis ng gamot.

Kapag ginamit kasama ng disulfiram, probenecid, at gayundin sa fluvoxamine, phenylbutazone, imipenem, paracetamol, tacrine, pati na rin thiabendazole, mexiletine at ranitidine, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan ng 30%. Kasama rin sa listahang ito ang mga gamot tulad ng methotrexate, verapamil, recombinant α-interferon, pentobarbital na may ticlopidine, phenobarbital, ritonavir na may isoprenaline, oral estrogen contraception, moracizine, isoniazid na may magnesium hydroxide, carbamazepine na may enoxacin, sulfinpyraifampicin na may primidoglutinin, sulfinpyraifampicin at primidone.

Ang kumbinasyon sa viloxazine, at bilang karagdagan, ang parallel na pagbabakuna laban sa trangkaso ay maaaring magdulot ng pagtaas sa intensity ng epekto ng theophylline, na mangangailangan ng pagbawas sa dosis nito.

Pinahuhusay ng gamot ang mga katangian ng diuretics, β-adrenergic stimulants at reserpine.

Pinipigilan ng gamot ang mga nakapagpapagaling na epekto ng lithium carbonate, adenosine, at β-blockers.

Kapag pinagsama sa thiazide diuretics, furosemide at mga sangkap na humaharang sa aktibidad ng mga α-adrenergic receptor, ang posibilidad ng hypokalemia ay tumataas.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Theotard ay dapat itago sa isang tuyo at madilim na lugar. Pinakamataas na 25°C ang mga halaga ng temperatura.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Teotard sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga kapsula na 0.2 g ay hindi dapat inireseta sa mga batang wala pang 6 taong gulang, at ang mga kapsula na 0.35 g ay hindi dapat inireseta sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline na may Theobromine, pati na rin ang Theofedrine-N at Neo-Theofedrine.

Mga pagsusuri

Ang Teotard ay tumatanggap ng karamihan sa mga positibong pagsusuri, na napapansin ang mataas na pagiging epektibo ng bronchodilator ng gamot sa iba't ibang mga patolohiya ng baga.

Habang ang karamihan sa mga pasyente ay positibong tinatasa ang epekto ng gamot, halos lahat ay napapansin din ang hitsura ng iba't ibang mga side effect pagkatapos gamitin ito. Ang pinakamadalas na binanggit na sintomas ay panginginig sa mga kamay, pakiramdam ng pagkaantok sa umaga, pagkahilo at hindi pagkakatulog.