Tigacil

Ang Tigacil ay isang antibiotic mula sa glycylcycline subgroup; ang istraktura nito ay katulad ng tetracycline antibiotics.

Naglalaman ng elementong tigecycline, na nagpapakita ng malawak na hanay ng mga antibacterial effect. Ngunit ang tigecycline ay walang proteksyon laban sa mekanismo ng paglaban ng bakterya sa anyo ng aktibong paglabas ng cellular, na naka-encode ng mga chromosome ng Pseudomonas aeruginosa at Proteae. [1]

Ang Tigecycline ay hindi lumalaban sa karamihan sa mga antibiotic subgroup. [2]

Mga pahiwatig Tigacil

Ginagamit ito para sa therapy na may mga komplikasyon ng mga impeksyon (sa lugar ng pang-ilalim ng balat na layer na may epidermis, pati na rin sa intra-tiyan na lugar), at bilang karagdagan, na may outpatient pneumonia .

Paglabas ng form

Ang paglabas ng isang gamot na gamot ay napagtanto sa anyo ng isang pulbos para sa isang likidong pagbubuhos, sa loob ng mga vial glass ay may dami na 5 ML. Mayroong 10 tulad ng mga bote sa loob ng pack.

Pharmacodynamics

Pinabagal ng gamot ang pagsasalin ng protina sa mga microbes, na synthesizing ng ribosomal 30S subunit, at bilang karagdagan hinaharangan ang pagdaan ng mga aminoacyl-tRNA na mga molekula sa rehiyon ng ribosomal A-site, bilang isang resulta kung saan ang mga residu ng amino acid ay hindi kasama sa pagtaas ng mga tanikala ng peptides.

Ang Tigecycline ay nakapagpakita ng aktibidad ng bacteriostatic. Sa kaso ng paggamit ng isang 4-fold MIC ng sangkap, nabanggit ang isang kalahati ng bilang ng mga kolonya ng Staphylococcus aureus, enterococci at Escherichia coli. [3]

Ang epekto ng bactericidal ay sinusunod laban sa Haemophilus influenzae, pneumococcus at Legionella pneumophila.

Pharmacokinetics

Sumisipsip.

Dahil sa ang katunayan na ang tigecycline ay pinangangasiwaan ng intravenously, mayroon itong 100% bioavailability.

Mga proseso ng pamamahagi.

Sa kaso ng paggamit ng mga konsentrasyon sa saklaw na 0.1-1 μg / ml, ang synthesis ng protina ng tigecycline in vitro ay nagbabago ng humigit-kumulang sa saklaw na 71-89%. Sa mga pagsubok sa pharmacokinetic na may paglahok ng mga tao at hayop, isiniwalat na ang sangkap ay ipinamamahagi sa isang mataas na bilis sa loob ng mga tisyu.

Sa loob ng katawan, ang antas ng equilibrium Vd ng tigecycline ay 500-700 liters, kung saan maaaring mahihinuha na ang sangkap ay ipinamamahagi nang malawakan, sa labas ng plasma, at naipon din sa loob ng mga tisyu.

Walang impormasyon sa kakayahan ng gamot na mapagtagumpayan ang BBB.

Ang mga halaga ng Serum Cssmax ng tigecycline ay 866 ± 233 ng / ml sa kaso ng isang kalahating oras na pagbubuhos, at 634 ± 97 ng / ml sa kaso ng isang 1-oras na pagbubuhos. Ang tagapagpahiwatig ng AUC para sa saklaw ng 0-12 na oras ay 2349 ± 850 ng × oras / ml.

Mga proseso ng palitan.

Mas mababa sa 20% ng gamot ang nasasangkot sa mga proseso ng metabolic (sa average). Ang pangunahing elemento na nakarehistro sa loob ng mga dumi at ihi ay hindi nagbabago tigecycline; bilang karagdagan dito, nabanggit ang tigecycline epimer, glucuronide at N-acetyl metabolic component.

Ang Tigecycline ay hindi pinipigilan ang mga proseso ng metabolic na nabuo sa tulong ng 6 isoenzymes (CYP1A2 at CYP2C8, at bilang karagdagan ang CYP2C9 kasama ang CYP2C19 at CYP2D6 kasama ang CYP3A4). Ang sangkap ay hindi nagpapakita ng isang mapagkumpitensya o hindi maibabalik na epekto ng pagbabawal na may kaugnayan sa hemoprotein P450.

Paglabas.

Nabunyag na ang 59% ng pinangangasiwaang bahagi ay pinalabas ng mga bituka (habang ang pangunahing bahagi ng hindi nabago na elemento ay naipalabas sa apdo), at isa pang 33% sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga karagdagang ruta ng paglabas ay ang mga proseso ng glucuronidation at paglabas ng bato ng hindi nabago na sangkap.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ibinibigay ng intravenously sa pamamagitan ng isang dropper sa panahon ng 0.5-1 na oras. Ang laki ng paunang dosis ay 0.1 g; sa hinaharap, kinakailangan upang ipasok ang 0.05 g ng sangkap sa 12-oras na agwat.

Ang therapeutic cycle para sa mga komplikasyon ng mga impeksyon sa intra-tiyan na lugar o sa lugar ng subcutaneus layer na may epidermis ay tumatagal ng 5-14 araw; sa kaso ng ambatory pneumonia, 1-2 linggo.

Ang tagal ng therapy ay napili, isinasaalang-alang ang lokalisasyon ng impeksyon at kalubhaan nito, pati na rin ang klinikal na tugon sa paggamot.

• Application para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan at therapeutic efficacy ng gamot kapag ginamit sa pedyatrya (sa mga taong wala pang 18 taong gulang).

Gamitin Tigacil sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagreseta ng Tigacil sa mga buntis na kababaihan ay pinapayagan lamang na may mahigpit na mga pahiwatig, kung ang inaasahang benepisyo para sa babae ay mas malaki kaysa sa mga panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Walang impormasyon kung ang tigecycline ay naipalabas sa gatas ng ina. Kung ang appointment ng isang gamot ay kinakailangan para sa HB, kinakailangan na tanggihan ang pagpapasuso sa tagal ng therapy.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• binibigkas ang personal na pagiging sensitibo sa mga elemento ng gamot;
• matinding hindi pagpaparaan sa tetracycline antibiotics.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginagamit sa mga taong may matinding kabiguan sa atay.

Mga side effect Tigacil

Kabilang sa mga epekto:

• mga paglabag sa pagpapaandar ng dugo-pamumuo: madalas na may pagtaas sa mga halaga ng PTT / INR o APTT;
• mga problema sa gawain ng hematopoietic system: minsan sinusunod ang eosinophilia. Ang pagpapaunlad ng thrombocytopenia ay isinais na nabanggit;
• pagpapakita ng allergy: ang mga solong sintomas ng anaphylactoid / anaphylactic ay sinusunod;
• mga karamdaman ng gitnang sistema ng nerbiyos: madalas na nangyayari ang pagkahilo;
• mga sugat na nakakaapekto sa CVS: ang phlebitis ay madalas na bubuo. Minsan lilitaw ang thrombophlebitis;
• mga karamdaman sa pagtunaw: sa karamihan ng mga kaso, lilitaw ang pagsusuka, pagtatae at pagduwal. Karaniwan ang sakit sa tiyan, anorexia, at dyspepsia. Minsan mayroong hyperbilirubinemia, pancreatitis sa aktibong yugto at paninilaw ng balat, at ang ALT na may pagtaas ng AST. Ang kabiguan sa atay at matinding mga hepatic disfunction ay lilitaw nang magkasabay;
• mga sugat sa dermatological: madalas na sinusunod ang mga pantal at pangangati;
• mga problema sa pagpapaandar sa sekswal: minsan may thrush, leucorrhea, o vaginitis;
• mga lokal na palatandaan: kung minsan may sakit, phlebitis, pamamaga o pamamaga sa lugar ng iniksyon;
• iba: madalas na nangyayari ang asthenia o sakit ng ulo at ang pagpapagaling ng sugat ay pinabagal. Minsan sinusunod ang panginginig;
• pagbabago sa mga pagbabasa ng pagsubok: ang hypoproteinemia ay madalas na bubuo o suwero alkaline phosphatase, tumataas ang mga halaga ng urea ng nitrogen at mga halaga ng suwero na amylase. Minsan nangyayari ang hyponatremia, β-glycemia, o calcium-calcium, at tumataas din ang antas ng creatinine ng dugo.

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon tungkol sa pagkalason sa Tigacil. Sa intravenous na pangangasiwa ng gamot sa mga boluntaryo sa isang bahagi ng 0.3 g (1-oras na pagbubuhos), nagkaroon ng pagtaas sa pagsusuka na may pagduwal.

Imposibleng maglabas ng tigecycline mula sa katawan gamit ang hemodialysis.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng pinagsamang paggamit ng gamot na may warfarin (1-oras na bahagi ng 25 mg), mayroong pagbawas sa clearance ng S- at R-warfarin (ng 23% at 40%), at bilang karagdagan, isang pagbaba sa AUC ng warfarin (ng 29% at 68%)... Hindi pa posible upang matukoy ang mekanismo ng inilarawan na pakikipag-ugnay. Dahil sa kakayahan ng tigecycline upang madagdagan ang antas ng PTT / INR at APTT, sa kaso ng pangangasiwa ng mga gamot kasama ang mga anticoagulant, ang data ng mga kaukulang pagsubok sa coagulation ay dapat na patuloy na subaybayan.

Ang pagsasama ng isang antibiotic na may oral pagpipigil sa pagbubuntis ay maaaring magpahina ng bisa ng huli.

Sa kaso ng pangangasiwa sa pamamagitan ng isang hugis-T catheter, ang Tigacil ay hindi tugma sa diazepam, omeprazole, liposomal amphotericin B at amphotericin B lamang, pati na rin sa esomeprazole.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Tigacil ay dapat itago sa labas ng maabot ng maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - maximum na 25 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Tigacil sa loob ng 18 buwan mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na produkto.

Mga Analog

Ang mga analogs ng gamot ay ang mga sangkap na Floracid, Furamag na may Tigecycline at Dalatsin.