Tiklid

Naglalaman ang Ticlide ng elemento na ticlopidine, na nagpapabagal sa pagsasama-sama ng platelet. Isinasaalang-alang ang laki ng bahagi, ang sangkap ay humahantong sa pagpigil ng proseso sa itaas, ang pagpapalabas ng ilang mga kadahilanan ng platelet at ang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo.

Inihayag ng mga pagsusuri sa klinika na ang kalubhaan ng epekto ng ticlopidine ay bahagyang lumampas sa epekto ng aspirin kapag ginamit para sa pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng thrombotic. Ang benepisyo na ito ay makikita kaugnay sa mga negatibong epekto ng ticlopidine. [1]

Mga pahiwatig Tiklid

Ginagamit ito upang maiwasan ang pagbuo ng mga thrombotic na komplikasyon sa arterial na rehiyon ( myocardial infarction na may stroke at kamatayan na nauugnay sa vascular pathology) sa mga taong ang unang stroke ay nabuo dahil sa atherosclerosis.

Ito ay inireseta upang maiwasan ang mga makabuluhang komplikasyon ng ischemic, lalo na ng uri ng coronary, sa mga taong may isang nakakaalis na anyo ng atherosclerosis (ng isang malalang kalikasan), kapag ang mga binti ay apektado at paulit-ulit na claudication ay masuri.

Ginagamit ito upang maiwasan ang paulit-ulit na thrombosis sa lugar ng arteriovenous fistulas sa panahon ng matagal na hemodialysis.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng sangkap ng gamot ay ginawa sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng cell pack; sa loob ng kahon - 2 tulad ng mga pack.

Pharmacodynamics

Ang Ticlopidine ay humahantong sa isang pagbara ng pagsasama-sama ng platelet - sa pamamagitan ng pagbagal ng ADP-dependant na pagbubuo ng fibrinogen at mga platelet membrane. Bilang karagdagan, ang sangkap ay hindi nagpapabagal sa aktibidad ng COX, na nakikilala ito mula sa aspirin. Marahil, ang platelet cAMP ay hindi kasangkot sa therapeutic effect ng ticlopidine.

Ang panahon ng pagdurugo sa kaso ng isang intra-cuff pressure na 40 mm Hg. Art. (sinusukat gamit ang pamamaraang Eevee) ay higit sa doble mula sa baseline. Ang pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo ay hindi gaanong binibigkas kung nangyayari ito nang hindi gumagamit ng cuff upang matukoy ang mga halaga ng presyon ng dugo. [2]

Sa karamihan ng mga pasyente, ang term na dumudugo at iba pang data sa pag-andar ng platelet ay nagpapatatag pagkatapos ng 7 araw mula sa sandali ng pag-atras ng gamot. [3]

Ang pag-unlad ng epekto ng pagsugpo ng pagsasama-sama ng platelet ay nabanggit pagkatapos ng 2 araw mula sa simula ng pagkuha ng ticlopidine 2 beses sa isang araw. Ang sangkap ay umabot sa maximum na epekto ng ika-5-8 na araw ng therapy, sa kaso ng paggamit ng 0.25 g ng mga gamot 2 beses bawat araw.

Sa isang therapeutic na bahagi, pinipigilan ng ticlopidine ang pagsasama-sama ng platelet na nauugnay sa ADP (2.5 μmol / l) ng 50-70%. Ang mga maliliit na dosis ay humantong sa proporsyonal na mas mahinang pagpigil sa prosesong ito.

Pharmacokinetics

Kapag ang ika-1 pamantayang bahagi ng gamot ay nainom, ang mabilis at halos kumpletong pagsipsip ay nabanggit. Ang sangkap ay umabot sa plasma Cmax pagkatapos ng 2 oras.

Ang pinakamainam na antas ng bioavailability ng gamot ay sinusunod kapag natupok pagkatapos ng pagkain.

Ang mga halaga ng matatag na plasma ay sinusunod pagkatapos ng 7-10 araw ng therapy na may 2-oras na paggamit ng isang bahagi ng 0.25 g bawat araw. Ang kalahating buhay ng ticlopidine sa matatag na rate ay humigit-kumulang 30-50 na oras. Ngunit ang pagsugpo ng pagsasama-sama ng platelet ay hindi nauugnay sa antas ng plasma ng gamot.

Karamihan sa ticlopidine ay kasangkot sa intrahepatic metabolic proseso. Kapag ang isang radioactive na sangkap ay nakakain, halos 50-60% ng radioactivity ang naitala sa loob ng ihi, at isa pang 23-30% - sa loob ng mga dumi.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha nang pasalita para sa lahat ng mga pahiwatig - sa dami ng 2 tablet bawat araw, kasama ang pagkain. Ang tagal ng therapy ay napili ng dumadating na manggagamot.

• Application para sa mga bata

Walang impormasyon sa paggamit ng mga gamot sa pedyatrya.

Gamitin Tiklid sa panahon ng pagbubuntis

Sa ngayon, walang impormasyon upang matukoy ang posibilidad ng mga abnormalidad sa pag-unlad o ang paglitaw ng epekto ng fetotoxic ng ticlopidine kapag ginamit sa mga buntis. Dahil dito, ang Tiklid ay hindi hihirangin sa tinukoy na tagal ng panahon.

Ang Ticlopidine ay naipalabas sa gatas ng ina, kaya't hindi ito ginagamit para sa pagpapasuso.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• diathesis ng uri ng hemorrhagic;
• pinsala sa organikong sanhi ng pagdurugo: isang aktibong yugto ng hemorrhagic stroke o isang matinding ulser;
• mga sakit sa dugo na sanhi ng pagpapahaba ng panahon ng pagdurugo;
• isang kasaysayan ng mga manifestasyong alerdyi na nauugnay sa ticlopidine;
• isang kasaysayan ng hematological disorders (thrombocyto- o leukopenia at agranulositosis).

Mga side effect Tiklid

Kabilang sa mga posibleng sintomas.

Mga pathology ng hematological.

May mga pag-aaral kung saan nabanggit ang neutropenia; iisa, ang paglabag na ito ay humantong sa kamatayan.

Kadalasan, ang mga karamdaman sa hematological ay nabubuo sa unang 3 buwan ng therapy at sa pangkalahatan ay walang mga klinikal na pagpapakita. Dahil dito, ang mga hematological parameter ay dapat na patuloy na subaybayan. Kapag lumitaw ang mga karamdaman, karaniwang may pagbawas sa bilang ng mga myeloid precursor sa loob ng utak ng buto.

Ang iba pang mga karamdaman sa hematological ay kinabibilangan ng:

Buto ng utak aplasia o pancytopenia;

Nakahiwalay na thrombositopenia o sinamahan ng hemolytic type anemia;

TTP na may hemolytic anemia, thrombocytopenia, pagkabigo sa bato, mga karamdaman sa neurological, at lagnat.

Mga palatandaan ng hemorrhagic.

Ang mga komplikasyon ng uri ng hemorrhagic na may iba't ibang kalubhaan ay maaaring mangyari sa buong panahon ng therapy. Maaari silang tumagal ng halos 10 araw pagkatapos ihinto ang paggamot at humantong sa pre-at postoperative dumudugo.

Mga karamdaman na nauugnay sa gawain ng gastrointestinal tract.

Kabilang sa mga ito ay pagduwal at pagtatae. Karaniwan, ang mga naturang palatandaan ay lilitaw sa paunang yugto ng therapy at pagpasa pagkatapos ng 7-14 na araw. Ngunit kung ang mga ganitong karamdaman ay regular at malubha, titigil ang therapy.

Ang matinding pagtatae, na sinamahan ng colitis (pangunahin sa form na lymphocytic), ay paminsan-minsang nabanggit.

Rash (urticarial o maculopapular, madalas na sinamahan ng pangangati).

Karaniwang lilitaw ang pantal sa unang 7 araw na therapy. Ang mga palatandaang ito ay nawawala sa loob ng ilang araw mula sa petsa ng pagtigil sa paggamot. Ang pantal ay maaaring gawing pangkalahatan. Ang Erythema polyformis ay nabanggit nang paisa-isa.

Mga sintomas sa allergy.

Ang mga karamdaman tulad ng edema ni Quincke, vasculitis, mga palatandaan ng anaphylactic, alerdyik nephropathies, lupus-like syndrome, lagnat at alerdyik na pneumopathy ay bihirang lumilikha.

Hepatic Dysfunction.

Paminsan-minsan, mayroong isang cholestatic o cytolytic form ng hepatitis (sa mga unang buwan ng therapy). Matapos ihinto ang pag-inom ng Tiklid, ang kurso ng patolohiya ay may positibong pagbabala. Ngunit paminsan-minsan ay may mga pagkamatay din.

Mga karamdaman sa biyolohikal (di-hematological).

Mga karamdaman sa Hepatic.

Ang isang nakahiwalay o nauugnay na pagtaas sa mga halaga ng transaminases, alkaline phosphatase at bilirubin sa unang 4 na buwan ng therapy.

Mga lipid ng dugo.

Ang mga tagapagpahiwatig ng kolesterol-HDL, kolesterol-LDL, pati na rin ang mga suwero triglyceride at kolesterol-VLDL ay maaaring tumaas ng 8-10% sa loob ng isang panahon ng 1-4 na buwan ng therapy nang walang karagdagang pag-unlad sa pagpapatuloy ng kurso. Ang mga antas ng ratio ng mga fraction ng lipoprotein (lalo na ang HDL / LDL) ay hindi nagbabago.

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon mula sa pagsusuri ng hayop ay nagpapahiwatig na ang matinding gastrointestinal hypersensitivity ay maaaring mangyari sa pagkalason sa Tiklid.

Kung kinakailangan, maingat na pagsubaybay sa pangunahing data ng hemostasis at ang estado ng katawan ay ginaganap. Sa kaso ng pagkalasing, dapat na sanhi ng pagsusuka. Isinasagawa ang mga sintomas na pagkilos.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang ilang mga gamot ay maaaring makipag-ugnay sa gamot alinsunod sa kanilang aktibidad na antiplatelet. Kabilang sa mga ito: NSAIDs, tirofiban at aspirin na may eptifibatide abciximab, pati na rin iloprost at clopidogrel.

Ang kumbinasyon ng maraming mga sangkap na nagpapabagal ng pagsasama-sama ng platelet at ang paggamit ng mga gamot kasama ang oral anticoagulants, heparin at thrombolytic ay maaaring makabuluhang taasan ang posibilidad ng pagdurugo, kaya't bakit isinasagawa ang pare-parehong biolohikal at klinikal na pagsubaybay sa kundisyon ng pasyente.

Aminophylline at theophylline (asing-gamot at base).

Maaaring may pagtaas sa mga halaga ng theofylline ng plasma, may posibilidad na pagkalason (pagbawas sa clearance ng theofylline ng plasma). Ang pasyente ay dapat na subaybayan nang klinikal at ang mga halaga ng plasma ng theophylline ay nabanggit. Kung kinakailangan, ang dosis ng theophylline ay binago habang ginagamit ang ticlopidine at sa pagtatapos ng therapy na may Tiklid.

Phosphenytoin kasama si Phenytoin.

Maaaring may pagtaas sa index ng plasma ng phenytoin na may mga manifestations ng pagkalasing (pagsugpo sa mga proseso ng metabolic ng phenytoin). Kinakailangan na subaybayan nang klinikal ang kalagayan ng pasyente at ang antas ng plasma ng phenytoin.

Cyclosporine.

Mayroong pagbawas sa antas ng dugo ng cyclosporine. Ang pagtaas ng dosis ng cyclosporine at pagsubaybay sa mga halaga ng dugo nito ay kinakailangan. Matapos ihinto ang paggamit ng ticlopidine, maaaring mabawasan ang dosis.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang tiklid ay dapat itago sa abot ng mga bata. Mga halaga ng temperatura - maximum na 25 ° С.

Shelf life

Maaaring magamit ang Tiklid sa loob ng isang 36 na buwan na termino mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic na sangkap.

Mga Analog

Ang mga analogue ng gamot ay mga gamot na Vasotik at Aklotin na may Ticlopidine, pati na rin ang Ipaton.