Vap 20

Ang Wap 20 ay naglalaman ng substansiya alprostadil. Ito ay kabilang sa grupo ng mga prostaglandin.

Mga pahiwatig VAPA 20

Ito ay ginagamit upang maalis ang mga pathologies ng grado 3-4 ng talamak na uri (ang pag-uuri ng Fontaine ay ginagamit), hindi napapailalim sa revascularization (o kung ang revascularization sa ganoong mga tao ay hindi nakagawa ng resulta).

Ang bawal na gamot ay hindi inirerekomenda para sa pag-aalis ng mga mapanganib na pathologies (talamak na uri) sa paligid arteries ng ika-4 na degree.

Paglabas ng form

Paglabas sa anyo ng isang pag-isiping mabuti para sa paggawa ng pagbubuhos sa mga ampoules ng salamin ng 1 milya ng lakas ng tunog (type I Ph.EUR.). Sa loob ng isang nakahiwalay na pakete ay naglalaman ng 5 o 10 ampoules ng gamot.

[1]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sahog ng alprostadil ng bawal na gamot ay isang vasodilator na nagtataguyod ng sirkulasyon ng dugo, na gumaganap sa proseso ng pagluwang ng mga pre-capillary sphincters na may arterioles. Ang bawal na gamot positibong nakakaapekto sa mga proseso ng microcirculation, pati na rin ang rheological mga parameter ng dugo.

Pagkatapos ng pagbubuhos sa / sa paraan, isang pagtaas sa erythrocyte pagkalastiko nangyayari, pati na rin ang pagsugpo ng kanilang pagsasama sa ex vivo indications. Epektibong inhibit ni Alprostadil ang proseso ng platelet activation sa panahon ng in vitro action. Ang epekto na ito ay umaabot sa mga katangian ng pagbabago sa anyo ng mga platelet, at bukod sa pagsasama-sama at paghihiwalay ng mga sangkap na matatagpuan sa loob ng granules, pati na rin ang pagpapalabas ng thromboxane (tumutulong sa mga proseso ng pagsasama-sama). Ang gamot ay nakakatulong upang mabawasan ang pagbuo ng arterial thrombi sa pagsusulit sa vivo sa mga hayop.

Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay aktibo ang mga proseso ng fibrinolysis, pagdaragdag ng mga indibidwal na panloob na halaga (plasmin sa plasminogen, at bilang karagdagan sa pagkilos ng plasminogen activator sa loob ng mga tisyu).

[2]

Pharmacokinetics

Ang Alprostadil ay isang artipisyal na analogue ng natural na PG: E1, na may maikling kalahating buhay. Kapag ang oral administration ng droga ay dosis ng 60 mcg, pagkatapos ng 2 oras, ang pinakamataas na antas ng plasma sa isang malusog na tao ay 6 pg / ml na mas mataas kaysa sa pinakamataas na antas ng placebo (2.4 pg / ml). Ang kalahating buhay sa α-stage ay humigit-kumulang na 0.2 minuto (kinakalkula na halaga), at para sa β-stage na ito ay mga 8 minuto. Bilang resulta ng antas ng ekwilibrium na ito, umabot ang gamot sa lalong madaling panahon pagkatapos ng simula ng pagbubuhos.

Ang metabolismo ng alprostadil ay isinasagawa sa mga baga - mga 80-90% sa 1st pass. Pangunahing agnas produkto binuo sa panahon ng ika-1 ng pass - ay 15-keto-PGE 1 at PGE bukod 0 (kaya tinatawag 13,14-dihydro-PGE-1) na may mga elemento ng 15-keto-PGE 0 (pagiging 13.14 dihydro-15-keto-PGE 1), - patuloy na maging karagdagang pagkabulok (ilibing alia, dala proseso β-oksihenasyon, pati na rin ω-oxidation).

Ang mga produkto ng pagkabulok ay excreted sa ihi (sa pamamagitan ng 88%), at feces (sa pamamagitan ng 12%). Ang full excretion ay tumatagal ng 72 oras. Sa mga pangunahing mga produkto ng pagkabulok, tanging ang 15-keto-PGE-0 na elemento ay maaaring matukoy ng in vitro exposure sa mga homogenate ng baga.

Kapag tumatanggap ng alprostadil sa halagang 60 micrograms, PGE 0 para sa 2 chasa umabot peak plasma antas sa malusog na mga tao - 11.8 pg / ml matapos placebo hakbang (katumbas ng 1.7 pg / ml), habang ang half-life na panahon ay katumbas ng humigit-kumulang 2 minuto sa α-stage, at mga 33 minuto din sa panahon ng β-stage. Ang maximum na halaga ay sinusunod pagkatapos ng 119 minuto. Ang nararapat na mga numero para sa mga sangkap ng 15-keto-PGE 0 ay katumbas ng ang antas ng rurok ng - 151 pg / ml (placebo ay 8 ug / ML), α-matagalang half-life ng tungkol sa 2 minuto, at ss-matagalang half-life - 20 minuto; umabot ang peak sa 106 minuto.

Ang synthesis ng alprostadil na may macromolecular elements sa loob ng plasma ay 93%.

[3]

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong pangasiwaan ang gamot sa ugat o artery, sa kasong ito na may isang kondisyon na ang doktor gumaganap ang pamamaraan ay may karanasan sa larangan ng Angiology at siya ay pamilyar sa mga modernong paraan ng regular na monitoring halaga CCC at may mga kinakailangang kagamitan para sa layuning ito. Huwag mamahala sa solusyon ng bolus na pamamaraan sa intravenously.

Sa paggamot ng / sa paraan ng pathologies ng ikatlong degree.

May ay ang mga sumusunod na intravenous treatment scheme dapat dissolve ang mga nilalaman ng 2 vials (katumbas ng 40-mg ng bawal na gamot) sa solusyon ng sosa klorido (0.9%; kumuha ng 50-250 ML), at pagkatapos ay ang mga nagresultang sangkap ay pinangangasiwaan sa panahon ng 2 oras. Ang dosis na ito ay ginagamit 2 beses sa isang araw.

Alternatibong ruta: minsan-araw na pagbubuhos para sa 3 oras. Ipasok ang 3 ampoules (halaga ng 60 μg alprostadil), na kung saan ay dissolved gamit ang parehong halaga ng sa itaas na may kakayahang makabayad ng utang.

Ang mga taong may bato disorder sa operasyon (na may mga rate ng kabiguan QA> 1.5 mg / dL) start / sa therapy na kailangan upang ipakilala ang unang ampoule ng dalawang beses bawat araw (dalawang beses bawat isa ay may 20 ug Vap 20 ). Ang bawat isa sa mga pamamaraan ay 2 oras. Sa pagkuha ng account sa pangkalahatang klinikal na larawan, pinahihintulutan itong dagdagan ang dosis sa itaas na standard na dosis sa loob ng 2-3 araw.

Ang mga taong may kabiguan sa bato, at gayundin ang mga kasama sa panganib ng disorder ng pagpapaandar ng puso, kailangang limitahan ang pang-araw-araw na dami ng pagbubuhos sa 50-100 ML, at ang pagpapakilala ay kinakailangang gumanap sa tulong ng isang kagamitan sa pagbubuhos.

Paggamot ng mga pathologies ng ika-3 at ika-4 na antas sa pamamagitan ng pagpapakilala ng mga bawal na gamot sa arteries.

Sa ibaba ay ipinahiwatig ang sumusunod na pamamaraan ng kurso sa paggamot sa intra-arterial: matunaw sa loob ng isang solusyon ng sodium chloride (0.9%) 1-onsa ampoule (20 μg ng sangkap). Sa kasong ito, ang dami ng natapos na solusyon ay kalahati ng ampoule ng gamot (sa 25 ml ng solusyon na ito - 10 μg ng gamot). Ang pagbubuhos ay isinasagawa sa tulong ng isang espesyal na aparato sa loob ng 1-2 oras. Kung ang tolerability ng gamot ay nananatiling kasiya-siya, pinahihintulutan itong itaas ang dosis sa 1st ampoule (o 20 μg ng aktibong sangkap), lalo na kung nekrosis ay nasa katawan. Kadalasan isang araw ay nangangailangan ng 1 pagbubuhos.

Sa panahon ng pagbubuhos sunda ipinasok sa pamamagitan ng, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit at gamot tolerability, ang dosis itinalaga 0.1-0.6 Ng / kg / minuto (tungkol sa isang-kapat / half ampoule sa gamot). Sa kasong ito, ang tagal ng pagbubuhos gamit ang aparato ay 12 oras.

Sa pagtatapos ng 3 linggo ng therapy, kinakailangan upang matukoy ang posibilidad ng kasunod na paggamit ng mga gamot. Kung walang resulta, kinakailangan upang kanselahin ang gamot. Ang therapeutic course ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 1 buwan.

[6], [7]

Gamitin VAPA 20 sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi maaring ibibigay sa mga buntis na kababaihan, at kung kinakailangan upang gamitin ito sa panahon ng paggagatas, kinakailangan upang ihinto ang pagpapasuso sa oras ng paggamot.

Ang mga kababaihang nasa reproductive age ay dapat gumamit ng epektibong pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng paggamit ng mga gamot upang maiwasan ang pagbubuntis.

Ang impormasyon sa mga pasulput-sulpot na pagsusuri ay nagpapakita na ang Wap 20 ay hindi nakakaapekto sa pagkamayabong sa kaso ng paggamit nito sa inirekomendang dosis.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity laban sa alprostadil o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• may mga karamdaman sa puso: pagkabigo ng puso decompensated uri (ika-3 at ika-4 na yugto ayon sa NYHA pag-uuri); hindi sapat na therapy ng cardiac arrhythmia at pagpalya ng puso; pagkakaroon ng ibang pinagmulan ng arrhythmia (bukod sa mga ito din ang isa na nagiging sanhi ng pag-unlad ng hemodynamic disorder); aortic / mitral stenosis / insufficiency; di-wastong kinokontrol na mga pathological ng puso ng coronary type; IHD at inilipat sa kamakailang oras (sa loob ng huling anim na buwan) myocardial infarction;
• pinaghihinalaang ng pagbuo ng baga edema (talamak o acute), ginawa pagkatapos x-ray o klinikal na pagsusuri, at sa karagdagan na may isang kasaysayan ng baga edema o ng baga paglusot;
• talamak na mga pathologies ng obstructive na uri sa malubhang antas, at bilang karagdagan sa PE na ito;
• mga taong may dokumentado atay sakit (din ang mga na-obserbahan sintomas ng atay pagkabigo sa talamak na anyo - na pagtaas sa GGT o transaminases) o malubhang hepatic kakapusan sa antas (kabilang dito ang isang kasaysayan);
• mga karamdaman sa gawain ng mga bato (oligoanuria);
• ang pagkakaroon ng isang ugali upang bumuo ng dumudugo (polytrauma, at sa karagdagan dumudugo / nakakapinsala ulser patolohiya ng duodenum o tiyan sa matinding form);
• pagkakaroon ng anamnesis para sa huling kalahati ng isang taon ng isang stroke;
• Nabawasan ang presyon ng dugo sa matinding anyo;
• ang pagkakaroon ng mga pangkalahatang contraindications tungkol sa mga pamamaraan ng pagbubuhos (kasama ng mga ito, congestive puso pagkabigo, tserebral o baga edema, at hyperhidro);
• mga bata at tinedyer na wala pang 18 taong gulang.

[4]

Mga side effect VAPA 20

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• Ang mga karamdaman mula sa NA: karaniwang mayroong paresthesias ng mahigpit na kalagayan kung saan ang pamamaraan ay ginanap, pati na rin ang pananakit ng ulo. Paminsan-minsan, may mga tserebral na kulog at isang pagkalito. Posibleng pag-unlad ng sakit sa pag-iisip o stroke at ang hitsura ng pagkahilo;
• karamdaman sa gastrointestinal sukat: madalang na-obserbahan Gastrointestinal sakit, kabilang ang pagtatae, pagsusuka at pagduduwal, pati na rin ang acceleration ng mga bituka peristalsis (ang epekto exerted sa pamamagitan alprostadil). Ang sakit sa tiyan na may heartburn, pati na rin ang anorexia, ay maaaring lumitaw;
• ang mga manifestations ng mga organo ng cardiovascular system: sa ilang mga kaso angina o tachycardia ay maaaring lumitaw at ang isang pagbaba sa antas ng presyon ng dugo ay maaaring sundin. Paminsan-minsan, ang arrhythmia ay nangyayari, o pagkabigo ng puso, na humahantong sa talamak na edema ng baga, na maaaring magdulot ng kabiguan ng puso ng pangkalahatang uri. Ang mga blockade at myocardial infarction ay maaaring mangyari;
• mga reaksyon ng sistema ng pagtunaw: paminsan-minsan ang index ng mga enzyme sa atay ay maaaring lumabag;
• mga manifestations ng mga organo ng sistema ng respiratory: paminsan-minsan may edema ng baga. Ang hitsura ng dyspnea;
• mga karamdaman sa hematopoietic system: paminsan-minsan anemya o leukocytosis, pati na ang thrombocyto- o leukopenia;
• mga resulta ng mga pag-aaral sa laboratoryo: kung minsan may pagtaas sa temperatura o antas ng transaminase. Ang mga halaga ng CRP ay maaari ding mag-iba, ngunit pagkatapos ng therapy mabilis silang gawing normal;
• mga reaksiyon ng subcutaneous layer at balat: kadalasang mayroong pamamaga, pamumula at mainit na flashes;
• systemic disorders at manifestations sa site ng infusion: madalas na pamamaga at isang pagtaas sa temperatura na may pamamaga sa lugar ng pangangasiwa; Bilang karagdagan, ang pamumula ng mga ugat at pag-unlad ng paresthesia ay sinusunod. Mas madalas, ang mga panginginig ay nagsisimula sa lagnat at hyperhidrosis. Marahil ang paglitaw ng phlebitis sa site ng pagbubuhos, at bilang karagdagan sa trombosis sa lugar ng pagpapakilala sa catheter. Maaaring mayroong lokal na dumudugo, isang pakiramdam ng malaise at isang sensitivity disorder ng mga mauhog na lamad na may balat;
• Mga sakit sa immune: kung minsan ang mga alerdyi ay nagpapakita ng kanilang sarili (nadagdagan ang sensitivity ng balat - rashes, pamamaga, hyperhidrosis, joint discomfort na may panginginig, at pyrogenic reaksyon). Paminsan-minsan - ang pagpapaunlad ng anaphylactoid o anaphylactic sign. Posible ang anaphylaxis;
• mga karamdaman sa gawain ng mga kalamnan at mga buto: kung minsan may mga palatandaan ng mga karamdaman sa mga kasukasuan (kasama ng mga ito ang mga sensation ng sakit). Ang isang nakagagamot na hyperostosis ay naobserbahan sa rehiyon ng mahabang tubo na form (kapag gumagamit ng mga gamot na higit sa 1 buwan);
• iba pa: maaaring may nadagdagang pagkapagod, anuria na may vasalgia, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, pagkabigo ng bato at pagbagsak ng orthostatic.

[5]

Labis na labis na dosis

Ang mga manifestation ng isang labis na dosis - pagpapababa ng antas ng presyon ng dugo, pati na rin ang tachycardia ng isang uri ng pinabalik dahil sa pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo. Iba pang mga malamang na sintomas: pantal, pagsusuka, pangkatlas-tunog vazovagusnogo uri, sinamahan ng pamumutla, at bukod sa pagpalya ng puso, myocardial ischemia, at pagduduwal. Maaaring magkaroon ang mga lokal na sintomas: pamumula at pamamaga ng mahigpit na pangangailangan, kung saan ang pagbubuhos ay isinasagawa, at gayon din ang reaksyon ng hindi pagpaparaya.

Ang therapy ay dapat magpahiwatig. Ang gamot ay walang partikular na panlunas. Kung, kapag ang kinakailangang dosis ay binabaan, ang presyon ng presyon ng dugo ay bumaba o malubhang sakit ay nagsimula, kinakailangan upang mapababa ang pagbubuhos o agad na itigil ito. Sa kaganapan ng pagbagsak ng presyon ng dugo, una sa lahat ay kinakailangan upang ilagay ang biktima sa kanyang likod, habang ang pag-angat ng kanyang mga binti ay bahagyang. Kung ang mga manifestations ng paglabag ay hindi pumasa, kailangan mong subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng CAS. Kung kinakailangan, ang appointment ng mga sympathomimetic na gamot ay inireseta.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa panahon ng paggamit ng VAP 20, ang potentiation ng mga katangian ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring mangyari, pati na rin ang antianginal na gamot at vasodilators. Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito na may alprostadil o paggamit nang sabay-sabay sa iba pang mga vasodilating na gamot ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa mga tagapagpabatid ng CAS (kabilang dito ang pagsubaybay sa antas ng presyon ng dugo).

Ang adrenaline na may norepinephrine, pati na rin ang mga sympathomimetic na gamot ay nagpapahina sa epekto ng droga.

Ang kumbinasyon ng mga antitrombotic na gamot (mga gamot-inhibitor ng platelet aggregation, mga anticoagulant at mga trombolytic na gamot) ay maaaring madagdagan ang pagkahilig sa pagdurugo. Dahil sa mahina pagbagal epekto ng VAP 20 na may kaugnayan sa platelet pagsasama sa indications sa vitro, maingat na paggamit ay dapat gawin ng mga ito sa kumbinasyon ng mga anticoagulants.

Ang pinagsamang paggamit ng mga droga cefatetan at cefaferazone na may cefamendol ay nagpapahina sa epekto ng alprostadil.

[8], [9]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Wap 20 ay kinakailangang itago sa isang lugar na sarado mula sa liwanag, at hindi naa-access sa maliliit na bata. Ang mga kondisyon ng temperatura ay nasa loob ng 2-8 ° C.

[10]

Shelf life

Pinapayagan ang Wap 20 na gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[11]