Vap 20.

Ang Vap 20 ay naglalaman ng sangkap na alprostadil. Ito ay kabilang sa pangkat ng mga prostaglandin.

Mga pahiwatig Wapa 20.

Ito ay ginagamit upang maalis ang obliterating pathologies ng 3-4th degree ng talamak na uri (ang Fontaine classification ay ginagamit), na hindi napapailalim sa revascularization (o kung ang revascularization sa naturang mga tao ay hindi nagbunga ng mga resulta).

Ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa paggamot ng mga obliterating pathologies (talamak na uri) sa lugar ng peripheral arteries ng ika-4 na degree.

Paglabas ng form

Inilabas bilang isang concentrate para sa paghahanda ng pagbubuhos sa mga glass ampoules na may dami ng 1 ml (type I Ph.EUR). Ang isang hiwalay na pakete ay naglalaman ng 5 o 10 ampoules na may gamot.

[ 1 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot na alprostadil ay isang vasodilator na tumutulong upang mapataas ang sirkulasyon ng dugo, na gumaganap ng proseso ng pagluwang ng mga precapillary sphincters na may arterioles. Ang gamot ay may positibong epekto sa mga proseso ng microcirculation, pati na rin ang mga rheological na parameter ng dugo.

Pagkatapos ng intravenous infusion, mayroong isang pagtaas sa erythrocyte elasticity, pati na rin ang pagsugpo sa kanilang pagsasama-sama sa ex vivo indications. Kasabay nito, epektibong pinipigilan ng alprostadil ang proseso ng pag-activate ng platelet kapag kumikilos sa vitro. Ang epekto na ito ay umaabot sa mga katangian ng pagbabago ng uri ng mga platelet, pati na rin ang pagsasama-sama at pagpapalabas ng mga sangkap na matatagpuan sa loob ng mga butil, pati na rin ang pagpapalabas ng sangkap na thromboxane (tumutulong sa mga proseso ng pagsasama-sama). Nakakatulong ang gamot na bawasan ang pagbuo ng arterial thrombi sa mga in vivo test sa mga hayop.

Ang paggamit ng mga gamot ay nagpapagana ng mga proseso ng fibrinolysis, pinatataas ang mga indibidwal na panloob na halaga nito (plasmin na may plasminogen, at bilang karagdagan, ang pagkilos ng plasminogen activator sa loob ng mga tisyu).

[ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang Alprostadil ay isang sintetikong analogue ng natural na PG: E1, na may maikling kalahating buhay. Kapag iniinom ang gamot nang pasalita sa isang dosis na 60 mcg, pagkatapos ng 2 oras ang pinakamataas na antas ng plasma sa isang malusog na tao ay mas mataas ng 6 pg / ml kaysa sa pinakamataas na halaga sa yugto ng placebo (ay 2.4 pg / ml). Ang kalahating buhay sa yugto ng α ay humigit-kumulang 0.2 minuto (kinakalkula na halaga), at sa yugto ng β - mga 8 minuto. Bilang resulta, ang gamot ay umabot sa antas ng balanse sa lalong madaling panahon pagkatapos ng pagsisimula ng pagbubuhos.

Ang Alprostadil ay na-metabolize sa baga - mga 80-90% sa unang pass. Ang mga pangunahing produkto ng breakdown na nabuo sa unang pass ay 15-keto-PGE 1, at pati na rin ang PGE 0 (ang tinatawag na 13,14-dihydro-PGE 1) na may elementong 15-keto-PGE 0 (na kung saan ay 13,14-dihydro-15-keto-PGE 1) - pagkatapos ay patuloy na masisira ang iba pang mga proseso ng oxidation at oxidation ω. mangyari).

Ang mga produkto ng pagkabulok ay pinalabas sa ihi (88%) at dumi (12%). Ang kumpletong paglabas ay tumatagal ng 72 oras. Sa mga pangunahing produkto ng pagkabulok, tanging ang elementong 15-keto-PGE 0 ang maaaring matukoy sa pamamagitan ng in vitro exposure gamit ang lung homogenates.

Kapag ang alprostadil ay kinuha sa halagang 60 mcg, ang PGE 0 ay umabot sa pinakamataas na antas ng plasma sa isang malusog na tao sa loob ng 2 oras - 11.8 pg / ml pagkatapos ng yugto ng placebo (katumbas ng 1.7 pg / ml), habang ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 2 minuto sa yugto ng α, at mga 33 minuto sa yugto ng β. Ang maximum na halaga ay sinusunod pagkatapos ng 119 minuto. Kasabay nito, ang mga kaukulang tagapagpahiwatig para sa elementong 15-keto-PGE 0 ay: ang pinakamataas na antas - 151 pg / ml (habang ang placebo ay 8 mcg / ml), α kalahating buhay ay halos 2 minuto, at β kalahating buhay ay 20 minuto; ang peak ay naabot sa loob ng 106 minuto.

Ang synthesis ng alprostadil na may mga elemento ng macromolecular sa loob ng plasma ay 93%.

[ 3 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay sa intravenously o intraarterially, sa kondisyon na ang doktor na nagsasagawa ng pamamaraan ay may karanasan sa larangan ng angiology, pamilyar sa mga modernong pamamaraan ng regular na pagsubaybay sa mga halaga ng cardiovascular, at mayroong kagamitan na kinakailangan para sa mga layuning ito. Ang solusyon ay hindi maaaring ibigay sa intravenously sa pamamagitan ng bolus method.

Para sa intravenous treatment ng grade 3 pathologies.

Ang sumusunod na intravenous treatment regimen ay ginagamit: i-dissolve ang mga nilalaman ng 2 ampoules (katumbas ng 40 mcg ng gamot) sa isang sodium chloride solution (0.9%; kumuha ng 50-250 ml), at pagkatapos ay ibigay ang nagresultang sangkap sa loob ng 2 oras. Ang dosis na ito ay ginagamit 2 beses sa isang araw.

Alternatibong paraan: solong araw-araw na pagbubuhos sa loob ng 3 oras. Tatlong ampoules (60 mcg alprostadil) ang dapat ibigay, na dissolved gamit ang parehong halaga ng solvent sa itaas.

Para sa mga taong may renal dysfunction (renal insufficiency na may CC values >1.5 mg/dl), ang intravenous therapy ay dapat magsimula sa pagpapakilala ng 1 ampoule dalawang beses sa isang araw (dalawang beses 20 mcg ng Vap 20). Ang bawat pamamaraan ay tumatagal ng 2 oras. Isinasaalang-alang ang pangkalahatang klinikal na larawan, pinapayagan na dagdagan ang dosis sa karaniwang bahagi na ipinahiwatig sa itaas sa loob ng 2-3 araw.

Para sa mga indibidwal na may kakulangan sa bato, pati na rin ang mga nasa kategorya ng panganib para sa cardiac dysfunction, kinakailangan na limitahan ang pang-araw-araw na dami ng pagbubuhos sa 50-100 ml, at ang pangangasiwa ay dapat isagawa gamit ang isang infusion device.

Paggamot ng mga pathology ng ika-3 at ika-4 na antas sa pamamagitan ng pagpapakilala ng mga gamot sa arterial area.

Nasa ibaba ang sumusunod na pamamaraan ng kurso ng paggamot sa intra-arterial: i-dissolve ang 1 ampoule (20 mcg ng substance) sa sodium chloride solution (0.9%). Sa kasong ito, ang dami ng natapos na solusyon ay magiging kalahati ng panggamot na ampoule (sa 25 ml ng solusyon na ito - 10 mcg ng gamot). Ang pagbubuhos ay isinasagawa gamit ang isang espesyal na aparato para sa 1-2 oras. Kung ang pagpapaubaya ng gamot ay nananatiling kasiya-siya, pinapayagan na dagdagan ang dosis sa 1 ampoule (o 20 mcg ng aktibong sangkap), lalo na kung mayroong mga nekrosis sa katawan. Kadalasan ang 1 pagbubuhos ay kinakailangan bawat araw.

Kapag nag-infuse sa pamamagitan ng isang ipinasok na catheter, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit at ang pagpapaubaya ng gamot, ang isang dosis na 0.1-0.6 ng/kg/minuto ay inireseta (humigit-kumulang isang quarter/kalahati ng isang ampoule na may gamot). Sa kasong ito, ang tagal ng pagbubuhos gamit ang aparato ay 12 oras.

Pagkatapos ng 3 linggo ng therapy, kinakailangan upang matukoy ang pagpapayo ng karagdagang paggamit ng gamot. Kung walang resulta, ang gamot ay dapat na ihinto. Ang therapeutic course ay maaaring tumagal ng hindi hihigit sa 1 buwan.

[ 6 ], [ 7 ]

Gamitin Wapa 20. sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan, at kung kinakailangan na gamitin ito sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto para sa tagal ng paggamot.

Ang mga babaeng nasa edad ng reproductive ay dapat gumamit ng epektibong pagpipigil sa pagbubuntis habang ginagamit ang gamot upang maiwasan ang pagbubuntis.

Ipinapakita ng data ng preclinical testing na ang Vap 20 ay hindi nakakaapekto sa fertility kapag kinuha sa mga inirerekomendang dosis ng gamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa alprostadil o iba pang mga bahagi ng gamot;
• sa kaso ng mga karamdaman sa paggana ng puso: decompensated heart failure (yugto 3 at 4 ayon sa pag-uuri ng NYHA); hindi sapat na therapy ng cardiac arrhythmia at pagpalya ng puso; arrhythmia ng iba't ibang mga pinagmulan (kabilang ang mga sanhi ng pag-unlad ng hemodynamic disorder); aortic/mitral stenosis/insufficiency; hindi wastong kontroladong sakit sa puso; coronary heart disease at isang kamakailang (sa loob ng huling anim na buwan) myocardial infarction;
• hinala ng pag-unlad ng pulmonary edema (sa talamak o talamak na anyo), na ginawa pagkatapos ng X-ray o klinikal na pagsusuri, pati na rin ang isang kasaysayan ng pulmonary edema o pulmonary infiltration;
• talamak na obstructive pulmonary pathologies sa malubhang degree, at bilang karagdagan, pulmonary embolism;
• mga taong may dokumentadong sakit sa atay (kabilang ang mga may sintomas ng talamak na pagkabigo sa atay - mataas na antas ng GGT o transaminase) o malubhang pagkabigo sa atay (kabilang dito ang isang kasaysayan nito);
• dysfunction ng bato (oliguria);
• ang pagkakaroon ng isang ugali na bumuo ng pagdurugo (maraming pinsala, pati na rin ang pagdurugo / erosive ulcerative pathology ng duodenum o tiyan sa talamak na anyo);
• kasaysayan ng stroke sa loob ng huling anim na buwan;
• malubhang mababang presyon ng dugo;
• ang pagkakaroon ng mga pangkalahatang contraindications tungkol sa mga pamamaraan ng pagbubuhos (kabilang ang congestive heart failure, cerebral o pulmonary edema, at hyperhydria);
• mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang.

[ 4 ]

Mga side effect Wapa 20.

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga karamdaman ng sistema ng nerbiyos: pangunahin ang paresthesia ng paa kung saan isinagawa ang pamamaraan, pati na rin ang pananakit ng ulo. Bihirang, nangyayari ang mga cerebral seizure at isang pakiramdam ng pagkalito. Ang pag-unlad ng psychosis o stroke at pagkahilo ay posible;
• Gastrointestinal disorder: Ang mga gastrointestinal disorder ay paminsan-minsang sinusunod, kabilang ang pagsusuka na may pagtatae at pagduduwal, pati na rin ang pagtaas ng bituka peristalsis (isang epekto na dulot ng alprostadil). Maaaring mangyari ang pananakit ng tiyan na may heartburn at anorexia;
• manifestations ng cardiovascular system: sa ilang mga kaso, angina o tachycardia ay maaaring mangyari at isang pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring sundin. Bihirang, nangyayari ang arrhythmia o pagpalya ng puso, bilang isang resulta kung saan nagsisimula ang talamak na pulmonary edema, na maaaring magdulot ng pangkalahatang pagpalya ng puso. Maaaring maobserbahan ang mga blockade at myocardial infarction;
• mga reaksyon ng sistema ng pagtunaw: ang mga antas ng enzyme sa atay ay maaaring paminsan-minsan ay nabalisa;
• manifestations ng respiratory system: pulmonary edema ay paminsan-minsan sinusunod. Maaaring mangyari ang dyspnea;
• mga karamdaman sa paggana ng hematopoietic system: anemia o leukocytosis, pati na rin ang thrombocytopenia o leukopenia ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: kung minsan ang pagtaas ng temperatura o mga antas ng transaminase ay sinusunod. Maaari ding magbago ang mga halaga ng CRP, ngunit mabilis silang bumalik sa normal pagkatapos ng therapy;
• mga reaksyon ng subcutaneous layer at balat: madalas na nangyayari ang pamamaga, pamumula at hot flashes;
• mga systemic disorder at manifestations sa site ng pagbubuhos: ang pamamaga at pagtaas ng temperatura na may edema sa lugar ng pangangasiwa ay madalas na sinusunod; bilang karagdagan, ang pamumula ng mga ugat at ang pagbuo ng paresthesia ay sinusunod. Mas madalas, ang panginginig na may lagnat at hyperhidrosis ay nagsisimula. Maaaring lumitaw ang phlebitis sa lugar ng pagbubuhos, at bilang karagdagan, ang trombosis sa lugar ng pagpasok ng catheter. Ang lokal na pagdurugo, isang pakiramdam ng karamdaman at isang disorder ng sensitivity ng mauhog lamad na may balat ay maaari ding mangyari;
• mga karamdaman sa immune: kung minsan ang mga reaksiyong alerhiya ay nabubuo (nadagdagan ang sensitivity ng balat - mga pantal, pamamaga, hyperhidrosis, kakulangan sa ginhawa sa mga kasukasuan na may panginginig, pati na rin ang isang pyrogenic na reaksyon). Bihirang – pag-unlad ng anaphylactoid o anaphylactic na sintomas. Posible ang anaphylaxis;
• mga karamdaman sa paggana ng mga kalamnan at buto: kung minsan ay lumilitaw ang mga palatandaan ng mga karamdaman sa magkasanib na bahagi (kabilang ang pananakit). Ang nalulunasan na hyperostosis sa lugar ng mahabang tubular na buto ay sinusunod nang paminsan-minsan (kapag ginagamit ang gamot para sa isang panahon na mas mahaba kaysa sa 1 buwan);
• iba pa: nadagdagan ang pagkapagod, anuria na may vasalgia, isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan, pagkabigo sa bato at orthostatic collapse ay maaaring maobserbahan.

[ 5 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga pagpapakita ng labis na dosis ay isang pagbawas sa presyon ng dugo, pati na rin ang reflex tachycardia dahil sa vasodilation. Ang iba pang posibleng mga palatandaan ay: hyperhidrosis, pagsusuka, vasovagal syncope na sinamahan ng pamumutla, pati na rin ang pagpalya ng puso, pagduduwal at myocardial ischemia. Maaaring magkaroon ng mga lokal na sintomas: pamumula at pamamaga ng paa kung saan isinasagawa ang pagbubuhos, pati na rin ang mga reaksyon ng hindi pagpaparaan.

Ang therapy ay dapat na nagpapakilala. Ang gamot ay walang tiyak na antidote. Kung ang presyon ng dugo ay bumaba o ang matinding pananakit ay nangyayari kapag ang kinakailangang dosis ay lumampas, ang pagbubuhos ay dapat na bawasan o ihinto kaagad. Kung bumaba ang presyon ng dugo, ang biktima ay dapat munang ihiga sa kanyang likod, na bahagyang nakataas ang kanyang mga binti. Kung ang mga sintomas ng disorder ay hindi umalis, ang cardiovascular system ay dapat na subaybayan. Ang mga sympathomimetic na gamot ay dapat na inireseta kung kinakailangan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa panahon ng paggamit ng Vap 20, ang potentiation ng mga katangian ng mga antihypertensive na gamot, pati na rin ang mga antianginal na gamot at vasodilator, ay maaaring maobserbahan. Ang kumbinasyon ng mga gamot na ito na may alprostadil o paggamit nang sabay-sabay sa iba pang mga vasodilator ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa cardiovascular system (kabilang dito ang pagsubaybay sa presyon ng dugo).

Ang adrenaline na may noradrenaline, pati na rin ang mga sympathomimetic agent, ay nagpapahina sa vasodilator na epekto ng gamot.

Ang kumbinasyon ng mga antithrombotic na gamot (mga gamot na pumipigil sa pagsasama-sama ng platelet, anticoagulants at thrombolytics) ay maaaring magpapataas ng tendensya sa pagdurugo. Dahil sa mahinang pagbabawal na epekto ng Bap 20 sa platelet aggregation in vitro, dapat itong gamitin nang may pag-iingat kasabay ng mga anticoagulants.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na cefatetan at cefoperazone na may cefamendole ay nagpapahina sa epekto ng alprostadil.

[ 8 ], [ 9 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vap 20 ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa liwanag at hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Mga kondisyon ng temperatura – sa loob ng 2-8°C.

[ 10 ]

Shelf life

Ang Vap 20 ay pinahihintulutan para sa paggamit sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 11 ]