Warfarex

Ang Warfarex ay isang antithrombotic na gamot na isang bitamina K antagonist.

Mga pahiwatig Warfarex

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kaso:

• therapy na may prophylaxis para sa DVT, pati na rin ang PE;
• pag-iwas sa pangalawang myocardial infarction, pati na rin ang pag-iwas sa pagbuo ng mga komplikasyon (tulad ng systemic embolism o stroke) pagkatapos na mangyari ang myocardial infarction;
• pag-iwas sa mga komplikasyon ng thromboembolic sa mga indibidwal na dumaranas ng atrial fibrillation, pati na rin ang sakit sa balbula sa puso, o pagkakaroon ng mga prosthetic na balbula sa puso;
• pag-iwas sa stroke o microstroke development.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ilabas sa mga tablet, 30 piraso sa loob ng isang lalagyan. Sa isang hiwalay na pakete - 1 lalagyan na may mga tablet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmacodynamics

Ang Warfarin ay isang anticoagulant, isang derivative ng substance na coumarin. Ang mga gamot mula sa kategoryang ito ay nagpapabagal sa mga proseso ng pagbuo ng bitamina K sa pinababang anyo nito sa atay. Ang sangkap na ito ay kinakailangan sa huling yugto ng ilang mga kadahilanan na kasangkot sa pag-stabilize ng proseso ng pamumuo ng dugo: prothrombin (factor 2) na may proconvertin (factor 7), pati na rin ang mga antihemophilic substance - globulin B (factor 9) na may Stewart-Power factor (factor 10), at bilang karagdagan, ang mga protina C kasama ang S. Bilang resulta, ang panahon ng pamumuo ng dugo ay pinalawak.

Ang Warfarin ay walang direktang epekto sa nabuo na mga kadahilanan ng coagulation sa sistema ng sirkulasyon, samakatuwid, mula sa oras ng oral administration ng gamot hanggang sa ang epekto nito ay bubuo, mga 8-12 oras ang dapat lumipas. Ang pinakamataas na epekto ng gamot ay nangyayari sa ika-2-7 araw (sa panahong ito, ang mga kadahilanan ng coagulation na nagpapalipat-lipat sa dugo ay pinalabas mula sa katawan).

Sa isang solong paggamit, ang tagal ng pagkilos ng gamot ay 5 araw. Sa mga isomer ng warfarin, ang elementong S-warfarin ay humigit-kumulang limang beses na mas malakas kaysa sa R-warfarin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang bioavailability ng warfarin ay halos 90%, at ang sangkap ay umabot sa pinakamataas na antas ng plasma nito sa loob ng 1.2 oras. Ang pagkuha nito kasama ng pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip, ngunit hindi binabawasan ang antas nito (dahil sa mga proseso ng enterohepatic circulation). Ang mga proseso ng enterohepatic recirculation ay kilala rin. Karamihan sa warfarin ay na-synthesize sa protina ng plasma, at ang libreng bahagi ng sangkap ay nasa loob ng 0.5-3%.

Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 0.14 l/kg. Ang aktibong sangkap ng Warfarex ay tumagos sa inunan at pinalabas din sa maliit na halaga sa gatas.

Ang sangkap ay na-metabolize sa atay. Sa pakikilahok ng mga enzyme tulad ng CYP2C9 (ito ay S-warfarin), at pati na rin ang CYP1A2 na may CYP3A (element R-warfarin), ito ay na-convert sa mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok na inilabas mula sa katawan na may ihi. Ang kalahating buhay ng elementong S-warfarin ay 18-35 na oras, at ang kalahating buhay ng elementong R-warfarin ay 20-70 na oras.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, isang beses sa isang araw (inirerekomenda sa parehong oras ng araw). Ang regimen, laki ng dosis at tagal ng kurso ay inireseta ng doktor nang paisa-isa, isinasaalang-alang ang kalubhaan ng patolohiya, pati na rin ang mga resulta ng pagsubok sa INR. Ipinagbabawal na mag-isa, nang hindi kumukunsulta sa doktor, baguhin ang laki ng dosis o ihinto ang paggamit ng gamot.

Ang paunang (unang dalawang araw) araw-araw na dosis ay 2.5-5 mg. Pagkatapos ay unti-unting inaayos ang dosis na isinasaalang-alang ang mga indeks ng pamumuo ng dugo ng taong ginagamot (INR). Sa pag-abot sa kinakailangang halaga ng INR (2.0-3.0 o kung minsan ay 3.0-4.5), ang pasyente ay inireseta ng isang bagong dosis ng pagpapanatili.

Ang mga taong may kapansanan o matatanda, pati na rin ang mga nabibilang sa kategorya ng panganib, ay inireseta ng mga paunang dosis ng pinababang laki. Bilang karagdagan, ang pag-iingat ay kinakailangan sa kaso ng kanilang pagtaas. Ang Warfarex ay kadalasang hindi ginagamit sa mga bata.

Sa paunang yugto ng therapy, ang pagsubaybay sa laboratoryo ng antas ng INR ay isinasagawa araw-araw, pagkatapos, sa susunod na 3-4 na linggo, ito ay isinasagawa 1-2 beses sa isang linggo, at mamaya - bawat 1-4 na linggo. Ang mas madalas na karagdagang pagsubaybay ay kinakailangan kapag ang mga pagbabago sa kalusugan ay naobserbahan, bago magsagawa ng isang nakaplanong operasyon sa operasyon o iba pang pamamaraan, at gayundin sa kaso ng pagrereseta/pagkansela ng isa pang gamot.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gamitin Warfarex sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga buntis na kababaihan dahil mayroon itong mga teratogenic na katangian at maaaring makapukaw ng pagdurugo ng fetus, na hahantong sa pagkamatay nito. Kinakailangang maingat na timbangin ang panganib ng paggamit ng gamot at suriin ito laban sa panganib sa babae sa kaso ng pagtanggi na kumuha ng Warfarex. Ang antithrombotic na paggamot sa panahon ng pagbubuntis ay dapat isagawa nang isa-isa, sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang espesyalista.

Ang warfarin ay nakakapasok sa gatas ng ina sa maliit na dami. Hindi ito nakakaapekto sa proseso ng pamumuo ng dugo sa sanggol, kaya naman pinapayagan ang gamot na gamitin sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• hindi pagpaparaan sa warfarin o iba pang mga karagdagang bahagi ng gamot;
• clinically diagnosed na pagdurugo;
• ang pagkakaroon ng isang ugali na magkaroon ng pagdurugo (na may mga karamdaman tulad ng von Willebrand disease, pati na rin ang thrombocytopenia na may karamdaman sa aktibidad ng platelet at hemophilia);
• upang maiwasan ang panganib ng matinding pagdurugo, huwag kumuha sa loob ng 72 oras pagkatapos ng malalaking operasyon, at gayundin sa loob ng 48 oras pagkatapos ng panganganak;
• cirrhosis sa atay, pati na rin ang matinding pagkabigo sa bato/atay;
• hindi nakokontrol o hindi ginagamot na pagtaas ng presyon ng dugo;
• kamakailang pagdurugo ng intracranial, pati na rin ang mga kondisyon na maaaring makapukaw ng karamdaman na ito - kabilang ang aortic aneurysm o aneurysm ng cerebral arteries;
• pagkahilig sa pagkahimatay;
• mga operasyon sa mata o CNS;
• pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract o bato, pati na rin ang mga komplikasyon ng mga sakit na ito;
• diverticulosis;
• malignant na mga bukol;
• esophageal varices;
• pericarditis (din ang exudative form nito) at nakakahawang endocarditis;
• isang kondisyon kung saan ang kaligtasan ng paggamot ay hindi matiyak (halimbawa, sa mga kaso ng psychosis, dementia o alkoholismo);
• lumbar puncture.

[ 16 ]

Mga side effect Warfarex

Ang paggamit ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• manifestations ng NS: pag-unlad ng lagnat at ang hitsura ng subdural hemorrhage;
• mga reaksyon ng daluyan ng dugo at hematopoietic system: pag-unlad ng pagdurugo, eosinophilia, coumarin necrosis, pati na rin ang anemia, vasculitis at purpura. Bilang karagdagan, isang pagbawas sa hematocrit at ang pagkuha ng isang lilang tint sa mga daliri ng paa;
• mga karamdaman sa lugar ng mediastinum na may sternum at respiratory system: ang hitsura ng hematothorax o calcification sa loob ng trachea;
• gastrointestinal disorder: pagsusuka (kabilang ang duguan) na may pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagtatae, melena at pagdurugo sa tumbong o gastrointestinal tract;
• mga reaksyon ng biliary tract at atay: magagamot na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay, jaundice at cholestatic hepatitis;
• subcutaneous layer na may balat: pantal, nalulunasan na alopecia, pangangati na may urticaria, eksema at edema ng balat ng erythematous na uri, na maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng infarction, skin necrosis, at ecchymosis;
• dysfunction ng urogenital system: pag-unlad ng priapism o hematuria;
• systemic: pagpapakita ng mga alerdyi (madalas sa anyo ng mga pantal sa balat), pati na rin ang urolithiasis, tubular necrosis at nephritis.

Bihirang, ang mga sumusunod na epekto ay nangyayari: pancreatitis, leukopenia, lagnat, pamamaga at pangangati, pati na rin ang isang pakiramdam ng kahinaan, pagkahilo, pagkahilo, pananakit ng ulo o tiyan, mga sakit sa panlasa, paresthesia at pangkalahatang microembolization ng sangkap na kolesterol.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga sintomas ng talamak na pagkalason ay kinabibilangan ng pagdurugo ng ilong o pagdurugo mula sa gilagid, matinding pagdurugo ng regla, matagal o pagtaas ng pagdurugo pagkatapos ng maliliit na pinsala, pagdurugo ng balat, at pagkakaroon ng dugo sa dumi at ihi.

Upang maalis ang menor de edad na pagdurugo, kinakailangan na bawasan ang dosis ng gamot o itigil ang therapy sa isang maikling panahon. Kung ang matinding pagdurugo ay nangyayari, ang pagsasalin ng sariwang frozen na plasma, concentrates ng mga kadahilanan na kasama sa prothrombin complex, o buong dugo ay ginanap.

[ 24 ], [ 25 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Nakikipag-ugnayan ang Warfarex sa bitamina K. Kapag ang elementong ito ay naroroon sa mga produktong pagkain sa malalaking dami, maaaring humina ang bisa ng gamot. Ang mga antibiotics na may malawak na hanay ng aktibidad ay pinipigilan ang pagbubuklod ng bitamina sa bituka microflora, ngunit sa parehong oras, ang pagtaas sa aktibidad ng anticoagulant sa kaso ng isang kumbinasyon sa mga antibiotics ay bihirang nangyayari, dahil ang bitamina K ay pumapasok sa katawan na may pagkain sa kinakailangang halaga.

Ang pagbabawal na epekto ng gamot sa proseso ng pamumuo ng dugo ay maaaring tumaas dahil sa kumbinasyon ng mga sangkap tulad ng urokinase at streptokinase, pati na rin ang heparin na may quinidine at methyldopa, at amiodarone na may diazoxide. Kasama rin dito ang clofibrate at erythromycin, pati na rin ang cefmandole at ethacrynic acid na may cefoperazone at chloramphenicol. Bilang karagdagan, ang metronidazole at ketoconazole na may itraconazole at sulfonamides ay may ganitong mga katangian, pati na rin ang nalidixic acid, paracetamol (pangmatagalang paggamit sa mataas na dosis) at fluconazole. Bilang karagdagan sa kanila - miconazole at aspirin, allopurinol at NSAID na may propoxyphene at chloralhydate, pati na rin ang sulfinpyrazone at anesthetic na gamot, tamoxifen na may methylphenidate at danazol. Kasama rin sa listahang ito ang mga valproate, MAOI, cimetidine, quinine, mga gamot sa thyroid hormone, mga anabolic at androgenic na gamot, glucagon na may disulfiram at oral hypoglycemic na gamot, pati na rin ang mga bitamina E at A, PAS at ang bakuna sa trangkaso.

Ang ilang mga gamot na nagpapabagal sa pagsasama-sama ng platelet (aspirin, iba pang mga NSAID, at pati na rin ang ticarcillin na may piperacillin at dipyridamole), kasama ng Warfarex, ay nagpapataas ng posibilidad ng pagdurugo, bagaman ang mga resulta ng pagsusuri ay maaaring magpakita ng isang normal na antas ng prothrombin.

Ang anticoagulant na epekto ng gamot ay maaaring magkaroon ng isang pagpapahina na epekto sa nafcillin, griseofulvin na may rifampicin, pati na rin sa mga antacid at diuretic na gamot, carbamazepine na may ethchlorvinol at barbiturates, pati na rin sa primidone na may estrogens, aminoglutemide na may glutethimide at ascorbic acid (sa mataas na dosis).

Ang mga inuming may alkohol at ilang partikular na gamot (cyclophosphamide na may cholestyramine at disopyramide, pati na rin ang phenytoin na may glucocorticoids, corticotropin at oral contraception) ay maaaring magpalakas at magpahina sa mga katangian ng Warfarex.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Warfarex ay dapat itago sa isang madilim na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Shelf life

Ang Warfarex ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 32 ]