Velaxin

Ang Velaxin ay isang gamot mula sa kategoryang antidepressant.

Mga pahiwatig Velaxina

Ginagamit ito sa paggamot ng mga yugto ng matinding depresyon (bilang karagdagan dito, para din sa pag-iwas sa kanilang pag-unlad). Bilang karagdagan, ginagamit ito para sa mga pangkalahatang karamdaman sa pagkabalisa at mga social phobia.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Paglabas sa mga kapsula. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 kapsula, ang isang hiwalay na pakete ay naglalaman ng 3 paltos na mga plato. Inilabas din na may 14 na kapsula sa loob ng isang paltos na pakete. Sa isang hiwalay na pakete mayroong 2 paltos.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Ang mga katangian ng antidepressant ng sangkap na venlafaxine ay nauugnay sa potentiation ng aktibidad ng mga neurotransmitters sa central nervous system.

Ang Venlafaxine kasama ang pangunahing produkto ng pagkasira nito (O-desmethylvenlafaxine - ODV) ay isang makapangyarihang aspartate-type na serotonin at norepinephrine reuptake inhibitor. Bilang karagdagan, ang mga sangkap na ito ay may kakayahang pigilan ang proseso ng dopamine reuptake ng mga neuron.

Ang aktibong sangkap ng gamot kasama ang ODV, sa kaso ng solong o maramihang paggamit, ay binabawasan ang mga pagpapakita ng uri ng β-adrenergic. Kumilos din sila nang may katulad na kahusayan sa reverse neurotransmitter uptake. Kasabay nito, ang venlafaxine ay walang suppressive na epekto sa aktibidad ng mga ahente ng MAO.

Bilang karagdagan, ang venlafaxine ay walang kaugnayan sa phencyclidine, benzodiazepine, opiate o NMDA na mga pagtatapos, at hindi nakakaapekto sa mga proseso ng paglabas ng norepinephrine sa pamamagitan ng tisyu ng utak.

Pharmacokinetics

Humigit-kumulang 92% ng sangkap ay nasisipsip pagkatapos ng isang solong oral administration ng kapsula. Kapag gumagamit ng mga kapsula na may matagal na uri ng paglabas, ang mga pinakamataas na halaga ng aktibong sangkap at ang metabolite nito sa plasma ay sinusunod sa panahon ng 6.0±1.5 at 8.8±2.2 na oras, ayon sa pagkakabanggit.

Ang rate ng pagsipsip ng sangkap ay mas mabagal kaysa sa mga katulad na halaga ng pag-aalis nito. Samakatuwid, ang tunay na kalahating buhay kapag gumagamit ng mga kapsula na may matagal na uri ng paglabas (15±6 na oras) ay karaniwang itinuturing na kalahating panahon ng pagsipsip, na pinapalitan ito ng tunay na kalahating buhay (5±2 na oras), na bubuo sa kaso ng paggamit ng gamot na may agarang paglabas.

Kapag ang pantay na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay ibinibigay sa anyo ng mga agarang-release na tablet o prolonged-release na mga kapsula, ang mga epekto ng parehong aktibong sangkap at metabolite ay magkapareho para sa parehong anyo ng gamot. Ang mga pagkakaiba-iba sa mga halaga ng gamot sa plasma ay bahagyang mas mababa kapag gumagamit ng mga kapsula ng matagal na paglabas. Bilang resulta, ang mga prolonged-release na kapsula ay may pinababang rate ng pagsipsip, ngunit ang dami ng pagsipsip ay nananatiling pareho sa mga immediate-release na tablet.

Ang paglabas ng venlafaxine at ang mga produkto ng pagkasira nito ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang 87% ng sangkap ay ilalabas sa ihi sa loob ng 48 oras (ang hindi nagbabagong mga sangkap, conjugated at unconjugated ODV, o iba pang menor de edad na mga produkto ng pagkasira ay inilalabas).

Ang kalahating buhay ng venlafaxine kasama ang aktibong produkto ng pagkasira nito (B-desmethylvenlafaxine) ay pinahaba sa mga indibidwal na may kapansanan sa hepatic/bato.

Ang pagkuha ng extended-release na mga kapsula na may pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng mga bahagi ng gamot.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang kapsula ng gamot ay dapat inumin kasama ng pagkain, lunukin nang buo at hugasan ng tubig. Huwag durugin, buksan o nguyain ang kapsula, o ilagay ito sa tubig. Dalhin ito isang beses sa isang araw sa humigit-kumulang sa parehong oras - sa umaga o sa gabi.

Sa kaso ng depresyon, kinakailangang uminom ng 75 mg ng gamot kada araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 150 mg isang beses bawat araw pagkatapos ng pagtatapos ng isang 2-linggong kurso ng paggamot. Ginagawa ito upang makakuha ng kasunod na klinikal na pagpapabuti. Sa kaso ng isang banayad na antas ng sakit, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 225 mg, at sa kaso ng isang malubhang antas - hanggang 375 mg. Ang anumang pagtaas sa dosis ay dapat gawin pagkatapos ng bawat 2 linggo o mas mahabang panahon (sa pangkalahatan pagkatapos ng hindi bababa sa 4 na araw) - sa pamamagitan ng 37.5-75 mg.

Sa kaso ng paggamit ng Velaxin sa isang dosis na 75 mg, ang antidepressant na epekto ng gamot ay nabanggit pagkatapos ng 2 linggo ng therapy.

Sa paggamot ng mga pangkalahatang karamdaman sa pagkabalisa, pati na rin ang mga social phobia.

Sa panahon ng paggamot ng ilang mga karamdaman sa pagkabalisa (kabilang ang social phobia), inirerekumenda na uminom ng 75 mg ng gamot bawat araw. Kung ito ay kinakailangan upang makakuha ng isang mas malakas na nakapagpapagaling na epekto, pagkatapos ng 2 linggo ng paggamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 150 mg. Maaari rin itong tumaas sa 225 mg bawat araw. Ang dosis ay dapat tumaas pagkatapos ng bawat kasunod na 2 linggo ng therapy (o mas mahabang panahon, ngunit hindi bababa sa 4 na araw) - sa pamamagitan ng 75 mg.

Sa kaso ng pagkuha ng gamot sa halagang 75 mg, ang anxiolytic effect ay bubuo pagkatapos ng unang linggo ng paggamot.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga relapses o para sa pagpapanatili ng paggamot.

Inirerekomenda ng mga doktor na gamutin ang mga yugto ng depresyon nang hindi bababa sa anim na buwan.

Sa paraan ng pagpapanatili ng paggamot, at gayundin sa pag-iwas sa mga relapses o mga bagong yugto ng depresyon, ang mga dosis na katulad ng mga epektibo sa paggamot ng isang regular na yugto ng depresyon ay kadalasang ginagamit. Ang doktor ay kailangang patuloy, hindi bababa sa isang beses bawat 3 buwan, matukoy ang antas ng pagiging epektibo ng isang pangmatagalang therapeutic course.

Itigil ang venlafaxine.

Sa panahon ng paghinto ng gamot, kinakailangan na unti-unting bawasan ang dosis nito. Kapag gumagamit ng Velaxin para sa isang panahon na mas mahaba kaysa sa 6 na linggo, ang dosis ay dapat na bawasan nang hindi bababa sa 2 linggo.

Ang tagal ng panahon na kinakailangan para sa unti-unting pagbawas ng dosis ay depende sa laki ng dosis na kinuha sa panahon ng therapy, pati na rin sa tagal ng kurso at ang indibidwal na pagpapaubaya ng pasyente.

Sa kaso ng pagkabigo sa bato o atay.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, kung saan ang mga halaga ng SCF ay> 30 ml/minuto, hindi na kailangang baguhin ang dosis. Sa mga pasyente na may SCF <30 ml/minuto, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat bawasan ng 50%. Ang mga pasyente sa hemodialysis ay dapat ding bawasan ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ng 50%. Sa kasong ito, ang Velaxin ay dapat kunin pagkatapos ng pagtatapos ng pamamaraan ng paggamot.

Para sa mga taong may katamtamang pagkabigo sa atay, ang pang-araw-araw na dosis ay nababawasan din ng 50%. Minsan kailangan ng pagbawas ng higit sa 50%.

[ 9 ]

Gamitin Velaxina sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang paggamit ng mga kapsula ng Velaxin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga pangunahing contraindications:

• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa mga gamot na inhibitor ng MAO, at gayundin sa loob ng 2 linggo pagkatapos makumpleto ang huling paggamit;
• kinakailangang ihinto ang paggamit ng venlafaxine nang hindi lalampas sa 1 linggo bago simulan ang paggamot sa anumang gamot mula sa kategoryang MAOI;
• malubhang mataas na presyon ng dugo (180/115 o higit pa bago simulan ang paggamot);
• pagkakaroon ng glaucoma;
• mga problema sa pag-ihi dahil sa hindi sapat na daloy ng ihi (halimbawa, sa mga sakit sa prostate);
• matinding pagkabigo sa bato/atay;
• Walang mga pag-aaral na isinagawa sa pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ng gamot sa mga bata, kaya ipinagbabawal silang uminom ng gamot.

[ 6 ]

Mga side effect Velaxina

Ang pag-inom ng mga kapsula ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga reaksyon mula sa cardiovascular system: ang vasodilation ay madalas na sinusunod (pangunahin sa anyo ng facial flushing o hot flashes), pati na rin ang pagtaas ng presyon ng dugo. Minsan ang tachycardia, orthostatic collapse at pagbaba ng presyon ng dugo ay nabubuo. Ang ventricular fibrillation, pagtaas ng rate ng puso, pagpapahaba ng pagitan ng QT, pagkawala ng kamalayan at ventricular tachycardia (kabilang ang pirouette-type na arrhythmia) ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• Gastrointestinal dysfunction: constipation, pagsusuka, kawalan ng gana sa pagkain at pagduduwal. Minsan ang paggiling ng mga ngipin ay maaaring mangyari;
• mga pagpapakita mula sa lymph at daloy ng dugo: ang pagdurugo sa mauhog lamad (halimbawa, sa gastrointestinal tract) at ecchymosis ay paminsan-minsan ay sinusunod. Sa ilang mga kaso, ang panahon ng pagdurugo ay maaaring mahaba at maaaring bumuo ng thrombocytopenia. Maaaring mangyari ang dyscrasia ng dugo (kabilang dito ang neutro- at pancytopenia, agranulocytosis at aplastic anemia);
• nutritional at metabolic disorder: karaniwan ang pagbaba ng timbang at pagtaas ng serum cholesterol level. Hindi gaanong karaniwan ang hyponatremia, mga abnormal na pagsusuri sa function ng atay at pagtaas ng timbang. Bihirang mangyari ang pagtatae, hepatitis, pancreatitis at ADH hypersecretion syndrome, at tumataas ang mga antas ng prolactin;
• Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos: madalas na sinusunod ay isang pagbawas sa libido, hypertonia ng kalamnan, pagkahilo, pati na rin ang mga karamdaman sa pagtulog, panginginig at paresthesia, tuyong bibig, isang pakiramdam ng nerbiyos, pagpapatahimik at hindi pagkakatulog, pati na rin ang akathisia at mga problema sa koordinasyon ng balanse. Hindi gaanong karaniwan ang mga guni-guni, isang pakiramdam ng kawalang-interes, myoclonus at pagkalasing ng serotonin. Bihirang mangyari ang manic manifestations, seizure, extrapyramidal syndromes (kabilang ang dyskinesia at dystonia), NMS (kabilang ang mga sintomas na katulad ng NMS), pati na rin ang rhabdomyolysis, late-stage dyskinesia, epileptic seizure at tinnitus. Posible ang pagbuo ng delirium o psychomotor agitation;
• Mga karamdaman sa pag-iisip: hindi pagkakatulog, isang pakiramdam ng depersonalization at pagkalito, at mga kakaibang panaginip ay madalas na sinusunod. Maaaring magkaroon ng mga pag-iisip ng pagpapakamatay at pag-uugali ng pagpapakamatay;
• Mga reaksyon sa sistema ng paghinga: ang paghikab ay pangunahing nabubuo. Maaaring bumuo ng pulmonary eosinophilia;
• Mga pagpapakita ng balat: ang hyperhidrosis ay madalas na sinusunod (din sa gabi). Mas madalas, nangyayari ang pangangati, alopecia at mga pantal. Ang mga sindrom ni Lyell o Stevens-Johnson at erythema multiforme ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga reaksyon ng mga organo ng pandama: mydriasis, mga sakit sa tirahan o paningin at glaucoma ay madalas na sinusunod. Mas madalas, lumilitaw ang mga karamdaman sa panlasa;
• urinary at renal dysfunction: madalas na lumilitaw ang dysuria (kadalasan ay nahihirapang magsimulang umihi). Ang pagpapanatili ng ihi ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga karamdaman sa mammary glands at reproductive organ: ang mga lalaki ay madalas na nagkakaroon ng mga karamdaman sa bulalas at kawalan ng lakas; ang mga kababaihan ay nakakaranas ng anorgasmia at mga karamdaman sa pag-ikot ng regla, na nabubuo dahil sa pagtaas ng dami ng hindi regular na pagdurugo (halimbawa, sa metrorrhagia o menorrhagia);
• Systemic manifestations: higit sa lahat ang isang pakiramdam ng pagkapagod o kahinaan ay sinusunod, pati na rin ang anaphylaxis, lagnat at photosensitivity.

[ 7 ], [ 8 ]

Labis na labis na dosis

Mga pagpapakita ng labis na dosis ng gamot: mga pagbabago sa mga parameter ng ECG (pagpapahaba ng agwat ng QT, LBBB, at pagpapahaba ng QRS complex), ST at ventricular tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia, vertigo at mydriasis, pati na rin ang paglitaw ng mga seizure, pagsusuka at pag-unlad ng kapansanan sa pakiramdam ng pagkawala ng malay (frowsiness). Kadalasan, ang gayong mga karamdaman at palatandaan ay nawawala sa kanilang sarili.

Kapag tinatrato ang pagkalasing, kinakailangan upang mapanatili ang patency sa sistema ng paghinga, na tinitiyak ang sapat na saturation ng oxygen at bentilasyon.

Ang pangmatagalang pagsubaybay sa tibok ng puso at mga mahahalagang palatandaan ay kinakailangan, pati na rin ang nagpapakilala at sumusuportang paggamot. Maaari ding gumamit ng activated charcoal. Huwag pukawin ang pagsusuka dahil sa panganib ng aspirasyon.

[ 10 ], [ 11 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga gamot na MAOI.

Ang kumbinasyon ng venlafaxine sa mga gamot na MAOI ay ipinagbabawal.

Ang mga malubhang salungat na reaksyon ay naiulat sa mga indibidwal na huminto sa pag-inom ng MAOI sa ilang sandali bago simulan ang venlafaxine o na uminom ng venlafaxine ilang sandali bago gumamit ng MAOI. Kasama sa mga reaksyon ang mga seizure, pagsusuka, panginginig na may pagduduwal, pati na rin ang pagkahilo, labis na pagpapawis, at isang febrile state na nauugnay sa NMS at mga seizure, at kung minsan ay kamatayan.

Bilang resulta, ang venlafaxine ay dapat gamitin nang hindi bababa sa 2 linggo pagkatapos makumpleto ang MAOI therapy.

Inirerekomenda na ang hindi bababa sa 14 na araw ay obserbahan sa pagitan ng pagtatapos ng paggamit ng isang nababaligtad na MAOI na may moclobemide at ang pagsisimula ng venlafaxine therapy. Kapag gumagamit ng MAOIs, dahil sa mga masamang reaksyon na inilarawan sa itaas, ang panahong ito ay dapat na hindi bababa sa 1 linggo kapag inililipat ang isang pasyente mula sa moclobemide sa venlafaxine.

Mga gamot na may epekto sa paggana ng nervous system.

Isinasaalang-alang ang mekanismo ng nakapagpapagaling na pagkilos ng Velaxin, pati na rin ang panganib ng pagkalasing ng serotonin, sa kaso ng isang kumbinasyon ng gamot na ito sa mga ahente na may kakayahang maimpluwensyahan ang paghahatid ng mga serotonergic nerve impulses (kabilang ang mga pumipili na serotonin reuptake inhibitors, Triplan o lithium na gamot), dapat na isagawa ang therapy nang may pag-iingat.

Indinavir.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na may indinavir ay nagresulta sa pagbaba sa peak at AUC na halaga ng huli ng 36% at 28%, ayon sa pagkakabanggit. Bilang karagdagan, ang indinavir ay walang epekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng venlafaxine na may ODV.

Warfarin.

Sa mga pasyente na kumukuha ng warfarin, ang isang pagtaas sa mga katangian ng anticoagulant ay maaaring maobserbahan sa pagsisimula ng venlafaxine. Bilang karagdagan, ang pagpapahaba ng mga halaga ng PT ay sinusunod.

Haloperidol.

Dahil ang haloperidol ay maaaring maipon sa katawan, ang mga epekto nito ay maaaring mapahusay.

Cimetidine.

Ang Cimetidine sa mga halaga ng balanse ay may kakayahang pagbawalan ang proseso ng metabolismo ng venlafaxine sa unang pagpasa, ngunit sa parehong oras ay walang makabuluhang epekto sa pagbuo at pag-aalis ng sangkap na B-desmethyl-venlafaxine, na nasa loob ng sistema ng sirkulasyon sa mas makabuluhang dami. Ito ay nagpapahintulot sa amin na tapusin na sa isang kumbinasyon ng mga gamot na inilarawan sa itaas sa isang malusog na tao, ang isang pagbabago sa dosis ay hindi kinakailangan. Ngunit sa mga matatandang tao na may mga karamdaman sa atay, ang ganitong kumbinasyon ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil walang impormasyon sa pakikipag-ugnayan ng mga gamot. Sa ganitong kaso, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa proseso ng therapy.

Mga gamot na pumipigil sa pagkilos ng elemento ng CYP2D6.

Ang CYP2D6 isoenzyme, na responsable para sa mga proseso ng genetic polymorphism at nakakaapekto sa metabolismo ng isang malaking bilang ng mga antidepressant, ay nagko-convert ng sangkap na venlafaxine sa pangunahing produkto ng pagkasira nito - ODV. Lumilikha ito ng mga kondisyon para sa pagbuo ng pakikipag-ugnayan ng Velaxin sa mga gamot na pumipigil sa elemento ng CYP2D6.

Ang mga pakikipag-ugnayan na nagpapababa sa dami ng aktibong sangkap na na-transform sa ODV ay maaaring, sa teorya, pataasin ang mga antas ng serum ng sangkap at bawasan ang mga antas ng aktibong produkto ng pagkasira nito.

Ketoconazole (isang sangkap na pumipigil sa elemento ng CYP3A4).

Ang mga pagsusuri ng ketoconazole sa mabilis at mabagal na metabolizer ng bahagi ng CYP2D6 ay nagpakita na kapag ginagamit ang gamot na ito, ang AUC ng venlafaxine ay tumataas (sa pamamagitan ng 21% at 70%, ayon sa pagkakabanggit). Ang antas ng O-desmethylvenlafaxine ay tumataas din (sa pamamagitan ng 23% at 33%, ayon sa pagkakabanggit).

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may mga inhibitor ng CYP3A4 (kabilang ang itraconazole, clarithromycin na may atazanavir at voriconazole, pati na rin ang indinavir, saquinavir at posaconazole na may nelfinavir at telithromycin, pati na rin ang ketoconazole na may ritonavir) ay nagpapataas ng mga antas ng aktibong sangkap ng gamot at ODV. Samakatuwid, kinakailangang pagsamahin ang mga gamot na inilarawan sa itaas at Velaxin nang may pag-iingat.

Mga gamot na hypoglycemic at hypotensive.

Ang isang pagtaas sa mga antas ng clozapine ay naobserbahan, na pansamantalang nauugnay sa pagbuo ng mga side effect (kabilang ang mga seizure), pagkatapos ng paghinto ng venlafaxine.

Habang umiinom ng venlafaxine, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Velaxin ay dapat itago sa hindi maabot ng mga bata. Mga halaga ng temperatura – maximum na 30°C.

[ 15 ]

Shelf life

Ang Velaxin ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[ 16 ]