Velbutrin

Ang Velbutrin ay isang psychoanaleptic mula sa kategorya ng iba pang mga antidepressants.

Mga pahiwatig Velbutrin

Ginagamit ito sa paggamot ng mga depressive states ng mataas na kalubhaan.

[1], [2], [3]

Paglabas ng form

Ang release ay ginawa sa mga tablet, sa isang halaga ng 10 piraso sa loob ng paltos plato. Ang kahon ay naglalaman ng 6 tulad ng mga plato.

[4], [5]

Pharmacodynamics

Ang bupropion ay isang substansiya na may napipintong epekto sa retardasyon sa mga proseso ng neuronal capture ng catecholamines (dopamine na may norepinephrine). Ang bahagi na ito ay may kaunting epekto sa mga proseso ng pagkuha ng indolamine (serotonin), at hindi rin pinipigilan ang aktibidad ng MAO.

[6]

Pharmacokinetics

Suction.

Kapag ang bupropion ay pinangangasiwaan ng mga boluntaryo sa panahon ng pag-aaral, ang mga pinakamataas na halaga ng sangkap sa loob ng plasma ay nabanggit pagkatapos ng 3 oras.

Ang impormasyon na nakuha pagkatapos ng 3 mga pagsusuri sa clinical ay nagpapahiwatig na ang mga halaga ng bupropion ay maaaring tumaas sa paggamit ng tablet kasama ng pagkain. Matapos ang application na may pagkain, ang peak plasma parameter ng bahagi ay dagdagan ng 11%, pati na rin ang 16% at 35%, at ang AUC halaga ay dagdagan ng 17%, 17%, at 19% sa 3 mga pagsubok.

Ang bupropion kasama ang mga produktong metabolic nito ay mayroong mga linear na pharmacokinetic na katangian na may matagal na paggamit ng mga gamot sa mga bahagi ng 150-300 mg / araw.

Pamamahagi ng mga proseso.

Ang Bupropion ay may mataas na index ng dami ng pamamahagi - ito ay humigit-kumulang 2000 litro. Ang aktibong sangkap ng bawal na gamot na may metabolic produkto nito (hydroxybupropion) ay moderately synthesize sa dugo plasma protina (sa pamamagitan ng 84%, at din 77%, ayon sa pagkakabanggit). Ang antas ng protina synthesis ng trihydrobupropion ay humigit-kumulang sa kalahati ng bupropion.

Metabolic proseso.

Sa loob ng katawan, ang isang masinsinang metabolismo ng bupropion ay nangyayari. Sa loob ng plasma ipinahiwatig ang pagkakaroon ng 3 farmakoaktivnyh mga produkto metabolic: gidroksibupropion kasama isomers kanyang aminoalkogolnymi - treogidrobupropionom at eritrogidrobupropionom.

Excretion.

Tungkol sa 87% ng aktibong sangkap ay excreted sa ihi (mas mababa sa 10% ng sustansya - sa anyo ng mga aktibong produkto ng pagkabulok), at hanggang 10% ay excreted ng feces. Ang withdrawal, hindi nabago bupropion ay 0.5% lamang.

Ang average na clearance ng sangkap matapos ang paggamit ng gamot ay humigit-kumulang na 200 liters / oras, at ang average na halaga ng kalahating buhay nito ay halos 20 oras.

[7], [8], [9]

Dosing at pangangasiwa

Nagsisimula ang gamot na makakaapekto sa katawan nang hindi bababa sa 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy. Ang isang ganap na epekto mula sa paggamit nito ay maaaring inaasahan lamang pagkatapos ng ilang linggo ng kurso, tulad ng sa kaso ng pagkuha ng iba pang mga antidepressants.

Ang mga tablet ay kinain ng buong, hindi nginunguyang, at hindi rin paggiling / paghahati ng mga ito, dahil bilang resulta, ang panganib ng pagbuo ng mga side effect (halimbawa, mga seizure) ay maaaring tumaas.

Laki ng dosis para sa mga matatanda.

Ang laki ng maximum na solong dosis ay 0.15 g. Ang mga tablet ay dapat na kainin nang dalawang beses sa isang araw sa pagitan ng hindi bababa sa 8 oras.

Kadalasan, ang mga pasyenteng nagsasagawa ng isang tableta ay may hindi pagkakatulog, na kadalasang pansamantala. Bawasan ang dalas ng sintomas na ito sa pamamagitan ng pag-abstain sa pagkuha ng mga gamot bago matulog (na may 8-oras na agwat sa pagitan ng mga application) o pagbawas sa sukat ng bahagi, kung ito ay katanggap-tanggap.

Ang laki ng unang bahagi ay isang solong dosis na 150 mg bawat araw.

Para sa mga taong hindi sapat na kukuha ng 0.15 gramo ng droga bawat araw, maaari mong makamit ang pagpapabuti sa pamamagitan ng pagtaas ng bahagi sa pinakamataas na halaga ng 0.3 g / araw (0.15 g dalawang beses sa isang araw).

Kapag inaalis ang matinding depressive episodes, tumagal ng antidepressants para sa hindi bababa sa anim na buwan. Determinado na ang isang gamot sa isang dosis ng 0.3 g / araw ay magkakaroon ng nakapagpapagaling na epekto para sa isang mahabang panahon ng panterapeutika (hanggang 12 buwan).

Dosis para sa mga matatanda.

Dahil sa ang katunayan na hindi posible na ibukod ang posibilidad ng hindi pagpaparaan sa Velbutrin sa ilang mga matatandang pasyente, maaaring kailanganin upang mabawasan ang dalas ng aplikasyon o ang laki ng bahagi ng gamot.

Naghahatid ng laki para sa mga taong may mga problema sa bato.

Nagsisimula ang Therapy sa mga nabawas na dosis o may mas mababang dalas ng pagtanggap, dahil ang bupropion na may mga produktong metabolic ay nakukuha sa kategoryang ito ng mas maraming paggamot kaysa sa mga karaniwang kondisyon.

Mga bahagi para sa mga taong may karamdaman ng hepatic activity.

Ang mga taong may mga hepatikong sakit ay dapat na maingat na gamitin ang gamot. Dahil sa relatibong mataas na pabagu-bago ng pharmacokinetic katangian ng bawal na gamot sa mga tao na magkaroon ng isang malumanay na form ng isang madaling disorder ng atay, ito ay kinakailangan upang gawin ang mga gamot isang beses sa isang araw sa dosis ng 0.15 g

Ang mga taong may atay na cirrhosis sa malubhang porma ay dapat na mag-ingat sa mga pildoras. Para sa mga pasyente, ang maximum na laki ng serving ay 0.15 g na may pang-araw-araw na dosis ng LS.

[12], [13], [14]

Gamitin Velbutrin sa panahon ng pagbubuntis

Paghiwalayin epidemiologic epekto pagsubok sa Wellbutrin sa panahon ng pagbubuntis nagsiwalat ng pagkakaroon ng kaugnay na panganib ng intrauterine lesyon CCC sa fetus sa kaso ng mga gamot sa 1st trimester. Ang impormasyong ito sa iba't ibang mga pagsubok ay hindi pareho.

Ang doktor sa pagpapagamot ay dapat isaalang-alang ang opsyon ng prescribing alternatibong therapy para sa isang babae na nasa yugto ng pagpaplano ng pagbubuntis, o para sa isang buntis na. Ang prescribe ng parehong gamot ay dapat lamang sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na benepisyo ng aplikasyon ay mas mataas kaysa sa panganib ng komplikasyon sa sanggol.

Dahil sa katunayan na ang bupropion na may mga produkto nito ay maaaring ma-excreted kasama ng gatas ng ina, sa panahon ng paggamot na may Velbutrin ito ay kinakailangan upang tanggihan mula sa pagpapasuso para sa isang habang.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• mga pasyente na hindi nagpapahintulot ng bupropion o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• mga tao na naghihirap mula sa mga seizures;
• ang mga tao na sa sandaling iyon ay biglang tumigil sa paggamit ng gamot na pampakalma o pag-inom ng alak;
• appointment sa mga tao na sa parehong oras ay kumuha ng anumang iba pang gamot na naglalaman ng bupropion - dahil ang dalas ng hitsura ng convulsive seizures ay natutukoy sa pamamagitan ng laki ng dosis ng sangkap na ito;
• Ang isang kasaysayan ng mga pasyente o magagamit na ngayon anorexia o bulimia nervous karakter, dahil sa kategoryang ito ng mga nag-aaral sa nabanggit ang madalas na paglitaw ng Pagkahilo sa kaso ng paggamit ng bupropion na may isang yugto ng mabilis na-release;
• pinagsamang paggamit sa MAOI. Ang agwat sa pagitan ng pagtigil sa pagtanggap ng MAOI na hindi maibabalik at ang pagsisimula ng therapy na may Velbutrin ay dapat na hindi bababa sa 2 linggo.

[10]

Mga side effect Velbutrin

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• ang mga lesyon na nakakaapekto sa kaligtasan sa sakit: kadalasan mayroong mga palatandaan ng hindi pagpaparaan, halimbawa, urticaria. Single notes ng mas matinding sintomas ng mataas na sensitivity, kabilang ang bronchial spasm / dyspnea, Quincke edema o anaphylaxis. Ang myalgia na may arthralgia, pati na rin ang isang febrile na kondisyon, ay nangyayari kasama ng pantal at iba pang mga manifestations ng pagkaantala hindi pagpaparaan. Katulad na mga sintomas ay bahagyang katulad ng suwero pagkakasakit;
• metabolic manifestations at digestive disorders: ang anorexia ay madalas na sinusunod. Minsan ang pagbaba ng timbang ay nangyayari. Disorder ng mga halaga ng glucose sa loob ng dugo;
• sakit sa isip: kadalasan mayroong hindi pagkakatulog. Posibleng pag-unlad ng mga karamdaman sa pagtulog. Kadalasan ay may isang pakiramdam ng pagkabalisa o kaguluhan. Minsan mayroong isang estado ng disorientation, dysphoria o depression. Ang mga indibidwal na damdamin ng pagkabalisa, pagsalakay, pagkamayamutin, at poot ay lilitaw; ang mga kakaibang pangarap o mga guni-guni ay lumitaw, at bukod pa rito, ang mga pag-iisip ng paranoyd, mga delusyon at isang estado ng depersonalisasyon ay bumubuo. Maaaring may mga psychoses, mga saloobin ng pagpapakamatay, at pag-uugali din ng paniwala. Marahil ang pag-unlad ng hangal, makaramdam ng sobrang tuwa, hypomania at mga pagbabago sa estado ng pag-iisip;
• Ang mga karamdaman na nakakaapekto sa gitnang nervous system: kadalasang nasasakit ang ulo. Kadalasan ay may mga pagkahilo, mga problema sa memorya, panginginig, myoclonus, sobrang sakit ng ulo, dystonia, at din ng pagkabalisa at mga sakit sa lasa. Minsan maaari itong bumuo ng vertigo, dysarthria, mga problema sa pag-aalaga at konsentrasyon, pati na rin ang akathisia. Minsan nangyayari ang mga karamdaman ng ECG at convulsions. Ang paresthesia, ataxia, ang mga problema sa koordinasyon ng motor, dystonia, pag-iingat at pagkahilig sa pagkahilig ay paminsan-minsan naobserbahan. Marahil ang pag-unlad ng delirium, dyskinesia, pagkawala ng malay at mga problema sa pagiging sensitibo;
• lesyon sa larangan ng visual organs: isang visual na paglabag ay madalas na nabanggit. Paminsan-minsan, bubuo ang diplopia. Minsan nabanggit ang mydriasis. Posible na dagdagan ang mga halaga ng IOP;
• mga karamdaman na nakakaapekto sa mga organo ng pandinig: kadalasan mayroong isang tainga ng tainga;
• mga sintomas sa puso: kung minsan may mga sakit sa puso na ritmo, tachycardia at mga pagbabago sa mga halaga ng ECG. Paminsan-minsan, lumaganap ang myocardial infarction. Posible ring taasan ang presyon ng dugo at ang hitsura ng mga edema. Single nabanggit nadagdagan rate ng puso;
• mga reaksyon ng sistema ng vascular: kadalasan mayroong pagtaas sa antas ng presyon ng dugo (kung minsan ay makabuluhan), at bilang karagdagan sa pamumula. Ang pagbagsak ng orthostatic o vasodilation ay bumubuo;
• mga palatandaan ng mga karamdaman sa pagtunaw: kadalasan may mga problema sa trabaho ng digestive tract (kasama ng mga ito ang pagsusuka sa pagduduwal) at pagkatuyo ng oral mucosa. Kadalasan may mga sintomas na dyspeptic, tibi at sakit ng tiyan. Kung minsan ay may pangangati sa gilagid at ang paglitaw ng mga sakit ng ngipin. Posible rin ang pagbubutas ng bituka;
• Mga kaguluhan ng sistema ng hepatobiliary: mayroong isang solong hepatitis o jaundice, at bukod dito, ang index ng mga enzyme sa atay ay tataas;
• pinsala sa pang-ilalim ng balat na mga layer at balat: madalas na minarkahan ng hyperhidrosis, pantal at pangangati. Ang isang solong lumilitaw sa Stevens-Johnson syndrome o pamumula ng balat multiforme, at sa karagdagan sa psoriasis lumala. Posibleng pag-unlad ng alopecia;
• mga sugat ng mga organ ng paghinga: paminsan-minsan ay may isang embolism ng mga baga. Maaaring may bronchitis;
• Dysfunction ng ODD at connective tissue: pagbaba ng kalamnan ay nakikita lamang. Ang Rhabdomyolysis o arthritis ay maaaring inaasahan;
• mga problema sa trabaho ng sistemang urogenital at mga bato: kadalasang markahan ang mga impeksiyon na nakakaapekto sa mga organo ng ihi. Minsan mayroong isang pagpapahina ng libido. Ang pag-ihi ay kadalasang mas madalas, o may pagkaantala sa pag-ihi. Posibleng mga karamdaman ng panregla, pag-unlad ng glucosuria, impotence, nocturia, ginekomastya, pati na rin ang hitsura ng pamamaga sa mga testicle;
• Sistema ng disorder: kadalasan mayroong sakit sa sternum, isang estado ng lagnat at asthenia;
• mga problema sa proseso ng hematopoietic: maaaring mayroong thrombocytopenic o leukopenia, pati na rin ang leukocytosis.

[11]

Labis na labis na dosis

Bilang karagdagan sa mga sintomas na ikaw ay kabilang sa mga side effect na humahantong sa toxicity manifestations tulad ng pagkawala ng malay, pang-amoy at pagiging antukin pagbabago sa ECG pagbabasa (pagpapadaloy disorder, tulad ng pagpapahaba ng QRS-agwat ng mga halaga) o arrhythmia. Mayroon ding katibayan ng isang nakamamatay na kinalabasan.

Upang maalis ang labis na dosis, kailangang mag-ospital ang biktima na kailangang subaybayan para sa mga indikasyon ng ECG at ang gawain ng mga mahahalagang bahagi ng katawan. Kinakailangan na tiyakin na ang patency ng mga duct ng respiratory ay hindi nababagabag, na walang problema sa bentilasyon at oxygenation. Kinakailangan din ang pagkuha ng activated charcoal. Hindi kinakailangan ang pagtuturo ng pagsusuka. Ang bupropion ay walang partikular na panlunas.

Ang follow-up na therapy ay tinutukoy ng kondisyon ng biktima o ng mga rekomendasyon ng espesyal na institusyon na may kaugnayan sa paggamot ng mga intoxication (kung mayroon man).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang metabolic process ay humahantong sa pag-convert ng bupropion sa kanyang pangunahing aktibong produkto ng pagbaba ng degradation - hydroxybupion. Ang prosesong ito ay nangyayari higit sa lahat sa paglahok ng hemoprotein P450 IIB6 (uri CYP2B6). Dahil sa pag-aalaga na ito ay kinakailangan kapag pinagsasama ang gamot na may mga bawal na gamot na kumikilos sa ang isoenzyme CYP2B6 (tulad ng clopidogrel ifosfamide, cyclophosphamide orphenadrine at ticlopidine).

Kapag na bupropion ay hindi sumailalim sa metabolismo kinasasangkutan isoenzyme CYP2D6, sa vitro pagsubok ay nagpakita 450 na ang item na kasama gidroksibupropionom mabagal metabolic proseso enzyme CYP2D6. Sa panahon ng mga pagsubok sa pharmacokinetic, ang paggamit ng bupropion ay nadagdagan ang mga halaga ng plasma ng desipramine. Ang epekto na ito ay nabanggit nang hindi bababa sa 7 araw pagkatapos ng huling bupropion. Kapag pinagsasama-sama na may mga bawal na gamot na metabolismo ay isinasagawa higit sa lahat sa pamamagitan ng isoenzyme (eg, magbigay ng mga antiarrhythmic, SSRIs, antipsychotics, tricyclics at ilang β-blocker) ay dapat na magsimula ng paggamot na may gamot tulad minimal bahagi. Kapag ang Wellbutrin circuit ng tao therapy, na kung saan ay naka-pagkuha ng mga gamot, na may ang partisipasyon ng CYP2D6 metabolized sangkap, ito ay kinakailangan upang pag-aralan ang sagisag na may nagpapababa ng dosis ng gamot, lalo na para sa mga droga pagkakaroon ng isang makitid na officinalis index.

Medicaments epektibong impluwensiya na nangangailangan ng metabolic activation gamit CYP2D6 elemento (tulad ng tamoxifen), magagawang upang mabawasan ang kanyang nakapagpapagaling na epekto kapag isinama sa mga bawal na gamot inhibiting ang aktibidad ng CYP2D6 component (bupropion).

Kahit na ang citalopram ay hindi napapailalim sa pangunahing metabolismo na may kinalaman sa sangkap na CYP2D6, ang data ng isang pagsubok ay nagpapakita na ang bupropion ay nagdaragdag ng mga halaga ng peak at AUC na antas ng citalopram sa pamamagitan ng 30% at 40%, ayon sa pagkakabanggit.

Dahil sa ang katunayan na ang doon ay isang malakas sa metabolismo ng bupropion, ang kumbinasyon ng mga sangkap na may mga bawal na gamot potentiators metabolismo (kasama ng naturang phenytoin, carbamazepine, phenobarbital na may efavirenz, at bukod ritonavir), o pagpindot ito, ay maaaring humantong sa mga pagbabago sa drug exposure PM.

Ang mga resulta ng isang serye ng mga klinikal na pagsubok sa mga boluntaryo ay pinapakita na ritonavir (na may dalawang beses bawat araw paggamit ng 0.1 g o 0.6 g PM) o 0.1 g ng ritonavir, lopinavir na may 0.4 g (dalawang beses sa isang araw reception) depende sa laki Ang mga bahagi ng humigit kumulang 20-80% ay nagbawas ng mga halaga ng bupropion sa mga pangunahing metabolic produkto nito.

Katulad nito, ang isang solong dosis ng efavirenz sa 0.6 g dosis kada araw sa loob ng 14 na araw ay binabawasan ng humigit-kumulang 55% ang antas ng bupropionol.

Ang epekto ng ritonavir na may lopinavir, pati na rin ang efavirenz, ay dahil sa induksiyon ng isang metabolic effect sa bupropion. Ang mga taong gumagamit ng alinman sa mga gamot na ito, kasama ang mga gamot na may bupropion, ay maaaring mangailangan ng paggamit ng mas mataas na dosis ng bupropion, ngunit ipinagbabawal na lampasan ang pinakamataas na pinapahintulutang mga limitasyon ng mga inirerekomendang servings.

Habang ang mga resulta ng klinikal na pagsusuri ay nagpakita ng walang pharmacokinetic pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga aktibong PM elemento na may alkohol na inumin, may hindi-maaasahang patunay na ang CNS binuo negatibong sintomas o sinusunod pagbaba sa tolerance sa alak sa mga indibidwal ubos naturang inumin sa panahon therapy gamit Wellbutrin . Ang paggamit ng alkohol para sa panahon ng therapy ay dapat na mabawasan sa isang minimum o ganap na ipinagpatuloy.

May katibayan ng isang pagtaas sa dalas ng pag-unlad ng mga nakakalason na epekto na may kaugnayan sa central nervous system kapag ang gamot ay sinamahan ng amantadine at levodopa. Gumamit ng gamot sa mga taong gumagamit ng amantadine o levodopa nang may pag-iingat.

Ang pinagsamang paggamit ng gamot at NTS ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa presyon ng dugo.

Epekto sa mga resulta ng mga pag-aaral ng laboratoryo.

May impormasyon tungkol sa pagkakaroon ng pakikipag-ugnayan sa gamot sa mga pagsubok, na ginagamit upang mabilis na makilala ang pagkakaroon ng mga gamot sa ihi. Ang mga pag-aaral ay maaaring gumawa ng mga maling positibong resulta, lalo na kung ang mga amphetamine ay napansin. Upang kumpirmahin ang isang positibong resulta, kailangan mong gamitin ang kemikal na paraan bilang isang alternatibo.

[22]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Velbutrin na maiwasan ang maaabot ng mga bata. Ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

[23],

Shelf life

Maaaring gamitin ang Velbutrin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[24]

Mga Review

Nakatanggap ang Wellbutrin ng ilang mga review, at ang mga opinyon ng mga pasyente sa kanila ay medyo polar. Ang gamot ay napakabilis na ginagamit upang maalis ang mga depresyon. Bilang karagdagan, madalas na nakasulat na ang gamot ay maaaring makatulong sa pagpapagaan ng kondisyon sa panahon ng pagtigil ng paninigarilyo.

Sa gawain ng paggamot ng depression, ang gamot ay epektibo, ngunit ito ay may isang malaking kawalan - ang pagkakaroon ng mga hindi kanais-nais na epekto na binuo sa loob ng 1-2 linggo ng paggamit. Kabilang sa mga pakinabang para sa mga lalaki, maaaring mapansin na ang gamot ay hindi pinipigilan ang function na maaaring tumayo.

Upang makamit ang kinakailangang gamot, at upang mabawasan ang panganib ng mga side effect, ang therapy ay dapat na magsimula sa pagkuha ng 0.15 g ng Velbutrin. Minsan ito ay kinakailangan ding upang pumili ng isang naaangkop na makita nang husto para sa mga pasyente habang kumukuha ng mga bawal na gamot - may mga tao para sa kanino ito ay ang pinaka-angkop na mga tablet diskarteng bago pagpunta sa kama, ngunit mayroon ding mga na kailangan upang gawin ang mga bawal na gamot sa unang bahagi ng umaga (5-6 oras).

Kabilang din sa mga pagkukulang ng gamot:

• upang makuha ito, kailangan mo ng reseta;
• masyadong maraming mga negatibong sintomas;
• sapat na mataas na presyo.