Velcade

Ang Velcade ay may antitumor effect.

Mga pahiwatig Velcade

Ito ay ginagamit upang gamutin ang maramihang myeloma, gayundin ang mantle cell lymphoma (sa mga taong sumailalim na sa paggamot).

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa anyo ng isang pulbos, kung saan inihanda ang isang panggamot na solusyon, pinangangasiwaan ng intravenously o subcutaneously. Ito ay nakapaloob sa mga vial na may kapasidad na 3.5 mg.

[ 2 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng Velcade, bortezomib, ay isang sangkap na nagpapabagal sa parang chymotrypsin na aktibidad ng 26S proteasome na matatagpuan sa loob ng mga partikular na mammalian cells. Ang nabanggit na proteasome ay ang pinakamalaking kumplikadong protina na may kakayahang magwasak ng mga protina na pinagsama sa sangkap na ubiquitin. Dapat pansinin na ang ubiquitin-proteasome na anyo ng transportasyon ay napakahalaga sa mga proseso ng regulasyon ng antas ng intracellular ng mga indibidwal na protina, dahil pinapanatili nito ang proseso ng homeostasis sa loob ng mga selula.

Ang pagsugpo sa pag-andar ng proteasome ay humahantong sa pag-iwas sa mga pumipili na proseso ng proteolysis, na nakakaapekto rin sa maraming mga reaksyon ng cellular. Kung ang mekanismo para sa pagpapanatili ng mga proseso ng homeostasis ay nagambala, ang cell ay maaaring mamatay. Ang Bortezomib ay kadalasang nagiging sanhi ng pagsugpo sa paglaki ng tumor (halimbawa, sa myeloma, na maramihan).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Matapos isagawa ang pamamaraan ng subcutaneous o intravenous injection sa panahon ng paggamot, ang mga antas ng plasma ng gamot ay tumaas nang malaki.

Ang Bortezomib ay pangunahing ipinamamahagi sa mga peripheral na tisyu. Ang synthesis ng protina ay humigit-kumulang 83%.

Sa panahon ng metabolismo ng gamot, dalawang produkto ng pagkasira ay nabuo, na pagkatapos ay sumasailalim sa isang proseso ng hydroxylation, na nagreresulta sa pagbuo ng iba pang mga produkto ng pagkasira.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit lamang para sa iniksyon sa pamamagitan ng subcutaneous o intravenous na pamamaraan. Kapag ang sangkap ay pinangangasiwaan ng ibang mga pamamaraan, maaaring mangyari ang isang nakamamatay na kinalabasan.

Mahalagang tandaan na ang solusyon ay dapat ihanda at pagkatapos ay ibibigay ng isang taong may kinakailangang karanasan at kaalaman. Kapag nagbibigay ng intravenous injection, ang isang konsentrasyon ng 1 mg ay dapat gamitin, at kapag ang pangangasiwa ng subcutaneous injection, isang konsentrasyon ng 2.5 mg ay dapat gamitin.

Kinakailangang maingat na kalkulahin ang konsentrasyon ng gamot, dahil nakakaapekto ito hindi lamang sa proseso ng therapy, kundi pati na rin sa buhay ng pasyente.

Kapag nagsasagawa ng monotherapy, ang gamot ay ibinibigay sa subcutaneously o intravenously (jet injection na tumatagal ng 3-5 segundo).

Ang laki ng therapeutic dose ay 1.3 mg. Dapat itong ibigay dalawang beses sa isang linggo, sa loob ng 14 na araw. Kadalasan, ganito ang hitsura ng regimen ng paggamot: ang isang iniksyon ay ibinibigay sa ika-1, ika-4, at pagkatapos ay sa ika-8 at ika-11 na araw, pagkatapos nito ay dapat kumuha ng pahinga ng 10 araw. Ang mga agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ng pag-iniksyon ay dapat na hindi bababa sa 72 oras.

Ang pagiging epektibo ng gamot ay susuriin pagkatapos ng ika-3 at ika-5 na kurso ng therapy. Pagkatapos makatanggap ng ganap na klinikal na tugon, kinakailangan upang madagdagan ang therapy na may 2 higit pang mga ikot ng paggamot.

Ang pangmatagalang paggamot (higit sa 8 cycle) ay maaaring isagawa bilang pagsunod sa karaniwang regimen ng paggamot o sa anyo ng mga pamamaraan ng pagpapanatili (sa kasong ito, kinakailangan na obserbahan ang 13-araw na mga agwat).

Ang kumplikadong paggamot ay isinasagawa gamit ang intravenous jet injection (tagal ay 3-5 segundo) kasama ng melphalan, pati na rin ang prednisone, na kinuha nang pasalita. Sa kasong ito, madalas na inireseta ang isang scheme na binubuo ng 9 na cycle at tumatagal ng 1.5 buwan. Sa unang 4 na cycle, ang sangkap ay ibinibigay dalawang beses sa isang linggo (sa ika-1, ika-4, ika-8 at ika-11 araw, at gayundin sa ika-22, ika-25, ika-29 at ika-32 na araw). Sa mga cycle 5-9, ang gamot ay ginagamit isang beses sa isang linggo - kinuha sa ika-1, ika-8, pati na rin ang ika-22 at ika-29 na araw.

Bago simulan ang isang kurso ng paggamot, ang pasyente ay dapat sumailalim sa isang buong medikal na pagsusuri, na kinabibilangan din ng iba't ibang mga pagsubok at pagsusuri sa laboratoryo.

Tanging ang dumadating na manggagamot ang maaaring magbago ng mga sukat ng bahagi o ang regimen ng paggamot.

[ 18 ]

Gamitin Velcade sa panahon ng pagbubuntis

Ang Velcade ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications ng gamot:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• mga sugat na nakakaapekto sa pericardium;
• panahon ng pagpapasuso;
• talamak na sakit sa baga (pagkakaroon ng infiltrative diffuse nature);
• assignment sa mga bata.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng therapy sa mga taong may iba't ibang functional renal/hepatic disorder, epilepsy o seizure, dehydration, diabetic polyneuropathy, constipation, atbp.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Mga side effect Velcade

Ang paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng mga negatibong sintomas na nakakaapekto sa anumang sistema at organ – cardiovascular system, hematopoietic, respiratory, digestive functions, nervous system, visual at auditory organ, atbp.

Kabilang sa mga madalas na nakikitang side effect ang neutro-, leukopenia, thrombocytopenia, o lymphopenia, cardiogenic shock, anemia, angina, o cardiac arrest. Bilang karagdagan, ang exacerbation ng CHF, myocardial infarction, ventricular hypokinesia, pati na rin ang dyspnea, pulmonary edema, rhinorrhea, ubo, at nosebleed ay maaaring umunlad.

Bilang karagdagan, ang pagtatae, pananakit ng tiyan, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagkawala ng gana sa pagkain, pagduduwal, mga sintomas ng dyspeptic, stomatitis o bloating ay maaaring magkaroon. Ang pananakit ng ulo, paresthesia, pagkahilo, polyneuropathy, depresyon at pagkalito ay maaari ding mangyari minsan. Maaaring maobserbahan ang Vertigo, kidney dysfunction, pagbaba ng visual acuity, dysuria, pantal, atbp.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Labis na labis na dosis

Sa mga kaso ng pagkalasing, kapag ang pinahihintulutang dosis ay lumampas ng dalawang beses, ang mga biktima ay nagkaroon ng thrombocytopenia at isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, na nagreresulta sa kamatayan.

Dahil dito, sa kaso ng pagkalason, kinakailangan na agarang isagawa ang lahat ng kinakailangang mga hakbang na susuportahan ang pag-andar ng mga mahahalagang sistema, at pagkatapos ay patuloy na subaybayan ang kanilang mga tagapagpahiwatig at magsagawa ng mga sintomas na pamamaraan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang sabay-sabay na paggamit ng Velcade sa mga gamot na mahina o katamtamang pumipigil sa aktibidad ng heme protein isoenzymes (tulad ng dexamethasone o ketoconazole) ay maaaring bahagyang magbago sa mga pharmacokinetic na parameter ng bortezomib.

Kapag pinagsama sa rifampicin, bumababa ang mga halaga ng gamot na ito.

Ipinagbabawal ang paggamit sa kumbinasyon ng mga malakas na inducers ng elemento ng CYP3A4 (tulad ng phenytoin, carbamazepine o phenobarbital) at St. John's wort - dahil maaaring mabawasan nito ang pagiging epektibo ng gamot.

Ang paggamit kasama ng melphalan-prednisone complex ay maaaring tumaas ang mga antas ng bortezomib, bagama't wala itong anumang pharmacological na kahalagahan.

Paminsan-minsan, sa mga taong may diabetes mellitus na gumagamit ng oral antidiabetic na gamot, ang kumbinasyon sa Velcade ay nagiging sanhi ng pag-unlad ng hyper- o hypoglycemia.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag pinagsama ang gamot sa mga antiviral na gamot, amiodarone, isoniazid, at pati na rin ang nitrofurantoin o statins.

[ 22 ], [ 23 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Velcade ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at hindi maabot ng maliliit na bata, sa karaniwang temperatura ng gamot.

[ 24 ], [ 25 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Velcade sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 26 ], [ 27 ]

Mga pagsusuri

Ang Velcade ay madalas na nakakatanggap ng mga pagsusuri na naglalarawan sa medyo mataas na pagiging epektibo nito. Madalas na iniulat na ang paggamit ng therapy ay nagawang ihinto ang pagbuo ng isang medyo malubhang patolohiya - myeloma.

Mayroon ding mga komento na nagpapahiwatig ng kawalan ng monoclonal protein sa utak ng buto at dugo (sa panahon ng pagtatasa ng kondisyon ng pasyente pagkatapos makumpleto ang ika-5 cycle ng paggamot). Ngunit sa yugtong ito, ang pagbabago sa regimen ng paggamot at ang laki ng dosis ng gamot ay napakahalaga - iyon ay, kinakailangan ang isang karampatang diskarte ng dumadating na manggagamot. Ito ay dahil sa ang katunayan na mayroong katibayan na ang pagbawas sa dosis ay sanhi ng pagbabalik ng mga halaga na naobserbahan bago ang simula ng therapy.

Kasabay nito, madalas na sinasabi ng mga pasyente na kasama ang epekto ng paggamit ng gamot, lumilitaw ang mga negatibong sintomas. Kadalasan, ang mga pasyente ay nagreklamo ng dyspnea, mga pagbabago sa presyon ng dugo, at panginginig. Ngunit kadalasan ang mga abala na ito ay kailangang tiisin, dahil hindi laging posible na makahanap ng alternatibo sa gamot.

Sa kabuuan, maaari nating sabihin na ang pagiging epektibo ng gamot ay higit na tinutukoy ng mga indibidwal na katangian ng pasyente, pati na rin ang mga aksyon ng doktor. Ngunit sa pangkalahatan, sa anumang sitwasyon, hindi mo dapat tanggihan ang therapy. Kung mayroon kang mga pagdududa tungkol sa kakayahan ng espesyalista na gumagamot sa iyo, inirerekomenda na maghanap ng ibang doktor.