Ventavis

Ang ventavis ay may vasodilating at antiaggregatory effect sa pulmonary arterial bed.

Mga pahiwatig Ventavisa

Ito ay ginagamit para sa therapy sa baga na form ng hypertension, na may katamtaman o malubhang anyo:

• Ang sakit ng Aersa, pati na rin ang pormang pampamilya ng LH;
• nadagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo, sanhi ng pag-unlad ng sakit sa larangan ng mga nag-uugnay na tisyu, o ang impluwensya ng gamot o toxins;
• nadagdagan ang presyon ng dugo dahil sa pag-unlad ng talamak na trombosis o PE, sa mga kaso kung saan imposibleng magsagawa ng operasyon.

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng sangkap ay natutupad bilang likido na paglanghap, sa loob ng ampoules na may dami ng 2 ML. Ang paltos ay naglalaman ng 30 tulad ampoules, sa loob ng kahon ay may 3 tulad ng mga paltos.

Pharmacodynamics

Iloprost - isang synthetic analogue ng prostacyclin ahente; ito ay isang aktibong elemento ng bawal na gamot. Ang bawal na gamot slows down ang proseso ng platelet pagsasama-sama at pagdirikit, at bitawan ang isang natutunaw form na pagkakaroon ng pagdirikit molecules. Sa karagdagan ito ay humantong sa pagluwang ng arterioles sa venules, nagpapataas ng maliliit at vascular lakas kapag ang kanilang pagkamatagusin pagtaas ilalim ng impluwensiya ng mga tagapamagitan tulad ng histamine o serotonin (ito ay nangyayari sa loob ng microvasculature).

Gayundin, ang gamot stimulates ang panloob na fibrinolytic at anti-namumula epekto impluwensiya - leukocyte pagdirikit slows endothelial pinsala, pati na rin leukocyte paglusot sa loob ng nasira tisiyu. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang paglabas ng kadahilanan ng nekrosis ng α-neoplasma.

Pagkatapos inhalation procedure minarkahan unlad ng direktang vasodilating effect na nauugnay sa baga arterya channel, dahil sa kung ano ang nangyayari sa hinaharap ang isang makabuluhang pagpapabuti ng mga parameter tulad ng mga halaga ng presyon ng dugo, LSS, para puso output, at sa mga ito ang dugo saturation ng mixed kulang sa hangin oxygen sa loob. Ang epekto sa presyon ng dugo at pangkalahatang paglaban sa vascular ay minimal.

Pharmacokinetics

Suction.

Kapag inhaled iloprost tao na may mas mataas na mga halaga ng presyon ng dugo (PM laki dosis pinangangasiwaan sa pamamagitan ng mouthpiece 5 ug, at procedure duration - 4,6-10,6 loob ng ilang minuto) suwero Cmax naitala sa oras ng pagkumpleto ng mga pamamaraan at gumagawa 100-200 pg / ml.

Ang mga halaga ng gamot sa bawal na gamot ay bumaba dahil ito ay excreted (kalahating buhay ay tungkol sa 5-25 minuto). Sa interval 0.5-1 oras pagkatapos ng pagtatapos ng paglanghap, ang gamot ay hindi na nakikita sa loob ng central chamber (ang limitasyon ng pinahihintulutan na sensitivity ng pamamaraan ay 25 pg / ml).

Pamamahagi ng mga proseso.

Pagkatapos ng intravenous infusion, ang maliwanag Vss para sa mga boluntaryo ay 0.6-0.8 l / kg. Sa pamamagitan ng isang spectrum ng 30-3000 pg / ml, ang kabuuang synthesis ng iloprost na may protina ng plasma ay hindi nauugnay sa konsentrasyon at humigit-kumulang 60%, ang tungkol sa 75% nito ay ang synthesis ng albumin.

Mga proseso ng palitan.

Ang mga pagsusulit sa vitro ay nagpapakita ng pagkakapareho sa metabolic process ng iloprost sa loob ng baga na may intravenous administration at paglanghap. Karamihan ng intravenous elemento ay kasangkot sa metabolic proseso, higit sa lahat sa β-oksihenasyon ng kadena chain kadena chain.

Ang ekskretyon ng hindi nabagong gamot na bahagi ay hindi mangyayari. Ang pangunahing produkto ng agnas ay tetranoriloprost; ito ay nabanggit sa isang libreng estado at conjugated form sa loob ng ihi. Ang mga eksperimental na pagsusuri na ginawa sa mga hayop ay nagpakita na ang tetranoriloprost ay walang therapeutic na aktibidad.

Ang data na nakuha pagkatapos ng mga pagsusulit sa vitro ay nagpapakita na ang hemoprotein P450 ay tumatagal ng isang minimal na bahagi sa mga proseso ng paglilipat ng iloprost.

Excretion.

Ang ekskretyon ng sangkap na may intravenous infusions sa mga indibidwal na may malusog na bato / hepatic activity ay madalas na nangyayari sa 2 yugto, ang average na halaga ng T1 / 2 na kung saan ay 3-5 minuto, at 15-30 minuto din.

Ang kabuuang halaga ng clearance ng iloprost ay humigit-kumulang 20 ml / kg / minuto, kung saan maaari itong maging concluded na ang aktibong elemento ay sumasailalim sa mga karagdagang extrahepatic metabolic process.

Noong una, isang pagsubok ang isinagawa tungkol sa balanse ng timbang sa mga boluntaryo, habang ginamit ang 3-H-label na iloprost. Matapos makumpleto ang intravenous infusion, ang kabuuang rate ng excretion ng kabuuang radyaktibidad ay 81%. Sa ihi, 68% ng substansiya ay excreted, at isa pang 12% - na may mga dumi. Ang pag-aalis ng mga produkto ng pagkabulok ay isinasagawa sa 2 yugto, ang kinakalkula sa kalahating buhay na kung saan ay humigit-kumulang 2 at 5 oras (may plasma) at humigit-kumulang na 2 at 18 na oras (may ihi).

Mga problema sa aktibidad ng bato.

Pagsusuri hinggil sa intravenous administrasyon ng Iloprost nagpakita na sa mga indibidwal na may terminal anyo ng kidney failure, na panaka-nakang masuri dialysis treatment, sa antas ng clearance PM (average na halaga - 5 ± 2 ml / minuto / kg) ay makabuluhang mas mababa kaysa sa na sa mga taong may mga kabiguan ng bato na hindi ay subjected sa ganitong pamamaraan (average - 18 ± 2 ML / min / kg).

Mga problema sa hepatic function.

Dahil sa ang katunayan na ang karamihan ng iloprost ay nailantad sa metabolismo ng hepatic, ang iba't ibang mga problema sa pag-andar ng atay ay nakakaapekto sa mga parameter ng plasma ng mga gamot. Sa mga pagsusuri para sa intravenous paggamit ng bawal na gamot na kasangkot 8 mga tao na may hepatic cirrhosis. Ang kanilang data ay nagpakita na ang average na antas ng clearance ng iloprost ayon sa mga kalkulasyon ay katumbas ng 10 ml / min / kg.

Dosing at pangangasiwa

Ang handa na gamot na solusyon ay ibinibigay sa pasyente sa anyo ng paglanghap - sa pamamagitan ng nebulizer.

Ang paggamot sa paggamot ay dapat na napili, isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang terapyya ay isinasagawa ng isang mahabang ikot.

Ang mga sukat ng mga inirekumendang bahagi ng dosis.

Para sa unang paglanghap, kinakailangan ang 2.5 μg iloprost, na ibinibigay sa pasyente sa pamamagitan ng isang espesyal na inhaler. Kung ang paggamit ng mga gamot ay hindi nagiging sanhi ng komplikasyon ng pasyente, ang laki ng bahagi ay nadagdagan sa 5 μg, at pagkatapos ay panatilihin ang dosis na ito gamit ang mga bagong pamamaraan ng paglanghap. Kung ang paggamit ng solusyon ay nagiging sanhi ng mga komplikasyon, ito ay kinakailangan upang ihinto sa isang dosis ng 2.5 μg.

Ang mga pamamaraan ng paglanghap ay ginaganap sa loob ng 6-9 beses / araw (isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng pasyente at ang pagpapaubaya ng mga gamot).

Sa pagsasaalang-alang sa kinakailangang dosis ng gamot, pinangangasiwaan ng isang langhap o nebulizer, ang tagal ng pamamaraan ay 4-10 minuto.

Mga taong may karamdaman ng hepatic activity.

Ang mga taong may problema sa atay ay nabawasan ang iloprost eliminasyon. Upang maiwasan ang labis na akumulasyon ng mga gamot sa buong araw, ang pagpapasiya ng unang bahagi sa mga pasyente ay dapat gawin nang may pag-iingat. Kinakailangan na magsagawa ng masusing titration ng unang bahagi, na may mga agwat sa pagitan ng inhalations ng 3-4 na oras.

Ang sukat ng paunang dosis ay 2.5 μg, at ang agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ay 3-4 na oras (kaya, hindi hihigit sa 6 na inhalasyon ang kinukuha bawat araw). Susunod, maaari mong maingat na mabawasan ang haba ng agwat sa pagitan ng mga pamamaraan, kung paano pinahintulutan ng pasyente ang gamot.

Kung kinakailangan sa karagdagang pagtaas ng dosis hanggang 5 mcg, ang mga agwat sa pagitan ng inhalations ay dapat muna ang huling 3-4 na oras, at pagkatapos ay maaari itong mabawasan depende sa tolerance. Ang kasunod na pagsasama ng gamot pagkatapos ng ilang araw ng paggamot ay malamang na hindi posible, dahil hindi ito kailangang gamitin sa gabi.

Scheme of use.

Para sa bawat bagong paglanghap, kailangan ng isang bagong ampoule na may solusyon. Ang kanyang mga nilalaman ay ibinubuhos sa nebulizer bago magsimula ang pamamaraan. Kinakailangang sundin nang eksakto ang mga tagubilin tungkol sa paglilinis at kalinisan ng nakapagpapagaling na produkto.

Kung matapos ang proseso ng isang tiyak na halaga ng solusyon ay nananatiling, dapat itong ibuhos.

Gamitin Ventavisa sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga kababaihan na may isang baga form ng hypertension ay dapat na maiwasan ang paglilihi, dahil ito ay maaaring maging sanhi ng isang buhay-nagbabantang pagsabog ng patolohiya. Sa kasalukuyan, napakaliit na impormasyon sa paggamit ng VENTAVIS sa mga buntis na kababaihan. Ang prescribe ng isang bawal na gamot sa pagbubuntis ay pinapayagan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang benepisyo mula sa ito ay mas inaasahan kaysa sa pagpapaunlad ng mga komplikasyon sa sanggol.

Dahil walang impormasyon kung ang iloprost ay excreted na ang mga produkto ng breakdown nito sa gatas ng ina, kung kinakailangan, dapat itong i-refrain mula sa pagpapasuso para sa tagal ng therapy.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• pagkakaroon ng malakas na sensitivity patungo sa iloprost o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• sakit sa mga estado, sa panahon na kung saan epekto Ventavisa relatibong platelets ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng paglitaw ng dumudugo (kabilang sa mga aggravated o ukol sa sikmura o bituka ulcers, dumudugo sa loob ng bungo o trauma);
• isang hindi matatag na uri ng angina pectoris, pati na rin ang malubhang coronary heart disease;
• naganap sa loob ng nakaraang 6 na buwan ng myocardial infarction;
• pagkabigo ng puso, pagkakaroon ng isang decompensated form, na may kakulangan ng sapat na medikal na pangangasiwa;
• arrhythmias sa malubhang degree;
• ang pagkakaroon ng hinala ng isang pagwawalang-kilos ng dugo sa loob ng mga baga;
• mga komplikasyon ng kalikasan ng cerebrovascular (stroke at panandaliang ischemic na pag-atake sa kanila) na napagmasdan sa pasyente sa loob ng nakaraang 3 buwan;
• sapilitan baga form ng hypertension;
• depekto ng mga balbula ng puso (maaaring nakuha o likas na likas na katangian), kung saan mayroong mga clinically significant disorders sa trabaho ng myocardium, at kung saan lumilikha nang nakapag-iisa ang LH.

Ang pag-iingat ay kinakailangan para sa gayong mga paglabag:

• isang kaguluhan sa atay, pati na rin ang kabiguan ng bato sa mga taong nangangailangan ng mga sesyon ng dialysis;
• nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo;
• HABL;
• BA sa malubhang antas.

Mga side effect Ventavisa

Ang paggamit ng Vantavis ay maaaring maging sanhi ng mga negatibong palatandaan:

• mga karamdaman ng lymph o dugo: madalas dumudugo ang pagdurugo. Posibleng pag-unlad ng thrombocytopenia;
• immune manifestations: posibleng pag-unlad ng mga sintomas ng hindi pagpaparaan;
• mga problema sa gawain ng National Assembly: madalas may mga sakit ng ulo, medyo mas madalas - pagkahilo;
• mga paglabag sa CAS: kadalasan mayroong isang pagpapalawak ng mga sisidlan, medyo mas madalas na mayroong pag-iipon o pagbaba ng presyon;
• Ang mga karamdaman na nakakaapekto sa pagpapaandar ng puso: kadalasan mayroong pagtaas sa rate ng puso o tachycardia;
• problema na nakakaapekto sa midyestainum, sternum at paghinga bahagi ng katawan: madalas na pag-ubo, o sakit sa sternum, isang maliit na mas mababa doon faringolaringealnye sakit, maigsing hininga at pangangati sa lalamunan lugar. Marahil ang pag-unlad ng ilong kasikipan, wheezing, o spasm ng bronchi;
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: kadalasang mayroong pagduduwal, mas bihira - pangangati sa lugar ng dila at oral mucosa (masakit na sensasyon), pagsusuka at pagtatae. Posible ang pagkagambala ng panlasa ng lasa;
• lesyon sa subcutaneous layer at epidermis: madalas may mga rashes;
• mga karamdaman sa lugar ng nag-uugnay na tisyu, kalamnan at balangkas: madalas na trangkaso o sakit sa lugar ng panga. Kadalasan, mayroon ding mga sakit sa likod;
• systemic manifestations at lesions sa site ng iniksyon: madalas na nagkakalat ang paligid ng puffiness.

May mga ulat ng pagpapaunlad ng intracranial o cerebral hemorrhage, na humantong sa kamatayan.

[1]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng pagkalasing, ang substansiya ay maaaring magkaroon ng antihipertensive effect, at bukod dito, tides ng dugo, pananakit ng ulo, pagsusuka, pagtatae at pagduduwal. Bilang karagdagan, ang labis na dosis ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng presyon ng dugo, tachycardia o bradycardia, at kasama ang sakit na ito sa likod o limbs.

Upang maalis ang mga paglabag, dapat mong itigil ang pagpapakilala ng mga gamot, at pagkatapos ay magsagawa ng mga palatandaan ng simtoma at subaybayan ang kondisyon ng pasyente. Ang gamot ay walang pananggalang.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang mga pagsusulit hinggil sa pagiging tugma ng gamot sa ibang mga gamot ay hindi natupad, ipinagbabawal na makihalubilo sa iba pang mga gamot na may mga inhalasyon.

Magagawa ng iloprost ang hypotensive effect ng mga gamot na vasodilator at iba pang mga antihypertensive na gamot. Samakatuwid, kinakailangan upang pagsamahin ang mga gamot na ito gamit ang Ventavis sa pag-iingat, dahil sa therapy maaaring kailanganin upang ayusin ang mga dosis ng mga gamot na ito.

Dahil iloprost inhibits platelet aktibidad, ang paggamit ng mga ito nang magkasama sa anticoagulants (tulad derivatives ay kinabibilangan ng coumarin at heparin) o iba pang antiplatelet ahente (kabilang ang mga NSAID, aspirin, vasodilators PM mula sa kategorya ng mga nitrates at PDE inhibitor) ay maaaring taasan ang posibilidad ng dumudugo.

Ang mga taong tratuhin ng anticoagulants o iba pang mga inhibitor sa pagsasama ng platelet ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng isang manggagamot na sinusubaybayan ang mga rate ng pagpapangkat. Ang dating paggamit ng aspirin sa isang dosis ng hanggang sa 0.3 g / araw sa loob ng 8 araw ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng iloprost.

Nagpakita ang mga pagsusuri sa hayop na ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbawas sa mga halaga ng plasma Css sa loob ng Tapikin. Ang data mula sa mga pag-aaral na isinasagawa sa mga tao ay walang epekto mula sa iloprost infusions sa mga pharmacokinetics ng oral digoxin. Gayundin, ang iloprost ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng pharmacokinetic ng TAP na itinalaga dito.

Sa mga eksperimento na isinasagawa sa mga hayop, nabawasan ang vasodilating na epekto ng mga gamot na may naunang paggamit ng GCS, ngunit ang nakababahalang epekto sa platelet na pagsasama ay nanatiling pareho. Hindi alam kung ano ang kahalagahan ng impormasyong ito para sa katawan ng tao.

Habang ang mga klinikal na pagsubok ay hindi pa isinasagawa, sa panahon ng pag-aaral sa vitro, ginanap upang suriin ang isang posibleng retarding epekto iloprost kamag-anak na aktibidad hemoprotein P450 isoenzymes, ito ay natagpuan na ang malakas na pagsugpo ng metabolismo ng gamot mediated sa pamamagitan ng mga isoenzymes naiimpluwensyahan Ventavisa walang kasiguruhan.

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Ventasis na manatili sa isang lugar na hindi naa-access sa mga bata. Ang temperatura ay hindi dapat lumagpas sa 30 ° C.

[4]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Ventavis sa loob ng 24 na buwan mula sa paglabas ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Dahil sa limitadong halaga ng data sa ang paggamit ng mga gamot sa mga pasyente sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi pinapayagan na mag-utos ito sa pedyatrya.

Mga Analogue

Analogues ng gamot ay Ilomedin na may Iloprost.

Mga Review

Nakatanggap ang Ventavis ng magandang feedback mula sa mga taong gumagamit ng gamot na ito. Maraming mga doktor at mga pasyente ang naniniwala na ito ay may mataas na bawal na gamot na gamot. Ang mga minus ay naglalaan ng sapat na mataas na halaga ng gamot.