Verapamil

Ang Verapamil ay may antianginal at antiarrhythmic na aktibidad.

Mga pahiwatig Verapamil

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• supraventricular tachycardia;
• angina pectoris ng isang matatag na kalikasan;
• angina pectoris, kung saan ang mga kaguluhan sa ritmo ng supraventricular ay sinusunod;
• sinus cardiac tachycardia;
• supraventricular extrasystole;
• atrial fibrillation;
• hypertensive crisis (sa pamamagitan ng intravenous administration);
• nadagdagan ang pagbabasa ng presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang therapeutic agent ay inilabas sa mga tablet o drage na may dami na 40 at 80 mg, pati na rin sa mga tablet na may matagal na uri ng pagkilos (volume 0.24 g) at sa isang 2.5% na solusyon para sa intravenous injection.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Pharmacodynamics

Hinaharang ng Verapamil ang aktibidad ng mga channel ng Ca. Ang gamot ay may antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect.

Ang epekto ng gamot ay batay sa pagharang sa aktibidad ng "mabagal" na mga channel ng Ca na matatagpuan sa loob ng myocardial cells, makinis na kalamnan vascular cells at ang cardiac conduction system. Kasabay nito, ang mga channel na ito ay naroroon sa loob ng makinis na mga kalamnan ng matris, bronchi at urethra. Ang blockade ay humahantong sa pagpapapanatag ng pathologically nadagdagan na daloy ng mga calcium ions sa mga selula. Sa pamamagitan ng pagpapahina ng transmembrane na pagpasok ng elemento ng Ca2+ sa mga cardiomyocytes, binabawasan ng gamot ang rate ng puso at ang puwersa ng myocardial contraction, na humahantong sa pagbaba sa pangangailangan ng oxygen ng myocardium.

Binabawasan ng Verapamil ang tono ng kalamnan ng mga vascular membrane at humahantong sa pagpapalawak ng mga arterioles, dahil kung saan ang paglaban sa loob ng malaking bilog ng daloy ng dugo ay humina at ang afterload ay nabawasan. Bilang karagdagan, ang gamot ay nagdaragdag din ng sirkulasyon ng coronary. Pinipigilan nito ang mga proseso ng pagpapadaloy ng AV at pinipigilan ang awtomatikong aktibidad ng sinus node, dahil sa kung saan ang gamot ay maaaring gamitin para sa supraventricular arrhythmias.

Ang gamot ay may mas malinaw na epekto sa sistema ng pagpapadaloy (AV at sinus node), at ang epekto sa mga sisidlan ay mas mahina. Ang gamot ay nagpapabuti sa aktibidad ng pagtatago ng mga bato. Kinakailangang tandaan na ang gamot ay nagpapalubha sa umiiral na pagpalya ng puso, at nagiging sanhi din ng AV block at malubhang bradycardia.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Ang sangkap ay halos ganap na hinihigop kapag ito ay pumasok sa gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng Cmax ng dugo ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras. Ang synthesis na may protina ng dugo ay 90%.

Sumasailalim ito sa mabilis na intrahepatic metabolism. Sa kaso ng kurso ng therapy, ang epekto ng gamot ay potentiated, dahil ang diclofenac at ang mga metabolic na produkto nito ay naipon sa loob ng katawan.

Ang kalahating buhay pagkatapos ng isang paggamit ay 3-6 na oras, at sa kaso ng matagal na paggamit umabot ito ng 12 oras. Ang paglabas ay isinasagawa ng mga bato (humigit-kumulang 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga maginoo na tablet para sa tachycardia o angina ay kinukuha nang pasalita bago kumain, 3 beses sa isang araw, sa isang dosis na 40-80 mg. Upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo, ang gamot ay dapat na inumin ng 2 beses sa isang araw (ang pang-araw-araw na dosis sa kasong ito ay maaaring umabot sa 0.48 g).

Ang mga batang wala pang 5 taong gulang ay kinakailangang uminom ng 40-60 mg ng gamot bawat araw.

Ang mga tablet na may matagal na uri ng pagkilos sa mataas na mga halaga ng presyon ng dugo ay kinukuha sa umaga sa isang bahagi ng 0.24 g. Inirerekomenda na simulan ang therapy na may pinababang bahagi - 0.12 g 1 oras bawat araw. Pagkatapos, pagkatapos ng 14 na araw, ang dosis ay nadagdagan. Maaari din itong tumaas sa 0.48 g bawat araw (2 beses na may pagitan ng 12 oras). Kung kinakailangan upang magsagawa ng isang pangmatagalang ikot ng paggamot, ipinagbabawal na gumamit ng higit sa 0.48 g ng gamot bawat araw.

Upang ihinto ang pag-unlad ng isang hypertensive crisis, ang gamot ay pinangangasiwaan ng intravenously sa pamamagitan ng jet method - sa halagang 5-10 mg. Sa kaso ng mga paroxysmal rhythm disorder, ang dosis at paraan ng pangangasiwa ay magkatulad. Kung walang resulta, ang parehong bahagi ay ibibigay muli pagkatapos ng 20-30 minuto. Para sa mga pamamaraan ng pagpapanatili, ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng isang dropper (nagagamit ang NaCl o dextrose solution). Ang laki ng isang 1 beses na intravenous na bahagi para sa isang bata na may edad na 1-5 taon ay 2-3 g ng sangkap.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gamitin Verapamil sa panahon ng pagbubuntis

Sa ngayon, walang impormasyon tungkol sa feto- at embryotoxicity ng gamot. Maaari itong gamitin ng mga buntis na kababaihan, ngunit sa mga kaso lamang kung saan ang malamang na benepisyo ay higit na inaasahan kaysa sa pagbuo ng mga komplikasyon. Ngunit sa parehong oras, ito ay madalas na inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Mayroong parehong obstetric at medicinal indications para sa paggamit nito.

Obstetric:

• panganib ng napaaga na panganganak (kasama ang iba pang mga gamot);
• kakulangan ng fetoplacental;
• pagbuo ng nephropathy sa mga buntis na kababaihan.

Sa kaso ng panganib ng napaaga na kapanganakan, ang gamot ay ginagamit kasama ng Ginipral; Ang verapamil ay dapat inumin nang mas maaga - 20-30 minuto. Ang mga pagsusuri ay nagpapakita na ang paggamit ng Ginipral ay hindi palaging humahantong sa tachycardia, na nagpapahintulot sa iyo na tanggihan ang paggamit ng Verapamil, ngunit kadalasan ito ay kinakailangan pa rin.

Dahil ang gamot ay nakakaapekto sa metabolismo ng calcium, madalas itong ginagamit sa mga sitwasyon kung saan may panganib ng maagang panganganak. Napag-alaman na ang tocolytic na paggamot ay maaari lamang isagawa gamit ang mga ahente na humaharang sa mga channel ng Ca. Pagkatapos ng kanilang oral administration, ang amplitude ng mga contraction ng matris ay makabuluhang nabawasan (kung minsan hanggang sa punto ng kumpletong pagtigil ng aktibidad na ito).

Sa kaso ng isang banayad na yugto ng nephropathy, posible ang monotherapeutic na paggamit ng mga gamot, at sa pagbuo ng preeclampsia, ang mga pinagsamang pamamaraan ay ginagamit, kabilang ang magnesium sulfate (may diuretic, anticonvulsant at antihypertensive effect), pagkuha ng 80 mg ng Verapamil bawat araw at iba pang mga gamot.

Therapeutic:

• arrhythmia (kabilang dito ang supraventricular tachycardia);
• nadagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo. Ito ay isa sa mga antihypertensive na gamot na ginagamit sa mga buntis na kababaihan (at maaaring gamitin sa mahabang panahon), bagaman ito ay bihirang inireseta sa mga buntis na kababaihan bilang isang pangunahing antihypertensive na gamot;
• angina pectoris.

Ang mga komento mula sa mga babaeng gumamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay nagpapakita na ito ay mabisa, pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon kapag ginamit sa mga dosis ng gamot, at walang negatibong epekto sa fetus.

Sa pagsusuri sa postnatal, ang mga babaeng gumamit ng gamot sa unang trimester ay hindi nagpakita ng pagtaas sa saklaw ng mga depekto ng kapanganakan na nauugnay sa paggamit nito sa sanggol. Gayundin, walang mga negatibong pagpapakita ang natagpuan sa mga sanggol ng mga kababaihan na kumuha ng Verapamil sa ikalawa at ikatlong trimester.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• malubhang antas ng bradycardia;
• malubhang kaliwang ventricular dysfunction;
• pagkakaroon ng 2-3 degree AV block;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa gamot;
• nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo;
• SSSU.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga indibidwal na may 1st degree AV block, CHF, bradycardia, sinoatrial block, renal o hepatic insufficiency, at sa mga matatanda.

[ 11 ], [ 12 ]

Mga side effect Verapamil

Kasama sa mga karaniwang side effect ang paninigas ng dumi, pagduduwal, pagtaas ng timbang, matinding pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia, pamumula ng balat sa mukha, pananakit ng ulo, at pagkahilo.

Ang mga hindi gaanong karaniwang sintomas ay kinabibilangan ng: pagkapagod, nerbiyos o pagkahilo, pantal, pagtatae, pangangati, gingival hyperplasia, galactorrhea, at bilang karagdagan, pulmonary edema, third-degree atrioventricular block (kung ibibigay sa intravenously sa mataas na bilis), gynecomastia, agranulocytosis, arthritis, thrombocytopenia, at peripheral edema.

[ 13 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa droga ay nagdudulot ng SA o AV block, asystole, bradycardia, o pagbaba ng presyon ng dugo.

Una, isinasagawa ang gastric lavage at pangangasiwa ng mga sorbents. Kung ang mga karamdaman sa pagpapadaloy ay sinusunod, ang atropine, 10% calcium gluconate, isoprenaline at mga sangkap na nagpapalit ng plasma ay ibinibigay sa intravenously. Inirerekomenda na gumamit ng isang pacemaker. Upang mapataas ang antas ng presyon ng dugo, ginagamit ang mga α-adrenergic stimulant.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4 ay nagpapababa ng antas ng verapamil; Ang katas ng kahel, sa kabaligtaran, ay nagpapataas ng mga antas ng plasma nito.

Ang gamot ay nagdaragdag ng mga antas ng plasma ng cyclosporine, quinidine na may carbamazepine, ethyl alcohol, theophylline at CG. Bilang karagdagan, pinatataas nito ang posibilidad na magkaroon ng neurotoxic na epekto ng mga ahente ng Li+.

Ang antas ng bioavailability ng gamot ay tumataas ng 50% kapag pinagsama sa cimetidine, na kung minsan ay nangangailangan ng pagbawas sa dosis nito.

Ang Rifampicin ay makabuluhang binabawasan ang bioavailability ng gamot.

Ang pinagsamang paggamit sa mga painkiller sa paglanghap ay nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng heart failure, bradycardia at AV block.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na may β-blockers ay nagdaragdag ng kalubhaan ng pagpapahina ng myocardial contractility, at bilang karagdagan ay pinatataas ang posibilidad ng mga karamdaman sa pagpapadaloy ng AV at ang paglitaw ng bradycardia.

Kapag pinagsama sa α-blockers, ang antihypertensive effect ay potentiated.

Ang negatibong inotropic na epekto ay pinagsama-sama kapag pinangangasiwaan kasama ng flecainide at disopyramide. Ang mga ahente na ito ay ipinagbabawal para sa paggamit sa loob ng 2 araw bago at 1 araw pagkatapos ng pangangasiwa ng Verapamil.

Pinapalakas ng gamot ang aktibidad ng mga peripheral muscle relaxant.

[ 22 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang verapamil ay dapat itago sa temperaturang hindi mas mataas sa 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Shelf life

Ang Verapamil ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng produktong parmasyutiko.

[ 26 ], [ 27 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng therapeutic substance ay ang mga gamot na Isoptin, Riodipine, Nifedipine na may Kaveril, at bilang karagdagan Finoptin, Amlodipine, Nimodipine at Lekoptin na may Nifedipine Retard, Gallopamil at Nicardipine.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Mga pagsusuri

Ang verapamil ay kadalasang ginagamit para sa therapy ng pinagsamang mga karamdaman (atrial fibrillation na sinamahan ng supraventricular tachycardia ng isang paroxysmal na kalikasan at mataas na presyon ng dugo). Ang mga pagsusuri ng pasyente ay nagpapahiwatig na ang gamot ay medyo epektibo at sa parehong oras ay mura.

Kabilang sa mga kawalan, ang pagbuo ng mga negatibong palatandaan ay naka-highlight - kadalasan ito ay paninigas ng dumi, bradycardia at pamumula ng balat ng mukha.