Verapamil

Ang Verapamil ay may antianginal at antiarrhythmic na aktibidad.

Mga pahiwatig Verapamilla

Ito ay ginagamit sa mga sumusunod na karamdaman:

• supraventricular tachycardia;
• exertional angina, pagkakaroon ng matatag na karakter;
• angina pectoris, kung saan nabanggit ang mga supraventricular rhythm disorders;
• sinus cardiac tachycardia;
• extrasystole supraventricular type;
• atrial fibrillation;
• hypertensive crisis (intravenous method);
• nadagdagan ang presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng therapeutic agent ay ginaganap sa mga tablet o drage na may dami ng 40 at 80 mg, at bilang karagdagan sa mga tablet na may prolonged type of influence (dami ng 0.24 g) at sa isang 2.5% na solusyon para sa intravenous injections.

[1], [2], [3]

Pharmacodynamics

Bloke ang Verapamil sa aktibidad ng Ca channels. Ang gamot ay may antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect.

Ang epekto ng bawal na gamot ay batay sa pag-block sa aktibidad ng "mabagal" Ca channels na matatagpuan sa loob ng myocardial cells, makinis na kalamnan vascular cells at ang pagsasagawa ng cardiac system. Kasabay nito, ang mga channel na ito ay nasa loob ng makinis na mga kalamnan ng matris, bronchi at yuritra. Ang pagbawalan ay humahantong sa pag-stabilize ng pathologically nadagdagan kasalukuyang ng kaltsyum ions sa loob ng mga cell. Sa pamamagitan ng pagpapahina sa transmembrane entry ng Ca2 + elemento sa loob ng cardiomyocytes, binabawasan ng droga ang rate ng puso at ang lakas ng myocardial contraction, na humantong sa pagbaba sa pangangailangan ng oksiheno ng myocardium.

Binabawasan ng Verapamil ang tono ng kalamnan ng vascular membranes at humahantong sa pagpapalawak ng arterioles, na nagpapahina sa paglaban sa loob ng malaking bilog ng daloy ng dugo at bumababa sa afterload. Bilang karagdagan, ang droga ay nagdaragdag ng sirkulasyon ng coronary. Pinipigilan nito ang proseso ng AV-pagpapadaloy at pinipigilan ang awtomatikong aktibidad ng sinus node, salamat kung saan maaaring gamitin ang gamot para sa mga arrhythmias ng uri ng supraventricular.

Ang gamot ay may mas malinaw na epekto sa sistema ng pagpapadaloy (AV at sinus node), at ang epekto sa mga vessel ay mas malinaw. Nagpapabuti ang gamot ng kidney. Dapat tandaan na ang gamot ay nagpapalala sa umiiral na pagkabigo sa puso, at nagiging sanhi din ng AV-blockade at strong bradycardia.

[4], [5], [6]

Pharmacokinetics

Ang substansiya ay halos ganap na nasisipsip sa pamamagitan ng pagpasok ng gastrointestinal tract. Ang mga halaga ng Dugo Cmax ay naitala pagkatapos ng 1-2 oras. Ang synthesis na may protina sa dugo ay 90%.

Napailalim sa mabilis na metabolismo ng intrahepatic. Sa kaso ng isang kurso ng therapy, ang epekto ng bawal na gamot ay potentiated, dahil ang diclofenac at ang mga metabolic produkto nito ay nakakaipon sa loob ng katawan.

Half-life pagkatapos ng 1-oras na paggamit ay 3-6 na oras, at sa kaso ng matagal na paggamit umabot ito ng 12 oras. Isinasagawa ang ekskretyon ng mga bato (humigit-kumulang 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga regular na tablet para sa tachycardia o angina pill ay dadalhin pasalita bago kumain, 3 beses sa isang araw, sa isang bahagi ng 40-80 mg. Upang mabawasan ang mataas na halaga ng presyon ng dugo, kailangan mong gamitin ang gamot na 2 beses sa bawat araw (araw-araw na bahagi sa kasong ito ay maaaring umabot sa 0.48 g).

Ang mga batang wala pang 5 taong gulang ay kinakailangan para sa araw na gumamit ng 40-60 mg ng gamot.

Ang mga tableta na may matagal na uri ng epekto na may mataas na presyon ng dugo ay kinukuha sa umaga sa 0.24 g na bahagi. Inirerekomenda na simulan ang therapy na may nabawasan na bahagi - 0.12 g 1-fold bawat araw. Dagdag pa, pagkatapos ng 14 na araw, ang pagtaas sa dosis ay ginaganap. Maaari din itong tumaas sa 0.48 g bawat araw (2-fold na paggamit na may 12-oras na agwat). Kung kinakailangan, ang isang matagal na ikot ng paggamot ay ipinagbabawal na gumamit ng higit sa 0.48 g ng isang araw.

Upang itigil ang pag-unlad ng isang hypertensive crisis, ang gamot ay injected intravenously gamit ang isang jet na paraan sa halaga ng 5-10 mg. Sa kaso ng mga sakit sa paroxysmal rhythm, ang dosis at ruta ng pangangasiwa ay pareho. Sa kawalan ng isang resulta, ang parehong bahagi ay muling ipinakilala pagkatapos ng 20-30 minuto. Sa pamamagitan ng mga pamamaraan ng pagsuporta, ang gamot ay injected intravenously sa pamamagitan ng isang IV (isang solusyon ng NaCl o dextrose ay ginagamit). Ang laki ng 1-tiklop na intravenous dosis para sa 1-5 na taong gulang na bata ay 2-3 g ng sangkap.

[14], [15], [16], [17]

Gamitin Verapamilla sa panahon ng pagbubuntis

Sa ngayon walang impormasyon tungkol sa feto-at embryotoxicity ng gamot. Maaari itong magamit ng mga buntis na kababaihan, ngunit sa mga kaso lamang kung saan ang malamang na benepisyo ay mas inaasahan kaysa sa pag-unlad ng mga komplikasyon. Ngunit sa parehong oras na ito ay madalas na inireseta sa panahon ng pagbubuntis. Mayroong parehong obstetric at nakapagpapagaling na indications para sa paggamit nito.

Mga Obstetrician:

• ang panganib ng maagang simula ng paggawa (kasama ang iba pang mga gamot);
• kakulangan sa placental;
• pagbubuo ng nephropathy sa mga buntis na kababaihan.

Sa kaso ng panganib ng wala sa panahon na paghahatid ng gamot, gamitin kasama ang ginipralom; Dalhin Verapamil ay dapat na isang maliit na mas maaga - para sa 20-30 minuto. Ang mga review ay nagpapakita na ang paggamit ng guinipral ay hindi laging humantong sa tachycardia, na nag-aalis ng paggamit ng Verapamil, ngunit kadalasan ito ay kailangan pa rin.

Dahil ang gamot ay nakakaapekto sa metabolismo ng kaltsyum, kadalasang ginagamit ito sa mga sitwasyon kung saan may panganib na maagang pagkabuhay ng trabaho. Natuklasan na ang tocolytic na paggamot ay maaaring gumanap ng eksklusibo gamit ang mga ahente na harangan ang Ca channels. Matapos mahawakan ang mga ito, ang malawak na pag-urong ng mga may isang ina ay makabuluhang nabawasan (kung minsan ito ay may ganap na pagtigil sa aktibidad na ito).

Sa kaso ng isang madaling yugto ng nephropathy, ang monotherapeutic na paggamit ng mga gamot ay posible, at sa pag-unlad ng pre-eclampsia, pinagsama ang mga pamamaraan na ginagamit, kabilang ang magnesium sulfate (ito ay may diuretiko, anticonvulsant at antihypertensive effect), pagkuha ng 80 mg ng Verapamil bawat araw at iba pang mga gamot.

Panterapeutika:

• arrhythmias (kabilang ang supraventricular tachycardia);
• nadagdagan ang mga halaga ng presyon ng dugo. Ito ay isa sa mga antihipertensive na gamot na ginagamit sa mga buntis na kababaihan (at maaaring magamit nang matagal), bagaman bihirang inireseta ito ng buntis na kababaihan bilang pangunahing gamot na antihipertensive;
• angina pectoris

Ang mga komento ng mga kababaihan na gumagamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay nagpapakita na ito ay nagpapakita ng espiritu, ay pinahihintulutan nang walang komplikasyon kapag ginagamit sa mga gamot na dosis, at walang negatibong epekto sa sanggol.

Sa pagsusuri sa postpartum, ang mga kababaihang gumagamit ng gamot sa unang tatlong buwan, walang pagtaas sa saklaw ng mga katutubo na mga katutubo na nauugnay sa paggamit nito sa sanggol. Gayundin, walang mga negatibong manifestation ang natagpuan sa mga sanggol ng mga babaeng kinuha ang Verapamil sa ika-2 at ika-3 trimesters.

Contraindications

Main contraindications:

• malubhang bradycardia;
• malubhang kaliwang ventricular dysfunction;
• AV-blockade grade 2-3;
• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag laban sa droga;
• bawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo;
• SSSU.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag ginamit sa mga pasyente na may 1st degree na AV-blockade, CHF, bradycardia, sinoatrial blockade, pagkabigo ng bato o hepatic activity, at bukod sa mga matatandang tao.

[11], [12]

Mga side effect Verapamilla

Kadalasan may mga ganitong epekto: paninigas ng dumi, pagduduwal, pagkita ng timbang, isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, pamumula ng balat sa mukha, pananakit ng ulo at pagkahilo.

Higit pang mga bihirang lumabas dahil tulad sintomas: isang pakiramdam ng pagkapagod, nerbiyos o pag-aantok, rashes, pagtatae, pruritus, gingival hyperplasia, galactorrhea, at sa karagdagan, baga edema, AV block 3rd degree (sa kaso ng intravenous administration, sa high speed), gynecomastia, agranulocytosis , sakit sa buto, thrombocytopenia at paligid edema.

[13],

Labis na labis na dosis

Ang pagkalason sa gamot ay nagiging sanhi ng SA- o AV-blockade, asystole, bradycardia, o pagbaba sa presyon ng dugo.

Una, gastric lavage at ang pagpapakilala ng sorbents. Kung ang mga pagpapadaloy ng pagpapadaloy ay nabanggit, ang atropine, 10% kaltsyum gluconate, isoprenaline at plasma substituting na mga ahente ay ipinakilala sa pamamagitan ng pamamaraan. Inirerekomenda na gumamit ng pacemaker. Upang mapataas ang antas ng presyon ng dugo, ginagamit ang α-stimulants.

[18], [19], [20], [21]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Mga ahente na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP3A4, bawasan ang antas ng verapamil; Ang kahel na juice sa kabaligtaran ay humahantong sa isang pagtaas sa mga tagapagpahiwatig ng plasma nito.

Nadagdagan ng gamot ang mga halaga ng plasma ng cyclosporine, quinidine na may carbamazepine, ethyl alcohol, theophylline at SG. Bilang karagdagan, pinatataas nito ang posibilidad ng pagpapaunlad ng neurotoxic effect ng Li +.

Ang antas ng bioavailability ng mga gamot ay nagdaragdag ng 50% kapag pinagsama sa cimetidine, kaya kung minsan ito ay kinakailangan upang mabawasan ang dosis nito.

Ang Rifampicin ay makabuluhang binabawasan ang bioavailability ng gamot.

Ang pinagsamang paggamit ng mga sakit na pangpawala ng sakit ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng HF, bradycardia at AV-blockade.

Ang sabay na pangangasiwa ng gamot kasama ang mga β-blocker ay nagpapataas ng kalubhaan ng pagpapahina ng myocardial contractility, at sa karagdagan ay nagdaragdag ang posibilidad ng mga disorder ng AV-pagpapadaloy at ang hitsura ng bradycardia.

Kapag sinamahan ng α-blockers potentiates antihypertensive epekto.

Ang mga negatibong epekto sa inotropic ay summarized sa kaso ng pangangasiwa sa flekainid at disopyramide. Ang mga pondo na ito ay ipinagbabawal na gamitin para sa 2 araw bago, pati na rin ang 1 araw pagkatapos ng pagpapakilala ng Verapamil.

Inilalagay ng gamot ang aktibidad ng mga relaxant sa paligid ng kalamnan.

[22]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Verapamil ay kinakailangang mapanatili sa mga temperatura na hindi mas mataas sa 25 ° C.

[23], [24], [25]

Shelf life

Pinapayagan ang Verapamil na gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng ahente ng parmasyutiko.

[26], [27]

Analogs

Analogues ng therapeutic substance ay mga gamot na Isoptin, Ryodipin, Nifedipine na may Kaveril, at sa karagdagan Finoptin, Amlodipine, Nimodipine at Lekoptin na may Nifedipine Retard, Gallopamil at Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Mga Review

Ang Verapamil ay kadalasang ginagamit para sa therapy para sa mga pinagsamang karamdaman (atrial fibrillation na sinamahan ng supraventricular tachycardia na may paroxysmal character at mataas na presyon ng dugo). Ang mga pagsusuri ng mga pasyente sa parehong oras ay nagpapahiwatig na ang gamot ay kumikilos nang masyadong mabisa at sa parehong oras ay hindi mura.

Kabilang sa mga disadvantages ang pag-unlad ng mga negatibong sintomas - kadalasan ito ay obstipation, bradycardia, at flushing ng balat ng mukha.