Vivitrol

Ang Vivitrol ay isang pangmatagalang paglabas na gamot na naglalaman ng naltrexone, isang opioid antagonist na may pinakamataas na affinity para sa opioid mu-terminals. Bukod sa epekto nito sa opioid mu-terminals, ang naltrexone ay halos walang intrinsic na epekto. Ang Naltrexone ay maaari ring higpitan ang mga mag-aaral, ngunit ang mekanismo kung saan nangyayari ang epektong ito ay hindi pa natutukoy.

Ang paggamit ng gamot ay hindi nagiging sanhi ng pagpapaubaya, pisikal, mental o pag-asa sa droga. Sa mga taong may opiate dependence, ang paggamit ng gamot ay humahantong sa paglitaw ng withdrawal syndrome. [ 1 ]

Mga pahiwatig Vivitrol

Ginagamit ito sa mga taong nasuri na umaasa sa alkohol na maaaring huminto sa pag-inom ng alkohol bago simulan ang paggamot (dapat itong isaalang-alang na ang gamot ay hindi binabawasan ang intensity o inaalis ang mga palatandaan ng pag-alis ng ethyl alcohol ).

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas bilang isang lyophilisate para sa parenteral na pangangasiwa ng isang matagal na paglabas na suspensyon - sa loob ng 0.38 g vial (1 vial na may solvent sa loob ng kahon). Naglalaman din ang kit ng 1-use syringe, isang karayom para sa paggawa ng gamot at 2 karayom para sa intramuscular injection.

Pharmacodynamics

Hinaharang ng gamot ang mga epekto ng mga opiate sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pag-synthesize sa mga dulo ng opiate sa loob ng central nervous system.

Sa ngayon, hindi posible na matukoy ang eksaktong prinsipyo ng pag-unlad ng impluwensya ng gamot sa mga taong may pag-asa sa alkohol, ngunit may mga mungkahi na ang epekto ng naltrexone ay bubuo sa tulong ng panloob na sistema ng opiate. [ 2 ]

Nawawala ang blockade ng Naltrexone kapag nadagdagan ang dosis ng mga opiates, ngunit sa parehong oras, laban sa background ng epekto na ito, ang mga pagpapakita na katulad ng mga umuusbong na may pagtaas ng pagpapalabas ng histamine ay lumitaw. [ 3 ]

Ang pagsususpinde ng gamot ay hindi ginagamit para sa aversive na paggamot at hindi nagiging sanhi ng mga sintomas na tulad ng disulfiram sa kaso ng pagkuha ng mga opiates at alkohol.

Pharmacokinetics

Ang Vivitrol ay may matagal na aktibidad. Kapag pinangangasiwaan nang intramuscularly, unti-unting inilalabas ang naltrexone, na nagpapakita ng paunang peak humigit-kumulang 120 minuto pagkatapos ng iniksyon; Ang pangalawang peak ay sinusunod pagkatapos ng 2-3 araw. Pagkatapos ng 2 linggo mula sa iniksyon, mayroong isang mabagal na pagbaba sa mga antas ng naltrexone sa plasma. Ang sangkap ay nakita sa plasma pagkatapos ng 1 buwan pagkatapos ng iniksyon.

Ang pangunahing metabolic component ng naltrexone ay 6-β-naltrexone.

Sa kaso ng paulit-ulit na pag-iniksyon, mas mababa sa 15% ng naltrexone na may aktibong derivative nito ang naiipon.

Ang mga pagsusuri sa vitro ay nagpapakita na ang maximum na 21% ng naltrexone ay na-synthesize sa plasma albumin. Ang gamot ay aktibong nagbabago sa loob ng katawan. Ang Hemoprotein P450 ay hindi nakikilahok sa mga metabolic na proseso ng naltrexone. Kasama ang pangunahing derivative (6-β-naltrexone), ang isang bilang ng iba pang mga derivatives ay nabuo din, kung saan nabuo ang glucuronide conjugates. Pagkatapos ng intramuscular injection ng naltrexone, ang mga volume ng 6-β-naltrexone na nabuo ay mas mababa kaysa sa kaso ng oral administration.

Ang aktibong elemento at ang mga derivatives nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato; ang isang maliit na halaga ng ibinibigay na bahagi ay pinalabas nang hindi nagbabago.

Ang kalahating buhay ay 5-10 araw; ang panahong ito ay direktang nakasalalay sa kalubhaan ng pagkasira ng polimer.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot sa anyo ng isang suspensyon ay ibinibigay sa intramuscularly; ang gamot ay may matagal na uri ng epekto. Ang iba pang mga paraan ng paggamit ng gamot (maliban sa intramuscular injection) ay mahigpit na ipinagbabawal. Ipinagbabawal din ang pag-inom ng mga inuming nakalalasing sa simula ng paggamot.

Ginagamit lang ang Vivitrol bilang bahagi ng isang komprehensibong programa sa paggamot sa pagdepende sa alkohol na kinabibilangan din ng mandatoryong suportang psychosocial.

Ang gamot ay maaari lamang gamitin sa isang ospital. Ang pagsususpinde ay maaaring ihanda at pangasiwaan lamang ng mga medikal na propesyonal na may naaangkop na karanasan at mga kwalipikasyon.

Sa panahon ng paggamot, ang gamot ay kadalasang ginagamit sa isang dosis na 0.38 g (ang sangkap ay dapat ibigay lamang sa intramuscularly), 1 beses bawat buwan. Ang suspensyon ay tinuturok nang malalim sa kalamnan ng puwit. Ang mga lugar ng pag-iniksyon ay dapat na kahalili, salit-salit na iniksyon ang mga ito sa kaliwa at kanang puwitan.

Kung ang susunod na dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong ibigay sa pasyente sa lalong madaling panahon.

Ang Naltrexone ay hindi dapat inumin nang pasalita bago ibigay ang gamot.

Ang proseso ng paggawa ng suspensyon para sa intramuscular injection.

Sa panahon ng paghahanda ng gamot, tanging ang solvent na kasama sa kit ang ginagamit. Sa panahon ng paghahanda at pangangasiwa ng gamot, tanging ang mga karayom na kasama rin sa medicinal kit ang dapat gamitin. Ipinagbabawal na palitan ang anumang elemento ng gamot (ang kit ay naglalaman ng lahat ng sangkap na kinakailangan para sa paghahanda at paggamit ng gamot).

Ang gamot ay dapat ilabas sa refrigerator 45-50 minuto bago simulan ang paghahanda ng suspensyon. Kinakailangan din na tiyakin na ang gamot ay hindi uminit nang higit sa 25 °C.

• Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pediatrics (sa ilalim ng 18 taong gulang).

Gamitin Vivitrol sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga kinokontrol na pagsusuri ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa. Kinakailangang isaalang-alang ang mga umiiral na panganib at huwag gamitin ang Vivitrol nang walang pangangasiwa ng medikal. Sa panahon ng pagsubok, ang pangangasiwa ng gamot ay itinigil kung naganap ang pagbubuntis.

Ang Naltrexone at 6-β-naltrexone ay pinalabas sa gatas ng suso. Ang gamot ay hindi ginagamit sa panahon ng pagpapasuso dahil maaari itong maging sanhi ng isang carcinogenic effect at ang pagbuo ng malubhang epekto ng gamot sa bagong panganak.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• hypersensitivity sa naltrexone o iba pang bahagi ng gamot;
• pagkalulong sa droga o paggamit ng narcotic analgesics;
• aktibong yugto ng opiate withdrawal syndrome;
• kung ang isang pagsubok sa provocation (na may pagpapakilala ng naloxone) ay hindi naipasa;
• mga taong may positibong pagsusuri sa opiate sa ihi (upang maiwasan ang mga sintomas ng withdrawal, ang mga opiate ay dapat na ihinto 7-10 araw bago simulan ang paggamot sa Vivitrol; dahil ang pagsusuri sa opiate sa ihi ay hindi makapagbibigay ng 100% na garantiya ng katumpakan, ang isang nakakapukaw na pagsusuri na may naloxone ay dapat gawin bago simulan ang therapy).

Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga taong may aktibong hepatopathologies (dahil sa potensyal na hepatotoxicity ng naltrexone (ang proporsyon sa pagitan ng medicinal at hepatotoxic na bahagi ay mas mababa sa 5)).

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga sumusunod na kaso:

• malubhang yugto ng dysfunction ng atay, kung saan ang pag-unlad ng mga karamdaman sa coagulation at ang paglitaw ng mga komplikasyon kapag nagsasagawa ng mga iniksyon ay posible;
• katamtaman o malubhang kabiguan ng bato (pagsusuri ng mga pharmacokinetic na katangian ng gamot sa mga naturang tao ay hindi pa isinagawa, ngunit, isinasaalang-alang ang pangkalahatang mga parameter ng pharmacokinetic ng gamot, ang mga naturang pasyente ay maaaring mangailangan ng pagbabago sa dosis).

Ang gamot ay hindi ginagamit upang harangan ang aktibidad ng opiate o upang gamutin ang pagkagumon sa opiate, dahil kung ang dosis ng opiate ay tumaas, ang blockade ng naltrexone ay mawawala, na maaaring magdulot ng matinding pagkalason dahil sa pagtaas ng mga antas ng opiate. Kasabay nito, pinapataas ng naltrexone ang opiate sensitivity sa pagtatapos ng cycle ng paggamit ng droga, na maaari ring magdulot ng pagkalason (maaaring nakamamatay din) kapag ang mas maliliit na dosis ng mga opiate ay ibinibigay. Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng babala tungkol sa hindi katanggap-tanggap na paggamit ng mga opiates kasama ng naltrexone.

Kailangan din ang pag-iingat kapag nagbibigay ng mga gamot sa mga taong may iba't ibang sakit sa pagdurugo.

Mga side effect Vivitrol

Natukoy ng pagsubok ang pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• Gastrointestinal dysfunction: pagduduwal, xerostomia, tumaas na dalas ng pagdumi, kakulangan sa ginhawa at sakit sa epigastric region, dyspepsia, appetite disorder (maaaring umabot sa anorexia) at pagsusuka. Bilang karagdagan, ang mga kaguluhan sa panlasa, GERD, bloating, iba't ibang anyo ng mga sakit sa bituka, almuranas, gastroenteritis, colitis, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract, bituka na bara at perirectal abscess ay maaaring maobserbahan;
• mga problema sa paggana ng hepatobiliary system: aktibong yugto ng cholecystitis, cholelithiasis at pagtaas ng mga halaga ng intrahepatic enzymes;
• mga sakit sa paghinga: pharyngitis (maaaring nauugnay sa streptococcus) o nasopharyngitis, laryngitis na may sinusitis at iba pang impeksyon sa respiratory tract, namamagang lalamunan, dyspnea, kahirapan sa paghinga at bara ng respiratory tract;
• musculoskeletal disorder: pananakit ng mga kasukasuan, kalamnan at paa, paninigas ng kasukasuan, pagkibot ng kalamnan o pulikat at arthritis;
• Mga sintomas na nauugnay sa CNS: panghihina, pagkabalisa, pagkawala ng malay, pagkahilo, mga sakit sa pagtulog, pananakit ng ulo (kabilang ang migraine headache), pagkamayamutin at mabagal na reaksyon. Bilang karagdagan, ang euphoria, alcohol withdrawal syndrome, seizure, ischemic stroke, delirium, aneurysms na nauugnay sa cerebral arteries at pagpapahina ng intelektwal na aktibidad ay maaaring maobserbahan;
• mga karamdaman ng cardiovascular system: myocardial infarction, congestive heart failure, nadagdagan ang presyon ng dugo, thrombosis na nakakaapekto sa pulmonary vessels, deep vein thrombosis, angina pectoris, atherosclerosis na nakakaapekto sa coronary arteries, atrial fibrillation at heart ritmo disorder;
• mga sugat sa sistema ng dugo: lymphadenopathy o pagtaas ng bilang ng puting selula ng dugo;
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsusuri: tumaas na mga halaga ng CPK o eosinophil (nagpapatatag sa panahon ng kasunod na paggamot), nabawasan ang bilang ng platelet, at mga false-positive na pagsusuri sa ihi para sa mga opiate at iba pang indibidwal na gamot;
• mga palatandaan ng allergy: pustular rash, anaphylactoid reactions, pangangati, conjunctivitis at urticaria;
• mga lokal na sintomas sa lugar ng aplikasyon ng suspensyon: pamamaga, sakit at pagsiksik ng tissue, pati na rin ang pangangati at hematoma. Mayroong ilang mga kaso ng nekrosis, abscess, at compaction na nangangailangan ng operasyon;
• Kasama sa iba pang mga pagpapakita ang asthenia, hyperthermia, sakit ng ngipin, pagkabalisa, pagbaba ng timbang, panginginig, at pagkahilo. Maaaring mangyari din ang hypovolemia, impeksyon sa ihi, libido disorder, hypercholesterolemia, at heat stroke.

Ang hyperhidrosis (nocturnal din) at ang pagbuo ng cellulite ay paminsan-minsan ay sinusunod.

Sa panahon ng pagsubok, ang isang kaso na may pag-unlad ng eosinophilic pneumonia ay nabanggit, pati na rin ang isang kaso na may hinala sa pag-unlad nito. Ang sakit ay pinagaling gamit ang corticosteroids at antibiotics. Hindi posible na magtatag ng isang direktang link sa pagitan ng pagkilos ng naltrexone at ang paglitaw ng sakit na ito, ngunit sa kaso ng dyspnea at hypoxia ng isang progresibong kalikasan, kinakailangan upang magsagawa ng mga diagnostic at magsagawa ng kinakailangang paggamot.

Ang paggamit ng Vivitrol ay maaaring makapukaw ng mga pag-iisip ng pagpapakamatay (pagkatapos din ng therapy), na kasama ng depresyon na nabuo. Ang mga taong binibigyan ng gamot ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor upang agad na matukoy ang mga saloobin at depresyon ng pagpapakamatay.

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon tungkol sa toxicity sa Vivitrol. Ang limang boluntaryo ay hindi nakabuo ng mga nakakalason na palatandaan kapag ang dosis ay nadagdagan sa 784 mg. Inaasahan na ang labis na dosis ay tataas ang intensity at posibilidad ng masamang epekto.

Ang pagkalasing sa droga ay nangangailangan ng sintomas at pansuportang mga hakbang.

Dahil sa matagal na epekto ng gamot, pagkatapos lumampas sa dosis, ang pasyente ay dapat na subaybayan nang mahabang panahon.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Maaaring ganap na harangan o pahinain ng gamot ang aktibidad na ipinakita ng opioid analgesics. Kung kailangan ng lunas sa pananakit sa mga taong gumagamit ng Vivitrol, kinakailangang isaalang-alang ang mga opsyon sa pagpapakilala ng non-narcotic analgesics, regional o local anesthesia, at bilang karagdagan sa benzodiazepines o general anesthesia.

Kung imposibleng tanggihan ang paggamit ng mga opiates, kinakailangang isaalang-alang ang opsyon ng pagtaas ng dosis, na maaaring makapukaw ng pagpapahaba at potentiation ng respiratory depression. Sa ganitong mga sitwasyon, kinakailangan na pumili ng mga mabilis na kumikilos na gamot na minimally pinipigilan ang paghinga, at isa-isa ring ayusin ang dosis, na isinasaalang-alang ang resulta na nakuha. Bilang karagdagan, kinakailangang isaalang-alang ang mas mataas na posibilidad na magkaroon ng malubhang anyo ng mga sintomas ng allergy (na nagmumula sa pagpapalabas ng histamine). Anuman ang uri ng gamot na napili, kinakailangan na maingat na subaybayan ang kondisyon ng pasyente.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vivitrol ay dapat na nakaimbak sa refrigerator (na may hanay ng temperatura na 2-8 °C). Sa temperatura na 25 °C, ang gamot ay maaaring iimbak ng maximum na 1 linggo.

Ipinagbabawal na panatilihin ang sangkap sa temperatura na higit sa 25°C o i-freeze ito.

Shelf life

Ang Vivitrol sa isang ganap na selyadong pakete ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot. Kung nasira ang selyo ng mga vial, ipinagbabawal ang paggamit ng gamot.

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot ay mga sangkap na Tison, Antabuse, Beviplex na may Glutargin Alkoklin, Galavit at Relium na may Gepar Compositum, at din Muskomed, Vitanam, Sedalit at Prodetoxon. Bilang karagdagan dito, kasama sa listahan ang Tiapride, Alcodez IC at Antakson na may Tazepam.

Mga pagsusuri

Ang Vivitrol ay itinuturing na isang napaka-epektibong sangkap na tumutulong sa pagkagumon sa alkohol. Ang mga pagsusuri ng pasyente ay nagpapakita na ang gamot ay makabuluhang binabawasan ang mga sintomas ng pag-alis ng ethanol. Dahil sa epekto na ito, ang sikolohikal na pag-asa sa alkohol ay nabawasan, na nagpapataas ng pagiging epektibo ng kumbinasyon ng therapy.