Vizarsin

Ang Vizarsin ay isang gamot na ginamit sa kaso ng mga problema sa pagtayo; tumutulong upang maibalik ang isang mahinang pagtayo sa pamamagitan ng potensyal na daloy ng dugo sa ari ng lalaki.

Ang prinsipyo ng aktibidad ng gamot ay batay sa mga proseso ng paglabas ng nitrous oxide sa rehiyon ng corpora cavernosa sa pagkakaroon ng pampasigla ng sekswal. Ang libreng nitrous oxide ay nagpapasigla sa pag-aktibo ng enzyme guanylate cyclase, pagdaragdag ng mga halaga ng cGMP. Ang resulta nito ay ang pagpapahinga sa lugar ng makinis na mga hibla ng kalamnan ng mga cavernous na katawan, at bilang karagdagan dito, ang potentiation ng daloy ng dugo. [1]

Mga pahiwatig Vizarsin

Ginagamit ito sa kaso ng mga problema sa aktibidad na maaaring tumayo sa isang lalaki (kawalan ng kakayahan na makuha o mapanatili ang isang paninigas ng ari ng lalaki , kung saan ang pakikipag-ugnay sa sekswal ay maaaring matagumpay na magawa).

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng isang nakapagpapagaling na produkto ay napagtanto sa mga tablet - 1, 2 o 4 na piraso sa loob ng isang cell pack (1 katulad na pack sa loob ng isang pakete), pati na rin ang 4 na tablet sa loob ng isang plato (2 o 3 mga plato sa loob ng isang pakete).

Pharmacodynamics

Ang Sildenafil ay isang malakas na pumipili na ahente na pumipigil sa aktibidad ng PDE-5 (ang elemento ay may mga katangian na tukoy sa cGMP). Mga tulong upang maibalik ang kapansanan sa pagtayo sa pamamagitan ng pagtaas ng daloy ng dugo sa lugar ng ari ng lalaki.

Ang aktibidad na pisyolohikal, na siyang batayan ng pagtayo ng penile, ay binubuo ng paglabas ng nitrous oxide sa lugar ng corpus cavernosum sa ilalim ng impluwensya ng isang pampasigla sa sekswal. [2]

Nagpapakita ang Sildenafil ng isang paligid na epekto sa pagtayo. Wala itong direktang nakakarelaks na epekto na nakakaapekto sa nakahiwalay na corpus cavernosum, ngunit pinapatibay nito ang nakakarelaks na aktibidad ng NO.

Ang pag-aktibo ng NO / cGMP ligament, na napagtanto sa panahon ng sekswal na pagpukaw, at ang pagsugpo ng elemento ng PDE-5 sa tulong ng sildenafil, ay nagdudulot ng pagtaas ng mga halaga ng cGMP sa lugar ng corpus cavernosum. Samakatuwid, upang makuha ang nakapagpapagaling na epekto ng sildenafil, kinakailangan ng isang pampasigla sa sekswal.

Inihayag ng pagsusuri sa in vitro na ang pagpili ng gamot ay ipinakita kaugnay sa PDE-5, na isang kalahok sa mga proseso ng paglitaw ng isang pagtayo. Ang epekto na may paggalang sa PDE-5 ay mas matindi kaysa sa paggalang sa ibang mga kilalang sangkap ng PDE. Ang pagiging epektibo ng sangkap na nauugnay sa PDE-6 (kasangkot sa mga proseso ng retinal phototransmission) ay sampung beses na mas mababa. Kapag gumagamit ng maximum na pinahihintulutang mga bahagi, nagpapakita ito ng selectivity tungkol sa PDE-1, na 80 beses na mas mahina, at patungkol sa mga uri ng PDE sa loob ng 2-4, pati na rin sa saklaw na 7-11, ng 700 beses.

Ang epekto ng sildenafil sa PDE-5 ay humigit-kumulang na 4000 beses na mas malakas kaysa sa epekto sa PDE-3 (ito ay isang sangkap na may partikular na aktibidad na cAMP, isang kalahok sa mga contraction ng puso).

Ang Sildenafil ay humahantong sa isang pansamantalang bahagyang pagbaba ng presyon ng dugo, na madalas ay hindi sanhi ng paglitaw ng mga klinikal na palatandaan. Ang maximum na pagbaba sa antas ng systolic presyon ng dugo (sa average) na may isang pahalang na posisyon, na may oral administration ng isang dosis ng mga gamot na 0.1 g, ay katumbas ng 8.4 mm Hg. Sa kasong ito, ang antas ng DBP ay nagbabago ng 5.5 mm Hg. Ang nasabing pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo ay nauugnay sa aktibidad ng vasodilating ng sildenafil (posibleng sanhi ng pagtaas ng mga indeks ng cGMP sa loob ng makinis na kalamnan ng mga vaskular cells).

Ang solong oral na pangangasiwa ng isang bahagi ng sildenafil hanggang sa 0.1 g ay hindi humantong sa mga makabuluhang pagbabago sa klinika sa mga halaga ng ECG sa mga boluntaryo.

Ang gamot ay hindi nagbabago ng mga parameter ng output ng puso at sirkulasyon ng dugo sa pamamagitan ng mga stenotic artery.

Pharmacokinetics

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng sildenafil kapag gumagamit ng inirekumendang dosis ay linear.

Sumisipsip.

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang sangkap ay hinihigop sa isang mataas na rate. Ang average na mga tagapagpahiwatig ng ganap na bioavailability ay humigit-kumulang 40% (sa saklaw ng 25-63%). Sa vitro, ang sildenafil, na may halagang tinatayang 1.7 ng / ml, ay pumipigil sa epekto ng PDE-5 ng tao ng 50%.

Sa isang solong pangangasiwa ng isang 0.1 g na bahagi, ang average na antas ng intraplasmic Cmax ng isang libreng elemento ay humigit-kumulang na 18 ng / ml. Ang mga halaga ng Cmax na may pagpapakilala ng mga gamot sa isang walang laman na tiyan ay naitala sa average pagkatapos ng 1 oras (sa saklaw na 0.5-2 na oras).

Ang pagkonsumo sa mga mataba na pagkain ay binabawasan ang rate ng pagsipsip: Ang Cmax ay bumababa sa average ng 29%, at ang halaga ng Tmax ay tumataas ng 1 oras; habang ang antas ng pagsipsip ay mananatiling pareho (Ang AUC ay bumagsak ng 11%).

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang average na Vss ng gamot ay 105 liters. Ang pagbubuo ng sildenafil at pangunahing sangkap ng N-demethyl metabolic na may mga intraplasmic na protina ng dugo ay humigit-kumulang na 96% at hindi nakatali sa mga pangkalahatang parameter ng sildenafil. Mas mababa sa 0,0002% ng dosis ng sildenafil (average level - 188 ng) ay naitala 1.5 oras pagkatapos ng pag-iniksyon ng gamot sa loob ng tamud.

Mga proseso ng palitan.

Ang Sildenafil ay kasangkot sa metabolismo pangunahin sa loob ng atay sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A4 isoenzyme (pangunahing pamamaraan) at ang CYP2C9 isoenzyme (karagdagang pamamaraan). Ang pangunahing sangkap na metabolic na may aktibidad ay nabuo sa panahon ng N-demethylation ng mga gamot at pagkatapos ay nakikilahok din sa mga proseso ng metabolic. Ang selectivity ng metabolite na ito na patungkol sa PDE ay pareho sa sildenafil, at ang epekto nito na kaugnay sa PDE-5 in vitro ay humigit-kumulang 50% ng sildenafil.

Ang antas ng plasma ng metabolite sa mga boluntaryo ay humigit-kumulang na 40% ng mga halaga para sa sildenafil. Ang sangkap na N-demethyl metabolic na kasangkot sa karagdagang mga proseso ng metabolic ay may kalahating buhay na hanggang 4 na oras.

Paglabas.

Ang pangkalahatang mga numero para sa pag-clearance ng mga gamot ay 41 l / h, at ang huling kalahating-buhay umabot ng 3-5 na oras.

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita (o sa / sa isang iniksyon), ang sildenafil ay pinalalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bituka (humigit-kumulang na 80%; sa kasong ito, mayroon itong anyo ng mga metabolite); ang mas maliit na bahagi ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (humigit-kumulang na 13% ng paghahatid).

Dosing at pangangasiwa

Kailangan mong uminom ng gamot nang pasalita - ang tablet ay unang natunaw sa bibig, pagkatapos nito ay nilamon ang halo na ito. Upang maipakita ang epekto ng gamot, kinakailangan ng isang pampasigla sa sekswal. Ang Vizarsin ay dapat na natupok ng humigit-kumulang 60 minuto bago ang pakikipagtalik.

Para sa isang solong dosis, 50 mg ng gamot ay karaniwang ibinibigay (inirerekumenda na gamitin ito sa isang walang laman na tiyan). Ang laki ng maximum na 1-oras na paghahatid ay 0.1 g.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi inireseta sa pedyatrya (sa ilalim ng edad na 18).

Gamitin Vizarsin sa panahon ng pagbubuntis

Ang Vizarsin ay hindi ginagamit sa mga kababaihan.

Contraindications

Ang pangunahing mga kontraindiksyon:

• ang pagkakaroon ng isang allergy na nauugnay sa sildenafil;
• sobrang pagkasensitibo sanhi ng mga pandiwang pantulong na elemento ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa mga sangkap ng donasyong nitrous oxide (kasama ng mga ito ang amyl nitrite) o nitrates;
• mga kondisyon kung saan imposibleng magkaroon ng sex (angina pectoris ng isang hindi matatag na anyo o pagkabigo sa puso sa isang matinding yugto);
• pagkawala ng paningin sa isang mata dahil sa ischemic neuropathy na nakakaapekto sa optic nerve (nauuna na non-arterial form);
• malubhang anyo ng hepatic Dysfunction;
• nabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo (mas mababa sa 90/50 mm Hg);
• kamakailang myocardial infarction o stroke ng pasyente;
• mga pagbabago sa retina ng isang namamana na likas na katangian na may isang degenerative variety (halimbawa, retinitis ng uri ng pigmentary).

Mga side effect Vizarsin

Kabilang sa mga sintomas sa gilid:

• mga karamdaman sa neurological: sobrang sakit ng ulo, paresthesias, sakit ng ulo, neuralgia, pamumula ng mukha at pagkahilo, pati na rin ataxia, pagkahilo, hypesthesia, panginginig, pagkahilo / hindi pagkakatulog, pagkalumbay at pagbawas ng mga reflexes;
• mga ophthalmic problem: conjunctivitis, sakit o hemorrhage sa lugar ng eyeballs, visual kaguluhan (malabong paningin, photophobia at mga pagbabago sa pang-unawa ng kulay), mydriasis, xerophthalmia at cataract;
• mga sugat sa otolaryngological: pag-ring ng tainga o pagkabingi;
• mga karamdaman sa paghinga: pharyngitis, hika, dyspnea at kasikipan ng ilong, pati na rin sinusitis, potentiation ng ubo, laryngitis, pagtaas ng dami ng plema at brongkitis;
• mga problema sa puso: tachycardia, pagkabigo sa puso, pagbabago ng pagbasa ng ECG, pagbawas ng presyon ng dugo, palpitations at AV blockade, pati na rin ang pagbagsak ng orthostatic, myocardial ischemia, pag-aresto sa puso, angina pectoris, cerebral thrombosis at cardiomyopathy;
• mga karamdaman sa hematological: leukopenia o anemia;
• mga sugat ng gastrointestinal na uri: esophagitis, glossitis, pagduwal, gastroenteritis at stomatitis na may dysphagia, at bilang karagdagan, xerostomia, colitis, gingivitis, gastritis at pagdurugo ng tuhod;
• mga problema sa metabolic: hypernatremia o -uricemia, hypo / hyperglycemia, uhaw, labile diabetes at gout;
• mga karamdaman sa urogenital: nocturia, gynecomastia, cystitis, impeksyon ng yuritra, anorgasmia, kawalan ng pagpipigil sa ihi o pagtaas ng dalas, pamamaga ng mga maselang bahagi ng katawan at sakit sa bulalas;
• mga sugat ng pagpapaandar ng ODA: sakit sa buto, myasthenia gravis, pagkalagot na nakakaapekto sa mga litid, myalgia, synovitis, arthrosis, tendosynovitis at ossalgia;
• mga problema sa dermatological: karaniwang herpes, contact o exfoliative type dermatitis, pangangati, epidermal ulser, photosensitivity, urticaria at rashes;
• iba: hyperhidrosis, peripheral edema, pagkabigla, panginginig, sakit at palatandaan ng mga alerdyi.

Labis na labis na dosis

Ang mga posibleng pagpapakita ng pagkalasing ay kasama ang pagkahilo, mga kaguluhan sa paningin, pamumula, pagsisikip ng ilong, dyspepsia, at pananakit ng ulo.

Sa kaganapan ng mga paglabag, isinasagawa ang karaniwang mga pagkilos na sumusuporta.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa mga parameter ng pharmacokinetic ng sildenafil.

Mga pagsusuri sa vitro.

Ang mga proseso ng metabolic ng sildenafil ay karamihan ay napagtanto sa tulong ng hemoprotein P450 (CYP) isoenzymes 3A4 (na kung saan ay ang pangunahing landas), pati na rin ang 2C9 (na kung saan ay isang karagdagang landas), dahil sa kung aling mga sangkap ang nagpapabagal sa pagkilos ng mga ito Ang mga isoenzymes ay maaaring mabawasan ang antas ng sildenafil clearance; at ang kanilang mga inductors, ayon sa pagkakabanggit, ay nagdaragdag ng mga halaga ng clearance.

Mga pagsubok sa vivo.

Ang pagpapakilala kasama ang mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng isoenzyme CYP3A4 (kasama dito ang erythromycin na may ketoconazole at cimetidine), pinapababa ang mga rate ng clearance ng sildenafil.

Ang Ritonavir ay nagdaragdag ng antas ng AUC ng sildenafil ng 11 beses, kaya ipinagbabawal ang kombinasyon ng mga sangkap na ito.

Ang kombinasyon ng Vizarsin (0.1 g isang beses sa isang araw) na may saquinavir (pinapabagal ang pagkilos ng CYP3A4 isoenzyme at HIV protease), kapag ang pare-pareho ang halaga ng dugo sa huli (1.2 g 3 beses sa isang araw) ay nakuha, humahantong sa isang pagtaas sa antas ng Cmax ng sildenafil ng 140%, at ang tagapagpahiwatig ng AUC - ng 210%. Sa parehong oras, ang sildenafil ay hindi nagbabago ng mga katangian ng pharmacokinetic ng saquinavir.

Ang mas malalakas na gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng isoenzyme CYP3A4 (bukod sa mga ito ang itraconazole na may ketoconazole) ay malamang na humantong sa mas kapansin-pansin na mga pagbabago sa mga parameter ng pharmacokinetic ng sildenafil.

Sa 1-oras na paggamit ng 0.1 g ng sildenafil kasama ang erythromycin, na partikular na nagpapabagal sa pagkilos ng CYP3A4, kapag ang patuloy na bilang ng dugo ng erythromycin ay nakuha (paggamit ng 0.5 g 2 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw), sanhi ng pagtaas ng 182% na halaga ng sildenafil AUC.

Kapag ginamit ng mga boluntaryo ang cimetidine (0.8 g), na hindi partikular na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP3A4, at sildenafil (dosis 50 mg), ang mga parameter ng plasma ng huli ay tumaas ng 56%.

Bahagyang pinipigilan ang aktibidad ng CYP3A4, ang katas ng kahel ay magagawang katamtaman na taasan ang antas ng plasma ng sildenafil.

Ang Nicorandil ay isang compound na naglalaman ng nitrate at isang activator ng channel K. Dahil sa pagkakaroon ng elemento ng nitrate, nagagawa nitong lumikha ng malakas na pakikipag-ugnayan sa sangkap na sildenafil.

Ang epekto ng sildenafil na may kaugnayan sa iba pang mga gamot.

Sa pagsubok sa vivo.

Isinasaalang-alang ang naitatag na epekto ng sildenafil na may kaugnayan sa NO / cGMP, nagagawa nitong mabisa ang antihypertensive na epekto ng nitrates, kaya't hindi ito maaaring pagsamahin sa WALANG mga nagbigay o anumang anyo ng nitrate.

Ang kumbinasyon ng gamot na may α-blockers ay maaaring makapukaw ng isang nagpapakilala na pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo sa mga taong may hypersensitivity. Ang pagbawas ng presyon ng dugo ay karaniwang nangyayari pagkatapos ng 4 na oras pagkatapos gumamit ng sildenafil.

Sa panahon ng 3 mga espesyal na pagsusuri tungkol sa mga pakikipag-ugnayan sa droga sa mga taong may benign prostatic hyperplasia at isang matatag na antas ng hemodynamics, pinag-aralan ang kumbinasyon ng doxazosin (4 at 8 mg bawat isa) at sildenafil (dosis 0.025, 0.05 o 0.1 g). Ang lahat ng 3 mga pagsubok ay nagpakita ng isang karagdagang average na pagbawas sa presyon ng dugo sa pahalang na posisyon ng 7/7, 9/5, pati na rin ang 8/4 mm Hg, at bilang karagdagan, isang karagdagang pagbawas sa presyon ng dugo sa patayong posisyon ng 6 / 6, 11/4, pati na rin ang 4/5 mm Hg.

Ang co-administration ng gamot na may doxazosin sa mga taong may matatag na mga parameter ng hemodynamic paminsan-minsan ay humantong sa paglitaw ng palatandaan na pagbagsak ng orthostatic. Sa mga karamdaman na ito, ang pagkahilo o isang pakiramdam ng gaan ay na-obserbahan, ngunit nang walang pag-unlad ng nahimatay.

Sa panahon ng espesyal na pagsubok, ang 0.1 g ng sildenafil ay ibinibigay na sinamahan ng amlodipine sa mga taong may mataas na presyon ng dugo - humantong ito sa isang karagdagang pagbawas sa systolic pressure ng dugo (ng 8 mm Hg sa average) at DBP (ng 7 mm Hg). Sa isang pahalang na posisyon. Ang isang katulad na karagdagang pagbawas sa mga halaga ng presyon ng dugo ay sinusunod kapag gumagamit lamang ng sildenafil sa mga boluntaryo.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Vizarsin ay dapat na nakaimbak sa antas ng temperatura na hindi hihigit sa + 25 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Vizarsin sa loob ng isang 5 taong panahon mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Mga Analog

Ang mga analog ng gamot ay Maxigra, Vildegra at Viagra kasama si Olmax Strong, at bilang karagdagan sa Sildenafil, Vivaira at Ridgeamp kasama ang Viasan-LF, Silafil at Dynamiko kasama si Viatail. Nasa listahan din sina Kamastil, Tornetis kasama sina Juvena, Revazio at Erexesil kasama si Silden.