Zeptol

Ang Zeptol ay isang anticonvulsant.

Mga pahiwatig Zeptol

Ipinahiwatig para sa pag-aalis ng:

• simple o kumplikadong focal epileptic seizure (mayroon o walang pagkawala ng malay) na mayroon o walang pangalawang generalization;
• pangkalahatang anyo ng tonic-clonic seizure;
• pag-atake ng magkahalong uri ng kombulsyon.

Ang gamot ay ginagamit kapwa bilang monotherapy at sa kumbinasyon ng paggamot.

Ito ay ginagamit upang maalis ang mga talamak na yugto ng manic syndromes, at din bilang isang sumusuporta sa gamot sa paggamot ng bipolar disorder (bilang isang preventative measure laban sa posibleng pagpalala o upang mabawasan ang kalubhaan ng mga manifestations ng isang exacerbated sakit). Inireseta din ito para sa:

• withdrawal syndrome;
• idiopathic form ng trigeminal neuralgia, pati na rin ang parehong patolohiya, ngunit laban sa background ng maramihang sclerosis (tipikal o hindi tipikal);
• idiopathic na anyo ng neuralgia sa rehiyon ng glossopharyngeal nerve.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng tablet, 10 piraso bawat paltos. Ang isang pakete ay naglalaman ng 10 blister strips.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Kapag gumagamit ng carbamazepine bilang isang monotherapeutic agent, ang epileptics (lalo na ang mga kabataan at bata) ay nagkakaroon ng psychotropic effect ng gamot. Ito ay may bahagyang positibong epekto sa mga pagpapakita ng depresyon at pagkabalisa, at bilang karagdagan, binabawasan nito ang pagsalakay at pagkamayamutin ng pasyente. Mayroong mga pag-aaral na nagpakita na ang pagiging epektibo ng carbamazepine na may kaugnayan sa data ng psychomotor at pag-andar ng pag-iisip ay ipinakita alinsunod sa laki ng dosis at sa parehong oras ito ay lubos na kaduda-dudang o may negatibong epekto sa katawan. Ang iba pang mga pagsusuri ay nagpakita na ang gamot ay may positibong epekto sa mga tagapagpahiwatig tulad ng kakayahang matuto, pagkaasikaso, at kakayahang matandaan.

Bilang isang neurotropic na gamot, ang carbamazepine ay mabuti para sa iba't ibang mga neurological pathologies: halimbawa, pinapawi nito ang mga pag-atake ng sakit na nangyayari sa pangalawang o idiopathic trigeminal neuralgia. Kasabay nito, ginagamit ang carbamazepine upang mapawi ang sakit na neurogenic na nabubuo sa mga karamdaman tulad ng post-traumatic paresthesia, spinal tabes, at post-herpetic stage ng neuralgia.

Sa panahon ng withdrawal syndrome, ang gamot ay nakakatulong upang mapataas ang threshold ng convulsive na kahandaan (ito ay ibinaba sa isang tao sa estadong ito), at pinapahina din ang mga klinikal na sintomas ng patolohiya - panginginig, pagtaas ng excitability, at gait disorder. Sa mga taong may central diabetes (type insipidus), binabawasan ng carbamazepine ang pakiramdam ng pagkauhaw, pati na rin ang diuresis.

Ang pagiging epektibo ng gamot bilang isang psychotropic agent sa affective forms of disorders ay nakumpirma na: ang pag-aalis ng mga talamak na yugto ng manic syndromes at isang maintenance agent sa bipolar disorder (manic-depressive type; parehong monotherapy at kumbinasyon ng mga taktika na may lithium na gamot, antidepressants o neuroleptics ay ginagamit). Bilang karagdagan, ang Zeptol ay epektibo sa mga kaso ng manic o schizoaffective na anyo ng psychosis (kumbinasyon sa mga neuroleptic na gamot) at ang talamak na yugto ng polymorphic form ng schizophrenia. Gayunpaman, ang mekanismo ng pagkilos ng aktibong sangkap ng gamot ay hindi pa ganap na naipaliwanag.

Ang Carbamazepine ay nag-normalize ng kondisyon ng lamad ng mga overexcited nerve endings, nagpapabagal sa pag-ulit ng mga neuronal discharges at pinipigilan ang synaptic na paggalaw ng mga excitatory impulses. Inihayag na ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng gamot ay ang pag-iwas sa muling pagbuo ng mga potensyal na umaasa na mga channel ng sodium sa loob ng mga depolarized na neuron, na isinasagawa sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng sodium. Ang mga antiepileptic na katangian ng gamot ay higit sa lahat dahil sa pagbagal ng pagpapalabas ng sangkap na glutamate, pati na rin ang pag-stabilize ng estado ng neuronal membranes. Ngunit ang antimanic effect ay dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng norepinephrine, pati na rin ang dopamine.

Pharmacokinetics

Pagkatapos kumuha ng gamot, ang pagsipsip ng sangkap ay halos kumpleto, ngunit sa halip ay mabagal. Sa isang tablet, ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay nangyayari pagkatapos ng 12 oras. Bilang resulta ng isang solong oral na dosis na 400 mg, ang average na peak concentration ay humigit-kumulang 4.5 mcg/ml.

Ang paggamit ng pagkain ay walang makabuluhang epekto sa lawak at rate ng pagsipsip.

Ang konsentrasyon ng balanse sa plasma ay nakamit sa loob ng 1-2 na linggo (ang agwat ay nakasalalay sa mga metabolic parameter ng pasyente - autoinduction ng sistema ng enzyme ng atay sa pamamagitan ng aktibong sangkap, pati na rin ang heteroinduction ng iba pang mga gamot na ginamit kasama ng Zeptol; pati na rin sa laki ng dosis, tagal ng kurso ng paggamot at kalusugan ng pasyente). Mayroong mga makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga indibidwal sa pare-pareho ang mga parameter ng konsentrasyon sa loob ng hanay ng gamot: bilang isang panuntunan, nagbabago sila sa loob ng 4-12 μg / ml (o 17-50 μmol / l). Ang mga parameter ng carbamazepine-10,11-epoxide (ito ay isang pharmacologically active decay na produkto) ay humigit-kumulang 30% kumpara sa antas ng carbamazepine.

Pagkatapos ng kumpletong pagsipsip ng gamot, ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 0.8-1.9 l/kg. Ang aktibong sangkap ay dumadaan sa inunan. Ang synthesis ng sangkap na may protina ng plasma ay tungkol sa 70-80%. Ang tagapagpahiwatig ng hindi nagbabago na carbamazepine sa cerebrospinal fluid, at kasama ang laway na ito, ay tumutugma sa bahagi ng sangkap na hindi nakagapos sa protina ng plasma (humigit-kumulang 20-30%). Ang gatas ng ina ay naglalaman ng humigit-kumulang 25-60% ng sangkap (porsiyento na nauugnay sa mga tagapagpahiwatig ng plasma).

Ang aktibong sangkap ay na-metabolize sa atay, madalas sa pamamagitan ng epoxide pathway. Ang mga pangunahing produkto ng pagkabulok ay nabuo sa proseso: 10,11-transdiol derivative kasama ang conjugate at glucuronic acid nito. Ang pangunahing isoenzyme na nagtataguyod ng biotransformation ng aktibong sangkap sa carbamazepine-10,11-epoxide ay ang uri ng hemoprotein na P450 ZA4. Kasabay nito, ang mga metabolic reaction ay lumikha ng isang "menor de edad" na produkto ng pagkabulok: 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridan. Bilang resulta ng isang solong oral administration ng gamot, humigit-kumulang 30% ng carbamazepine ay matatagpuan sa ihi sa anyo ng mga panghuling metabolite. Ang iba pang mga pangunahing daanan ng biotransformation ng sangkap ay nakakatulong upang makabuo ng iba't ibang mga monohydroxylate derivatives, pati na rin ang carbamazepine N-glucuronide, na nangyayari sa tulong ng elemento ng UGT2B7.

Pagkatapos ng isang solong oral administration, ang average na kalahating buhay ng hindi nagbabago na sangkap ay 36 na oras, at sa paulit-ulit na paggamit ay bumababa ito sa isang average ng 16-24 na oras (dahil ang autoinduction ng microsomal system ng atay ay nangyayari) alinsunod sa tagal ng kurso ng pangangasiwa. Sa mga taong sabay-sabay na kumukuha ng Zeptol kasama ng iba pang mga inducers ng parehong liver enzyme system (halimbawa, phenytoin o phenobarbital), ang kalahating buhay ay magiging 9-10 oras.

Ang kalahating buhay ng plasma ng produktong breakdown na 10,11-epoxide ay humigit-kumulang 6 na oras pagkatapos ng isang oral na dosis ng epoxide.

Sa isang solong dosis na 400 mg, 72% ng sangkap ay pinalabas sa ihi, at ang natitirang 28% ay pinalabas sa mga feces. Humigit-kumulang 2% ng dosis ay excreted hindi nagbabago sa ihi, at isa pang 1% ay excreted sa anyo ng pharmacoactive breakdown produkto 10,11-epoxide.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Zeptol ay inireseta para sa oral administration. Ang pang-araw-araw na dosis ay karaniwang nahahati sa 2-3 dosis. Ang gamot ay maaaring inumin kasama o pagkatapos kumain o sa pagitan ng pagkain (hugasan ng tubig).

Bago simulan ang isang kurso ng paggamot, ang mga pasyente na potensyal na carrier ng HLA-A*3101 allele ay dapat, kung maaari, masuri para sa kanilang presensya, dahil ang gamot ay maaaring magdulot ng malubhang epekto sa mga naturang tao.

Sa proseso ng paggamot sa epilepsy, kinakailangan na magsimula sa isang maliit na pang-araw-araw na dosis, na unti-unting tumaas, na isinasaalang-alang ang mga pangangailangan ng pasyente.

Upang piliin ang kinakailangang dosis ng gamot, kinakailangan munang matukoy ang antas ng plasma ng carbamazepine. Ang puntong ito ay lalong mahalaga sa kumbinasyon ng therapy.

Ang pang-araw-araw na dosis ng pang-adulto ay karaniwang 100-200 mg (hinati sa 1-2 dosis) sa simula. Sa paglaon, ito ay dahan-dahang tumaas hanggang sa makamit ang pinakamainam na pagiging epektibo - kadalasan ang laki ng naturang dosis ay 800-1200 mg. Minsan ang mga pasyente ay nangangailangan ng pang-araw-araw na dosis na umaabot sa 1600 o 2000 mg.

Para sa mga bata, ang paggamot ay nagsisimula sa isang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg, na nadagdagan ng 100 mg lingguhan.

Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 10-20 mg/kg (kunin sa maraming dosis).

Mga batang may edad na 5-10 taon: 400-600 mg (sa 2-3 dosis); mga batang may edad na 10-15 taon: 600-1000 mg (sa 2-5 na dosis).

Kung maaari, inirerekumenda na magreseta ng gamot para sa monotherapy, ngunit kapag pinagsama sa iba pang mga gamot, ang parehong regimen ng unti-unting pagtaas sa dosis ay kinakailangan (ang dosis ng karagdagang gamot ay hindi kailangang dagdagan).

Sa talamak na anyo ng manic syndromes, pati na rin bilang isang maintenance na gamot para sa bipolar disorder, ang dosis ay nasa hanay na 400-1600 mg, at bawat araw - 400-600 mg, na dapat nahahati sa 2-3 paggamit. Sa kaso ng isang talamak na anyo ng manic syndrome, inirerekomenda na mabilis na madagdagan ang dosis. Ngunit kapag tinitiyak ang kinakailangang pagpapaubaya sa pagpapanatili ng paggamot para sa bipolar disorder, ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas, sa maliit na dami.

Sa kaso ng withdrawal syndrome, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg tatlong beses sa isang araw. Sa matinding yugto ng patolohiya, ang dosis ay maaaring tumaas sa mga unang araw (halimbawa, hanggang sa 400 mg tatlong beses sa isang araw). Sa kaso ng mga malubhang sintomas, dapat magsimula ang therapy sa pamamagitan ng pagsasama ng gamot sa mga gamot na pampakalma-hypnotic (tulad ng clomethiazole o chlordiazepoxide), na sinusunod ang mga dosis sa itaas. Matapos ang talamak na yugto ng sakit, ang gamot ay maaaring gamitin bilang monotherapy.

Para sa idiopathic trigeminal neuralgia (o neuralgia ng parehong lugar dahil sa multiple sclerosis (typical o atypical)) o sa glossopharyngeal nerve area: ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 200-400 mg (100 mg dalawang beses sa isang araw para sa mga matatanda). Pagkatapos ay dahan-dahan itong tumataas hanggang mawala ang sakit (karaniwan ay sa isang dosis na 200 mg 3-4 beses sa isang araw). Nakikita ng karamihan sa mga tao na ang regimen ng dosis na ito ay sapat upang mapanatili ang mabuting kalusugan, ngunit kung minsan ay maaaring kailanganin ang isang dosis na 1600 mg bawat araw. Matapos maalis ang sakit, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan sa pinakamababang kinakailangang dosis ng pagpapanatili.

Gamitin Zeptol sa panahon ng pagbubuntis

Ang pagkuha ng carbamazepine nang pasalita ay maaaring magdulot ng ilang mga depekto.

Ang mga bata na ang mga ina ay dumaranas ng epileptic seizure ay madaling kapitan ng mga problema sa sinapupunan (kabilang ang congenital malformations). May mga ulat ng mas mataas na panganib ng mga naturang karamdaman dahil sa paggamit ng carbamazepine, ngunit walang nakakumbinsi na ebidensya mula sa mga kinokontrol na pagsubok ng monotherapy.

Bilang karagdagan, mayroong impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot na nauugnay sa intrauterine developmental disorder, pati na rin ang congenital defects - kasama ng mga ito ang spinal cleft at iba pang congenital defects (mga problema sa pag-unlad ng maxillofacial region, hypospadias, iba't ibang mga cardiovascular anomalya, atbp.).

Kapag umiinom ng gamot, ang mga buntis na may epilepsy ay nangangailangan ng espesyal na pag-iingat. Sa panahon ng paggamit ng gamot, kinakailangan na sundin ang mga patakarang ito:

• sa panahon ng pagbubuntis na nangyayari sa panahon ng paggamot; sa yugto ng pagpaplano; o kung may pangangailangan na gamitin ang gamot pagkatapos maganap ang pagbubuntis - kinakailangang maingat na masuri ang posibleng benepisyo para sa babae at ihambing ito sa potensyal na negatibong epekto sa fetus (lalo na sa unang trimester);
• para sa mga kababaihan ng reproductive age, ang gamot ay inireseta bilang isang monotherapeutic agent;
• kinakailangan na magreseta ng pinakamababang epektibong dosis, pati na rin subaybayan ang mga antas ng aktibong sangkap sa plasma;
• Ito ay kinakailangan upang ipaalam sa mga pasyente na ang panganib ng congenital anomalya sa bata ay tumataas, at din upang magbigay ng pagkakataon para sa antenatal screening;
• Inirerekomenda na huwag kanselahin ang epektibong anticonvulsant na paggamot para sa mga buntis na kababaihan, dahil ang isang exacerbation ng patolohiya ay magdulot ng banta sa kalusugan ng ina at ng fetus.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications ng gamot:

• itinatag ang hindi pagpaparaan sa carbamazepine o mga gamot na may katulad na mga katangian ng kemikal (tricyclics), pati na rin ang iba pang mga bahagi ng gamot;
• pagkakaroon ng AV block;
• kasaysayan ng functional bone marrow suppression;
• kasaysayan ng porphyria na uri ng atay (halimbawa, huling yugto ng cutaneous porphyria, talamak na yugto ng intermittent porphyria, at halo-halong anyo din ng porphyria);
• mga batang wala pang 5 taong gulang;
• kumbinasyon sa mga gamot na inhibitor ng MAO.

[ 8 ]

Mga side effect Zeptol

Sa paunang panahon o bilang isang resulta ng paggamit ng labis na paunang dosis ng gamot, at bilang karagdagan, sa mga matatandang tao, ang ilang mga negatibong reaksyon ay maaaring mangyari. Kabilang sa mga naturang pagpapakita:

• Mga organo ng CNS: pag-unlad ng pananakit ng ulo o pagkahilo, pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan o pag-aantok, pag-unlad ng diplopia o ataxia;
• gastrointestinal tract: pagsusuka na may pagduduwal;
• allergy sa balat.

Ang mga side effect na nauugnay sa dosis ay karaniwang nawawala sa loob ng ilang araw (kusa man o pagkatapos ng pansamantalang pagbawas sa dosis ng gamot).

Mayroon ding posibilidad na magkaroon ng mga negatibong kahihinatnan:

• mga organo ng hematopoietic system: pag-unlad ng eosinophilia, leukopenia o thrombocytopenia; kakulangan ng folic acid, paglitaw ng lymphadenopathy, agranulocytosis o leukocytosis, anemia o megaloblastic, hemolytic o aplastic form nito, pati na rin ang pancytopenia. Posible rin na bumuo ng late cutaneous porphyria, talamak na yugto ng intermittent porphyria at halo-halong anyo ng patolohiya na ito, pati na rin ang pagbuo ng reticulocytosis o erythrocytic form ng aplasia;
• Mga organo ng immune system: pagbuo ng delayed-type na multiorgan intolerance, na sinamahan ng lymphadenopathy, vasculitis, lagnat at pantal sa balat (bilang karagdagan sa mga sintomas na katulad ng lymphoma, leukopenia, arthralgia, eosinophilia at hepatosplenomegaly, pati na rin ang pagkawala ng mga duct ng apdo at mga pagbabago sa mga pag-andar ng atay sa itaas) Posibleng paglitaw ng mga karamdaman ng iba pang mga organo (halimbawa, ang mga baga, bato at atay o malaking bituka, myocardium at pancreas), pag-unlad ng peripheral form ng eosinophilia, aseptic form ng meningitis, sinamahan ng myoclonus, at sa karagdagan Quincke's edema, anaphylaxis o hypogammaglobulinemia;
• mga organo ng endocrine system: pagtaas ng timbang, pamamaga, pagpapanatili ng likido, pagbaba ng osmolarity ng plasma dahil sa epekto na katulad ng vasopressin (paminsan-minsan ay nagiging sanhi ito ng hyperhydration, na nagiging sanhi ng pagsusuka, pagkahilo, matinding pananakit ng ulo, mga problema sa neurological, at pagkalito) at pag-unlad ng hyponatremia. Bilang karagdagan, ang isang pagtaas sa mga antas ng prolactin ay sinusunod sa dugo (sa kasong ito, ang mga sintomas tulad ng gynecomastia o galactorrhea ay maaaring umunlad, pati na rin ang mga karamdaman sa metabolismo ng buto - isang pagbawas sa mga antas ng calcium na may 25-hydroxycholecalciferol sa plasma ng dugo), na nagreresulta sa osteoporosis / osteomalacia, at kung minsan ay isang pagtaas sa mga antas ng kolesterol (kabilang ang mga triglycerides at high-density ng kolesterol);
• Sistema ng pagtunaw at metabolismo: kakulangan sa folate, pagkawala ng gana sa pagkain, talamak na porphyria (halo-halong anyo o talamak na yugto ng intermittent porphyria) o hindi talamak na porphyria (huling yugto ng cutaneous porphyria);
• mga karamdaman sa pag-iisip: pag-unlad ng pandinig o visual na mga guni-guni, depressive na estado, ang hitsura ng isang pakiramdam ng pagkabalisa, labis na kagalakan, pagiging agresibo, pagkawala ng gana, paglala ng psychosis, pagpapakita ng pagkalito;
• mga organo ng nervous system: isang pakiramdam ng pangkalahatang kahinaan o pag-aantok, pagkahilo na may pananakit ng ulo, pag-unlad ng ataxia o diplopia. Gayundin, ang visual accommodation disorder (halimbawa, blurred vision), di-boluntaryong paggalaw ng isang abnormal na kalikasan (halimbawa, fluttering at normal na panginginig, tic o dystonia), pagbuo ng nystagmus. Disorder ng motor function ng mata, orofacial dyskinesia, speech disorder (halimbawa, slurred speech o dysarthria), pagbuo ng peripheral neuropathy, choreoathetosis, paresthesia, panghihina ng kalamnan, at paresis. Disorder ng taste buds, malignant form ng neuroleptic syndrome, pati na rin ang aseptic form ng meningitis, na sinamahan ng peripheral form ng eosinophilia at myoclonus;
• visual organs: accommodation disorder (blurring), pagbuo ng conjunctivitis, cataracts, pati na rin ang pagtaas sa intraocular pressure;
• mga organo ng pandinig: mga problema sa pandinig (tulad ng ingay sa tainga), nadagdagan/nababawasan ang sensitivity ng pandinig, mga problema sa perception ng pitch;
• mga organo ng cardiovascular system: pagtaas/pagbaba ng presyon ng dugo, cardiac conduction disorder, pagbuo ng arrhythmia o bradycardia, bilang karagdagan sa blockade na may nahimatay, thrombophlebitis o circulatory collapse, pati na rin ang thromboembolism (halimbawa, pulmonary embolism) at congestive heart failure, pati na rin ang exacerbation ng coronary heart disease;
• Sistema ng paghinga: nadagdagan ang pulmonary sensitivity, ang mga sintomas nito ay dyspnea, lagnat, pneumonia o pneumonitis;
• digestive tract: matinding pagduduwal, tuyong bibig, pati na rin ang pagsusuka, paninigas ng dumi o pagtatae, pananakit ng tiyan, pancreatitis, pamamaga ng dila o stomatitis;
• mga organo ng digestive system: pagtaas sa mga antas ng GGT (dahil sa induction ng liver enzyme), na kadalasang walang klinikal na epekto sa katawan, pati na rin ang mga antas ng alkaline phosphatase sa dugo at, kasama nito, ang antas ng mga transaminases sa atay. Bilang karagdagan, ang pag-unlad ng iba't ibang uri ng hepatitis (cholestatic, pati na rin ang hepatocellular, granulomatous o halo-halong), pagkabigo sa atay o pagkawala ng mga duct ng apdo;
• subcutaneous tissue kasama ng balat: pag-unlad ng urticaria (kung minsan ay malala) o allergic dermatitis. Gayundin ang hitsura ng erythroderma o exfoliative dermatitis, pangangati, erythema multiforme o Stevens-Johnson syndrome, pagbuo ng erythema multiforme at nodosa o photosensitivity, purpura o acne. Bilang karagdagan, ang pagtaas ng pagpapawis, karamdaman sa pigmentation ng balat, alopecia at hirsutism ay sinusunod;
• kalamnan at skeletal system: isang pakiramdam ng kahinaan o sakit sa mga kalamnan, ang paglitaw ng mga spasms ng kalamnan, pati na rin ang arthralgia at mga karamdaman sa metabolismo ng buto;
• mga organo ng sistema ng ihi: pagkabigo sa bato, dysfunction ng bato (tulad ng hematuria na may albuminuria o oliguria, pati na rin ang azotemia o pagtaas ng antas ng urea), pagpapanatili ng ihi o, sa kabaligtaran, nadagdagan ang dalas ng prosesong ito, at, bilang karagdagan, interstitial nephritis;
• reproductive system: pag-unlad ng kawalan ng lakas, pati na rin ang mga karamdaman ng spermatogenesis (isang pagbawas sa motility o dami ng tamud ay sinusunod);
• pangkalahatan: pakiramdam ng kahinaan;
• mga resulta ng pagsusuri: mga pagbabago sa function ng thyroid – nabawasan ang mga antas ng L-thyroxine (tulad ng T3 at T4, pati na rin ang FT4) at mga antas ng thyrotropin (kadalasan ay walang kapansin-pansing epekto sa katawan).

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga pangunahing sintomas na bubuo bilang resulta ng labis na dosis ng gamot ay pinsala sa respiratory system, central nervous system at cardiovascular system:

• CNS: CNS depression - pag-unlad ng disorientation, pakiramdam ng kaguluhan o pag-aantok, pagsugpo ng kamalayan, pagkasira ng paningin, hitsura ng mga guni-guni. Bilang karagdagan, comatose state, slurred speech, nystagmus at dysarthria, pati na rin ang dyskinesia at ataxia. Ang pagbuo ng hyperreflexia (sa una), at pagkatapos ay ang hyporeflexia, mga sakit sa psychomotor at mga seizure, pati na rin ang hypothermia, myoclonus, at mydriasis ay posible;
• respiratory system: pulmonary edema, pagsugpo sa respiratory function;
• cardiovascular system: pag-unlad ng tachycardia, pagtaas/pagbaba ng presyon ng dugo, conduction disorder, kung saan ang QRS complex ay lumalawak din. Bilang karagdagan, pagkawala ng malay/pagkahimatay dahil sa pag-aresto sa puso;
• lugar ng digestive tract: pagpapanatili ng pagkain sa tiyan, pagsusuka, at pagkasira ng motility ng malaking bituka;
• Istraktura ng buto at kalamnan: may mga ulat ng mga nakahiwalay na kaso ng rhabdomyolysis, na nangyayari dahil sa mga nakakalason na epekto ng carbamazepine;
• mga organ sa ihi: pagbuo ng anuria o oliguria, pagpapanatili ng likido o ihi. Maaaring umunlad ang hyperhydration, na nauugnay sa epekto ng aktibong sangkap ng gamot sa katawan (katulad ng epekto ng vasopressin);
• mga pagsubok sa laboratoryo: pag-unlad ng hyponatremia; Ang hyperglycemia o metabolic acidosis ay maaari ding mangyari, at bilang karagdagan, ang bahagi ng kalamnan ng creatine kinase ay maaaring tumaas.

Walang tiyak na therapeutic antidote. Ang paunang therapy ay depende sa kondisyon ng tao at maaaring mangailangan ng ospital. Ang mga antas ng carbamazepine sa plasma ay dapat masukat upang kumpirmahin ang pagkalasing at upang masuri ang kalubhaan ng labis na dosis.

Kinakailangan na kumuha ng activated carbon, magbuod ng pagsusuka, at hugasan ang tiyan. Sa kaso ng huli na paglisan ng mga nilalaman ng tiyan, ang pagkaantala sa pagsipsip at pag-ulit ng mga palatandaan ng pagkalason na nasa yugto ng pagbawi ay posible. Kinakailangan din na gamutin ang mga sintomas gamit ang mga pansuportang pamamaraan sa intensive care. Bilang karagdagan, ang pag-andar ng puso ay sinusubaybayan at ang balanse ng electrolyte ay naitama.

Sa kaso ng pagbaba ng presyon ng dugo, dapat ibigay ang dobutamine o dopamine. Kung ang cardiac arrhythmia ay sinusunod, ang indibidwal na paggamot ay pinili. Sa kaso ng mga seizure, ang benzodiazepines (halimbawa, diazepam) o iba pang mga anticonvulsant ay pinangangasiwaan - paraldehyde o phenobarbital (ginagamit ito nang may pag-iingat dahil sa mataas na posibilidad ng pagsugpo sa respiratory function). Sa kaso ng hyponatremia, kinakailangan upang limitahan ang supply ng likido sa katawan, gumamit ng maingat na mabagal na pagbubuhos ng sodium chloride solution (0.9%). Ang ganitong mga hakbang ay nakakatulong na maiwasan ang cerebral edema.

Inirerekomenda din ang hemosorption gamit ang carbon sorbents. Ang peritoneal dialysis at forced diuresis ay hindi nagdudulot ng mga resulta.

[ 9 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang uri ng Hemoprotein na P450 ZA4 (CYP3A4) ay ang pangunahing enzyme catalyst para sa pagbuo ng aktibong produkto ng pagkabulok: carbamazepine-10,11-epoxide. Kapag ginamit kasabay ng mga inhibitor ng elemento ng CYP3A4, maaari itong mapataas ang mga antas ng carbamazepine sa plasma, na maaaring magdulot ng mga negatibong epekto.

Ang sabay-sabay na paggamit sa CYP3A4 inducers ay maaaring mapahusay ang metabolismo ng aktibong sangkap ng Zeptol, na nagreresulta sa isang potensyal na pagbaba sa serum na konsentrasyon ng sangkap, pati na rin ang pagpapahina ng nakapagpapagaling na epekto nito. Samakatuwid, kapag huminto sa paggamit ng CYP3A4 inducer, ang rate ng metabolismo ng carbamazepine ay maaaring bumaba, dahil sa kung saan ang halaga ng plasma nito ay tumataas.

Ang Carbamazepine ay isang malakas na inducer ng CYP3A4 element at iba pang phase I at II enzyme system sa atay. Bilang isang resulta, maaari nitong bawasan ang mga antas ng plasma ng iba pang mga gamot (mga gamot na ang metabolismo ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng induction ng elemento ng CYP3A4).

Ang human microsomal epoxide hydrolase ay isang enzyme na nagtataguyod ng pagbuo ng 10,11-transdiol derivative ng carbamazepine-10,11-epoxide. Kapag pinagsama sa Zeptol, ang mga human microsomal epoxide hydrolase inhibitors ay maaaring magpataas ng mga antas ng plasma ng carbamazepine-10,11-epoxide.

Dahil ang istraktura ng sangkap na carbamazepine ay katulad ng tricyclics, ipinagbabawal na pagsamahin ang Zeptol sa mga inhibitor ng MAO. Ang paggamit ng huli ay dapat na ihinto bago simulan ang paggamot sa Zeptol (gawin ito nang hindi bababa sa 2 linggo nang maaga).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay pinananatili sa mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot, hindi naa-access sa maliliit na bata. Ang maximum na limitasyon ng temperatura ay 25°C.

[ 13 ]

Shelf life

Ang Zeptol ay angkop para sa paggamit para sa 5 taon mula sa petsa ng paggawa nito.